ВходХолина альфосцерат - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания - лекарственный справочник гэотар. Для чего и как принимать холина альфосцерат — понятное описание и инструкция Альфа холин инъекции инструкция
- Инструкция по применению ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ
- Состав препарата ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ
- Показания препарата ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ
- Условия хранения препарата ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ
- Срок годности препарата ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ
Код ATX: Нервная система (N) > Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы (N07) > Парасимпатомиметики (N07A) > Прочие парасимпатомиметики (N07AX) > Choline alfoscerate (N07AX02)
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/мл: 4 мл амп. 5 или 10 шт.Рег. №: 19/03/1970 от 28.06.2016 - Действующее
Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной бесцветной или слегка желтоватой жидкости.
Вспомогательные вещества: вода д/и.
4 мл - ампулы (5) - вкладыши (1) из пленки поливинилхлоридной - пачки картонные.
4 мл - ампулы (10) - вкладыши (1) из пленки поливинилхлоридной - пачки картонные.
4 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 24.10.2014 г.
Лекарственное средство, обладающее нейрометаболическим действием. Предшественник ацетилхолина. Влияет на нейромедиаторную активность в холинергических синапсах ЦНС. Высвобождение холина из активного вещества происходит в ЦНС, где в дальнейшем холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Остаток альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.
Улучшает передачу нервных импульсов, пластические свойства мембран и функционирование нейрорецепторов.
Оказывает профилактическое и корректирующее действие на патологические процессы, сопровождающие инволюционный психоорганический синдром, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Лекарственное средство хорошо переносится.
После приема внутрь абсорбция составляет 88%.
Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается преимущественно в головном мозге (концентрация достигает 45% от уровня в плазме крови), легких и печени. Полностью метаболизируется до оксида углерода (85% выводится легкими, остальное количество - почками и через кишечник).
- острый период черепно-мозговой травмы преимущественно со стволовыми поражениями (в т.ч. при нарушении сознания, коматозном состоянии);
- нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (острый и восстановительный период) и геморрагическому типу (восстановительный период);
- дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные когнитивные нарушения, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности и снижением способности к концентрации внимания;
- изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса.
Псевдодепрессия пожилых людей.
Применяют в/м или в/в медленно, капельно.
В/м в дозе 1000 мг (4 мл) в сут, при острых состояниях в/в от 1000 мг до 3000 мг (4-12 мл) в сут. При в/в введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора, скорость инфузии 60-80 капель/мин. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней, с последующим переходом на пероральный прием лекарственного средства. При необходимости инъекционное введение можно продолжать до появления положительной динамики.
Альфа-глицерофосфохолин (альфа-ГФХ или α-ГФХ) представляет собой холинэргическое вещество, используемое благодаря его ноотропным свойствам, стимулирующим когнитивную деятельность, а также для улучшения показателей у атлетов. Также имеет потенциал в поддержке клеточных мембран и может предотвращать снижение когнитивной функции. Основная информация Альфа-ГФХ (альфа-глицерофосфохолин или иногда просто глицерофосфохолин) представляет собой пищевую добавку с содержанием холина, который, хотя и обнаружен во многих пищевых продуктах, которые также богаты холином, имеет потенциальную фармакологическую активность в высоких дозах. Альфа-ГФХ ¬– препарат, известный на рынке в качестве диетический добавки холина, а также является наиболее эффективной депо-формой холина (способен влиять на системную концентрацию холина и концентрацию в головном мозге). Благодаря другой половине молекулы альфа-ГФХ (глицерофосфат), альфа-ГФХ также способен поддерживать структуру клеточных мембран, что не является стандартным механизмом, связанным с депо-формами холина (только цитидиндифосфатхолин/ЦДФ-холин связан с липидными мембранами в данном смысле). Пероральная пищевая добавка с содержанием альфа-ГФХ представляет интерес для использования в качестве ноотропа, поскольку служит для улучшения когнитивной деятельности (доказательства этого для человека отсутствуют при исследовании с участием подростков, не имеющих других заболеваний, но эффект такой поддержки отмечен у крыс) и ослабления скорости снижения когнитивных способностей у пожилых людей. Относительно ослабления скорости снижения когнитивных способностей, альфа-ГФХ в высоких дозах (1200 мг) имеет некоторый эффект при лечении болезни Альцгеймера от легкой до умеренной степени и отлично работает вместе со стандартной терапией (ингибиторы ацетилхолинэстеразы). Тяжелоатлеты весьма заинтересованы в приеме альфа-ГФХ за счет его способности увеличивать продукцию гормонов и увеличивать развиваемую мышечную силу. На данный момент существует единственное пилотное исследование в поддержку приема 600 мг альфа-ГФХ перед тренировками. Хотя эргогенические свойства альфа-ГФХ не могут быть исключены и выглядят многообещающими, необходимы дополнительные доказательства.
Также известен как: альфа-глицерилфосфорилхолин, L-альфа-глицерофосфохолин, глицерофосфохолин, L-альфа-глицерил-фосфорилхолин, холина альфосцерат
Не путать с: холином, диметиламиноэтанолом/ДМАЭ, ЦДФ-холином
Обратите внимание
Хотя традиционно известен как не обладающий стимулирующим действием, у некоторых лиц отмечалось стимулирование когнитивной деятельности при приеме добавки с содержанием альфа-ГФХ.
Целесообразно принимать альфа-ГФХ вместе с пищевыми жирными кислотами для абсорбции (за счет того, что он является фосфолипидом), хотя это не считается абсолютным требованием.
