Меню
Бесплатно
Регистрация
Главная  /  Заболевания  /  Бусерелин лонг и депо в чем разница, побочные действия. Бусерелин лонг побочные действия после укола

Бусерелин лонг и депо в чем разница, побочные действия. Бусерелин лонг побочные действия после укола

Лечение миомы матки препаратом Бусерелин-Лонгом следует начинать в первые дни менструального цикла. Как правило, данное средство для борьбы со злокачественными новообразованиями применяется тогда, когда рост опухоли зависит от продукции гормонов. Перед использованием лекарства следует обязательно проконсультироваться со специалистом о негативных последствиях препарата для организма.

Эффективное противоопухолевое средство Бусерелин-Лонг является синтетическим аналогом натурального ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона). Основу действия данного препарата составляет конкурентное связывание клеток гипофиза с рецепторами и дальнейший непродолжительный рост половых стероидов в плазме, что в итоге часто приводит к полной блокировке гонадотропных гормонов.

Суспензия Бусерелин-Лонг понижает у мужчин производство тестостерона до показателей посткастрационного периода. Концентрация эстрадиола у женщин во время приема препарата достигает значений, которые характерны для постклимактерической фазы. Препарат на протяжении двух недель после начала использования способен полностью заблокировать гонадотропные функции организма. Выпускается лекарство в форме лиофилизата для приготовления специальной суспензии и спрея.

Чем отличается Бусерелин-Депо от Бусерелина-Лонг

Сегодня на аптечных полках можно встретить огромное количество средств под названием Бусерелин. При этом на медикаментах часто стоят дополнительные слова: ацетат, депо или лонг. Каждый из этих препаратов разрабатывается и производится по определенным технологиям. Лишь врач может определить, какое средство лучше подойдет для лечения. Отличие Бусерелин-Лонг от Бусерелин-Депо отражено в сравнительной таблице:

Бусерелин

Активное вещество

Метод лечения

Назальный спрей

Внутримышечные инъекции

Вспомогательные компоненты

Бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Кармеллоза натрия; молочная, гликолевая кислоты; полисорбат-80, маннитол.

Отпускается

По рецепту врача

Срок хранения

Ампула с растворителем – 3 года; флакон с лиофилизатом – не больше 2 лет.

от 700 до 3100 рублей

3500 рублей

Состав и форма выпуска

Аптечная сеть России предлагает приобрести своим потребителям противоопухолевый препарат Buserelin в двух формах выпуска: назальный спрей для введения лекарства через нос и порошкообразный состав для приготовления специального раствора (лиофилизата), который вводят внутримышечно. Как правило, ячейковая контурная упаковка содержит ампулу с растворителем, флакон с препаратом, 2 стерильные иглы и спиртовые салфетки, одноразовый шприц, скарификатор. Состав Бусерелин-Лонга представлен в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство Buserelin оказывает антиандрогенное противоопухолевое действие. При использовании лекарственного препарата может наблюдаться процесс интенсивного высвобождения гонадотропинов. При этом у больных происходит кратковременное увеличение числа половых гормонов. Через 2 недели действие лекарства блокирует гонадотропную функцию гипофиза, т.е. прекращается секреция эстрогенов, которые стимулируют выработку лютеина и формирование фолликулов.

Препарат подавляет синтез половых гормонов, что проявляется снижением скопления эстрадиола до постклимактерических показателей у женщин и уменьшением уровня тестостерона до состояния орхиэктомии, фармакологической кастрации у мужчин. Влияние медикамента в послеоперационный период снижает процесс образования спаек и частоту рецидивов. Фармакокинетика: после внутримышечной инъекции отмечается высокая биодоступность. Время достижения максимальной концентрации вещества после введения одной дозы составляет 3 часа.

