Сульфасалазин официальная инструкция. Состав Сульфасалазин и форма выпуска. Состав и форма выпуска

Регистрационный номер П № 012019/01 от 19.08.2005
Торговое название: Сульфасалазин

Международное непатентованное название:

сульфасалазин
Химическое рациональное название: 2-гидрокси-5-[азо] бензойная кислота.

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой
СОСТАВ
1 таблетка содержит активное вещество сульфасалазин (покрытый повидоном) 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, коричневато-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Допускаются вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Код ATX: A07EC01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Фармакокинетика. Абсорбция - 10 %. Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80 % сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связь с белками плазмы сульфасалазина - 99 %, сульфапиридина - 50 %, 5-АСК - 43 %. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. Период полувыведения сульфасалазина 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0,6-1,4 ч. Выводится через кишечник - 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками - 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, тяжелые печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период лактации, детский возраст (до 5 лет).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, после еды.
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона
Взрослые. В первый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Дети. В возрасте 5-7 лет по 250-500 мг 3-6 раз в сутки; старше 7 лет по 500 мг 3-6 раз в сутки.
Ревматоидный артрит
Взрослые. В течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения - 6 месяцев и более.
Дети. В возрасте старше 6 лет в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушение сна, галлюцинации, периферическая нейропатия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия, гепатит, панкреатит, интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, преходящие олигоспермия и бесплодие, аллергические реакции: кожные высыпания, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) лихорадка, анафилактический шок. Возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи и мягких контактных линз.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, рвота, боли в области живота, головокружение и др.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Антибиотики в связи с угнетающим действием на кишечную флору могут уменьшать эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью назначают сульфасалазин больным с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией.
В период беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить.
При необходимости назначения сульфасалазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения рекомендован периодический контроль уровня «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови и мочи, употребление повышенного количества жидкости.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые оболочкой 500 мг. По 10 таблеток в блистерах. 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Представительство в РФ
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.

Директор В.В.Чельцов

Брутто-формула

C 18 H 14 N 4 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

599-79-1

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, антибактериальное, бактериостатическое .

В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T 1/2 : сульфасалазин — 5-10 ч, сульфапиридин — 6-14 ч, 5-АСК — 0,6-1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75-91% сульфасалазина (в течение 3 дней).

Применение вещества Сульфасалазин

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Сульфасалазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сульфасалазин

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.

Для лечения неспецифического язвенного колита врачи назначают медицинский препарат Сульфасалазин. Медикамент с выраженными противовоспалительными и противомикробными свойствами пополнил фармакологическую группу сульфаниламидов. Прежде чем приступить к медикаментозной терапии, необходима индивидуальная консультация терапевта и гастроэнтеролога. Самолечение приводит к проблемам со здоровьем.

Состав и форма выпуска

Препарат Сульфасалазин выпускается в форме двояковыпуклых таблеток желтого цвета, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Медикамент предназначен для перорального приема длительным курсом. 1 упаковка содержит 5 блистеров по 10 таб. на каждом. Терапевтический эффект обеспечивают действующие вещества:

Активные компоненты лекарства	Вспомогательные вещества	Состав оболочки
сульфасалазин	стеарат магния	гипромеллоза
	кармеллоза натрия	пропиленгликоль
	диоксид титана
	сополимер метакриловой кислоты
	Макрогол-6000
	желтый оксид железа
	прежелатинизированный крахмал
	диоксид кремния коллоидный безводный

Фармакологические свойства

Сульфасалазин – это комбинация сульфаниламида и салициловой кислоты. В организме такие компоненты оказывают локальное действие. Сульфаниламид, обладая противомикробными свойствами, подавляет рост и размножение патогенной флоры просвета кишечника. Салициловая кислота, обеспечивая противовоспалительное действие, ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Тем самым блокирует активность ферментативных систем, отвечающих за синтез простагландинов, лейкотриенов и прочих медиаторов воспалительного процесса.

