Меню
Бесплатно
Главная  /  Простуда  /  Отзывы к трифтазин. Препарат "Трифтазин": инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы. Передозировка, побочные эффекты и отмена "Трифтазина" Трифтазин применение

Отзывы к трифтазин. Препарат "Трифтазин": инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы. Передозировка, побочные эффекты и отмена "Трифтазина" Трифтазин применение

Лекарственная форма:   таблетки покрытые оболочкой Состав:

Состав одну таблетку:

Активное вещество: Трифлуоперазина дигидрохлорид (трифтазина гидрохлорид) в пересчете на трифтазин-основание - 0,0050 г / 0,0100 г.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 0,115088 г / 0,257976 г, крахмал картофельный - 0,035000 г / 0,070000 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,002748 г / 0,005496 г, кальция стеарат - 0,001000 г / 0,002000 г, желатин - 0,000065 г / 0,000130 г, по- видон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) - 0,002666 г / 0,005332 г, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) - 0,017102 г / 0,034204 г, титана диоксид (титана двуокись пигментная) - 0,000350 г / 0,000700 г, тальк - 0,000499 г / 0,000998 г, индигокармин - 0,000308 г / 0,000616 г, воск пчелиный - 0,000174 г/0,000348 г.

Описание: Таблетки, покрытые оболочкой синего цвета с мраморностью, двояковыпуклые, круглые, с гладкой поверхностью. Таблетки на поперечном разрезе белого с кремоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:  

N.05.A.B.06 Трифлуоперазин

Фармакодинамика: Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотерми ческим и слабым м-холиноблокирующим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на альфа- адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет его гипотензивный эффект. Противорвотное действие - блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2 -дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие - сильнее.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая. Биодоступность после перорального приема - 35 % (имеет эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 95 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации -2-4 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения - 15 - 30 ч. Выводится в основном почками (в виде метаболитов) и с желчью. При проведении гемодиализа диализируется слабо (высокая связь с белками плазмы).

Показания:

Шизофрения (с продуктивной и негативной симптоматикой) и другие психотические заболевания, протекающие с психомоторным возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами.

Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. другим производным фенотиазина), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции цен тральной нервной системы (в т.ч . на фоне лекарственных средств) и коматозные состояния любой этиологии, черепно-мозговые травмы, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, угнетение костномозгового кроветворения, нарушение кроветворения, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст. С осторожностью:

Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия, клапанные поражения сердца, лимитирующие величину минутного обращения крови (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цито- статическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная недостаточность легкой и средней степени, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилой возраст. Во время приема препарата следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан в период беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь после еды. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с тяжестью состояния. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей дозы.

При психотических заболеваниях обычно назначают по 5 мг 2 раза в сутки, далее в течение 2-3 недель дозу постепенно увеличивают до 15 - 20 мг в сутки, деленные на 2 - 3 приема. Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния па циента обычно необходимо 2-3 недели. Максимальная суточная доза - 40 мг.

На первом этапе подбора дозы у пожилых, истощенных, ослабленных пациентов и детей- целесообразно использовать лекарственные формы с меньшей дозировкой трифлуоперазина. Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза, которую при необходимости с учетом переносимости постепенно увеличивают.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном применении в высоких дозах (0,5 -1,5 г/сут) - акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и слабость), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики,судороги.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, гиперпролактинемия, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, запор (в начале лечения), булимия или анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения - парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4-10 нед. лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц с алкоголизмом (в начале лечения), нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, снижение или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Прочие: окрашивание кожи от сине-фиолетового до коричневого цвета, фотосенсибилизация, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара - горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, спутанность сознания), миастения.