Относится к:
Холинергикам
Ноотропным средствам
Совместим с:
Ингибиторами ацетилхолинэстеразы (относительно свойств, связанных с холином, таких как ослабление симптомов болезни Альцгеймера)
Не совместим с:
Аантихолинергическими средствами
Описание действия
Предшественник фосфатидилхолина, содержит холин (40,5 %), являющийся предшественником ацетилхолина (АХ). В результате потребления большого количества холина увеличивается синтез и высвобождение ацетилхолина и нормализуется функция ЦНС. Препарат облегчает встраивание фосфолипидов в клеточную мембрану нейронов, благодаря чему может нормализоваться ее состав, нарушенный в результате процессов старения или черепно-мозговой травмы. Холина альфосцерат устраняет нарушения памяти и оказывает положительное влияние на познавательные реакции. Исследования на животных показывают, что препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется по многим органам, включая мозг. Выводится через почки.
Холина альфосцерат (Альфа-ГФХ): инструкция по применению
Перорально по 400 мг 2-3 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена. Оценку эффективности лечения следует провести через несколько недель; длительность курса лечения должна составлять не менее 6 месяцев. В случае появления тошноты необходимо уменьшить дозу. Альфа-ГФХ содержит примерно 40% холина по весу, и 1000 мг альфа-ГФХ соответствует около 400 мг пищевого холина. Стандартная дозировка альфа-ГФХ составляет 300-600 мг в соответствии с самыми распространенными производимыми дозировками. Эта дозировка использовалась в исследовании с применением альфа-ГФХ для увеличения силы (600 мг) и двух исследованиях, отмечающих увеличение секреции гормона роста и, вероятно, является оптимальной дозировкой для приема атлетами. Для применения альфа-ГФХ в целях ослабления симптомов снижения когнитивных способностей, почти во всех исследованиях используется дозировка 1200 мг ежедневно, поделенная на три приема по 400 мг. Неясно, положительно ли влияют меньшие дозировки на когнитивную функцию, но дозировка 1200 мг постоянно связана с пользой. В исследованиях на крысах предполагается, что эффект альфа-ГФХ при пиковом значении при пероральном приеме в дозировке 300-600 мг/кг, которая представляет собой расчетную дозировку для человека 48-96 мг/кг (и для людей весом 150 фунтов 3272 - 6545 мг ежедневно).
Холина альфосцерат: показания к применению
Адъювантная терапия инволюционных (возрастных) мозговых психоорганических синдромов (нарушение памяти, дезориентация, снижение мотивации и концентрации) у людей пожилого возраста.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Не рекомендуется применять для лечения психотических синдромов с выраженным психомоторным возбуждением.
Источники и структура
Источники
L-альфа-глицерилфосфорилхолин (краткое наименование альфа-ГФХ, также известен как холина альфосцерат или глицерофосфохолин) представляет собой холин с содержанием фосфолипида и промежуточного вещества метаболизма лецитина или просто молекулу лецитина с двумя небольшими молекулами жирных кислот . Представляет собой депо-форму холина и известен как предшественник ацетилхолина и фосфатидилхолина в организме после приема. Альфа-ГФХ обнаружен в натуральном виде в красном мясе и тканях органов, но большей частью – в малых количествах в натуральных источниках. Большинство пищевых добавок с содержанием альфа-ГФХ изготовлены синтетически, где он может быть получен ферментативным путем из яиц или лецитина сои. Благодаря такому синтезу и источникам, иногда называется полусинтетическим производным лецитина. Альфа-ГФХ представляет собой холин с содержанием фосфолипида и используется в качестве предшественника для синтеза ацетилхолина и фосфолипидов в головном мозге. По существу, он является депо-формой для холина и глицерофосфата. Некоторые пищевые источники:
Хотя концентрации в пищевых продуктах гораздо ниже, чем в пищевой добавке, содержание альфа-ГФХ весьма распространено в пищевых источниках, только таких существенных пищевых источниках, как молочные и мясные продукты (главным образом, в субпродуктах) и ростках пшеницы.
Структура и свойства
По структуре, альфа-ГФХ представляет собой молекулу холина, связанную с молекулой глицерина с помощью фосфатной группы. Это фосфатидилхолин (молекула лецитина) без двух жирных кислот. Молярная масса альфа-ГФХ составляет 257,221 г, и он содержит 40% холина по весу (т.е. 1000 мг альфа-ГФХ соответствуют 400 мг свободного холина). Альфа-ГФХ представляет собой молекулу лецитина (в частности, фосфатидилхолина) без двух дополнительных жирных кислот.
Сравнение с другими источниками холина
При регулировании содержания холина в каждой пищевой добавке, альфа-ГФХ требует 46% дозировки ЦДФ-холина, и за счет относительно высокого содержания в холине по весу результат введения тех же доз любого вещества в группе, принимавшей альфа-ГФХ, приводит к большему увеличению уровня холина в сыворотке крови . Альфа-ГФХ считается более эффективным (при оценке эффективности по весу) холинергиком, чем холин и ЦДФ-холин при рассмотрении уровня в сыворотке крови или пользы от клинического использования. Также было обнаружено, что альфа-ГФХ имеет потенциальный эффект ингибитора ацетилхолинэстеразы ривастигмина в зависимости от дозировки, в то время как холин per se/сам по себе был неэффективен , и это влияние приводит к синергической нейропротекции у крыс, на настоящий момент промежуточные результаты поддерживают идею о совместном приеме альфа-ГФХ с ингибитором ацетилхолинэстеразы при лечении болезни Альцгеймера. Альфа-ГФХ считается наилучшим известным в настоящее время холинергиком относительно увеличения уровня холина в плазме крови и головном мозге, и он лучше транспортируется в головной мозг, чем холин (иногда аналогично ЦДФ-холину), но, поскольку присутствует больший процент холина по весу (относительно ЦДФ-холина), прием дозы X любого препарата приводит к большему уровню холина при приеме альфа-ГФХ.
