Главная / Простуда / Эгилок – показания к применению. От чего помогают таблетки Эгилок. Инструкция по применению

Эгилок – показания к применению. От чего помогают таблетки Эгилок. Инструкция по применению

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Эгилок С таблетки - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 001351-13.12.2011

Торговое название препарата:

ЭГИЛОК ® С

Международное непатентованное название: метопролол

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав: 1 таблетка содержит: действующее вещество: 23,75 мг, 47,5 мг, 95 мг или 190 мг метопролола сукцината, что соответствует 25 мг, 50 мг, 100 мг или 200 мг метопролола тартрата соответственно; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73,9/147,8/295,6/591,2 мг, метилцеллюлоза 11,87/23,75/47,5/95 мг, глицерол 0.24/0,48/0,95/1,9 мг, крахмал кукурузный 1,94/3,87/7,75/15,5 мг, этилцеллюлоза 11,43/22.85/45,7/91,4 мг, магния стеарат 1,87/3,75/7,5/15 мг. Оболочка таблетки (Сепифилм LP 770 белый) 3,75/7,5/15/30 мг: целлюлоза микрокристаллическая (5-15 %). гипромеллоза (60-70 %), стеариновая кислота (8-12 %), титана диоксид (Е-171) (10-20 %).

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Метопролол- β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата метопролола сукцината пролонгированного действия, наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β 1 -блокада) в течение более чем 24 ч. Вследствие отсутствия значимых максимальных концентраций в плазме крови, препарат характеризуется более высокой β 1 -селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при максимальных концентрациях препарата в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол сукцинат пролонгированного действия в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 - адреномиметиками метопролол сукцинат пролонгированного действия в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

Фармакокинетика

В каждой таблетке метопролола сукцината пролонгированного действия содержится большое количество микрогранул (пеллет), позволяющих осуществлять контролируемое высвобождение метопролола сукцината. Снаружи каждая микрогранула (пеллета) покрыта полимерной оболочкой, что позволяет обеспечить контролируемое высвобождение лекарственного вещества.

Действие пролонгированных таблеток наступает быстро. В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) таблетка дезинтегрируется на отдельные микрогранулы (пеллеты), которые действуют как самостоятельные единицы и обеспечивают равномерное контролируемое высвобождение метопролола (кинетика нулевого порядка) в течение более 20 ч. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия составляет более 24 ч. Период полувыведения свободного метопролола составляет в среднем 3.5-7 ч.

Препарат полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% дозы для приема внутрь выводится почками в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Стенокардия.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II-IV функциональный класс (ФК) по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).

Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторам.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или курсовую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов.

Подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В ингибиторов).

Внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, одновременное применение с сердечными гликозидами, миастения, феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия, псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку хорошо контролируемых исследований по применению метопролола во время беременности не проводилось, то применение препарата ЭГИЛОК ® С при лечении беременных женщин возможно только в том случае, если польза для матери превышает риски для эмбриона / плода.

Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Несмотря на то, что у детей, находящихся на грудном вскармливании, при назначении терапевтических доз препарата риск развития побочных эффектов невысок (исключение составляют дети с метаболическими нарушениями), необходимо тщательно следить за появлением у них признаков блокады бета-адренорецепторов.

Способ применения и дозы

ЭГИЛОК ® С предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку ЭГИЛОК ® С следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

50- 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другое гипотензивное средство, предпочтительнее диуретик и блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Максимальная суточная доза при АГ - 200 мг/сут.

Стенокардия

100-200 мг ЭГИЛОК ® С один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием типических проявлений и нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.

Терапия хронической сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению течения ХСН. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс Рекомендуемая начальная доза препарата ЭГИЛОК* С первые 2 нед 25 мг один раз в сутки. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 нед.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс Рекомендуемая начальная доза первые 2 нед 12,5 мг препарата ЭГИЛОК* С (1/2 таблетки по 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы хронической сердечной недостаточности могут прогрессировать.

Через 1-2 нед доза может быть увеличена до 25 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. Затем через 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться коррекция доз основной терапии или снижение дозы препарата ЭГИЛОК® С. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата ЭГИЛОК* С не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако увеличение дозы возможно только после стабилизации состояния пациента. Может потребоваться контроль функции почек.