Передозировка:

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение: симптоматическое: для устранения экстрапирамидных нарушений используют противопаркинсонические препараты из группы центральных м-холиноблокаторов, барбитураты или . При необходимости назначения стимуляторов лучше использовать амфетамин, декстроамфетамин или . Следует избегать назначения стимуляторов, которые могут вызвать судороги (пикротоксин, пентилентетразол). При развитии артериальной гипотензии показаны норадреналин и . Применение других вазопрессорных средств (в т.ч. адреналина) не рекомендуется, т.к. метаболиты трифтазина могут изменять их действие, что приводит к еще большему снижению артериального давления. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен. Не допускается вызывать рвоту с целью опорожнения желудка. Взаимодействие:

Ослабляет эффекты леводопы и производных фенамина, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина. Усиливает действие этанола и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, опиоиды, барбитураты), а также атропина.

При одновременном приеме с противоэпилептическими лекарственными средствами (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).

Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы возможно удлинение и усиление седативного и антихоли- нергического эффектов, с тиазидными диуретиками - возникновение электролитного дисбаланса, с препаратами лития - снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина.

При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов.

Применение альфа- и бета-адреностимуляторов () и симпатомиметиков () может привести к парадоксальному снижению артериального давления. , блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства с м-холиноблокирующим эффектом повышают м-холиноблокирующую активность. Алюминий и магний-содержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.

Антитиреоидные лекарственные средства увеличивают риск развития агранулоцитоза. Пробукол, цизаприд, дизопирамид, пимозид, способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении фенотиазидов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих лекарственных средств.

Особые указания:

Для коррекции экстрапирамидных расстройств применяют противопаркинсонические лекарственные средства - и другие; дискинезии купируются подкожно введением 2 мл 20 % раствора кофеина и 1 мл 0,1 % раствора атропина).

Препарат, обладая кардиотоксическим эффектом, может вызвать артериальную гипотензию, ухудшение сердечной гемодинамики (отек легких, фибрилляцию желудочков и как следствие последней внезапную смерть) у пожилых больных с психозами.

У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить.

На фоне терапии фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.

Назначение фенотиазинов должно быть прекращено не менее чем за 48 ч до предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг или 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток покрытых оболочкой в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток покрытых оболочкой в банку стеклянную, укупоренную крышкой пластмассовой или в банку полимерную.

Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N001406/02 Дата регистрации: 22.05.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   18.10.2015 Иллюстрированные инструкции Р №001406/02

Торговое название: ТРИФТАЗИН

Международное непатентованное название:

Трифлуоперазин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

в 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится:
активных веществ: трифлуоперазина гидрохлорида 5 или 10 мг
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат, желатин, магния карбонат основной, индигокармин, поливинилпирролидон, воск, титана диоксид, тальк.

Описание: Таблетки, покрытые оболочкой синего цвета с мраморностью, двояковыпуклой формы с гладкой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX N05AB06

Фармакологическое действие
Трифтазин - нейролептик, из группы пиперазиновых производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое и противорвотное действие, обладает a-адренолитическим и слабым антихолинергическим и седативным эффектами. Нейролептическое действие сочетается с умеренным стимулирующим эффектом (в малых дозах). Трифтазин оказывает выраженное и продолжительное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Вызывает экстрапирамидные нарушения.

Фармакокинетика:
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и из мест парентерального введения. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении 1 -2 ч. Связь с белками плазмы 95% (поэтому слабо диализируется). Метаболизируется в печени, период полувыведения 15-30 ч, большинство метаболитов фармакологически неактивны. Выводится почками и с желчью. Трифтазин проникает через плаценту.

Показания к применению:

  • шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом, галлюцинациями и психомоторным возбуждением;
  • рвота центрального генеза.

Противопоказания:

  • повышенная индивидуальная чувствительность;
  • угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;
  • травмы мозга;
  • заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
  • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
  • закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
  • гиперплазия предстательной железы;
  • микседема;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:
Пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).

Трифтазин применяют после сопоставления риска и пользы лечения у пациентов с алкогольной интоксикацией, синдромом Рейе, кахексией, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Способ применения и дозы:

Трифтазин принимают внутрь, после еды.

Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния, для титрования дозы целесообразно использовать лекарственные формы с соответствующей (меньшей) дозировкой. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Обычно для лечения тревожных состояний взрослым назначают по 1 мг 2 раза в сутки. Для больных с психотическими расстройствами начинают 2-5 мг 2 раза в сутки. Для получения оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно увеличивают до 15-20 мг/сут, поделенную на 2-3 приёма, максимальная суточная доза - 40 мг.

Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния больного необходимо обычно 2-3 недели.

Детям 6-12 лет, с психотическими нарушениями, назначают по 1 мг 1 -2 раза в сутки, при необходимости эта доза может быть увеличена до 4мг/сут. Доза для детей старше 12 лет - 5-6 мг в сутки, разделенная на несколько приёмов.

Взрослым при рвоте - 1-2мг 2 раза в сутки. Для пожилых пациентов начальную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница, явления психической индифферентности (при длительном приёме), запоздалые реакции на внешние раздражения. Применение Трифтазина часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезии, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства - тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1% раствора подкожно).

При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии, реже - злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны органов чувств: парез аккомодации, при длительном применении - ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность, снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, аменорея, гиперпролактинемия, дисменорея, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, запор, булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения - парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лимфо- и лейкопения, повышение свертываемости крови, анемия, агранулоцитоз (чаще на 4-10 неделе лечения), панцитопения, эозинофилия - реже, чем у др. фенотиазинов, ложноположительные тесты на беременность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек (реже, чем у др. фенотиазинов).

Прочие: пигментация кожи и конъюнктивы, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара), меланоз.

Местные реакции: при внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу - контактный дерматит.

Передозировка (интоксикация) препаратом
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение - симптоматическое: при аритмии - внутривенно (в/в) фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления, за счет блокады альфа-адренорецепторов трифлуоперазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующего угнетения ЦНС и дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Трифтазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;

нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии;

с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) - увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. При лечении Трифтазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Трифтазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина. Трифтазин усиливают антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении Трифтазина с прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений. Трифтазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение), лекарственных средств оказывающих ототоксическое действие (напр. антибиотики). Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности. Антацидные средства содержащие Аl 3+ и Mg 2+ снижают всасывание трифтазина.

Особые указания
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови.

В период лечения не допускать применения алкоголя!

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 50 или 100 таблеток в банках оранжевого стекла или полимерных. Каждая банка или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Предприятие-изготовитель: ОАО «Дальхимфарм», 680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Применяют внутрь после еды.

Для взрослых разовая доза в начале лечения составляет 5 мг трифлуоперазина (1 таблетка). Затем ее постепенно увеличивают на 5 мг (1 таблетка) на прием, до суточной дозы 40-80 мг. Суточную дозу делят на 2-4 приема. После достижения терапевтического эффекта оптимальные дозы назначают в течение 1-3 месяцев, а потом медленно уменьшают до 5-20 мг в сутки. Последние дозы применяют в дальнейшем как поддерживающие. Максимальная суточная доза для взрослых – 80 мг трифлуоперазина. Лечение препаратом должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Сроки лечения могут составлять 3-9 месяцев и более, в зависимости от эффективности терапии.

Побочные реакции

Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение, бессонница, нарушение терморегуляции, усталость, спутанность сознания, ригидность мышц, экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения); в начале лечения – сонливость; при длительном приеме – поздняя дискинезия лицевых мышц; редко – злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

С о стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, атония толстой кишки, тризм, протрузия языка; в начале лечения – сухость во рту, анорексия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – холестатическая желтуха.

Со стороны эндокринной системы и метаб олические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, гинекомастия, повышение аппетита, увеличение массы тела; редко – нарушения менструального цикла (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея.

Со стороны сердечно-сосудистой с истемы: в начале лечения – тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия; редко – нарушение ритма сердца, изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), эозинофилия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, нарушение мочеиспускания, снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм.

Со ст ороны кожи и подкожной клетчатки: фотодермия, покраснение кожи, пигментация кожи, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Влияние на результаты лабораторных исследов аний: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурию.