Показания к применению

Препарат Бусерелин хорошо зарекомендовал себя в лечении бесплодия при помощи экстракорпорального оплодотворения. Средство эффективно подавляет деятельность гормональной системы, что помогает искусственно управлять созреванием, оплодотворением и имплантацией яйцеклетки. Эти манипуляции помогают женщине быстро забеременеть. Терапия проводится под контролем концентрации уровня эстрадиола в сыворотке крови, при отсутствии кист яичников, с применением ультразвукового мониторинга. Кроме того, врачи рекомендуют применять средство при:

  • эндометриозе;
  • злокачественном новообразовании простаты (гормонозависимый рак);
  • гиперпластических изменениях эндометрия;
  • миоме матки;
  • онкологических заболеваниях молочной железы.

Инструкция по применению Бусерелин-Лонг

Медицинский препарат Бусерелин должен назначаться лишь лечащим врачом. Приготовление суспензии с лекарством производится непосредственно перед ее введением с применением прилагающегося растворителя. Готовить и колоть лиофилизат должен медработник. Исходя из индивидуальных особенностей пациента, длительности и стадии заболевания, врач определяет схему лечения:

  • Миома матки предполагает введение в мышцу инъекции 3,75 мг раствора препарата один раз за день, повторно делать уколы следует по истечении 4 недель. Перед операцией лечение проводится на протяжении нескольких месяцев, в других случаях – полгода.
  • При терапии онкологических заболеваний предстательной железы вводить лекарство надо внутримышечно в дозе 3,75 мг с промежутком 4 недели. Курс лечения занимает долгий период и проходит под контролем доктора.
  • Гиперпластические изменения эндометрия предполагают начало лечебной терапии с 5 дня менструального цикла в единоразовой дозе 3,75 мг. Курс лечения эндометриоза – полгода.

Особые указания

Женщинам еще до начала лечения лекарственным средством необходимо прекратить пить гормональные контрацептивы, исключить беременность. Часто в начале использования противоопухолевого средства возможно появление кисты яичника. После отмены лекарства функция половых желез возобновляется. Менструация восстанавливается через 3 месяца. Индукция овуляции проводится лишь под медицинским наблюдением.

Мужчинам для профилактики появления негативных последствий советуют принимать вместе с данным препаратом антиандрогены на протяжении 2 недель после первого укола. Пациенты с депрессией во время терапии должны обязательно находиться под наблюдением доктора. Больные, которые используют противоопухолевый препарат, должны исключить употребление алкогольных напитков и курение.

Лекарственное взаимодействие

Buserelin иногда может уменьшать эффект от гипогликемических средств. Это надо учитывать пациентам с сахарным диабетом. При одновременном использовании средств, которые содержат половые гормоны (например, при индукции овуляции), может появиться синдром гиперстимуляции яичников. Кроме того, по отзывам врачей, совместный прием эстрогенных средств часто провоцирует развитие кисты. После отмены препаратов функция яичников восстанавливается.

Производители препарата не указывают последствий, которые могут появиться при одновременном употреблении Бусерелина и алкоголя, но, как правило, лучше не сочетать спиртные напитки с лекарством. Последствия от такого тандема бывают непредсказуемыми и негативными для организма пациента. Часто со стороны сердца может наблюдаться аритмия, повышение артериального давления. Эндокринная система тоже страдает от такого сочетания, поэтому больной ощущает снижение либидо, чрезмерное потоотделение, покраснение лица.

Пациенты, решившие принять алкогольные напитки вместе с лекарством, отмечают отсутствие аппетита, сильные расстройства пищеварительной системы (диарею или запор), снижение или резкий набор веса. Часто на фоне распития горячительных напитков и приема средства наблюдается усиление побочных эффектов, которые характерны для медикамента. К ним относятся:

  • ухудшение памяти;
  • сонливость или бессонница;
  • головокружение;
  • снижение концентрации внимания;
  • нервозность;
  • рвота;
  • снижение остроты слуха, зрения;
  • головные боли;
  • депрессия;
  • тошнота.