После перорального приема разовой дозы активный компонент частично всасывается в кровоток, в тканях организма распределяется равномерно. В небольшом количестве адсорбируется слизистой оболочкой нижних отделов пищеварительной системы, где обеспечивает терапевтический эффект. Сульфасалазин при накоплении в соединительных тканях способствует выделению 5-аминосалициловой кислоты (месалазина), при этом подавляет воспалительный процесс. Период полувыведения – 5–10 часов. Действующее вещество проникает в кишечник с желчью, в неизмененном виде выделяется с мочой.

Показания к применению Сульфасалазина

Согласно подробной инструкции этот лекарственный препарат подавляет воспалительные процессы, которые сопровождаются формированием эрозий или язв на стенках слизистой оболочки. Другие показания к применению:

• язвенный колит (для купирования острой формы и продления периода ремиссии);
• болезнь Крона на стадии рецидива (гранулематозный энтерит);
• ювенильный ревматоидный артрит.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Сульфасалазина сообщает, что медицинский препарат предназначен для приема перорально. Лечиться предстоит несколько недель без перерыва. Таблетки положено принимать после еды 4 раза за день. Глотать целиком, запивать большим объемом воды. Разовая доза составляет:

• первый день лечения – 500 мг;
• второй день терапии – 1 г;
• третий и остальные дни – 1,5–2 г.

Далее пациенту необходимо пройти поддерживающую медикаментозную терапию, при которой суточная дозировка корректируется в зависимости от диагноза, возраста и состояния конкретного пациента. Рекомендуемая доза на протяжении нескольких месяцев составляет 500 мг указанного лекарства 2–3 раз в день (по индивидуальной рекомендации лечащего врача).

Сульфасалазин при колите

Курс лечения длится 5–6 недель. При тяжелом обострении язвенного колита врач назначает пациенту до 4 таб. (1–2 г) 4 раза в сутки. Возможно сочетание со стероидами. При легком обострении колита указанная дозировка снижается до 2 таб. 4 раза в сутки со стероидами или без таковых. В качестве поддерживающей терапии врач рекомендует принимать до 4 таб. (2 г) в день.

Лечение болезни Бехтерева

При таком заболевании лечиться предстоит на протяжении 3–6 месяцев без перерыва. Таблетки требуется принимать внутрь после трапезы, не разжевывать и запивать достаточным объемом воды. Рекомендованная дозировка – по 500 мг 3 раз в сутки. При хронических заболеваниях почек и печени во избежание ухудшений общего самочувствия врач индивидуально корректирует дозу.

При ревматоидном артрите

Таблетки Сульфасалазин назначаются с дозировки 500 мг (1 таб.) 1 раз в день. Придерживаться такой схемы лечения рекомендуется на протяжении первой недели. Вторые 7 дней суточная дозировка составляет по 500 мг уже дважды в сутки. Третья неделя – по 500 мг трижды в день. Требуется постепенно повышать дозу до максимальной – 2-3 г в сутки (это зависит от переносимости медикамента). Лекарство Сульфасалазин принимать 6–10 недель, дольше 6 месяцев (по показаниям).

Особые указания

При лечении пациенту рекомендуется употреблять больше жидкости, контролировать водный баланс организма. Пероральный прием таблеток не угнетает нервную систему, но вызывает приступы головной боли. Пациенту разрешено управлять транспортными средствами, но не рекомендуется заниматься интеллектуальной деятельностью и другими видами работ, требующими концентрации внимания. Другие рекомендации из инструкции:

1. Медикамент назначают с особой осторожностью при поражениях печени и почек средней степени тяжести.
2. При длительной медикаментозной терапии необходим контроль лабораторных показателей функционального состояния печени, почек.
3. Не рекомендуется приобретать медицинский препарат без рецепта, запрещено заниматься самолечением.