Нарушения ритма сердца 100-200 мг один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда Целевая доза - 100-200 мг/сут, в один (или два) приема.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки. Профилактика приступов мигрени 100-200 мг один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы крови коррекции дозы препарата не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10 %), часто (1-9,9 %), нечасто (0,1-0,9 %), редко (0.01-0,09 %) и очень редко (<0,01 %).

Сердечно-сосудистая система: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - переферические отеки, боли в области сердца, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Центральная нервная система: очень часто - повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко -амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Желудочно-кишечный тракт: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Печень: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Кожные покровы: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Органы дыхания: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм; редко -ринит.

Органы чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия

Обмен веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Кровь: очень редко - тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; нарушение функции почек; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин -2ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят 0,9 % раствор натрия хлорида или натрия гидрокарбоната. Возможна постановка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения препарата ЭГИЛОК ® С со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не рекомендуется.

Верапамил: комбинация -адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата ЭГИЛОК ® С со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.

Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает метаболизм метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин: Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропанол амином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин; Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р450 изофермента CYP2D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (в лекарственной форме глазных капель) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.

При применении β2-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом ЭГИЛОК ® С.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата ЭГИЛОК ® С необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение адреналина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой, параллельно с препаратом ЭГИЛОК ® С следует назначать альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает ЭГИЛОК ® С. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-адреноблокаторами не рекомендуется.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены.

Пациенты с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Резкая отмена β-адреноблокатора может привести к усилению симптомов ХСН и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем, ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует проводить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов рекомендуется более медленный режим отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, из за риска развития головокружения и повышенной утомляемости при применении препарата ЭГИЛОК ® С.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ//алюминиевой фольги. 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Отпускают по рецепту.

ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8,

Производитель: ИНТ АС Фармасьютикалс Лтд - Индия (Plot по. 457/458, Sarkhej-Bavla Highway, Matoda-382 210. Tal.: Sanand, Ahmadabad INDIA)

Показания к применению:
- артериальная гипертензия (увеличение артериального давления), в том числе и у больных старше 60 лет;
- нарушения ритма, связанные с увеличением частоты сердечных сокращений (наджелудочковые аритмии, экстрасистолии);
- профилактика приступов мигрени;
- ишемическая болезнь сердца;
- сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда.

Фармакологическое действие:
Кардиоселективный бета – блокатор без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Основное действие – гипотензивное. Способен снижать частоту сердечных сокращений. Снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, улучшает физическое самочувствие пациента, снижает риск повторного инфаркта миокарда.

Обладает определенной антиаритмической активностью. Наиболее действенен при нарушениях ритма с учащением количества сердечных сокращений. Эгилок урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) за счет уменьшения автоматизма синусового узла, замедления проведения возбуждающего импульса, снижения возбудимости и сократимости миокарда.
Предупреждает приступа мигрени.
При приеме продукта в терапевтических дозах практически не дает воздействия на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий.

При приеме внутрь продукт максимально действует через 1,5 часа посла приема. Около 5% продукта выводится в неизменном виде с мочой, остальное количество подвергается биотрансформации в печени. Следовательно при нарушении функции печени может наблюдаться эффект накопления продукта, и может понадобиться коррекция дозы.

Эгилок способ применения и дозы:
Дозировка подбирается лечащим врачом в каждом отдельном случае индивидуально.
При артериальной гипертензии начальная средняя терапевтическая доза составляет 50 мг/ сутки в 1 или 2 приема. Если нет эффекта или гипотензивное действие некординальное, то возможно увеличение дозировки продукта до 100-200 мг/ сутки.
При стенокардии продукт назначают в дозировке 100-200 мг/ сутки в 1 или 2 приема.

При экстрасистолии и наджелудочковых аритмиях средняя терапевтическая доза составляет от 100-200 мг/ сутки в 2 приема (утром и вечером) по возможности равномерно распределяя прием продукта на протяжении суток.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда пациентам назначают 200 мг/ сутки в 2 приема.
Для профилактики приступов мигрени назначают по 100-200 мг/ сутки продукта в 2 приема (утро и вечер).
Следует отметить, что у больных с выраженными нарушениями функции почек и печени продукт надлежит дозировать с осторожностью, т.к. возможна кумуляция (т.е. накопление) продукта в крови.