Побочные действия

Buserelin, как и любые сложные гормональные препараты, которые отпускаются по рецепту врача, имеют негативные последствия для организма. Центральная нервная система на медикамент может отреагировать головными болями, отклонениями в процессах бодрствования и сна, снижением способностей к запоминанию, нервно-психической нестабильностью и усталостью. Кроме того, препарат может спровоцировать следующие побочные действия:

  • усиление потоотделения;
  • развитие депрессии;
  • минеральное истощение костей;
  • шум в ушах;
  • болевые ощущения внизу живота;
  • ухудшение слуха;
  • усиливающееся давление на глаза;
  • снижение полового влечения;
  • частые приливы крови к лицу;
  • сухость влагалища;
  • кровотечение;
  • тахикардию;
  • запор, тошноту, диарею, рвоту;
  • нарушение аппетита;
  • гиперемию кожных покровов;
  • развитие бронхоспазма,
  • анафилактический шок;
  • отеки;
  • тромбоцитопению;
  • гипергликемию;
  • лейкопению;
  • задержку мочеиспускания.

Противопоказания

Нельзя принимать Бусерелин-Лонг пациентам, которые страдают высокой чувствительностью к основным компонентам противоопухолевого средства. Внимательнее должны относиться к своему самочувствию люди, имеющие в анамнезе запись об обструкции мочевыводящих путей. Кроме того, недопустимо принимать данный препарат:

Условия продажи и хранения

Купить Бусерелин-Лонг можно практически в любой аптеке. Лекарственное средство отпускается лишь по рецепту лечащего врача. Buserelin производится в России с 2003 года. Срок годности медикамента в среднем составляет 3 года. Хранить лекарство следует в сухом месте, защищенном от света и детей, при температуре до 25 °С.

Заменители Бусерелина

Buserelin содержится в лекарственном одноименном препарате, также он входит в состав Супрефакта Депо, Бусерелина ацетата, Супрефакта, Бусерелина-Депо, при этом их лекарственная форма представлена раствором, имплантатами, назальным спреем, лиофилизатом для приготовления суспензии с пролонгированным действием. Кроме того, на фармацевтическом рынке можно встретить следующие аналоги препарата:


Catad_pgroup Противоопухолевые

Бусерелин лонг - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛCP-003576/10-210318

Торговое наименование препарата:

Бусерелин-лонг

Международное непатентованное наименование:

бусерелин

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав:

Состав на один флакон:
Действующее вещество :
Бусерелина ацетат 3,93 мг
(в пересчете на бусерелин) 3,75 мг
Вспомогательные вещества :
DL-молочной и гликолевой 200,0 мг кислот сополимер
D-Маннитол 85,0 мг
Кармеллоза натрия 30,0 мг
Полисорбат-80 2,0 мг
Растворитель для приготовления суспензии - Маннит, раствор 0,8 %
Состав на 1 мл:
D-Маннитол 8,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл
Описание : прозрачная бесцветная жидкость
Восстановленная суспензия : при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог

Код АТХ:

L02AE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания к применению

  • Гормонозависимый рак предстательной железы;
  • Рак молочной железы;
  • Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • Миома матки;
  • Гиперпластические процессы эндометрия;
  • Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Противопоказания

Способ применения и дозы

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения - 4 - 6 месяцев.
При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев;
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)
Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12 - 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата

  • Препарат вводится только внутримышечно
  • Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
  • Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
  • Флакон с Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
  • Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.
  • Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.




  • Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

  • Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 - 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у -стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.
  • После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
  • Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
  • Суспензию Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления.
  • При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции: Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.
    При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.

Побочное действие

Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>10 %), часто (>1 % и <10 %), нечасто (>0,1 % и <1%), редко (>0,01 % и <0,1 %), очень редко (<0,01 %), частота неизвестна (отдельные сообщения о нежелательных явлениях, при которых установить частоту не всегда возможно).