При беременности

Консервативное лечение женщин в интересном положении проводится под строгим врачебным контролем. Предварительно врач должен убедиться, что польза для здоровья матери выше потенциального вреда для внутриутробного развития плода. При лечении женщин при лактации требуется временно прекратить грудное вскармливание, перевести ребенка на искусственные смеси.

В детском возрасте

Суточные дозы указанного медикамента зависят от характера патологического процесса, возраста пациента. Рекомендованные по инструкции суточные дозировки:

• дети весом до 29 кг возрастом 6–8 лет должны принимать по 1 таб. 2 раза в сутки, обязательно после трапезы;
• детям весом до 39 кг в возрасте 8–12 лет назначают 3 таб. в сутки (утром, днем и вечером);
• подросткам до 45 кг возрастом 12–16 лет положено принимать по 1 таб. трижды, либо по 2 таб. за 2 суточных приема.

Совместимость Сульфасалазина и алкоголя

Спиртные напитки и Сульфасалазин – это опасное сочетание, поскольку повышается риск токсического поражения печени. Регулярный прием алкоголя в ходе консервативного лечения только усугубляет клиническую картину, провоцирует приступы головной боли, шум в ушах, вялость, язву желудка, внутреннее кровотечение. Под воздействием этанола терапевтический эффект указанного медикамента нейтрализуется.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, медикамент чаще назначают в составе комплексного лечения. Врачи не исключают лекарственное взаимодействие:

1. В комплексе с иммунодепрессантами, цитостатиками, нефротоксичными лекарственными препаратами повышается риск появления побочных явлений.
2. По инструкции одновременный прием с медикаментами, подавляющими костномозговое кроветворение, повышает риск развития миелосупрессии.
3. Противомикробные лекарственные средства при лечении язвенного колита снижают эффективность Сульфасалазина.
4. При параллельном применении Сульфасалазин снижает абсорбцию Дигоксина и фолиевой кислоты.
5. Параллельное применение Сульфасалазина с производными сульфонилмочевины, антикоагулянтами, противоэпилептическими и гипогликемическими средствами для приема перорально усиливает терапевтический эффект последних.

Побочные эффекты Сульфасалазина

Медицинский препарат не всем подходит. На начальном этапе лечения могут возникнуть побочные явления, подробно описанные в инструкции:

• со стороны органов ЦНС: атаксия (нарушение походки), головная боль, головокружение, зрительные и слуховые галлюцинации, бессонница;
• со стороны пищеварительной системы: анорексия, гепатит, панкреатит, признаки диспепсии;
• со стороны органов дыхания: интерстициальный пневмонит (воспаление легочной ткани);
• со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
• со стороны репродуктивной системы: олигоспермия, диагностированное бесплодие;
• со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в ярко-желтый оттенок, нефрит;
• аллергические реакции: лихорадка, анафилактический шок, крапивница, кожный зуд, отечность;
• прочие: желтушность кожных покровов, контактных линз, изменении цвета мочи.

Передозировка

В инструкции описаны случаи передозировки, когда при систематическом превышении суточных доз в организме усиливаются побочные явления. Пациента беспокоят приступы рвоты, острой боли в животе, участившиеся судороги, гематурия, изменение цвета мочи. Первым делом, искусственно спровоцировав рвоту, требуется вывести остатки антибиотика из желудка. Принять энтеросорбент, проводить симптоматическое лечение по показаниям. По инструкции рекомендован форсированный диурез. Специфический антидот отсутствует.

Противопоказания

Указанный медикамент разрешен к применению не всем пациентам. Инструкция содержит такие медицинские противопоказания:

• анемия;
• сверхчувствительность организма к компонентам препарата;
• почечная, печеночная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания красного костного мозга и крови;
• порфирия (нарушение метаболизма пигментов);
• возраст до 5 лет.

