ВходКломифен цитрат в схеме стимуляции овуляции. Кломифена Цитрат: описание препарата, ПКТ, курс, побочные эффекты и другое
Кломифена Цитрат (кломид, клостилбегит, клостильбергит и др.) – это антиэстроген, связывающее действие которого распространяется на гипоталамус и половые железы. Лекарственное средство заставляет гипофиз выделять гормоны, необходимые для стимуляции овуляции (освобождение яйцеклетки от яичника) тем самым, повышая шансы женщины забеременеть. Кломифен также использовался для увеличения количества сперматозоидов у пациентов мужского пола с идиопатической олигоспермией (недостаточное количество сперматозоидов для оплодотворения яйцеклетки). FDA впервые одобрил кломифен в США в 1967 году.
Помимо применения препарата в медицине для лечения различного рода заболеваний связанных с бесплодием и проблем с зачатием ребенка у женщин, кломид достаточно популярное средство в силовых видах спорта и используется на ПКТ. Можно сказать, что это дин из основных препаратов, который необходим на курсе. Используется он для запуска ДУГИ (ось гипоталамус-гипофиз-яички).
В отличие от тамоксифена, кломид является препаратом «нового поколения». Однако в силу своей избирательности кломифен цитрат, являющийся антагонистом эстрогенов для одних тканей, может оказаться настоящим эстрогеном для других. Но к счастью, данная особенность при применении препарата мужчинами замечена не была.
Описание препарата. Действие на организм
Цитрат кломифена – цвет препарата может быть белым или бледно-желтым, по существу без запаха. Вещество свободно растворяется в метаноле, этаноле. Он слаборастворим в ацетоне, воде и хлороформе. Не растворяется в эфире. Кломид представляет собой смесь двух геометрических изомеров [цис (зукломифен) и транс (энкломифен)], содержащий от 30 до 50% цис-изомера. Одна таблетка препарата содержит 50 мг активного вещества, а также некоторые неактивные ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, прежелатинизированный кукурузный крахмал и сахарозу.
Благодаря способности связываться с рецепторами эстрогена в гипоталамусе, Кломифен Цитрат существенно повышает уровень гонадолиберина (ГнРГ), фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ), тем самым приводя к большей выработке тестостерона тестикулами у мужчин и эстрогена у женщин. Но, согласно исследованиям, этот эффект кломида не превышает, а иногда оказывается ниже, чем у более дешевого и распространенного тамоксифена. Прямого воздействия на количество эстрогенов кломид не оказывает. Его механизм действия заключается в блокировании их доступа к гипофизу и следующему за этим повышению фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что как эстрогенные, так и антиэстрогенные свойства кломифена могут участвовать в начале овуляции. Было обнаружено, что два изомера кломифена имеют смешанные эстрогенные и антиэстрогенные эффекты, которые могут варьироваться от одного вида к другому. Некоторые данные свидетельствуют о том, что цикломифен обладает большей эстрогенной активностью, чем анкломифен.
Цитрат кломифена не имеет явных прогестационных, андрогенных или антиандрогенных эффектов и, по-видимому, не мешает функции гипофизарно-надпочечниковой или гипофизарной щитовидной железы. Несмотря на отсутствие признаков «переносимого эффекта», у некоторых пациентов после терапии кломида отмечались спонтанные овуляторные менструации.
Фармакокинетика
Основываясь на ранних исследованиях с 14C-меченым кломифен цитратом, было показано, что препарат легко абсорбируется устно у пациентов и выводится преимущественно из фекалий. Кумулятивная экскреция с мочой и фекалиями 14С составляла в среднем около 50 % пероральной дозы и 37 % внутривенной дозы через 5 дней. Некоторые исследования показали, что вещество все еще присутствовало в фекалиях у пациентов даже через 6 недель после введения. Последующие однократные клинические исследования у обычных добровольцев показали, что цикломифен (цис) имеет более длительный период полувыведения, чем анкломифен (транс). Обнаруженные уровни цикломифена сохранялись на протяжении более месяца. Это может свидетельствовать о стереоспецифической энтерогепатической рециркуляции или секвестрации зукломифена. Таким образом, возможно, что активное вещество может оставаться в организме во время ранней беременности у женщин.
ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ : Женщины не должны использовать кломифен, если есть: заболевание печени , аномальное вагинальное кровотечение , неконтролируемая надпочечниковая железа или расстройство щитовидной железы , киста яичника (не связанная с синдромом поликистозных яичников), или если девушка беременная . Также, кломид нельзя принимать, если есть индивидуальная непереносимость препарата , опухоль гипофиза . Нельзя принимать вещество в период грудного вскармливания (ГВ), так как Кломифен способен проникать в грудное молоко и, тем самым, может нанести вред ребенку во время кормления грудью. Использование кломифена в течение более 3 циклов лечения может увеличить риск развития опухоли яичников. Лечение данным препаратом может увеличить шанс иметь множественные роды (близнецы, трехплодная беременность). Это беременность с высоким риском, как для матери, так и для младенцев.