Другие: мышечная слабость, отеки. Трифлуоперазин, как и другие антипсихотические препраты, повышает риск развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.

Перед озировка

Симптомы: передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензией, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, вегетативными расстройствами, сухостью во рту, кишечной непроходимостью. В тяжелых случаях возможна кома.

Лечение: снижение дозы или прекращение приема препарата; для устранения экстрапирамидных расстройств применяют антипаркинсонические средства (тропацин, циклодол); дискинезии (пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) или аминазином (1-2 мл 2,5% раствора внутримышечно).

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано. У новорожденных, матери которых принимали препарат в период беременности, особенно в течение III триместра, существует высокий риск развития побочных явлений, включая экстрапирамидные расстройства (гипертония или гипотония, ажитация, тремор, сонливость, расстройство пищеварения, респираторный дистресс-синдром). Такие новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением врача.

При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Дети

В данной лекарственной форме препарат не применяют у детей.

Особенности применения

При применении трифлуоперазина следует соблюдать особые меры предосторожности. В период лечения трифлуоперазином, особенно при длительном применении, пациент должен находиться под регулярным и тщательным наблюдением врача с повышенным вниманием к проявлению симптомов поздней дискинезии, патологическим изменениям картины крови, нарушению функции печени, проводимости миокарда, а также к изменениям со стороны органов зрения. При первых клинических симптомах поздней дискинезии и злокачественного нейролептического синдрома прием препарата должен быть прекращен.

С особой осторожностью препарат назначают пожилым пациентам (начальная доза должна быть снижена), пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в частности, при артериальной гипотензии, стенокардии, аритмии, наличии пролонгации интервала QT в анамнезе). У пациентов пожилого возраста выше риск развития ортостатической гипотензии и экстрапирамидных побочных эффектов. При учащении приступов стенокардии прием препарата следует прекратить.

Данные контролируемых клинических исследований свидетельствуют о повышении в 3 раза частоты цереброваскулярных побочных реакций, а также риска смерти у пожилых пациентов с деменцией на фоне лечения антипсихотическими препаратами. Причина повышения этого риска в настоящее время не установлена, поэтому трифлуоперазин следует назначать с особой осторожностью пациентам с риском развития инсульта. У пациентов с болезнью Паркинсона на фоне приема трифлуоперазина снижается эффективность леводопы с усилением выраженности симптомов паркинсонизма. У пациентов с эпилепсией трифлуоперазин может снижать судорожный порог, что следует учитывать при назначении противоэпилептической терапии.

Если потенциальная польза от лечения не превышает риск, трифлуоперазин не следует назначать пациентам, у которых ранее на фоне лечения фенотиазинами регистрировали депрессию костного мозга или гепатит.

При назначении препарата пациентам с закрытоугольной глаукомой, миастенией, гиперплазией предстательной железы следует учитывать, что препарат обладает минимальной антихолинергической активностью.

Противорвотное действие трифлуоперазина может препятствовать диагностике и лечению опухолей головного мозга, синдрома Рейе и других органических заболеваний.

В клинических исследованиях на фоне антипсихотической терапии зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, возможно, развившейся в результате приобретенных факторов риска. Поэтому до принятия решения о целесообразности лечения трифлуоперазином у пациента следует определить наличие всех факторов риска развития венозных тромбоэмболий и принять профилактические меры.

При лечении препаратом следует избегать воздействия высокой температуры из-за возможного нарушения терморегуляции.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Резкое прекращение приема препарата, особенно в высоких дозах, может вызвать синдром «отмены» (тошноту, рвоту, бессонницу, нарушения при ходьбе), поэтому препарат следует отменять постепенно.

Вспомогательные вещества препарата содержат лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на быстроту реакции пр и управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения препаратом пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении:

С препаратами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащие препараты) – возможно усиление депрессии центральной нервной системы и угнетение дыхания; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы – возможно увеличение риска злокачественного нейролептического синдрома; с противосудорожными препаратами – возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с антигипертензивными препаратами – возможна ортостатическая гипотензия; с прохлорперазином – возможна длительная потеря сознания; с адреналином – возможно искажение эффекта последнего, что приводит к дальнейшему снижению артериального давления; с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, – возможно повышение риска вентрикулярной аритмии; с бромокриптином – фенотиазины подавляют способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови; с леводопой – снижение эффективность леводопы с усилением выраженности симптомов паркинсонизма.