У мужчин и женщин:
Нарушения психики : часто - частая смена настроения, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы : очень часто - нарушения сна, головная боль.
Нарушения со стороны сосудов : очень часто - «приливы».
: часто - крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин:
Нарушения со стороны сердца : часто - сердцебиение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : частота неизвестна - повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто - усиленное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : часто - неприятные ощущения в суставах.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто - боли внизу живота.
У мужчин , при лечении рака предстательной железы : в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы : в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - диспепсические нарушения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : частота неизвестна - усиленное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : нечасто - задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы : очень часто - снижение потенции (редко требует отмены терапии), часто - гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения : часто - «почечные отеки» - отеки лица, век, ног.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение дрепарата «Бусерелин-лонг» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания

У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.
У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы Немного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (маннит раствор для инъекций 0,8%) в ампулы нейтрального стекла.
При производстве на ООО «Натива», Россия.
В контурную ячейковую упаковку помещают:

1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл, упакованный в индивидуальную контурную ячейковую упаковку;
1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм х НО мм упакованную в контурную ячейковую упаковку в комплекте со шприцом;
1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в контурную ячейковую упаковку;
1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор;
2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.
При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющий кольца для вскрытия или точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладйвают.
1 или 2 контурные ячейковые
1 упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в; пачку картонную.
Или, при производстве на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия.
В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения,вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции, размером 0,8 мм х 40 мм, упакованные в контурную упаковку;
1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;
2 спиртовые салфетки, упакованную в индивидуальную упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Лиофилизат - 2 года.
Растворитель - 3 года.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения: ООО «Натива», Россия Юридический адрес :
143402,; Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13 ;
При производстве на ООО «Натива», Россия указывают:
ООО «Натива», Россия
Юридический адрес: 143402, Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13
Или, при производстве на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия указывают:
Производитель/организация принимающая претензии потребителей
ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия
450077, Республика Башкортостан, г Уфа, ул. Худайбердина, д. 28

Последняя актуализация описания производителем 24.09.2014

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологические группы

Состав

Описание лекарственной формы

Активное вещество: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное .

Фармакодинамика

Синтетический аналог эндогенного ГнРГ . Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ . В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21-му дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе.

Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. C max в плазме достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 нед .

Показания препарата Бусерелин-лонг

гормонозависимый рак предстательной железы;

рак молочной железы;

эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

миома матки;

гиперпластические процессы эндометрия;

лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность;

период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС : частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей с риском развития остеопороза.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2-3 нед после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастию, возможны приливы крови к лицу, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требуется отмена терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, почечные отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Зафиксированы отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг ФС с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м каждые 4 нед . длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4-6 мес.

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией — 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

1. Препарат вводится только внутримышечно.

2. Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.

3. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

4. Флакон с Бусерелин-лонг ФС следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона (рис. 1).

Рисунок 1. Правильное положение флакона с препаратом.

5. Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу размером 1,2×50 мм для забора растворителя.

6. Вскрыть ампулу с растворителем и набрать в шприц все содержимое ампулы, установить шприц на дозу 2 мл (рис. 2, 3, 4).

Рисунок 2. Вскрытие ампулы с растворителем.

Рисунок 3. Порядок забора содержимого ампулы в шприц.

Рисунок 4. Правила установки требуемого количества жидкости в шприце.

7. Снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном (рис. 5).

Рисунок 5. Подготовка и дезинфекция крышки флакона с препаратом.

8. Вставить иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона (рис. 6).

Рисунок 6. Введение растворителя во флакон с препаратом.

9. Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 мин). После чего, не переворачивая флакон, проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставить флакон до полного пропитывания (рис. 7).

Рисунок 7. Проверка наличия сухого остатка во флаконе.

10. После того как остатки сухого лиофилизата исчезли, содержимое флакона осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон (рис. 8).

Рисунок 8. Приготовление однородной суспензии (медленное вращение флакона).

11. Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью (рис. 9).

Рисунок 9. Порядок забора препарата в шприц.

12. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается (рис. 10).