Фармакология
Абсорбция
Лецитин метаболизируется, когда лизолецитин (в ходе метаболизма лецитина с помощью панкреатической фосфолипазы ) подвергается действию фосфолипазы B для образования глицерофосфорилхолина (синоним альфа-ГФХ) , который затем легко гидролизуется клетками слизистой оболочки кишечника с образованием свободного холина и глицерофосфата (с помощью глицерилфосфорилхолин диэстеразы); этот этап может быть пропущен, когда лецитин подвергается действию фосфолипазы D в головном мозге, которая непосредственно превращает лецитин в глицерофосфат и холин (KM 0,83). Альфа-ГФХ может также образовываться как побочный продукт, когда две молекулы лизолецитина преобразуются в молекулу лецитина (посредством ацетилирования, которое активируется при высоких концентрациях лизолецитина при KM 3,6 мМ). Альфа-ГФХ является промежуточным веществом в метаболизме лецитина и, таким образом, задействует некоторые энзимы для своего метаболизма и абсорбции.
Сыворотка крови
Пероральный прием альфа-ГФХ привел к увеличению концентрации холина в плазме крови, в одном исследовании было отмечено увеличение уровня холина в плазме крови при приеме 1000 мг альфа-ГФХ молодыми мужчинами, не имевшими иных заболеваний, с 8,1 ± 1,4 μмоль/л до 12,1 ± 1,9 μмоль/л (49% через 60 минут) и 11,4 ± 1,7 μмоль/л (41% через 120 минут) .
Кинетика в нервных тканях
Концентрации фосфохолина (200-300 нмоль/г) и глицерофосфохолина (500-600 нмоль/г) в нервной ткани относительно выше, чем концентрации свободного холина или ацетилхлолина (менее 30 нмоль/г вместе) . Уровень свободного холина и ацетилхолина относительно ниже в нервной ткани, тогда как концентрации форм запасания холина (фосфохолин и альфа-ГФХ) относительно выше. Было отмечено, что концентрации глицерофосфохолина, обнаруженные в головном мозге, сравнимы или слегка ниже, чем концентрации в крови, предполагая довольно легкое прохождение через гематоэнцефалический барьер. Было отмечено, что альфа-ГФХ объединяется с фосфолипидами головного мозга в течение 24 часов после введения крысам , и концентрации в головном мозге увеличиваются либо при пероральном приеме, либо в виде внутривенных инъекций. Однако, как минимум в одном исследовании (с использованием холина из альфа-ГФХ, меченного радиоактивным изотопом) было отмечено, что способность иссеченной нервной ткани высвобождать ацетилхолин в ответ на стимуляцию с пиковым значением при иссечении ткани через 1-3 часа после перорального приема не отличалась от контрольного вещества через 8 часов. При измерении через 24 часа все еще обнаруживался меченый холин, синтезированный в ацетилхолин . Может поступать в головной мозг при пероральном приеме, и в то время как однократная большая доза имеет постоянное влияние на головной мозг в течение 24 часов, он может иметь относительный пиковый потенциал через 1-3 часа после приема.
Воздействие на организм
Неврология
Механизмы
В одном исследовании было отмечено, что многократное, но не однократное, введение альфа-ГФХ привело к увеличению накопления инозитол фосфата в нервной ткани. Этот механизм не блокировался атропином (антагонистом мускариновых холинергических рецепторов), было выдвинуто предположение, что это происходит за счет увеличения синтеза фосфолипидов . Аналогично было обнаружено, что альфа-ГФХ способствует высвобождению кальция, вызванного калием, в гиппокампе и опосредованное рецепторами образование инозитол фосфата, что является явлением, аналогичным уридину (действие которого предполагается за счет поддержки фосфолипидов). Возможное улучшение биосинтеза фосфолипидов, связанное с приемом альфа-ГФХ, и эффекты альфа-ГФХ, не свойственные холину, происходят за счет влияния на метаболизм фосфолипидов.
Дофаминергическая нейропередача
Было отмечено, что альфа-ГФХ (150 мг/кг) способен увеличивать концентрацию дофамина во фронтальной коре головного мозга и мозжечке у крыс после приема, что не наблюдалось при приеме аналогичной дозы холина ЦДФ-холина, также было отмечено увеличение уровня метаболита дофамина 3, 4-диоксифенилуксусной кислоты/ДОФУК в стриатуме . Также было отмечено, что альфа-ГФХ усиливает высвобождение дофамина, вызванное калием, из нейронов, предположительно, за счет взаимодействия с клеточной мембраной. И альфа-ГФХ (150 мг/кг), и ЦДФ-холин способны увеличивать количество транспортеров дофамина в этих областях головного мозга. Ограниченные доказательства в пользу предположения, что пероральный прием альфа-ГФХ может иметь дофаминэргический эффект, увеличивая высвобождение дофамина при пиковом потенциале нейронов и, возможно, посредством стимуляции экспрессии рецепторов.