Трифлуоперазин повышает скорость выведения лития почками, препараты лития снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте. При одновременном применении повышается нейротоксичность и развитие тяжелых экстрапирамидных побочных эффектов.

Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина, снижать эффекты пероральных антикоагулянтов.

Лекарственные средства, вызывающие электролитный дисбаланс, в том числе антациды, содержащие алюминий и магний, и антипаркинсонические средства, нарушают всасывание трифлуоперазина. Не следует применять трифлуоперазин одновременно с дефероксамином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трифтазин-Здоровье – препарат группы нейролептиков, содержит действующее вещество трифлуоперазин – одно из наиболее активных антипсихотических средств.

Трифлуоперазин блокирует дофаминовые рецепторы в центральной нервной системе. Проявляет выраженное действие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие препарата сочетается с определенным стимулирующим эффектом. Препарат имеет также противорвотное и выраженное каталептическое действие.

Проявляет антисеротониновый, гипотермический и гибернирующий эффекты, вызывает гиперпролактинемию. Антихолинергический и адренолитический эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Не вызывает скованности и общей слабости.

Фармакокинетика

Степень абсорбции трифлуоперазина достаточно высокая, связывание с белками плазмы крови достигает 95-99%, имеет место эффект первого прохождения через печень, биодоступность – 35%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 часа. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками, а также с желчью.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-синего до синего цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На поперечном разрезе видны два слоя.

Психозы,шизофрения,галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния,психомоторное возбуждение,тошнота и рвота центрального генеза.

Противопоказания к применению Трифтазин

Гиперчувствительность,коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС),болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации,острые заболевания крови,острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек,беременность,кормление грудью.С осторожностью:ИБС, стенокардия,глаукома,гиперплазия предстательной железы, эпилепсия,болезнь Паркинсона.

Трифтазин Применение при беременности и детям

Противопоказано во время беременности и период лактации.

Трифтазин Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства,в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи,дна рта, языка,окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия,тремор,вегетативные нарушения,сонливость (в первые дни лечения),инсомния, головокружение,усталость,мышечная слабость,нечеткость зрения.Со стороны органов ЖКТ:нарушение функции печени, сухость во рту,анорексия. Прочие:агранулоцитоз,аменорея, необычная секреция грудного молока,кожные аллергические реакции,нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

Дозировка Трифтазин

Внутрь:при лечении тревожного синдрома-по 1-2 мг 2 раза в день.Максимальная суточная доза-6 мг,в течение не более 12 нед.При психотических нарушениях-по 2.5-5 мг 2 раза в день,в течение 2-3 нед дозу повышают до 15-20 мг/сут. Максимальная суточная доза- 40 мг.Пожилым,а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза;при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.Детям 6 лет и старше-по 1 мг 1-2 раза в сутки,при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают.В/м: по 1-2 мг при необходимости каждые 4-6 ч,максимальная доза-10 мг/сут.Пожилым,а также истощенным и ослабленным пациентам начальную дозу уменьшают в 2 раза.Детям старше 6 лет-по 1 мг 1-2 раза в сутки.

В продажу поступает препарат в двух вариантах:

  1. Таблетированная форма по 5 или 10 мг, выпускаются в облатке синего цвета с мраморным рисунком. Имеют двояковыпуклый вид. В картонных коробках помещают по 1 или 5 блистера из 10 таблеток. Во флаконах темного стекла или из пластика фасуют по 50 или 100 таблеток.
  2. Инъекционная форма для внутримышечного введения в виде раствора. Ампулы в 1 мл содержат 2 мг действующего вещества. Выпускают в коробках по 5 и 10 доз.