Эгилок противопоказания:
- синусовая брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50-60 ударов в минуту;
- АВ - блокада 2 или 3 степени;
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженные нарушения периферического кровообращения;
- артериальная гипотензия (снижение артериального давления ниже 90-100 мм рт.ст.;
- высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Эгилок побочные действия:
Со стороны центральной нервной системы: высокая утомляемость, головокружение, головные боли, депрессия, сонливость, бессонница, ночные кошмары, снижение способности к концентрации внимания, реже – парастезии, спазм мышц.

Со стороны органов чувств: редкие расстройства в виде нарушения зрения, конъюнктивит, звон в ушах.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: брадикардия(снижение ЧСС), сердечна недостаточность, реже – нарушение проводимости, синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: не часто могут наблюдаться одышка, бронхоспазм, ринит.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, сухость во рту, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: фотодерматоз, крапивница, эритема, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи, алопеция(облысение), усиление потоотделения.

Другие: тромбоцитопения, увеличение массы тела.

Беременность:
Применение продукта во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциально возможный риск для плода. При использовании продукта во время беременности необходимо тщательное мониторирование (наблюдение) за состоянием плода внутриутробно, также наблюдение за новорожденным на протяжении нескольких суток в последствии родов для исключения артериальной гипотензии, брадикардии (замедлении частоты сердечных сокращений), угнетении дыхания, гипогликемии (снижении уровня сахара в крови).

Эгилок практически не выделяется с грудным молоком, при лечении матери необходимо постоянное мониторирование состояния сердечно - сосудистой и дыхательной систем малыша.

Передозировка:
Со стороны сердечно – сосудистой системы:артериальная гипотензия, брадикардия, АВ-блокада, сердечная недостаточность.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Одновременное применение Эгилока с продуктами наперстянки, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, парасимпатомиметиками и прочими гипотензивными, антиангинальными (против стенокардии), антиаритмическими продуктами наблюдается повышения риска развития артериальной гипотензии (коллапса), брадикардии, АВ – блокады.

При использовании с опиоидными анальгетиками происходит взаимное усиление действия продуктов.
Эгилок усиливает действие гипогликемических (снижающих уровень сахара в крови) продуктов. При использовании Эгилока совместно с альфа – и бета – адреномиметиками возрастает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, внезапной остановки сердца.

Эстрогены, НПВС (нестероидные противовоспалительные продукты), рифампицин, барбитураты способны снижать гипотензивный эффект Эгилока.
Препарат усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,025 ,0,05 и 0,1 (по 20,30,60.100 в пачке).
Таблетки ретард по 0,05 и 0,1 (по 30).

Условия хранения:
Список В.продукт надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от15 до 25 градусов С.Период годности - 3 года.

Синонимы:
Метопролол, беталок, вазокардин, корвитол, лопресор, метогексал, метокард, спесикор.

Эгилок состав:
Действующее вещество – метопролола тартрат 25 мг, 50 мг.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон.

Дополнительно:
У заболевших с выраженной сердечной недостаточностью надлежит индивидуально подбирать дозу, начиная с наименьшей концентрации.
На фоне применения Эгилока наблюдалось усугубление нарушений периферического кровообращения.

Даже в терапевтических дозах Эгилок способен вызывать бронхообструктивный осложнения, особо при наличии у заболевшего предрасположенности в виде заболевания со стороны бронхо - легочной системы.
У заболевших с сахарным диабетом и у других больных, принимающих гипогликемические продукты, проводят регулярный контроль уровня сахара в крови.
При проведении оперативных вмешательств и т.п. , надлежит поставить в известность анестезиолога о приеме Эгилока.
При назначении Эгилока одновременно с продуктами, вызывающими угнетение нервной системы (снотворные, транквилизаторы, нейролептики, транквилизаторы) возможно усиление эффекта, необходим контроль невролога, психиатра.