Специалисты делают акцент на диагнозах, при лечении которых Сульфасалазин назначают с особой осторожностью. Врачебные ограничения, согласно инструкции по применению, распространяются на:

• бронхиальную астму;
• атопический дерматит;
• системные формы ювенильного ревматоидного артрита.

Для лечения заболеваний суставов зачастую используют комбинированные лекарственные продукты. Совокупность целебных компонентов положительно сказывается на самочувствии пациента, шанс ощутить быстрый и положительный эффект увеличивается во много раз. Но риск возникновения побочных эффектов также велик, предупредить появление негативных последствий, поможет предварительная консультация с доктором.

Одним из таких препаратов считают Сульфасалазин. Медикамент справляется с воспалительным процессом, замедляет дегенеративные изменения в хрящевой ткани, запускает регенерацию составляющих костно-мышечной ткани. Важно придерживаться правил применения, указаний доктора, только тогда положительное действие не заставит себя долго ждать.

Фармакологические свойства

Таблетка после применения спокойно проходит пищевод и кишечник (именно для этого пилюлю защищает особая плёнка, стойкая к кислой среде), только в кишечнике, под воздействием микрофлоры, компоненты Сульфасалазина распадаются на составляющие. Затем медикамент начинает активно действовать на организм пациента. Значительная часть лекарства всасывается стенками кишечника, другая – впитывается в кровь, которая разносит активные составляющие в ткани, печень.

В синовиальную сумку и суставы, плевральную жидкость попадает около 30% основных действующих веществ Сульфасалазина. Этот процент достаточно большой, учитывая, что некоторые медикаменты доносят до места назначения только 10% составляющих. Препарат выводится желчевыводящей системой, при длительном употреблении накапливается в печени. Период выведения Сульфасалазина из организма пожилого пациента вдвое больше аналогичного времени у молодого человека.

За последние годы участились публикации медиков о том, что Сульфасалазин обладает иммуностимулирующим действием. Лекарство подавляет аутоиммунные реакции к собственным тканям организма, что благотворно влияет на лечение патологий суставов. Эта способность средства только увеличила диапазон его использования.

Суть действия препарата: блокирует биологически активные вещества или медиаторы воспаления, которые являются виновниками появления отёчности, болевых ощущений, самого дегенеративного или воспалительного процесса. Лекарство способно увеличить амплитуду движения повреждённого сустава, предотвратить общую интоксикацию организма. Совокупность положительных воздействий на организм способствует остановке хронического патологического процесса в хрящевой ткани проблемного участка.

Состав и форма выпуска

Сульфасалазин выпускается международной компанией под названием KRKA d. D в Словении. При изготовлении, медикамент проходит множество проверок и анализов. Изготовитель гарантирует высокое качество лекарственного средства. Компания имеет представительство в России, поэтому за качество продукта беспокоиться не стоит.

Сульфасалазин производят в виде таблеток, покрытых оболочкой. Каждая пилюля включает два активных компонента: месалазин и сульфапиридина. Совокупность веществ оказывает положительное действие на суставы больного, каждая составляющая дополняет другую.

Месалазин представляет собой производное ацетилсалициловой кислоты, вещество обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим эффектом. Самый известный медикамент этой группы – Аспирин, который все знают с детства. Сульфидин или сульфапиридин является одним из широко применяемых медикаментов с ярко выраженным противовоспалительным действием (не только в отношении патологий суставов). Вещество используется с середины XX века, успело заслужить любовь медиков и пациентов. В эту группу препаратов относят белый и красный стрептоцид.

Оба компонента обладают антибактериальным и противовоспалительным действием. Комбинированный медикамент отлично справляется с хроническими заболеваниями костно-мышечной ткани, даже с теми, которые имеют инфекционную природу. Лекарство часто применяют для устранения негативной симптоматики при болезнях позвоночника, верхних и нижних конечностей.