Серотонинэргическая нейропередача
Было отмечено, что альфа-ГФХ (150 мг/кг) способен увеличивать концентрацию серотонина во фронтальной коре головного мозга и мозжечке у крыс после приема, что не наблюдается относительно ЦДФ-холина. При пероральном приеме альфа-ГФХ не наблюдается изменения экспрессии транспортеров серотонина (SERT). Имел место как минимум один случай влияния на увеличение концентрации серотонина в головном мозге после перорального приема.
Холинергическая нейропередача
Было обнаружено, что при пероральном введении 300-600 мг/кг альфа-ГФХ крысам отсутствуют действительные изменения концентрации ацетилхолина в головном мозге (по сравнению с контрольным веществом), хотя снижение концентрации ацетилхолина наблюдалось при частичной отмене скополамина . В другом исследовании было обнаружено увеличение концентрации ацетилхолина во фронтальной коре головного мозга без существенного влияния на мозжечок и стриатум. В стриатуме и коре головного мозга содержание протеинов везикулярного транспортера ацетилхолина увеличивалось, и так как это относится и к ЦДФ-холину, и к альфа-ГФХ, увеличение количества транспортеров при приеме альфа-ГФХ наблюдалось для всех исследованных областей головного мозга. Это влияет на молекулу глицерофосфата при дозировках (325 мг/кг ЦДФ-холина и 100 мг/кг альфа-ГФХ), совпадающих с содержанием холина. Может увеличивать уровень ацетилхолина в головном мозге, хотя этот механизм может быть локализован только во фронтальной коре. Это более достоверно при сохранении концентраций ацетилхолина при действии стресс-факторов (таких как антихолинергики), также альфа-ГФХ влияет на увеличение экспрессии везикулярных транспортеров ацетилхолина. Альфа-ГФХ не показал увеличения способности связывания при приеме холина в гиппокампе. Введение альфа-ГФХ до приема скополамина (холинэргический токсин) способно ослаблять негативный эффект скополамина при приеме за три часа до исследования (однократная доза, скополамин вводился за 30 минут до исследования) с максимальной пользой при дозировке 600 мг/кг или 300 мг/кг. Это было подтверждено в пилотном исследовании с участием пациентов, не имеющих иных заболеваний, где амнезия, вызванная скополамином, была устранена, вероятно, за счет холинэргических свойств, поскольку не было влияния на амнезию при применении бензодиазепинов. Этот эффект устранения амнезии имеет больший потенциал, чем идебенон (синтетический аналог коэнзима Q10) и анирацетам (упомянутый в данном обзоре, исходное исследование недоступно онлайн). Имеет потенциальное защитное действие на холинэргические токсины.
Глутаминэргическая нейротрансмиссия
Было отмечено, что, благодаря способности альфа-ГФК увеличивать холинэргическую активность в головном мозге, активация никотиновых холинорецепторов (и последующая активация фосфоинозитол-3-киназы) может иметь защитное действие против нейротоксичности, вызванной глутаматом. Нет доказательств, прямо оценивающих влияние альфа-ГФХ на глутаминэргическую нейротрансмиссию, но, теоретически, он может иметь нейропротекторное действие (что свойственно веществам, содержащим холин).
ГАМК-эргическая нейротрансмиссия
Альфа-ГФХ участвует в высвобождении ГАМК/гамма-аминомасляной кислоты посредством норадренэргической системы . Было отмечено, что при внутрибрюшинной инъекции 30-300 мг/кг увеличивается высвобождение ГАМК с пиковой эффективность через 150 минут (130% от исходного значения) и усиливается атропином, но не мекамиламином (достигая около 160% через половину периода времени), что прекращается с помощью антагониста адренэргического рецептора альфа-1 празозина и слегка скрывается при приеме физостигмина. Известно, что адренэргический рецептор альфа-1 упрощает высвобождение ГАМК. In vitro 1,2 мМ, но не 0,12 мМ, были эффективны для увеличения спонтанного высвобождения ГАМК из нейронов и снова ингибировалось празозином . Вероятно, альфа-ГФХ увеличивает высвобождение ГАМК на фоне действия через адренэргические рецепторы альфа-1. Еще не ясно, действует ли альфа-ГФХ в качестве лиганда для этих рецепторов (аналогично агматину), способствует ли он сигнализированию других лигандов или его действие опосредовано увеличением высвобождения норадреналина.
Внимание
В одном исследовании с использованием альфа-ГФХ вместе с кофеином и фосфатидилсерином было обнаружено улучшение внимания и времени реакции у лиц, подвергнутых острому стрессу.
Память и когнитивная деятельность
Протеинкиназа C представляет собой внутриклеточный промежуточный продукт, который связан с формированием памяти при активации и также вовлечен в долгосрочный эффект . Эта активация протеинкиназы C имеет место при концентрации 50 нМ и может быть связана с фосфолипидным компонентом в качестве связанной структуры, диацилглицерида, известного как активатор протеинкиназы C. При введении альфа-ГФХ крысам было отмечено стимулирование транслокации протеинкиназы C в коре головного мозга крыс при пероральной дозировке 600 мг/кг с пиковым значением через один час после перорального введения и либо нормализуя, либо снижая значение ниже контрольного через 5 часов после приема. Эффект дозировки альфа-ГФХ 600 мг/кг при активации протеинкиназы C аналогичен 100 мг/кг оксирацетама и 30 мг/кг анирацетама (более высокие дозировки были неэффективны). Альфа-ГФХ не имеет потенциального влияния на активность форсколина или аденилциклазы, вызванную норадреналином. Альфа-ГФХ активирует протеинкиназу C в гиппокампе крыс при стандартной дозировке пищевой добавки. При введении молодым крысам без ухудшений когнитивной деятельности внутрибрюшинно 100-200 мг/кг ежедневно (но не 25-50 мг/кг) в течение 21 дня за два часа до тренировки, наблюдались улучшения способностей к обучению при решении обучающих задач активного и пассивного избегания. Вероятно, имеются некоторые доказательства эффективности для молодых крыс, не имеющих иных проблем с когнитивной функцией.