У больных, работа и образ жизни которых предполагает повышенную концентрацию внимания (в том числе и вождение автомобиля), стоит решать вопрос о назначении продукта, только в последствии тщательного обследования пациента. Приступать к вождению автомобиля и т.д. в последствии оценки индивидуальной реакции организма пациента на продукт в течении минимум нескольких дней.

Внимание!
Перед применением медикамента "Эгилок" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Эгилок ».

Эгилок – препарат группы бета1-адреноблокаторов, производит антиангинальный (насыщение кислородом миокарда), гипотензивный эффект.

Он снижает потребность сердца в кислороде, повышает выносливость при ИБС, уменьшает риск приступов стенокардии, опасность инфаркта. Применяют лекарство в комплексной терапии ишемической болезни, аритмии, стенокардии сердца, сердечной недостаточности, при лечении мигрени и гипертиреоза.

Назначают принимать Эгилок при состояниях, вызванных повышением АД и гипоксией (кислородным голоданием) сердечных тканей, что обусловлено его комплексным положительным влиянием на сердце и гипотензивным воздействием. Рекомендуется при аритмии, мигрени, высоком АД, если нет противопоказаний.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток белого цвета для приема внутрь:

Эгилок обычного действия: таблетки круглые, двояковыпуклые с дозировкой 25 мг — с крестообразной линией с одной стороны и числом «Е 435» — с другой;
Эгилок обычного действия: с дозировкой 50,100 мг риска – с одной стороны и «Е 434» и «Е 432» – с другой;
Эгилок Ретард всех дозировок: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, имеют риск на обеих сторонах.
Эгилок С всех дозировок: белые таблетки овальной двояковыпуклой формы с риской на обеих сторонах.

Активное вещество — метопролол тартрат. В одной капсуле Эгилок и Эгилок Ретард – 25, 50, 100 мг действующего вещества (метопролол тартрат). В Энгилок С действующее вещество — метопролол сукцинат (25-200 мг). Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия карбоксиметил, крахмал, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния (титана) и др.

Хранить 5 лет при комнатной температуре. Применять по рецепту от кардиолога.

Эгилок обладает обычным действием, а Эгилок С и Эгилок Ретард – пролонгированным (удлиненным), что снижает вероятность побочных эффектов. Все разновидности препарата выпускает фармацевтический концерн «EGIS Pharmaceuticals PLC» (Венгрия). Есть еще одна разновидность — дешевый аналог Эгилока С — Эгилок СР (Egilok SR), выпускаемый по лицензии фармацевтическим заводом Intas Pharmaceuticals Ltd (Индия).

Все формы лекарства считаются одинаковыми, в них активное вещество – разные соли метопролола (тартрат и сукцинат), которые в организме распадаются и выделяют метопролол. Разница только в скорости всасывания и наступления эффекта, а также в составе вспомогательных веществ.

Стоимость препарата: в России 125 руб., в Киеве – 57-90 грн.

Фармакологические свойства

Активное вещество препарата блокирует бета 1 — адренорецепторы сердца, что дает уменьшение частоты сокращений сердца, силу сокращений миокарда и объема выталкиваемой в аорту крови.

Эгилок снижает давление. При длительном применении Энгилока снижается риск внезапной смерти от инсульта, инфаркта, гипертонических кризов, сердечных патологий. Обеспечивая улучшение получения сердцем кислорода, препарат повышает активность человека, снижает риск приступов стенокардии.

Эгилок и Эгилок Ретард используют, если у пациента гипертиреоз или гиперкинетический кардиальный синдром для комплексной терапии болезни.

Эгилок и Эгилок С назначают, чтобы избежать наджелудочковой аритмии. Эти препараты показаны при сердечной недостаточности.

Эгилок Ретард применяют совместно с мочегонными (диуретическими) препаратами, сердечными гликозидами и ингибиторами АПФ.

При нарушении работы левого сердечного желудочка (систолической фазы) и сердечной недостаточности более эффективен Эгилок С. Эта форма препарата снижает вероятность смертельного исхода при поздних стадиях инфаркта, устраняет тахикардию, нарушения работы миокарда.