Иногда, благодаря своим свойствам, кломифен используется как мягкая альтернатива стероидам. Однако вызываемое повышение тестостерона оказывается не столь значительным в сравнении с привычными фармакологическими препаратами ( , и др.), посему окажется незамеченным для людей с богатым опытом применения спортивной фармакологии. Тем более, способ является малоизученным и по вреду здоровью превышающий многие стероиды.
Применение препарата мужской половиной ограничивается двумя сферами :
- В составе комбинированной терапии или как самостоятельный препарат при снижении тестостерона (гипогонадизме), обусловленным пожилым возрастом. Его значительное преимущество перед гормонально-заместительной терапией эфирами тестостероном заключается в том, что он не подавляет секреторную функцию половых желез, а наоборот, стимулирует ее. Иногда может применяться в сочетании с хорионическим гонадотропином человека (ХГЧ). Однако следует учитывать, что при первичном гипогонадизме, характеризующимся прямым поражением тканей яичек, кломифен неэффективен.
- Как ПКТ после приема анаболических стероидов. Ценится атлетами за редко встречающиеся побочные эффекты, избирательность действия и высокую эффективность. Также весомым аргументом в пользу его применения являются курсы из прогестагенных (вызывающих повышение пролактина) стероидов, таких как или нандролон. Кломид, в отличие от тамоксифена не оказывает влияние на уровни пролактина.
Побочное действие препарата
Кломифена цитрат, несмотря на свою современность и превосходство перед неселективными антиэстрогенами прошлого поколения, все же способен проявлять те же побочные эффекты, пусть и не в столь выраженной степени. Первой причиной тому является недостаточное родство молекулы препарата с молекулами затрагиваемых действием гормонов. Список побочных эффектов:
1. Небактериальная пиосмермия, при которой в сперме начинают обнаруживаться белые кровяные тельца. Возникает у 14% мужчин, получающих лечение кломифена цитратом. Вероятность возникновения этого эффекта увеличивается при возрасте старше 35 лет. Причина возникновения пиоспермии при лечении данным препаратом до сих пор не изучена.
2. Изменения в зрении, характеризующиеся шлейфами, светобоязнью и рябью на периферии обзора, причины которых не выходит найти даже с помощью офтальмологического исследования. При условии, что эти эффекты принято считать временными, они могут не проходить даже в течение 2-7 лет после конца лечения. Этот побочный эффект встречается достаточно редко, примерно у 1,5% пациентов, но его нельзя не упомянуть. Также, на курсе кломифена сообщалось о возникновении катаракты, оптического неврита, отеке макулы, фотопсии, кровоизлиянии сетчатки, спазме сетчатки и временном потере зрения. Имеются редкие сообщения о временной, но серьезной уменьшенной остроте зрения (слепота). Визуальные симптомы акцентируются при воздействии яркого света. Эти эффекты могут ухудшить способность пациента управлять техникой, в частности автомобилем. При возникновении зрительных нарушений терапия кломифена должна быть немедленно прекращена, и необходимо провести полное офтальмологическое обследование. В большинстве случаев индуцированные кломифеном визуальные изменения обратимы в течение нескольких дней после прекращения приема препарата.
3. Изменения со стороны пищеварительной системы, такие как: повышение или понижение аппетита, боли в животе и тошнота.
4. Неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему (ЦНС), случающиеся у <1% пациентов, использующих кломифен. Побочные эффекты ЦНС включают тревогу, депрессию, бессонницу, легкомысленность и беспокойство. Сообщалось о мигренях, психозах, эмоциональной лабильности и раздражительности. В редких случаях возможны резкие перепады настроения.
5. Кломифеновая терапия ассоциируется только с незначительными повышениями риска множественной беременности (3-5%) по сравнению с общей популяцией (1%). Более 90% женщин на терапии кломифена испытывают одиночные беременности. В случае с многократной беременностью, рождаются близнецы. Менее 1% предоставляют трехплодовые роды.