Показания к использованию

Сульфасалазин принято использовать для устранения таких заболеваний:

• при язвенном колите (в острой или хронической форме течения);
• или любые патологические изменения в суставах, развивающиеся на фоне снижения иммунной защиты пациента. Как правило, заболевание сопровождается деформацией сустава, снижением его двигательной активности;
• ювенильный идиопатический , протекающий в хронической форме у юношей до 16 лет, возникающий на фоне невыясненной этиологии. В таком случае лекарство разрешено комбинировать с кортикостероидами.

Противопоказания

Комбинированный противовоспалительный медикамент не рекомендуется применять при серьёзных патологиях печени и почек, анемии, обструкциях мочевыводящих путей и кишечника. Нельзя принимать сильнодействующее лекарство при индивидуальной непереносимости отдельных компонентов или лактозы.

Согласно указанным данным в инструкции, Сульфасалазин запрещено применять женщинам, вынашивающим ребёнка, в период кормления грудью. Активные компоненты медикамента проникают в плаценту, грудное молоко, пагубно влияют на правильное формирование органов и систем плода. С особой осторожностью используют Сульфасалазин при частых аллергических реакциях, астме, дерматите, системных формах артрита невыясненной этиологии.

Возможные побочные эффекты

В большинстве случаев Сульфасалазин переносится хорошо организмом больного, иногда отмечается возникновение неприятных побочных эффектов:

• приступы головной боли, головокружения, судороги, проблемы со сном, невралгии, вплоть до галлюцинаций;
• анорексия, гепатит, нарушения работы желчевыводящих путей, боли в животе, диарея или запор;
• лекарство может стать причиной поражения лёгочных тканей, затруднительного дыхания;
• бесплодие, анемия;
• анафилактический шок, крапивница, кожный зуд, желтушный покров эпидермиса.

Важно! При возникновении неприятных симптомов немедленно прекратите приём медикамента, обратитесь за помощью к опытному доктору. Самостоятельно предпринимать какие-либо действия запрещено.

Инструкция по применению и дозировка

• при болезни Крона. Взрослым и подросткам рекомендован приём одной таблетки четырежды в день. Во второй день дозировку увеличивают до двух пилюль четыре раза, в третий – три таблетки аналогичное количество раз. При появлении негативных эффектов снизьте дозу до первоначальной дозировки. Такая терапия применяется для лечения острых приступов заболевания;
• лечение ревматоидного артрита предполагает приём одной таблетки в день на протяжении нескольких недель. Лекарство применяется курсами, в последующие недели дозу увеличивают до двух таблеток трижды в день. Максимально допустимый курс терапии длится не более трёх недель.

При назначении медикамента обязательно учитываются масса и возраст пациента. Также необходимо брать во внимание индивидуальные особенности больного, характер течения заболевания.

Аналоги медикамента

Полного аналога Сульфасалазина не существует. Имеются аналоги только одного из двух активных компонентов средства. Близким по действию принято считать Салофальк, Пентаса, Самезил, Энтерик 500. Перед заменой препарата обязательно проконсультируйтесь с доктором, принимать сильнодействующие медикаменты без ведома специалиста категорически запрещено.

Стоимость и условия хранения

Цена Сульфасалазина достаточно высока – 999 рублей за упаковку (50 штук). Учитывая достаточно большую дозировку, медикамент относят к лекарствам высокой ценовой категории. Но средство даёт стойкий эффект, показывает отличные результаты за достаточно короткий промежуток времени.

Сульфасалазин рекомендовано хранить в тёмном месте, с полным отсутствием доступа у детей. Температурный режим не должен превышать 25 градусов, максимальных срок хранения составляет пять лет. Лекарство не отпускают без рецепта доктора.

Согласно медицинской терминологии, Сульфасалазин – это противовоспалительное и антимикробное средство на основе одноименного компонента сульфасалазина. За счет этого препарат проявляет универсальное комплексное действие на организм, помогает при различных заболеваниях крови, костной ткани. Средство производится в Китае и Словении.