Болезнь Альцгеймера
Было отмечено, что болезнь Альцгеймера (исследования при вскрытии) связана с увеличением скорости деградации фосфолипидов , что, предположительно, происходит за счет увеличенной потребности в холине (таким образом, деградация фосфолипидов, содержащих холин), поскольку известно, что ацетилхолин может быть получен из фосфолипидов, содержащих холин (фосфатидилхолин) посредством процесса, иногда называемого аутоканнибализм. В этом смысле глицерофосфохолин является биомаркером, несмотря на отсутствие изменения его энзима катаболизма (ГФХ-холинфосфодиэстеразы), он сам по себе биоаккумулируется, указывая на расщепление липидной мембраны. Считается, что это часть патологии, поскольку стандартный биомаркер болезни Альцгеймера, амилоид β, может активировать фосфолипазу A2 в нейронах и по этой причине усиливать деградацию фосфолипидов. Известно, что при болезни Альцгеймера повышается регуляция метаболизма холина и на фоне этой повышенной потребности в холине, вероятно, происходит повреждение клеточной мембраны, состоящей из фосфолипидов с содержанием холина. Альфа-ГФХ участвует в этом процессе, но его роль в лечении мембран неясна. При приеме 400 мг трижды в день (1200 мг ежедневно) в течение 180 дней пациентами с болезнью Альцгеймера легкой или умеренной степени было отмечено, что в группе, принимающей альфа-ГФХ, снизилась оценка по шкале оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера (указывая на улучшения когнитивной деятельности), и небольшое ухудшение при использовании плацебо. Другие измеренные параметры (краткая шкала оценки психического статуса, шкала общего ухудшения состояния, шкала оценки поведения при болезни Альцгеймера, шкала общей оценки состояния при болезни Альцгеймера и общее клиническое впечатление) имели аналогичные результаты, и в то время как польза наблюдалась через 90 дней. По-видимому, существует дополнительная польза в конце исследования через 180 дней. В других исследованиях при приеме 1000 мг альфа-ГФХ была отмечена польза (при внутримышечном введении) при сосудистой деменции через 90 дней в отношении поведенческих, вербальных симптомов и памяти. В целом превосходит аналогичные дозировки ЦДФ-холина. В обзоре тем по изучению 17 исследований было отмечено, что общее применение альфа-ГФХ при когнитивных расстройствах дегенеративного или сосудистого характера (болезнь Альцгеймера, деменция, инсульт, транзиторная ишемическая атака) было отмечено довольно постоянное улучшение результатов оценки по краткой шкале оценки психического статуса в диапазоне 10-26% (дегенеративный характер расстройства) и 8-30% (сосудистый характер расстройства) . В то время как прием альфа-ГФХ в терапевтических дозах (1200 мг ежедневно) был более эффективным в одном исследовании по сравнению его с ALCAR (форма L-карнитина), считается, что он имеет эффективность, большую или равную оксирацетаму. При приеме стандартной терапевтической дозы 1200 мг альфа-ГФХ, поделенной на три приема (400 мг три раза в день), наблюдается улучшение симптомов когнитивных и аффективных расстройств у пациентов с ухудшением когнитивной функции и болезнью Альцгеймера в течение продолжительного периода времени.
Ишемия и инсульт
В обзоре (мета-анализ не включен) по изучению трех неконтролируемых исследований 2484 пациентов либо с транзиторной ишемической атакой, либо с инсультом, было отмечено, что через один месяц внутримышечного введения (1000 мг) с последующей пятимесячной пероральной терапией (1200 мг) наблюдалось постоянное улучшение функции согласно результатам оценки на компактном гамма-спектрометре (улучшение на 19-21%), по краткой шкале оценки психического статуса (улучшение на 12-15%) и по шкале общего ухудшения состояния (улучшение на 20%) по сравнению с контрольным веществом . Из этих исследований самое крупное может быть представлено онлайн. При введении немедленно после инсульта или ишемической атаки имеет нейропротекторное действие. За счет того, что при проведении исследований с участием человека лечение начиналось с внутримышечных инъекций с последующим пероральным приемом, неясно, как работает пероральная терапия в отдельности.
Физическая результативность и опорно-двигательная система
Увеличение мышечной силы
Прием пищевой добавки с содержанием альфа-ГФХ в дозировке 600 мг перед проведением теста на результативность (подбрасывание штанги на скамье) было отмечено улучшение на 14% результатов мышечной силы по сравнению с плацебо при приеме за 45 минут до физической нагрузки; это было пилотное исследование . Предварительное доказательство возможного увеличения мышечной силы при приеме альфа-ГФХ.