6. У пациентов кломифеновая терапия обычно хорошо переносится, и побочные эффекты не мешают продолжению лечения. Многие испытывают вазомоторные нарушения (10,4%), которые являются результатом антиэстрогенного эффекта. Они исчезают при завершении каждого 5-дневного дозировочного цикла. Мягкий тазовый дискомфорт без увеличения яичников происходит примерно в 5,5 % случаев. Повышенная чувствительность груди, масталгия отмечалась у 2,1 % пациентов. Менее частые побочные эффекты включают головокружение (<1%), усталость (<1%) и головную боль (1,3%). Аномальное маточное кровотечение, сообщаемое как меноррагия или прорывное кровотечение, произошло у 1,3% пациентов. Менструальная неравномерность и увеличение боли, связанной с овуляцией, могут возникать у (<1,5%) пациентов. Боль в брюшной полости, тошнота и рвота (2,2%), запор (<1%), диарея (<1%) и увеличение веса (<1%).
7. Сообщалось о возникновении легочной эмболии, тромбофлебите, тромбозе сетчатки, аритмии, боли в груди, гипертонии, увеличении сердцебиения, одышке и синусовой тахикардии. Редкие тромбоэмболические события, такие как легочная эмболия, артериальная окклюзия и флебит сообщается в литературе в связи с кломифеновой терапией у женщин, у которых не было одновременной гиперстимуляции яичников. Связь кломифена с развитием тромбоэмболического заболевания неясна.
8. Длительное применение кломифена может увеличить риск возникновения пограничной или инвазивной опухоли яичников, хотя причинно-следственная связь между гиперстимуляцией яичников и раком яичников не определена. Некоторые обсервационные исследования и ряд сообщений о случаях возникновения и развития опухолей привели к предположению о том, что лечение бесплодия кломидом может усилить риск проявления подобных патологий, например: рак молочной железы или рак яичников. Однако само бесплодие итак является самостоятельным фактором риска развития рака груди или яичников, даже без применения препарата. В одном долгосрочном когортном исследовании 1 197 бесплодных женщин заболеваемость раком яичников или молочной железы не была значительно повышена в группах, применяющих кломид в качестве препарата от бесплодия, по сравнению с теми, кто не лечился и не применял кломифен.
Перед использованием препарата должно быть произведено тщательное исследование печени и гормонального фона. Помимо этого, требуется соблюдать осторожность людям, водящим автотранспорт или выполняющим ответственную работу, поскольку кломифен может повлиять на зрение и психомоторные реакции.
Атлетам, которые применяют кломид на ПКТ можно сильно не беспокоиться, поскольку тенденция к возникновению побочных эффектов является практически прямым следствием больших дозировок и высокой продолжительности применения. Однако, если у человека есть какие-либо признаки аллергической реакции на препарат: кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка, синий оттенок кожи, боль в груди, боль, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, головокружение, красная опухшая болезненная область на ноге или другие выявленные патологии, немедленно обратитесь к врачу, чтобы назначить необходимое обследование и выявление точных причин возникновения той или иной ненормальной реакции организма.
Кломифена цитрат на ПКТ
Выбирая препарат для послекурсовой терапии, есть несколько причин отдать выбор в сторону кломида:
- Само собой, при достаточном количестве финансов, так как в аптеках России цена десяти таблеток кломифена (клостилбегита) порой доходит до 700 рублей. В магазинах спортивной фармакологии можно приобрести кломид по очень доступной цене от известной компании (20 табл.).
- При непереносимости тамоксифена или других антиэстрогенов, что является весьма распространенной причиной.
- В случае наличия на курсе нандролона или тренболона, что уже само по себе исключает применение тамоксифена и делает его потенциально опасным.
Необходимая для успешного восстановления гормонального фона дозировка варьируется относительно проведенного стероидного курса. Например, при курсах с высокими дозами и продолжительностью более 12 недель дозировки кломифена могут доходить до 100-150 мг/сут. в первые недели ПКТ.
При «обычных» курсах кломифен применяется по 50 мг/сут. с постепенным снижением до 25 мг/сутки.
После курсов нандролона и тренболона, в связи с возможными всплесками пролактина, кломид следует применять в сочетании с каберголином, в российских аптеках продаваемым под маркой «Достинекс». Примерная дозировка составляет 250 мкг/раз в 4 дня. К слову, кломид следует принимать на ПКТ после гонадотропина. Прием длиться от 7 до 10 дней. В некоторых случаях, кломифен и тамоксифен принимаются вместе. Опять же, все зависит индивидуально от продолжительности курса и от того, какие препараты принимались на нем. Принимать лучше после еды.
Соревнующимся и проходящим допинг-контроль спортсменам стоит быть осторожными при приеме кломида, поскольку он может обнаруживаться в анализах в течение полугода после завершения приема.
Дозировки для индукции овуляции, подавления лактации или при олигоспермии
Дозировки и продолжительность курса может регулироваться исходя из результатов анализов и назначений лечащего врача. Иногда врач может изменять дозировку принимаемого препарата для того, что бы получить наилучший результат от лечения. Ниже предоставлены общие данные о дозировках при лечении различных патологий и заболеваний.