Хранение

Препарат нельзя замораживать и держать в холодильнике. Оптимальное условие для его хранения: в сухом тёмном месте, подальше от обогревательных приборов. Хорошо подойдёт навесной шкаф, чтобы до лекарства не добрались дети. По истечении 3 лет медикамент не годен к употреблению.

Как работает препарат

Трифтазин относят к группе типичных нейролептиков. По своей структуре схож с хлорпромазином, но с преобладанием антипсихотического эффекта. Механизм действия связан с изменением активности нейромедиаторов в различных отделах головного мозга. Трифлуоперазин забивает постсинаптические Д2-рецепторы, тропные к дофамину, в результате воздействие медиатора невозможно. С блокадой нервного импульса связано усиление процессов торможения центральной нервной системы, преимущественно мезолимбической и мезокортикальной зон. Отмечают выраженный противорвотный эффект, который связан с блокадой вагального нерва и влиянием на мозжечок.

Помимо допаминовых реже блокирует альфа-адренорецепторы, что вызывает расслабление сосудов и снижение артериального давления. Угнетение рецепторов к ацетилхолину выражено слабо. Седация и противосудорожное действие хуже, чем у хлорпромазина. В низких дозировках демонстрирует активирующее свойство. Воздействуя на гипоталамус и гипофиз, вызывает снижение их гормонов, за исключением пролактина.

Когда назначают препарат

Основной контингент пациентов для лечения трифтазином - это больные с шизофренией и другими психическими расстройствами, сопровождающимися бредом и галлюцинациями.

В малых дозировках показание для приёма:

  1. Купирование паранойи, навязчивых мыслей и действий.
  2. В паллиативной онкологии как дополнение к опиоидной терапии.
  3. У пожилых для лечения инволюционных психозов и неврозов.

Используют при рвоте, но только вызванной патологией центральной нервной системы. Такое может быть при опухолях головного мозга, менингитах, повышении внутричерепного давления.

Режимы дозирования

Трифтазин назначают после еды, таблетка может делиться. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, с определением максимальной концентрации в крови через 1-2 часа. Дозировка подбирается в зависимости от диагноза, возраста, тяжести симптомов. Лечение начинают с малых величин с медленным увеличением до терапевтических. При достижении стойкого лечебного эффекта примерно через 1-3 месяца переходят на приём поддерживающих доз.

При состоянии тревоги и беспокойства назначают не более 2 мг в сутки.

При психозах, заболеваниях с бредовыми и галлюцинаторными проявлениями оптимальные дозы лечения по 1-2 таблетки (5 мг) 2-3 раза в день. Титрование начинают с 0,5-1 таблетки (5 мг) 2 раза в сутки, максимальный приём не выше 40 мг ежедневно. В случаях ярко выраженных проявлений заболевания, требующих быстрого эффекта, назначают лекарство в виде внутримышечных инъекций по 0,5-1 мл (редко 2-3 мл) с интервалом 4-6 часов. Затем переходят на терапию перорально.

Длительность лечения зависит от степени нарушения, обычно регресс симптоматики наступает через 2-3 недели. Пожилым пациентам оптимальную дозировку подбирают медленнее, начиная с 1/8-1/4 таблетки. У детей дозы лечения должны быть небольшие: в возрасте старше 12 лет 5-6 мг в сутки в 2 приёма, в возрасте 6-12 лет не более 4 мг в 2 приёма. При рвоте центрального генеза возможно назначение трифтазина до 4 мг в 2 приёма, необходимо исключить при этом интоксикацию другими лекарствами.

Когда препарат противопоказан

Учитывая блокирующее действие на допаминовые рецепторы, препарат не назначают при торможении активности ЦНС, что бывает при черепно-мозговых травмах, нарушениях сознания вплоть до комы, прогрессирующих системных заболеваниях. К строгим противопоказаниям также относят:

  1. Подавленная функция кроветворения.
  2. Недостаточность органов выведения (печени и почек).
  3. Острые язвы стенки желудка или двенадцатиперстной кишки.
  4. Декомпенсация заболеваний сердечно-сосудистой системы.
  5. Закрытоугольная глаукома.
  6. Выраженная форма гипотиреоза.
  7. Периоды вынашивания плода и грудного кормления.
  8. Индивидуальная непереносимость.
  9. Возраст ребёнка менее 3 лет.