Состав и форма выпуска

Препарата Сульфасалазин (Sulfasalazine) выпускается в виде таблеток или порошка. Их состав:

	Таблетки
Описание	Белые таблетки	Белый аморфный порошок
Концентрация активного компонента, мг
Вспомогательные компоненты	Повидон, вода, пропиленгликоль, гипромеллоза, прежелатинизированный крахмал, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния
Упаковка	Блистеры по 10 шт., по 1 или 5 блистеров в пачке с инструкцией по применению	Полиэтиленовые пакеты по 50 г

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовоспалительный препарат проявляет иммуносупрессивное действие. В организме он распадается за счет кишечной флоры до сульфапиридина, который подавляет трансформацию лимфоцитов. Вторым метаболитом является 5-аминосалициловая кислоты, которая успешно справляется с воспалительными процессами в толстой кишке.

Механизм действия препарата основан на связывании свободных радикалов кислорода, локального подавления внутри кишечной стенки циклооксигеназы и липоксигеназы, являющихся медиаторами воспаления и предшественниками простагландина. До трети дозы таблеток или порошка абсорбируется стенками толстого кишечника, остальная часть распадается.

Активное вещество попадает с желчью в кишечник, незначительно выделяется с мочой. Период полувыведения равен 5-10 часам. Освобожденный сульфапиридин подвергается печеночному метаболизму (проходит пути ацетилирования, конъюгации с глюкуроновой кислотой, гидроксилирования), выводится почками. Треть месалазина (метаболита) ацетилируется печенью, выводится с мочой или с калом без изменений.

Показания к применению Сульфасалазина

Инструкция по применению медикаментозного средства выделяет показания к использованию. К ним относятся лечение обострений и проведение поддерживающей терапии при ремиссии при следующих заболеваниях:

• неспецифический язвенный колит (НЯК), болезнь Крона (легкая и средней тяжести фазы при обострении);
• ревматоидный артрит, включая его ювенильную форму.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Сульфасалазина практически не отличается от использования таблетированной или порошкообразной формы препарата. Оба типа лекарства принимаются перорально, дозировки назначаются врачом, как и продолжительность курса лечения. Количество принимаемого средства зависит от типа заболевания, степени тяжести протекания, переносимости пациентом.

Таблетки Сульфасалазин

Согласно инструкции, таблетки принимаются после еды внутрь, запиваются водой. При язвенном колите и болезни Крона (гранулематозном энтерите) пациентам старше 16 лет на первые сутки назначается 2 г в 4 приема, на вторые – 4 г в 4 приема, на третьи и следующие – по 6-8 г в 4 приема. После купирования обострения поддерживающая суточная доза равна 1,5-2 г в 3-4 приема.

Поддерживающее лечение длится несколько месяцев, но пациентам до 16 лет с массой тела менее 65 кг его не назначают. Детям в сутки положено не более 2 г препарата, взрослым – 8 г. При болезни Бехтерева, лечение которой гормонами и нестероидными противовоспалительными средствами малоэффективно, Сульфасалазин назначают как базовый препарат для торможения воспаления в суставах.

Курс длится 3-6 месяцев, пока не наступит нужный эффект, у больного не обнаружится облегчение состояние. Использовать препарат нужно в максимальной дозировке без приема других лекарств. После наступления облегчения дозировка снижается. Сульфасалазин не останавливает сам патологический процесс, но эффект от его лечения сохраняется пару месяцев. Затем можно повторить курс.

Порошок

Препарат в форме порошка принимают перорально после еды, запивая водой или молоком. При левостороннем дистальном расположении очага колита на его основе можно делать микроклизмы и свечи – дважды в день вводить в прямую кишку 1 г средства, смешанного с 1,6 г масла какао. При ювенильном и прочих типах ревматоидного артрита на первой неделе лечения пациентам старше 16 лет назначают 500 мг Сульфасалазина, на второй – 100 мг, разделенных на два приема, на третьей – 1500 мг, разделенных на три приема.