Для индукции овуляции стандартная дозировка у взрослых женщин составляет не более 50 мг препарата в виде таблеток один раз в день. Курс длиться до 5 дней. Желательно начинать терапию на пятый день менструального цикла
Если овуляция происходит, но не удается забеременеть, можно вводить до 2 дополнительных курсов кломифена. По дозировке и длительности приема отличий нет, разве что каждый курс необходимо начинать по истечении 30 дней с момента прошлого курса.
Большинство женщин овулируют после первого курса кломифена цитрата. Однако если пациент не может овулировать, второй курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен уже через 30 дней после первоначального курса. Третий курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен через 30 дней – ЕСЛИ ЭТО НЕОБХОДИМО .
Для подавления лактации необходимо принимать от 50 до 100 мг препарата в таблетированном виде один раз на протяжении 5 дней. Как правило, одного курса терапии достаточно.
При олигоспермии следует придерживаться курса и принимать от 25 до 100 мг перорально, один раз в день.
Выводы
Кломид – незаменимый препарат в сфере современной спортивной фармакологии. В первую очередь он хорошо себя зарекомендовал благодаря ряду успешных попыток восстановления гормональной системы многих атлетов. Его активно используют в современной медицине. На сегодняшний день Кломифен Цитрат успешно зарекомендовал себя как неплохое средство на ПКТ для восстановления гормонального фона, а также как действующее средство от бесплодия, как для мужчин, так и для женщин.
ВНИМАНИЕ!!! Данная статья несет в себе исключительно информационный характер. Сайт не занимается продажей фармакологических препаратов. Сайт не одобряет прием сильнодействующих веществ без надлежащего контроля со стороны специалистов.
Как провести грамотную послекурсовую терапию (ПКТ)? Советы врача андролога по применению Кломида
8 shares
Кломифен – лекарственное средство с антиэстрогенным действием.
Состав и форма выпуска
Медикамент выпускается в таблетированной форме, активным соединением лекарства является 50 мг кломифена цитрата. Среди дополнительных ингредиентов, которые включены в состав таблетированной формы фармсредства Кломифен являются такие компоненты: желатин, лактоза, присутствует стеарат магния, некоторое количество крахмала, кроме того, тальк.
Антиэстрогенные таблетки нужно помещать в темное место на хранение, в противном случае они утратят свою эффективность. Срок годности медикамента - 3 года, после чего фармпрепарат следует утилизировать. Продается по рецепту.
Фармакологическое действие
Препарат Кломифен способствует стимуляции выработки гонадотропинов. Лекарственное средство с антиэстрогенной активностью. Действие активного соединения кломифена цитрата обусловлено связыванием с эстрогенными рецепторами, локализованными в таких анатомических структурах как гипоталамус, гипофиз, в результате увеличивается секреция гонадотропных гормонов.
Под действием препарата Кломифен происходит стимуляция созревания фолликула в яичнике, а также активизируется его эндокринная активность, кроме того, наблюдается последующее образование желтого тела со стимулированием его функции. В высоких дозах таблетки затормаживают секрецию гонадотропинов.
Лекарство Кломифен быстро всасывается из пищеварительного тракта после употребления таблеток. Период полувыведения длится до пяти дней. Выводится главным образом кишечником, а также незначительный процент фармпрепарата покидает организм с мочой.
Показания к применению
Препарат Кломифен показан к применению в таких случаях:
Для стимуляции процесса овуляции при диагностированном у женщины бесплодии, вследствие гипофункции яичников вторичного происхождения, обусловленной в основном функциональными расстройствами гипоталамо-гипофизарной области;
Назначают таблетки при маточных кровотечениях функционального характера;
При андрогенной недостаточности;
Вторичная аменорея;
При явной олигоменорее;
Синдром поликистоза яичников.
Кроме того, средство Кломифен назначают мужчинам при диагностированной олигоспермии.
Противопоказания к применению
Средство Кломифен противопоказано при ситуациях, перечисленных ниже:
Нарушение функции печени;
Лактационный период;
Не назначают таблетки при нарушении зрения;
При диагностированных кистах яичников;
Беременность;
Наличие новообразований;
Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
При гипофункции гипофиза первичного характера.
Кроме того, средство Кломифен не назначают при выявленном кровотечении неясного происхождения.
Применение и дозировка
Принимают Кломифен внутрь. Разовая доза таблеток составляет 50 миллиграммов. Кратность приема медикамента доктор устанавливает индивидуально, опираясь на показания, а также на эффективность терапии.