Жировая масса и ожирение
Влияние
В одном исследовании с использованием альфа-ГФХ в дозировке 1000 мг отмечается, что у мужчин, не имеющих иных заболеваний, увеличение биомаркеров липолиза в плазме крови (кетоновые тела ацетоацетат и 3-гидроксиацетат, а также свободные жирные кислоты) было отмечено через 120 минут после приема пищевой добавки; в исследовании не измерялись временные точки после 120 минут.
Взаимодействие с гормонами
Гормон роста
Секреция гормона роста в ответ на стимуляцию (с помощью соматокринина) усиливается при введении альфа-ГФХ, и, хотя, этот эффект наблюдается у молодых и пожилых людей, считается, что пожилые люди испытывают большее относительное увеличение (за счет меньших результатов изначально) . Это было связано с холинэргическими свойствами альфа-ГФХ и может возникать без экзогенной стимуляции соматокринином. В одном исследовании с участием взрослых людей, не имевших иных заболеваний, принимавших 1000 мг альфа-ГФХ, было отмечено увеличение уровня холина в плазме крови через 30-120 минут после приема (возвращаясь к исходному значению через 4 часа), а пиковый потенциал гормона роста был зарегистрирован только через 60 минут (с 1,4 ± 1,6 до 4,5 ± 2,7 нг/мл; увеличение на 221%), который нормализовался через 120 минут. В другом исследовании было отмечено, что 600 мг альфа-ГФХ при приеме за 45 минут до физической нагрузки могли увеличивать пиковый потенциал гормона роста, вызванный нагрузкой, с 5,0 ± 4,8 нг/мл для плацебо до 8,4 ± 2,1 нг/мл для пищевой добавки. Увеличение, вероятно, было значительно больше, чем для плацебо при немедленном измерении и до 15 минут после завершения физических упражнений, и было нормализовано через 60 минут. Усиливает секрецию гормона роста после перорального приема, но за счет быстрой нормализации концентраций гормона роста в течение 2 часов не может иметь практической пользы (см. статью Аргинин, подраздел «Гормон роста» для получения дополнительной информации по этой теме).
Взаимодействие с другими питательными веществами
Уридин (и депо-формы уридина)
Уридин представляет собой нуклеотид, используемый дополнительно для увеличения синтеза фосфолипидов в головном мозге, и иногда другие пищевые добавки (триацетилуридин или ЦДФ-холин) являются депо-формами уридина в том смысле, что они способствуют проникновению уридина в организм после приема. Было отмечено, что пищевая добавка с содержанием уридина (самого уридина или его депо-форм) увеличивает концентрации некоторых фосфолипидов в головном мозге, а именно, фосфоэтаноламина , но увеличение глицерофосфохолина не всегда выявляется (не удалось выявить при дозировке 500 мг уридина у подростков в течение недели, но увеличение на 5,1% через 6 недель у более старших взрослых пациентов, принимавших 500 мг ЦДФ-холина, хотя при приеме 500 мг все еще не удается выявить значительного влияния на уровень ГФХ). Уридин и/или его депо-формы в качестве пищевой добавки могут увеличить концентрацию глицерофосфохолина в головном мозге, но эти результаты выглядят недостоверно.
Железо
Альфа-ГФХ способен увеличивать абсорбцию негемового железа пищевых продуктов аналогично витамину C при соотношении 2:1 с железом, и за счет этого считается, что альфа-ГФХ способствует или, по крайней мере, влияет на эффект увеличения абсорбции негемового железа при употреблении мясных продуктов . В данном исследовании использовалась дозировка альфа-ГФХ 46 мг, эффект оказался сравнимым с витамином C, но в другом исследовании была зарегистрирована невозможность увеличения этого соотношения вдвое (4:1) или при дозировке альфа-ГФХ 70мг. В обоих исследованиях использовалась смешанная пища для поставки в организм альфа-ГФХ и негемового железа, и причина разницы результатов неясна. Существует смешанное доказательство возможности альфа-ГФХ влиять на абсорбцию железа, и неясно, нужна ли меньшая дозировка или он эффективен только в условиях эксперимента. По данной теме, требуется проведение дополнительных исследований.
Холина альфосцерат: побочные эффекты
Беременность и лактация
В связи с отсутствием достаточных данных не рекомендуется назначать женщинам в период беременности.