Рисунок 10. Правильное положение флакона при заборе препарата в шприц.

13. Сразу после набора раствора снять иглу. Заменить на иглу размером 0,8×40 мм, аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух (рис. 11).

Рисунок 11. Методика удаления воздуха из шприца.

14. Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводить немедленно после приготовления.

15. При помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию медленно, с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменить ее другой иглой такого же диаметра.

16. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Особые указания

У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 мес.

У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении 2 нед после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Бусерелин - это противоопухолевое средство выпускается во многих формах: имплантаты, спрей, раствор для инъекций и приготовления лекарства, капли. Бусерелин Лонг оказывает противоопухолевое действие подавляющее мужской гормон тестостерон . Показаниями к применению этого сильного препарата служат такие заболевания:

  • рак простаты и молочной железы ;
  • гармоно-зависимая патология половой системы;
  • пред- или операционный период на половые органы, требующий гормонального восстановления;
  • лечение бесплодия (при провидении программы искусственного оплодотворения);
  • изменения желез и слизистого слоя матки (гиперплазия эндометрия).

Инструкция Бусерелина указывает на определённые противопоказания, такие как:

  • беременность и период кормление грудью;
  • после удаления семенников;
  • сахарный диабет;
  • синдром постоянного повышенного артериального давления;
  • пред- почечная недостаточность;
  • депрессия .

Учитывая значимость препарата Бусерелин и спектр его действия не удивительно присутствия огромного количества возможных побочных действий со стороны центральной, сердечно - сосудистой, эндокринной, пищеварительной систем, а также аллергические реакции. Способ применения прописан в инструкции и зависит от метода введения препарата, вида заболевания, предписаний врача для определённого пациента.

Отзывы о Бусерелине

Отзывы о Бусерелине с одной стороны в основном положительные, как на благоприятное действие препарата в случае заболеваний, а с другой сторону люди терпят жуткие побочные эффекты. При использовании спрея Бусерелин в большинстве случаев негативных чувств замечено не было. Фактически все женщины, употреблявшие препарат, обнаружили признаки раннего климакса, во время которого чувствовали себя очень плохо, но всё равно терпели, так как препарат лечил тяжелые заболевания. Самым негативным результатом ставало то, что у некоторых больных этот ранний климакс так и остался. При лечении от миоматозного узла были положительные результаты. При применении Бусерелина от миомы было заметное улучшение без всяких побочных явлений. Главное, использовать препарат строго по инструкции. Замечено также, что после операции лекарство тоже очень хорошо помогает и предотвращает возникновение пройденной болезни. Бусерелин Депо применяют как основной компонент при лечении эндометриоза , это фактически единственное лекарство, которым медики лечат это заболевание. Также положительно оно себя оправдывает при бесплодии, у многих женщин уже детки бегают. Также многие отзывы о Бусерелин говорят, что вымывается кальций и могут начаться проблемы с зубами.

Оцените Бусерелин !

Мне помогло 360

Мне не помогло 103

Общее впечатление: (258)

Эффективность: (175)

Бусерелин представляет собой гормональный препарат. Это средство содержит синтетическое вещество, подобное нейрогормонам гипоталамуса (рилизинг-факторы), которое оказывает воздействие на гипофиз. Препарат подавляет выработку половых гормонов - эстрогенов у женщин и андрогенов у мужчин. Часто для лечения применяют пролонгированную форму - Бусерелин-лонг и Бусерелин-депо. Они обладают длительным действием на организм.

Можно ли немного выпить спиртного во время действия препарата? Совместимы ли Бусерелин и алкоголь?

Бусерелин как фармакологический препарат

Бусерелин обладает не только способностью снижать уровень эстрогенов и андрогенов. Он также снижает выработку гипофизом гонадотропных гормонов и подавляет рост опухолевых клеток.