Для стимуляции овуляции Кломифен используют перед сном однократно в сутки в дозе 50 миллиграммов. Подобная процедура длится на протяжение пяти суток, обычно терапевтические мероприятия начинают на пятый день менструального цикла. При отсутствии месячных фармсредство употребляют в любое время.
Если овуляция не будет наступать в течение месяца, тогда дозировку лекарства Кломифен увеличивают в сутки до 150 миллиграммов, либо длительность терапевтических мероприятий продляют на десять дней. Курсовая максимальная дозировка не должна превышать один грамм.
Овуляцию диагностируют по увеличению выработки лютеинизирующего гормона, по наличию двухфазной так называемой базальной температуры, а также по повышению сывороточного прогестерона. Если же беременность не возникает, тогда прием таблеток повторяют по ранее осуществленной схеме.
Мужчинам назначают медикамент Кломифен по 50 миллиграммов до двух раз в сутки, при этом лечение продолжается три, четыре месяца. Пациенту важно проводить систематически оценку спермограммы.
Побочные действия
Применение Кломифена может спровоцировать следующие побочные действия: характерна повышенная возбудимость, наблюдается утомляемость, присоединяется метеоризм, фиксируется головокружение, может быть бессонница, а также тошнота, обильные менструации, головная боль, кроме того, рвота.
Среди прочих негативных проявлений можно отметить: увеличение массы тела, отмечается аллергия, полиурия, наблюдается поллакиурия, крапивница, нарушение зрения, повышенное потоотделение, не исключено увеличение размеров яичников, фиксируются кисты яичников, аллергический дерматит, болевое ощущение в области придатков матки, кроме того, тяжесть в эпигастрии и в груди, приступы жара, а также незначительная алопеция.
Передозировка препарата
Передозировка лекарства Кломифен может привести к нарушению зрительного восприятия, будут фиксироваться приливы крови к лицу, наблюдается тошнота, рвота, не исключена неврологическая симптоматика. Пациенту проводят симптоматическое лечение.
Особые указания
Применяют Кломифен при сохраненной у женщины функции яичников. При появлении гиперстимуляции яичников на фоне терапии, следует провести коррекцию дозирования лекарства. Во время лечения этим фармпрепаратом повышается вероятность так называемой многоплодной беременности.
Аналоги
Кломид, Клостилбегит, а также Серофен, Перготайм, кроме того, Серпафар.
Заключение
Использовать средство Кломифен следует только по назначению квалифицированного доктора.
Препарат Кломифен
- антиэстрогенное средство.
Связывает рецепторы эстрогенов в гипоталамусе и яичниках. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Экскретируется с желчью, подвергается энтерогепатической рециркуляции. Из организма выводится с фекалиями. T1/2 составляет 5-7 дней. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию. При низком содержании в организме эндогенных эстрогенов оказывает умеренный эстрогенный эффект, при высоком уровне — антиэстрогенный. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, способствует секреции гонадотропинов. В больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.
Фармакокинетика
Кломифен быстро всасывается из ЖКТ.Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.
T1/2 составляет 5 дней. Выводится главным образом с калом - 42% и около 8% с мочой.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Кломифен являются: ановуляторное бесплодие (индукция овуляции), дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (дисгонадотропная форма, вторичная, постконтрацептивная), галакторея (на фоне опухоли гипофиза), поликистоз яичников (синдром Штейна — Левенталя), синдром Киари-Фроммеля, андрогенная недостаточность, олигоспермия, для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.Способ применения
Таблетки Кломифен принимать внутрь. Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в сутки перед сном, начиная с 5-го дня менструального цикла в течение 5 дней (при отсутствии цикла — в любое время); если эффекта нет (овуляция не происходит в течение 30 дней), увеличивают дозу до 150 мг/сут или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза не должна превышать 1 г. Наступление овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту уровня сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция произошла, а беременность не наступила, курс следует повторить. Если после состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможную беременность.Мужчинам для лечения олигоспермии назначают по 50 мг 1-2 раза в сутки в течение 3-4 мес (необходим систематический контроль сперматограммы).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, депрессия, повышенная утомляемость, беспокойство, бессонница, замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушение зрения.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: кистозное увеличение яичников, дисменорея, поллакиурия, полиурия, многоплодная беременность.
Прочие: приливы, увеличение массы тела, боль внизу живота, в области груди, яичек (у мужчин), гипертермия, обратимое выпадение волос, аллергические кожные реакции.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Кломифен являются: гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, маточные кровотечения неясной этиологии, киста яичника, опухоль или недостаточность функции гипофиза, беременность (в т.ч. подозрение на нее).
Беременность
:Противопоказано принимать таблетки Кломифен при беременности.
Категория действия на плод по FDA — X.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кломифен совместим с препаратами гонадотропных гормонов.Передозировка
:Симптомы передозировки Кломифеном : тошнота, рвота, приливы, расстройства зрения, боль в животе.