Галлюцинаторное и бредовое возбуждение препарат снимает хорошо, но наблюдали усиление взволнованности при кататонии, тревогах и маниях. Осторожно назначают лекарство при истощении, эпилепсии, болезни Паркинсона, язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, длительных заболеваниях органов дыхания, раке груди, а также у пожилых пациентов. Психозы алкогольного характера и хроническая зависимость требуют тщательного наблюдения из-за возможных нарушений функций печени.

Нежелательные реакции приёма препарата

Побочный эффект приёма проявляются разнообразными реакциями со стороны всех органов и систем. Отзыв пациентов о лечении малыми дозами свидетельствует о хорошей переносимости препарата. Наиболее частыми побочными проявлениями являются экстрапирамидные расстройства:

  • дискинезии и гиперкинезы;
  • акинетико-ригидный синдром, тремор;
  • акатизия, или навязчивые движения;
  • вегетативные дисфункции.

Для предотвращения возникновения экстрапирамидных нарушений лечение трифтазином сопровождают с одновременным назначением циклодола. Поскольку препарат тормозит активность некоторых структур головного мозга, пациенты могут жаловаться на заторможенность, нежелание что-либо выполнять и чем-то интересоваться.

Со стороны других систем организма могут отмечаться следующие реакции:

  1. ЖКТ: запоры или поносы, тошнота, рвота, снижение аппетита, застой желчи.
  2. Эндокринная система: повышенный вес тела, набухание грудных желёз, снижение сахара в крови, глюкозурия, нарушения менструального цикла.
  3. Сердечно-сосудистая система: аритмии, нестабильность АД, ишемия миокарда.
  4. Мочеполовая система: задержка мочи, олигурия, понижение потенции и либидо, приапизм.

Кроме того были отмечены случаи окрашивания кожи, обесцвечивания хрусталика, развития миастении, фенилкетонурии, расстройства терморегуляции, подавления кроветворения вплоть до агранулоцитоза, различные нарушения зрения. Передозировка, быстрое увеличение суточного приёма или резкая отмена могут спровоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома, который характеризуется следующими признаками:

  1. Экстрапирамидные расстройства.
  2. Гипертермия и вегетативные нарушения: сухость кожи и слизистых, потливость, скачки АД и аритмии.
  3. Спутанность сознания.
  4. Миастения.
  5. Усиление психических нарушений: бред, кататония, галлюцинации, тревога и возбуждение.

Нельзя во время приёма употреблять алкоголь. Лекарство не рекомендуют водителям. Взаимодействие и одновременное применение с любыми другими препаратами надо обговорить с врачом.

Отравление трифтазином

Токсические дозы нейролептиков у взрослых имеют достаточно большую величину - от 500 мг, но отмечали случаи передозировки гораздо меньшими дозами. У детей младше 3 лет интоксикация может развиться после приёма даже нескольких таблеток, поэтому надо обеспечить хранение в недоступном для них месте. Характерно, что от момента приёма до появления выраженного неврологического дефицита может пройти до 20 часов.

Где купить препарат и его аналоги

Аналог содержит обычно такое же количество трифлуоперазина. Сходный состав имеют следующие препараты:

  • Тразин;
  • Стелазин;
  • Эксазин;
  • Трифлуоперазин-Апо.

Приобрести нейролептик можно в любой аптеке, но при наличии рецептурного бланка. Только врач сможет правильно оценить состояние больного и требуемый режим дозирования. Цена лекарства невысока, в среднем за 50 таблеток у вас запросят от 26 до 40 рублей, 10 ампул обойдутся от 65 до 80 рублей. Несмотря на низкую стоимость медикамента нельзя приобретать его по советам знакомых. Заниматься самолечением категорически запрещено.