Препарат воздействует на рецепторы гипофиза. Первое время он может даже стимулировать выработку половых гормонов. Но в дальнейшем он блокирует образование гонадотропных гормонов, и в крови снижается уровень эстрогенов и андрогенов. На достижение такого эффекта требуется около двух недель.

Лекарство приводит к резкому падению андрогенов и эстрогенов. У молодых женщин он снижает эстрогены до уровня менопаузы. А у мужчин андрогены снижаются настолько сильно, что это может быть подобно посткастрационному периоду. Недаром эффект от этого лекарства называют «фармакологической кастрацией». Из этого можно сделать вывод, что Бусерелин очень сильнодействующий препарат. Но пациентам не стоит волноваться, такое действие вполне обратимо. После прекращения курса лечения уровень половых гормонов снова приходит в физиологическую норму. Временное мощное подавление синтеза половых гормонов необходимо для лечения опухолей.

Если пациенту вводят инъекцию Бусерелина, то через 2 часа лекарство достигает максимальной концентрации в крови больного. Чтобы достичь нужного терапевтического эффекта понадобится примерно 4 недели.

Пройдите небольшой опрос получите бесплатно брошюру "Культура приема спиртных напитков".

Какие спиртные напитки Вы чаще всего употребляете?

Как часто Вы употребляете алкоголь?

Возникает ли у Вас на следующий день после приема спиртных напитков желание "опохмелиться"?

Как Вы думаете на какую из систем алкоголь оказывает наибольшее негативное влияние?

Как Вы считаете, достаточны ли меры, принимаемые правительством, по ограничению продажи алкоголя?

Выпускают как препараты длительного действия (Бусерелин-депо и Бусерелин-лонг), так и обычную форму. Существуют разновидности этого лекарства в виде спрея и капель, которые вводят в носовой проход.

Какие заболевания лечат Бусерелином

Препарат применяют для терапии злокачественных и доброкачественных опухолей. Иногда его используют при лечении бесплодия, в этом случае используется интраназальная форма в виде спрея или капель для носа. Лекарство эффективно при следующих болезнях:

  • злокачественные образования молочных желёз;
  • злокачественные опухоли простаты;
  • перед проведением экстракорпорального оплодотворения у бесплодных пар;
  • маточная миома;
  • гиперплазия эндометрия;
  • эндометриоз.

Опухоль половых органов

Бусерелин помогает при лечении опухолей половых органов. Но он эффективен лишь в том случае, если рост опухолей связан с гормональным фоном организма. Он способен предотвратить перерождение здоровых клеток в опухолевые при предраковом состоянии.

Лечение бесплодия с помощью Бусерелина основано на его способности подавлять гормоны. При стимулировании овуляции (особенно перед процедурой ЭКО) у женщины полностью подавляют её естественный гормональный фон. Это делается для того, чтобы создать в организме искусственный управляемый фон гормонов и в дальнейшем вызвать усиленное образование яйцеклеток.

Отзывы больных свидетельствуют о высокой эффективности этого лекарства. У многих пациентов после лечения Бусерелином значительно улучшилось состояние.

Противопоказания к применению Бусерелина

Бусерелин является сильнодействующим гормональным препаратом. И, конечно, такое лекарство показано не каждому пациенту. Некоторыми больными лекарство переносится тяжело.

Как применяют Бусерелин

Бусерелин выпускают в виде порошка и суспензии для уколов, в виде спрея или капель для введения в нос и в виде имплантов для введения под кожу. Бусерелин-депо и Бусерелин-лонг представляют собой одну и ту же форму лекарства, только разных производителей. Этот препарат можно вводить различными способами. Следует остановиться более подробно на методах введения этого препарата.

Внутримышечными инъекциями Бусерелина лечат доброкачественные маточные опухоли и гормонозависимую форму рака простаты. Уколы делают раз в месяц, этого достаточно, ведь препарат обладает длительным действием. Женщинам инъекцию делают в первый день менструаций, а при лечении бесплодия препарат вводят на второй день менструального цикла. При лечении расстройства овуляции, инъекции сочетают с приёмом гонадотропинов. Курс лечения проводится в течение 6 месяцев.