Лечение: симптоматическая терапия.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Форма выпуска
Кломифен - таблетки; в контурной ячейковой упаковке или в банке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 10 упаковок или 1 банка.Состав
:1 таблетка Кломифен содержит: кломифена цитрат0,05 г; вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, желатин пищевой, магния стеарат, тальк
Дополнительно
:До начала и во время лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка» и др. При увеличении яичников или их кистозной трансформации лечение кломифеном приостанавливают до нормализации размеров яичников. Терапию продолжают с использованием минимальных доз или укорачивают период лечения. На фоне лечения рекомендуется контролировать функцию печени. Нельзя назначать без освобождения от работы лицам, профессиональная деятельность которых требует быстрых физических и психических реакций.
Основные параметры
| Название: | КЛОМИФЕН |
| Код АТХ: | G03GB02 - |
Наименование:
Кломифенцитрат (Clomiphencitras)
Фармакологическое действие:
Кломифенцинтрат относится к группе препаратов, называемых антиэстрогенами (веществам, препятствующим образованию или действию женских половых гормонов). Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов /участками клеточной оболочки, с которыми взаимодействуют женские половые гормоны/) в гипоталамусе (в отделе промежуточного мозга) и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (выделение гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез) - пролактина (гормона гипофиза, стимулирующего молокоотделение), фолликулостимулируюшего (стимулирующего процесс созревания яйцеклетки) и лютеннизируюшего (вызывающего образование желтого тела яичника) гормонов - и стимулируют овуляцию (выход зрелой яйцеклетки из яичника). При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов (образующихся в организме женских половых гормонов), эти препараты оказывают умеренный эстрогенный эффект (подобный действию женских половых гормонов), однако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенное (направленное на предотвращение эффектов женских половых гормонов) действие. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), они способствуют увеличению секреции гонадотропинов. В больших дозах эти препараты могут тормозить секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью (активностью гормона желтого тела яичников и мужских половых гормонов) не обладают.
Показания к применению:
В связи с указанными свойствами кломифенцитрат в соответствующих дозах применяют как средство, стимулирующее овуляцию (выход зрелой яйцеклетки из яичника) при ановуляторной дисфункции яичников (заболевании яичников, характеризующемся нарушением созревания яйцеклеток) и связанном с ней бесплодии, а также при дисфункциональных маточных кровотечениях (маточных кровотечениях, вызванных нарушением функции яичников), дисгонадотропных формах амеронеи (отсутствии менструаций, вызванном нарушением функции яичников) и других видах патологии, связанных с эндокринными нарушениями овуляции (выхода зрелой яйцеклетки из яичника).
В связи со способностью стимулировать секрецию " гонадотропинов также применяют кломифенцитрат при андрогенной недостаточности (недостаточной функции мужских половых желез), олигоспермии (понижении объема выделяемой спермы /менее 1 мл/) у мужчин и при задержке полового и физического развития у подростков мужского пола.
Используют для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза (функции гипофиза, направленной на стимуляцию активности половых желез).
Кломифенцитрат можно применять в сочетании с препаратом гонадотропных гормонов. Он хорошо всасывается при приеме внутрь и медленно выделяется из организма, период полусуществования препарата в организме составляет 5-7 дней.
Применяют также кломифенцитрат при раке молочной железы.
Методика применения:
Принимают кломифенцитрат внутрь (независимо от времени приема пиши).
Для стимуляции овуляции назначают внутрь в дозе 50 мг (0,05 г) 1 раз в день (перед сном), начиная с 5-го дня менструального цикла, на протяжении 5 дней.
Овуляция, как правило, наступает между 11-ми 15-м днем цикла. Курсовая доза препарата в течение одного цикла не должна при этом превышать 0,75 г. Если в результате первого курса лечения овуляиия не наступила, назначается второй курс лечения с 5-го дня цикла по 0,1 г в сутки в течение 6 дней. Если и второй курс не привел к успеху, проводят третий курс. При отсутствии эффекта, после трехмесячного перерыва можно повторить три курса лечения в тех же дозировках. Если после этого эффект отсутствует, то дальнейшая терапия кломифенцитратом не имеет смысла.
При диссеминированном раке молочной железы (раке молочной железы, сопровождаюшемся переносом раковых.клеток в другие органы и ткани) у женшин в менопаузе (второй фазе климакса) не менее 1 года назначают по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером) ежедневно в течение длительного срока. При прогрессировании болезни лечение прекращают.
В процессе лечения кломифенцитратом необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом “зрачка” и др. Необходимо проводить общее тщательное наблюдение за состоянием больной.