Эгилок профилактирует повторные приступы стенокардии, повторные приступы после инфаркта. Лекарство не излечивает эти болезни сердца, но повышает выносливость больного при физических, эмоциональных нагрузках, поддерживая нормальную работу сердца.

Устраняя симптомы сердечных заболеваний, позволяет человеку вести нормальную жизнь.

Активный компонент Эгилока метапролол снижает возбуждающее действие на сердце симпатической нервной системы, снижает сердечный ритм и кровяное давление. Постепенно снижает сопротивление периферических сосудов и дает гипотензивный эффект. Из-за снижения АД и сердечных сокращений уменьшается потребность миокарда в кислороде. Благодаря этому состояние пациента улучшается, приступы стенокардии становятся реже.

Инструкция по применению

Изучите инструкцию по применению Эгилока : при каком давлении его назначают, дозы, особенности и противопоказания препарата.

Таблетки Эгилок принимают независимо от времени приема пищи, желательно в одно и тоже время суток. Доза подбирается индивидуально с учетом показаний пациента, увеличиваясь постепенно, но не более 200 мг/сутки.

Лекарство назначают при таких патологиях:

При повышенном давлении.
Стенокардии (боль за грудиной – «грудная жаба»).
Мигрень (пульсирующая головная боль в какой-либо зоне головы – затылочной, височной, лобной).
Тахикардии (увеличение ЧСС- 90 и>).
(замедление ЧСС).
Функциональных нарушениях в работе сердца.
Фебриляция предсердий.

Чтобы оградить себя от риска нанести ущерб здоровью, используя препарат от давления, надо внимательно прочесть инструкцию, ознакомиться с особенностями лекарства (противопоказания, побочные эффекты, совместимость с другими средствами) и следовать рекомендациям врача. Не превышать допустимые дозы, следить за изменениями состояния.

Для снижения АД начальная доза 25- 50 мг за 2 приема (утром и вечером). При отсутствии желательного эффекта дозу может увеличивать лечащий врач.

Лечение стенокардии предполагает 25-50 мг/сутки с возможным увеличением до 200 мг и добавление 2-го препарата для получения необходимого результата. Необходимо следить, чтобы ЧСС в покое и при нагрузке не выходила за пределы: 55-60 – 110 уд/мин.

После инфаркта миокарда для поддерживающей терапии назначают 100-200 мг/сут, при аритмии 25-50 мг 2-3 р./день. При недостаточной эффективности доза увеличивается до 200 мг или дополнительно подключается 2-й препарат против аритмии.

При приступах мигрени Эгилок назначают 100 мг в день в 2 приема. У пожилых пациентов и больных с патологией печени или почек дозу препарата не увеличивают.

Максимальный лечебный эффект наступает через 1,5 часа после приема. Около 95% лекарства биотрансформирует (перерабатывает) печень, 5% из организма выводят почки.

При лечении Эгилоком снижает выделение слезной жидкости и может возникать дискомфорт у пациентов, пользующихся контактными линзами. Если во время приема предстоит хирургическое вмешательство, надо предупредить об этом анестезиолога, чтобы он мог подобрать адекватный наркоз.

Завершать лечение надо плавно, снижая дозу (каждые 2 недели). При резкой отмене может ухудшиться состояние пациента.

Противопоказания Эгилока

Обладая большим спектром показаний, препарат имеет ряд противопоказаний. Применять его можно, только убедившись, что противопоказаний нет.

Он опасен для пациентов с замедленным сердцебиением (50-60 уд/мин. и менее), синдромом слабости синусового узла.

Нежелательно использование в случаях синоатриальной блокады и при нарушениях периферического кровообращения. Нельзя принимать гипотоникам (пониженном давлении < 90-100 мм рт.ст.). Не рекомендуется пить при беременности, чтобы избежать вредного воздействия на плод. Препарат может вызвать аллергию при гиперчувствительности к его составляющим.

Если у больного имеются противопоказания надо уменьшать дозу препарата, контролировать реакцию организма на прием Эгилока в малых дозах или подбирать другой препарат.

Препарат запрещено принимать при:

сердечной недостаточности в период декомпенсации;
кардиогенном шоке;
в период кормления грудью;
гиперчувствительности к компонентам препарата;
синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде (2-3-й степени);
(понижение АД);
ангиоспастической стенокардии.