Представлены аналоги лекарства холина альфосцерат, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Холина альфосцерат - Холиномиметик. Является предшественником ацетилхолина. Оказывает влияние преимущественно на холинергические рецепторы в ЦНС. Глицерофосфат, который образуется при расщеплении холина альфосцерата, является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) мембраны нейрона. Облегчает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах, улучшает пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов.Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Холина альфосцерат, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Холина альфосцерат | |
| Р - р для в / вен. и в / мыш. введ. 250мг / мл 4 мл 3 шт., упак. (Синтез, Россия) | 248 |
| Альфохолин-Лекфарм | |
| Глеацер | |
| Р - р для в / вен.и в / мыш.введ. 250мг / мл амп.4мл 3шт. (ЭкоФармПлюс / Альтаир, Россия) | 300 |
| Р - р для в / вен. и в / мыш. введ. 250мг / мл ампулы 4 мл 5 шт., упак. (ЭкоФармПлюс / Альтаир, Россия) | 489 |
| Глиатилин | |
| 1000мг / 4мл №3 р - р в / в в / м уп.ФП (Италфармако С.п.А. / Фармакор (Россия) | 628.30 |
| Амп 1000мг / 4мл N3 (Италфармако С.п.А. / Фармакор (Россия) | 631.90 |
| Капс 400мг N14 (Италфармако С.п.А. / Фармакор (Россия) | 832.50 |
| 400мг №14 капс (CSC (Италия) | 862.10 |
| Глицерилфосфорилхолин гидрат | |
| Делецит | |
| Капсулы 400 мг, 14 шт. (ИТФ ООО, Россия) | 468 |
| ЛИПОИД ГФХ 85 Ф | |
| Нооприн | |
| Ноохолин Ромфарм | |
| 250мг / мл 4мл №3 р - р в / в в / м (К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. (Румыния) | 339.80 |
| ФОСАЛ ГФХ 85 | |
| Холи-Альфа | |
| Холина альфосцерат 25 % раствор | |
| Холина альфосцерат гидрат | |
| Холина альфосцерат* (Choline alfoscerate*) | |
| Холитилин | |
| 250мг / мл 4мл №3 р - р в / в в / м (Деко компания ООО (Россия) | 431.70 |
| 465.20 | |
| Церепро | |
| Амп 25% 4мл N3 (Верофарм ОАО (Россия) | 420.30 |
| Амп 25% 4мл N1 (Верофарм ОАО (Россия) | 429.90 |
| 400мг капс N14 (Верофарм ОАО (Россия) | 528.50 |
| 250мг / мл 4мл №5 р - р в / в в / м (Верофарм ОАО (Россия) | 591.50 |
| 400мг капс N28 (Верофарм ОАО (Россия) | 1100.30 |
| Церетон | |
| 400мг №14 капс (Артлайф ООО (Россия) | 508.70 |
| 250мг / мл 4мл в / в в / м амп №5 (Сотекс ФармФирма ЗАО (Россия) | 554.90 |
| Капс 400мг N14 (Европа - Биофарм НПО ЗАО (Россия) | 559.20 |
| Капс 400мг N28 (Европа - Биофарм НПО ЗАО (Россия) | 982.40 |
| 400мг №28 капс (Артлайф ООО (Россия) | 991.50 |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве холина альфосцерат. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Тринадцать посетителей сообщили об эффективности
Двенадцать посетителей сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 11 | 91.7% | |
| Не дорогое | 1 | 8.3% | |
69 посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Холина альфосцерат?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 раза в день | 39 | 56.5% | |
| 3 раза в день | 20 | 29.0% | |
| 1 раз в день | 10 | 14.5% | |
76 посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 201-500мг | 59 | 77.6% | |
| 1-5мг | 9 | 11.8% | |
| 51-100мг | 4 | 5.3% | |
| 501мг-1г | 3 | 3.9% | |
| 101-200мг | 1 | 1.3% | |
Четыре посетителя сообщили о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Холина альфосцерат, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 1 день почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результаты опроса о начале эффективного действия.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1 день | 2 | 50.0% | |
| 2 дня | 1 | 25.0% | |
| 5 дней | 1 | 25.0% | |
Восемь посетителей сообщили о времени приема
В какое время лучше принимать Холина альфосцерат: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство до еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
199 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейГЛИАТИЛИН
GLIATILIN(choline alfoscerate)
Код ATX: N07AX02код ATX: N07AX02
| Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы овальные, желтые, непрозрачные, мягкие желатиновые, содержащие вязкий бесцветный раствор. |
||
| 1 капс. | ||
| Холина альфосцерат | 400 мг | |
| Вспомогательные вещества:
глицерол, вода очищенная. Состав оболочки капсул: желатин, эзитол, сорбитанс, натрия этилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (E171), железа (III) метагидроксид (E172). 14 - блистеры (1) - пачки картонные. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха. |
||
| Холина альфосцерат | 1 мл | 1 амп. |
| 250 мг | 1 г | |
Вспомогательные вещества: вода д/и. 4 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия Регистрационные №№: |
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС. Высвобождение холина из активного вещества происходит в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.
Ацетилхолин улучшает передачу нервных импульсов, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.
Глиатилин увеличивает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, а также восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.
Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Таким образом, фармакодинамические исследования показали, что Глиатилин действует на синаптическую, в т.ч. холинергическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию); пластичность нейронной мембраны; функцию рецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция составляет 88%.
Легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в головном мозге (концентрация достигает 45% от уровня в плазме крови), легких и печени.
Метаболизм и выведение
85% выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) - почками и через кишечник.
Показания к применению препарата Глиатилин - острый период черепно-мозговой травмы преимущественно со стволовыми поражениями (в т.ч. при нарушении сознания, коматозном состоянии);
- нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (острый и восстановительный период) и геморрагическому типу (восстановительный период);
- дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные нарушения мнестических функций, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания;
- изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса; старческая псевдомеланхолия;
- мультиинфарктная деменция.
Режим дозирования
Капсулы принимают внутрь до приема пищи; раствор вводят в/м или в/в капельно.
При острых состояниях в/м в дозе 1 г (1 ампула) в сутки или в/в - от 1 г до 3 г в сутки.
При в/в введении содержимое 1 ампулы (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора; скорость инфузии - 60-80 капель/мин. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжать до появления положительной динамики и возможности перейти на прием капсул.
При хронической цереброваскулярной недостаточности, изменениях в эмоциональной и поведенческой сфере и мультиинфарктной деменции препарат назначают внутрь по 400 мг (1 капс.) 3
Продолжительность терапии составляет 3-6 месяцев.
Побочное действие
Возможно: тошнота (как следствие допаминергической активации), аллергические реакции.
Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении.