Мужчинам кломифенцитрат назначают по 50 мг 1-2 раза в день в течение 6 нед. под систематическим контролем спермограммы (анализа состава спермы). При лечении препаратом может возникнуть болезненность в области яичек.
Подросткам с задержкой полового и физического развития назначают по 50-100 мг в сутки (в зависимости от массы тела) курсами по 10 дней, всего 3 курса с промежутками 1-3 мес.
Нежелательные явления:
При применении кломифенцитрата возможны тошнота, понос, приливы крови к лицу, головокружение, кожные аллергические реакции, психастения (психическое истощение), тромбоэмболические осложнения (закупорка сосудов сгустком крови), нарушения зрения.
Кломифенцитрат является весьма эффективным индуктором овуляции, но он может вызывать ряд побочных явлений. Наиболее опасным осложнением является гиперстимуляция (чрезмерная стимуляция) яичников, проявляющаяся болями в нижней части живота, в метеоризме (скоплении газов в кишечнике), меноррагии (маточных кровотечениях), увеличение размеров яичников сопровождается резким возрастанием содержания эстрогенов в организме (увеличение кариопикнотического индекса /показателя насыщения организма женскими половыми гормонами/ более 70-80 % и экскреция эстрогенов /выделение женских половых гормонов с мочой/ выше 200 мкг в сутки).
Противопоказания:
Кломифенцитрат противопоказан при беременности, злокачественных и доброкачественных новообразованиях, органических заболеваниях центральной нервной системы, болезнях печени, кровотечениях (не связанных с нарушением овуляции), склонности к тромбообразованию (образованию сгустка крови в сосуде).
Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных явлений требует уменьшения дозы или отмены препарата.
Не следует назначать препарат (в амбулаторных условиях /вне больницы/) лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.
Форма выпуска препарата:
Таблетки по 0,05 г (50 мг) по 30 штук в банках светозащитного стекла.
Условия хранения:
Препарат из списка Б. В темном месте.
Синонимы:
Кломифена цитрат, Клостилбегит, Ардомон, Хлорамифен, Кломид, Кломивид, Клостильбергит, Динерик, Фертилин, Фертомид, Генозим, Гравозан, Нефимол, Омифин, Перготим, Пролифен, Серофен.
Препараты аналогичного действия:
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Фармакологическая группа: антиэстрогенные препараты; нестероидные стимуляторы овуляции.
Фармакологическое действие: препарат для лечения ановуляторного бесплодия.
Воздействие на рецепторы: рецепторы эстрогенов (антагонист).
Описание
Кломифен цитрат - антиэстрогенный препарат, назначаемый женщинам для лечения ановуляторного бесплодия (неспособности к овуляции). В клинической медицине препарат относится к группе нестероидных стимуляторов овуляции. Препарат взаимодействует с рецепторами эстрогенов, часто антагонистически, в различных тканях тела, включая гипоталамус, гипофиз, яичники, эндометрий, влагалище и шейку матки. Кломид противодействует отрицательной обратной связи эстрогенов на гипоталамо-гипофизарно-яичниковой оси, увеличивая выброс гонадотропина (ЛГ и ФСГ). Этот всплеск уровней гонадотропина может привести к высвобождению яйцеклетки (фолликулярному разрыву), что в идеале сопровождается зачатием. Химически кломифен цитрат представляет собой синтетический эстроген, обладающий как агонистическими, так антагонистическими свойствами, и в этой связи очень близок по структуре и действию к препарату ®. Считается, что эстрогенные и антиэстрогенные свойства Кломифена играют важную роль в его способности поддерживать зачатие у женщин.
Кломид в бодибилдинге
У мужчин Кломид (Кломифен) также действует как частичный антиэстроген, и может применяться для подавления некоторые побочных эффектов стероидов, в том числе гинекомастии и увеличения задержки воды. Поскольку Кломифен является антиэстрогенным препаратом, он может также вызывать повышение уровней фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона, увеличивая выработку тестостерона. Это особенно важно в конце стероидного цикла, когда уровень эндогенного тестостерона понижен. Кломифен цитрат часто применяется в сочетании с ХГЧ (хорионическим гонадотропином человека) и , чтобы как можно быстрее восстановить выработку эндогенного тестостерона. Если уровень тестостерона не возвращается в норму в течение короткого периода времени, могут наблюдаться значительные потери в объемах и силе. Это обусловлено тем, что без тестостерона (или других анаболических/андрогенных стероидов), обеспечивающих постоянное анаболическое сообщение, катаболический гормон кортизол начинает доминировать и влиять на синтез мышечного белка. Такой дисбаланс в эндокринной системе, когда быстро снижается уровень мышечной массы, уменьшая долгосрочную отдачу от применения анаболических/андрогенных стероидов, часто называют пост-стероидным сбоем. Следует отметить, что соединения трифенилэтилена (торемифен цитрат, тамоксифен цитрат, кломифен цитрат), в печени, как правило, действуют как эстрогены. Блокируя эстрогенную активность в некоторых областях организма, в других ключевых областях они фактически могут действовать как эстрогены. Эстрогенное действие препаратов в печени играет важную роль в регулировании уровней холестерина в сыворотке крови (с тенденцией поддерживать синтез ЛПВП и сокращение ЛПНП).