Побочные эффекты

Исследования, наблюдения врачей и отзывы пациентов позволили составить список побочных эффектов со стороны разных органов и систем человека.

Побочные эффекты при лечении Эгилоком:

Сердечно-сосудистая система:

боли в области сердца;
сердцебиение, аритмия;
отеки конечностей (Эгилок Ретард, Эгилок С);
усиление признаков сердечной недостаточности;
у пациентов после инфаркта;
брадикардия;
ортостатическая гипотензия (резкое падение АД при вставании);
обмороки;
холод в нижних конечностях.

Нервная система:

головокружение и головная боль;
тревожность;
утомляемость;
депрессия;
снижение концентрации внимания;
возбудимость;
судороги;
Парестезии (нарушение чувствительности, «беганье мурашек»).

ЖКТ:

тошнота, рвота;
боль в животе;
сухость слизистой рта;
или понос;
патологии печени (застой желчи, пожелтение кожи, белков глаз, темная моча);
повышение билирубина в крови;
гепатит (Эгилок С).

Органы дыхания :

одышка при физической нагрузке;
ринит;
бронхоспазм;

Кожные покровы:

чрезмерная потливость;
крапивница (волдыри и зуд);
сыпь, кожный зуд;
фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам);
экзантема (кожная сыпь);
покраснение кожных покровов.

Органы чувств:

нарушение зрения;
нарушение вкуса;
сухость, раздражение глаз;
звон в ушах;
конъюнктивит (воспаление слизистой глаз).

На начальных стадиях приема лекарства возникает чувство усталости.

Эти эффекты носят временный и слабый характер. Если какой-то из эффектов проявляется ярко и продолжительно, надо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Передозировка

Если превышена доза препарата, может возникнуть головокружение и брадикардия, иногда тошнота и рвота. Артериальное давление может снизиться. Иногда у пациента при превышении дозы Эгилока наблюдаются аритмия, желудочковая экстрасистолия и может быть обморок.

В тяжелых случаях при кардиогенном шоке больной может потерять сознание и впасть в кому, может произойти остановка сердца. При большой дозе лекарства такие симптомы проявляются в период от 20 минут до 2-х часов после приема.

Если это случилось пациенту необходимо:

промыть желудок;
дать адсорбенты;
положить горизонтально, приподняв ноги выше головы (если упало давление);
вводят бета-адреностимуляторы внутривенно (если брадикардия, развилась сердечная недостаточность);
используют Допамин, Добутамин, Норэпинефрин, если не помогли принятые меры.

Врачи применяют разные виды терапии, ориентируясь на симптомы и состояние пациента. Если такое произошло дома, надо немедленно вызвать скорую помощь, объяснив суть проблемы.

Аналоги Эгилока

Существует много аналогов препарата, но перед их использованием необходима консультация кардиолога, но в полной мере они не могут заменить оригинал. Аналоги: Вазокардин, Беталок, Корвитол, Лидалок, Метокард, Метозок, Метолол, Эмзок, Метопролол.

Запрещено использование Эгилока с препаратами:

гипотензивное воздействие метопролола может снижаться при совместном применении Ангилока и бета-адреноблокаторов (теофиллин, индометацин, эстрогены);
при приеме с Верапамилом может привести к остановке сердца.
усилит негативное действие на центральную нервную систему одновременный прием с Этанолом;
повысится вероятность гипогликемии при смешивании Эгилока с инсулином и гипогликемическими средствами.

Эгилок – лекарственное средство из группы бета-адреноблокаторов.

Какие у препарата Эгилок состав и форма выпуска?

Средство производится в белых таблетках без запаха, они двояковыпуклые, круглые, на поверхности лекарственной формы есть крестообразная разделительная линия, а также можно видеть гравировку "Е435". Действующее вещество - метопролола тартрат 25 миллиграммов.

Вспомогательные вещества Эгилок: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, повидон К90, магния стеарат. Таблетки расфасованы по блистерам и картонным упаковкам, кроме того, они поставляются на фармрынок в темных банках из стекла по шестьдесят штук.