Суточная терапевтическая доза равна 1,5-3 г, лечение длится 6-10 недель минимум, но может продолжаться и до полугода. При использовании в педиатрии дозировки меняются: детям 6-8 лет с массой тела 20-29 кг – 500 мг дважды в сутки, 8-12 лет с весом 30-39 кг – 500 мг трижды в день, 12-16 лет с массой тела 40-45 кг – 500 мг трижды в сутки или 1000 мг дважды в день. После 16 лет и по достижении веса 50 кг принимать можно по 1000 мг дважды в день. Курс лечения длится 2 месяца. Во время криза колита принимают по 500 г 4 раза в день. Нельзя превышать детскую норму 30-40 мг на кг веса.

Особые указания

Во время беременности препарат назначается в минимальных количествах и только после разрешения врача. Он используется с осторожностью, потому что подавляет всасывание и усвоение витамина В9, приводя к его недостаточности. На третьем триместре вынашивания ребенка инструкция запрещает применение Сульфасалазина ввиду угрозы формирования ядерной желтухи и интоксикации нервной системы плода. Во время лактации от препарата следует отказаться. При лечении нужно пить много воды (до 3-4 л ежедневно).

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, сочетание Сульфасалазина с фолиевой кислотой либо Дигоксином понижает уровень абсорбции последних. Препарат усиливает эффективность работы антикоагулянтов, производных сульфонилмочевины (гипогликемических средств). Антибиотики понижают действие сульфасалазина, потому что угнетают кишечную флору. Из-за этого не рекомендуется сочетать препарат с другими антибактериальными средствами.

Сульфасалазин и алкоголь

Как указано в инструкции по применению Сульфасалазина, он несовместим с алкоголем и спиртными напитками, потому что такое сочетание грозит поражением печени. Любой (разовый или постоянный) прием этилового спирта на фоне лечения медикаментом может быстро привести к развитию осложнений. Во время всей терапии препаратом запрещено употребление алкоголя.

Побочные эффекты Сульфасалазина

Во время лечения Сульфасалазином могут развиваться побочные эффекты. Инструкция выделяет возможные последствия:

• головокружение, приступы головной боли, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия;
• интерстициальный нефрит, нарушение работы почек;
• тошнота, понос, гепатит, панкреатит, анорексия, расстройство кишечника;
• поражение легочной ткани, интерстициальный пневмонит;
• нарушение кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения;
• бесплодие, олигоспермия;
• аллергия, лихорадка;
• желтушность кожи, мочи, контактных линз.

Передозировка

При превышении максимальной суточной дозировки, указанной в инструкции по применению, могут развиться абдоминальные боли, тошнота, головокружение, рвота. При подозрении на передозировку или при обнаружении ее признаков следует обратиться к врачу, промыть желудок. Доктор назначит симптоматическое лечение, при необходимости проведет форсированный диурез.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при риске аллергии, бронхиальной астме. Инструкция выделяет противопоказания:

• возраст до 3 лет;
• заболевания крови, печени, почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• сочетание с алкоголем;
• лактация, третий триместр беременности;
• гиперчувствительность к компонентам состава, производным салициловой кислоты, сульфаниламидам.

Условия продажи и хранения

Сульфасалазин является рецептурным препаратом, который должен храниться вдали от детей при температуре до 25 градусов не дольше пяти лет.

Аналоги

На замену препарату можно выделить средства с тем же или другим активным компонентом, но с подобным действием. Аналогами Сульфасалазина являются:

• Асакол – противовоспалительные суппозитории, содержащие месалазин;
• Месакол – противомикробные таблетки на основе месалазина;
• Пентаса – гранулы, суспензия, таблетки и суппозитории на основе месалазина;
• Самезил – таблетки, ректальные суппозитории и суспензия на основе месалазина;
• Салазопирин En – антимикробные таблетки, содержащие сульфасалазин.