История
Кломифен цитрат – препарат, на протяжении многих лет применяемый в Соединенных Штатах для лечения бесплодия. Широкое признание препарат получил в начале 1970-х годов. В настоящее время препарат применяется для лечения некоторых форм репродуктивных отклонений, в том числе за пределами США. В настоящее время Кломифен доступен в большинстве стран мира. Наиболее популярные фирменные наименования препарата – Кломид и Serofene, хотя можно встретить и многочисленные другие торговые наименования, в том числе Sepafar, Omifin, Pergotime, Gonaphene, Duinum, Clostil, Ova-Mit и Clostibegyt. Обычно кломифен цитрат является недорогим препаратом, по сравнению с сильными антиэстрогенами, такими, как селективные ингибиторы ароматазы третьего поколения. Также препарат остается популярным среди культуристов и спортсменов.
Как поставляется
Кломифен чаще всего поставляется в таблетках по 50 мг.
Структурные характеристики
Кломифен цитрат классифицируется как селективный модулятор эстрогенных рецепторов, имеющий агонистические и антагонистические характеристики. Химическое наименование - 2-триэтиламин дигидроген цитрат.
Предупреждения (визуальные симптомы)
Некоторые пациенты, использующие кломифен цитрат, сообщают о таких побочных эффектах, как размытость видения или другие нарушения зрения, например, пятна или вспышки. Эти симптомы чаще всего наблюдаются при приеме более высоких доз или более длительном применении и зачастую исчезают в после несколько дней или недель использования Кломида. Однако, после прекращения приема кломифен цитрата также сообщалось о случаях длительных нарушений зрения, которые в некоторых случаях были необратимыми. Пользователи, принимающие кломифен цитрат, должны знать, что при наличии таких симптомов вождение автомобиля или эксплуатация тяжелой техники очень рискованно. Хотя еще не была установлена точная причина подобных визуальных симптомов, при их возникновении целесообразно прекратить лечение и пройти полное медицинское офтальмологическое обследование.
Побочные эффекты Кломида
Кломифен цитрат считается хорошо переносимым препаратом и редко вызывает значительные побочные эффекты. Во время клинических испытаний наиболее часто встречающиеся побочные реакции включали увеличение яичников (13,6%), сосудосуживающие реакции (10,4%), абдоминальный дискомфорт (5,5%), тошноту / рвоту (2,2%), дискомфорт в груди (2,1%), визуальные симптомы (1.5%), головную боль (1.3%), и аномальные маточные кровотечения (1.3%). Данные также показывают, что длительное применение кломифен цитрата может увеличить вероятность опухолей яичников. Кломифен цитрат иногда связывают с серьезным и потенциально опасным для жизни побочным эффектом под названием синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ). Ранние предупреждающие признаки СГЯ включают боль и вздутие живота, тошноту, диарею и увеличение веса.
Кломид инструкция
Кломифен цитрат одобрен FDA для лечения препятствующей беременности овуляторной дисфункции у женщин. Рекомендуемая доза составляет 50 мг в день в течение 5 дней. Если овуляция не произошла, в следующих циклах могут быть использованы дозы 100 мг в день в течение 5 дней. Многие врачи рекомендуют ограничивать терапию шестью курсами. При использовании мужчинами (не по прямому назначению) для смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов обычная ежедневная доза Кломида составляет 50-100 мг (1-2 таблетки). Отметим, однако, что для этих целей Тамоксифен, как правило, считается более предпочтительным препаратом. Чаще всего кломифен цитрат используется у мужчин, чтобы привести естественную выработку тестостерона в норму в конце стероидного цикла, в дозе 50-100 мг в день в течение 30 дней. Целесообразно использовать его как часть многокомпонентной программы восстановления после цикла. Спортсменки иногда используют кломифен цитрат для снижения уровней эстрогена перед соревнованиями. В некоторых случаях препарат может способствовать потере жира и увеличению мускулатуры, особенно в проблемных областях у женщин, таких, например, как бедра. Однако, зачастую препарат вызывает очень тревожные побочные эффекты у женщин в пременопаузе, поэтому не пользуется очень высоким спросом среди этой группы населения.