Кроме того, выпускаются белые таблетки с гравировкой "Е434", где активное соединение представлено метопролола тартратом в дозе 50 мг. Вспомогательные вещества идентичны выше перечисленным компонентам.

Существуют еще круглые таблетки Эгилок почти белого цвета, с гравировкой "Е432, где действующим веществом является метопролола тартрат в количестве 100 мг. Продается медикамент по рецепту. Срок его годности соответствует пяти годам с момента выпуска лекарственного средства.

Какое у таблеток Эгилок действие?

Блокатор бета-адренорецепторов Эгилок вызывает снижение ЧСС, уменьшает сократимость и кровяное давление, а также снижает сердечный выброс. При артериальной гипертензии действующее соединение понижает кровяное давление.

Активное вещество медикамента - метопролола тартрат снижает смертность от сердечно-сосудистой патологии, в частности, от инфаркта и инсульта. Как и иные представители группы бета-адреноблокаторов, препарат Эгилок понижает потребность миокарда в кислороде.

При наличии стенокардии препарат Эгилок снижает число приступов, а также их продолжительность и тяжесть, нормализует работоспособность пациента. При инфаркте понижает показатель смертности, предупреждает эпизоды желудочковой фибрилляции. Препарат незначительно снижает в крови концентрацию холестерина и свободных жирных кислот.

Действующее вещество средства Эгилок полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови наблюдается примерно через два часа. Биодоступность составляет 50%. Примерно на десять процентов лекарственное средство связывается с белками крови. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450. Период полувыведения варьирует от часа до девяти. Выводится почками.

Какие у средства Эгилок показания к применению?

Лекарственный препарат Эгилок показан к применению в следующих случаях:

ИБС, в частности профилактика инфаркта и стенокардии;
Артериальная гипертензия;
Нарушение сердечной деятельности;
Нарушение ритма сердца;
Профилактика мигрени.

В составе комплексного лечение медикамент Эгилок назначают при гипертиреозе.

Какие у лекарства Эгилок противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Эгилок инструкция по применению называет нижеследующие состояния:

Кардиогенный шок;
AV-блокада 2 и 3 степени;
Синоатриальная блокада;
Синусовая брадикардия;
До 18 лет;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Тяжелое нарушение периферического кровообращения;
Одновременно Эгилок не назначают с введением лекарственного средства верапамила;
Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
Тяжелое течение бронхиальной астмы;
Феохромоцитома.

С осторожностью Эгилок используют при диабете, в лактационный период, при метаболическом ацидозе, при беременности, астме, тиреотоксикозе, псориазе, при депрессии, синдроме Рейно, кроме того, в пожилом возрасте, а также при склонности к аллергическим реакциям.

Какие у медикамента Эгилок применение и дозировка?

Препарат Эгилок следует принимать по назначению лечащего доктора внутрь, при необходимости таблетированную форму можно разломитЬ пополам. Максимальная суточная доза этого препарата составляет 200 мг. Обычно при артериальной гипертензии назначают 25-50 мг в утренние часы и вечером. Если потребуется, доктор может назначить дополнительный антигипертензивный медикамент.

При стенокардии пациенту вначале назначают 25-50 мг лекарственного средства до трех раз в день. В зависимости от наличия терапевтического эффекта дозу медикамента можно увеличивать до 200 мг/сут. При гипертиреозе назначают 150-200 мг в сутки. В пожилом возрасте коррекцию дозы проводить не требуется.

Передозировка от Эгилок

Симптомы передозировки Эгилок: выраженное снижение давления, брадикардия, потеря сознания, AV-блокада, цианоз, сердечная недостаточность, коматозное состояние, кардиогенный шок, тошнота, рвота, кроме того, бронхоспазм, гипогликемия. В подобной ситуации осуществляют симптоматическую терапию.

Какие от Эгилок побочные эффекты?

Лекарственное средство Эгилок обычно переносится пациентами достаточно хорошо, но в некоторых ситуациях приводит к появления побочных действий, перечислю их: повышенная утомляемость, подавленность, головокружение, возможна бессонница или сонливость, головная боль, отмечается парестезия, судороги, характерна депрессия, нарушение памяти, галлюцинации, кроме того, брадикардия, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, кардиогенный шок, а также бронхоспазм, ринит.