Противопоказания к применению препарата Глиатилин
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение препарата Глиатилин при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Глиатилин не влияет на способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: тошнота. При появлении данного симптома рекомендуют снизить дозу препарата.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Глиатилин не установлено.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C. Срок годности препарата в форме капсул - 3 года, в форме раствора для в/м и в/в введения - 5 лет.
Представительство: Си Эс Си Лтд. Владелец регистрационного удостоверения:
ITALFARMACO, S.p.A.
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Препарат Альфахолин
- парасимпатомиметическое лекарственное средство, применяемое для лечения заболеваний нервной системы.
Холина альфосцерат представляет собой транспортную форму холина и предшественник фосфатидилхолина, который потенциально способен предотвращать повреждение мембран, как один из факторов патогенеза психоорганического инволюционного синдрома, характеризующегося уменьшением холинергической трансмиссии и повреждением фосфолипидного состава мембран нейронов.
Химическая структура холина альфосцерата (содержащего 40,5 % холина) и связанные с ней физико-химические свойства молекулы обеспечивают метаболическую защиту холина в головном мозге. Результаты доклинических и клинических исследований подтверждают способность холина альфосцерата вмешаться преимущественно в когнитивно-мнестические функции, а также - эмоциональную и поведенческую активность, нарушенные при инволюционной патологии головного мозга.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - 88%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается преимущественно в головном мозге (концентрация достигает 45% от концентрации в крови), легких и печени.85% выводится легкими в виде диоксида углерода, 15% - почками и через кишечник.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Альфахолин являются: дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные когнитивные нарушения, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности и снижением способности к концентрации внимания; изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса. Псевдодепрессия пожилых людей.Способ применения
Обычная дозировка: одна ампула (1000 мг) Альфахолин в сутки внутримышечно или внутривенно (медленно).При внутривенном введении содержимое ампулы (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора, скорость инфузии - 60-80 капель в минуту.
При необходимости дозировка может быть увеличена по рекомендации врача.
Продолжительность терапии определяет врач.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (вследствие допаминэргической активации). В этом случае следует снизить дозу препарата.Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, бессонница, тревога, нервозность.
Возможны аллергические реакции.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Альфахолин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность и лактация; детский возраст (до 18 лет).Беременность
Во время беременности применять препарат Альфахолин в лечении противопоказано.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не установлено.Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Альфахолин : тошнота, головная боль, возбуждение.Лечение: при появлении данных симптомов следует снизить дозу лекарственного средства.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Альфахолин - раствор для внутривенного и внутримышечного введения.Упаковка: по 4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах из бесцветного стекла с кольцом излома. 5 ампул в ячейковой упаковке.
Одна или две ячейковые упаковки № 5 вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Состав
1 ампула Альфахолин содержит активное вещество: холина альфосцерат - 1000 мг.Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 4 мл.
Дополнительно
При возникновении тошноты после приема препарата Альфахолин следует уменьшить дозу.Основные параметры
| Название: | АЛЬФАХОЛИН |
| Код АТХ: | N07AX02 - |
Холина альфосцерат
Международное непатентованное название
Холина альфосцерат
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 250 мг/мл
Состав
Одна ампула содержит:
активное вещество - холина альфосцерат 1 г,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Парасимпатомиметики другие. Холин альфосцерат.
Код АТХ N07AX02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция составляет 88%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается преимущественно в головном мозге (концентрация достигает 45% от уровня в плазме крови), легких и печени.
Метаболизм и выведение
85% выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) - почками и через кишечник.
Фармакодинамика
Лекарственный препарат, обладающий нейрометаболическим действием. Предшественник ацетилхолина. Влияет на нейромедиаторную активность в холинергических синапсах центральной нервной системы. Высвобождение холина из активного вещества происходит в центральной нервной системе, где в дальнейшем холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) мембран нейронов.
Улучшает передачу нервных импульсов, пластические свойства мембран и функционирование нейрорецепторов.
Оказывает профилактическое и корректирующее действие на патологические процессы, сопровождающие инволюционный психоорганический синдром, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Показания к применению
Нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (острый и восстановительный период) и геморрагическому типу (восстановительный период)
Дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные нарушения мнестических функций, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания
Изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса, старческая псевдомеланхолия.
Способ применения и дозы
Применяют внутримышечно или внутривенно медленно, капельно.
Внутримышечно в дозе 1 г (4 мл) в сутки, при острых состояниях внутривенно от 1 г до 3 г (4-12 мл) в сутки. При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора, скорость инфузии 60-80 капель в минуту. Обычно продолжительность лечения составляет 10 дней. Длительность лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
Тошнота (как следствие допаминергической активации), запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит
Головная боль, сонливость, бессонница, агрессивность, тревога, нервозность, головокружение
Боль в месте введения, учащение мочеиспускания
Аллергические реакции (редко)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Беременность и период лактации
Геморрагический инсульт (острая стадия)
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Клинически значимого взаимодействия с другими препаратами не выявлено.
Особые указания
При возникновении тошноты после приема препарата следует уменьшить дозу.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам, у которых наблюдаются головокружение или сонливость следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, головная боль, возбуждение.
Лечение: при появлении данных симптомов рекомендуется снизить дозу препарата
Форма выпуска и упаковка
По 4 мл в ампулы вместимостью 5 мл.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул помещают в коробку из картона полиграфического или из картона марки хром-эрзац.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для печати или бумаги офсетной или бумаги офсетной улучшенного качества.
Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку.
Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.