Особые указания

При назначении Эгилок у больного следует регулярно замерять кровяное давление и контролировать ЧСС. У лиц с диабетом отслеживают уровень глюкозы и при необходимости корректируют дозу инсулина или гипогликемических препаратов.

Чем заменить Эгилок, аналоги какие использовать?

Лидалок, Беталок, Беталок ЗОК, Эмзок, Метопролол Зентива, Метопролол-Акри, Эгилок Ретард, Корвитол 50, Вазокардин, Метолол, Метокор Адифарм, Вазокардин ретард, Метокард, Метопролол, Метозок, Эгилок С, Метопролол-OBL, Атеналол, кроме того, Корвитол 100, Метопролола сукцинат, Метопролол-ратиофарм, Метопролола тартрат, Сердол, а также Беталол относятся к аналогам.

Заключение

Препарат Эгилок следует отменять постепенно, так как быстрое прекращение приема медикамента чревато нарушением в работе сердца.

Регистрационный номер: П № 015639/01 17.03.2009

Торговое название: Эгилок ®

Международное непатентованное название: метопролол

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Механизм действия:

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и не смертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента. При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта. При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролол тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2x5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Метопролол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%. Метопролол незначительно (~ 5-10%) связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 5,6 л/кг.

Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения (t 1/2) в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

Примерно 95 % введенной дозы выделяется почками, 5% в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия). Гипертиреоз (комплексная терапия). Профилактика приступов мигрени.

Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам; атриовентрикулярная блокада (AV) II или III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных), одновременное в/в введение верапамила, тяжелая форма бронхиальной астмы и феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок ® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся частотой сердечных сокращений ниже 45 уд/мин, с интервалом PQ более 240 мс, и систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), почечная/печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), беременность, период лактации, пожилой возраст, у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение препарата не рекомендуется во время беременности. Применение препарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если прием препарата необходим, следует тщательно следить за плодом, а затем и за новорожденным в течение нескольких дней (48 - 72 ч) после родов, так как возможно развитие брадикардии, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемия.

Несмотря на то, что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Эгилок ® таблетки принимают внутрь. Таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Рекомендуемые дозы:

Артериальная гипертензия

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия

Начальная доза 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Обычная суточная доза - 100 - 200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца

Начальная доза от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство. Гипертиреоз

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг в сутки за 3 - 4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени

Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы Эгилок ® .

У пожилых больных коррекции дозы не требуется.

Эгилок ® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: > 10%), часто: 1-9,9 %, нечасто: 0,1-0,9%, редко: 0,01-0,09 %, очень редко (включая отдельные сообщения): < 0,01 %.

Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; редко - повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения; очень редко -амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени; редко - нарушения проводимости, аритмия; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения). Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, повышенное потоотделение; редко -алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физическом усилии; нечасто -бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Прочие: нечасто - увеличение массы тела; очень редко - артралгия, тромбоцитопения. Прием препарата Эгилок ® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.
Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин -2ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль артериального давления, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии. Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).

В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии - введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести бета2-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок ® и других гипотензивных средств обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля артериального давления.

Одновременное применение метопролола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать внутривенного введения блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами:

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона) - риск брадикардии, атриовентрикулярной блокады.

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов).

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему, например: снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол повышают риск артериальной гипотензии. Средства для наркоза (риск угнетения сердечной деятельности).

Альфа- и бета-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца). Эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта). Бета-2-симпатомиметики (функциональный антагонизм).

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) - могут ослаблять антигипертензивный эффект.

Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола). Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии). Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады). Ингибиторы ферментов (например, циметидин, этанол, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, пароксетин, флуоксетин и сертралин) -усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови. Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения «печеночного» метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например: глазных капель) или ингибиторов моноаминоксидазы требует тщательного медицинского наблюдения.

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления, концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок ® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок ® . Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок ® . Препарат следует отменять постепенно путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок ® должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-ад|еноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Эгилок может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок ® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии назначают бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме -альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Таблетки 25 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.