Подкожный путь введения

Обычно подкожное введение практикуется в первые дни курса лечения. Затем пациента переводят на интраназальную форму препарата. Надо помнить, что Бусерелин не следует вводить самостоятельно. Это сильный препарат и при инъекциях возможны побочные явления. Как внутримышечные, так и подкожные уколы должен делать только медицинский работник.

Введение в носовую полость

Для интраназального введения используется форма в виде спрея или капель. Так, проводят терапию опухолей и разрастаний эндометрия (миома, эндометриоз, гиперплазия). При лечении бесплодия тоже показана такая форма Бусерелина. Особенно если планируется проведение ЭКО. Препарат применяют с этой целью во второй половине менструального цикла вместе с гонадотропинами для стимуляции процесса овуляции.

Импланты для введения под кожу

Это относительно новая форма препарата. Импланты вводят под кожу живота сбоку. В этом случае лекарственное вещество всасывается в кровь из подкожной клетчатки. Показания к применению такие же, как и у других разновидностей препарата. Но импланты обладают более долгосрочным действием. Их достаточно вводить под кожу живота 1 раз в 2 месяца.

Следует отметить, что при любом виде введения Бусерелина спиртное абсолютно противопоказано.

Меры предосторожности при введении Бусерелина

  1. Пациентам, склонным к хроническим депрессивным состояниям, во время приёма препарата следует находиться под наблюдением врача. Препарат может негативно повлиять на психику.
  2. Для лечения бесплодия препарат применяют под тщательным врачебным контролем. Возможна чрезмерно сильная стимуляция яичников и образование кисты. Это особенно касается тех случаев, когда совместно с Бусерелином принимаются половые гормоны и гонадотропины.
  3. Мужчинам с опухолями простаты иногда приходится принимать препарат всю жизнь. Перед первой инъекцией Бусерелина требуется предварительная терапия антиандрогенами, чтобы подготовить организм к подавлению тестостерона.
  4. Во время применения препарата нужно следить за состоянием костей, так как снижение гормонов может вызвать остеопороз.
  5. Препарат может рассеивать внимание и замедлять реакцию. Поэтому его надо принимать осторожно при вождении автомобиля и при работе, требующей быстрой реакции.
  6. У женщин, пользующимися контактными линзами, может быть воспаление глаз.
  7. Если препарат употребляется интраназально, то возможно носовое кровотечение. Если у пациента насморк, то принимать препарат можно. Но перед применением нужно прочистить носовые проходы.
  8. Больным, принимающим лекарства от диабета, следует соблюдать осторожность. Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических препаратов.

Побочные действия Бусерелина

На возможных побочных эффектах Бусерелина следует остановиться подробно. Ведь при совместном приёме алкоголя и Бусерелина эти проявления возникнут с большой долей вероятности. И симптомы могут быть довольно тяжёлыми.
Побочные эффекты от Бусерелина в основном связаны с его гормональной активностью. Подавление синтеза эстрогенов у женщин и андрогенов у мужчин вызывает разные симптомы.

Побочные эффекты у мужчин

Возможно обострение основного заболевания, от которого проводилась терапия Бусерелином.
Из-за гормональной недостаточности снижается либидо, происходят нарушения потенции.
Вследствие дефицита андрогенов увеличиваются молочные железы, может возникнуть ожирение.
Появляются отёки на конечностях и на лице.
Ослабевают мышцы ног, возникают костные боли при ходьбе.

Побочные эффекты у женщин

Побочное действие препарата у женщин напоминает признаки климакса или гормонального нарушения.

Можно ли пить алкоголь при употреблении Бусерелина

Совместимость Бусерелина и алкоголя не рассматривается подробно в инструкции к препарату. Однако можно с уверенностью сказать, что эти два сильнодействующих вещества нельзя совмещать. Спиртное несовместимо с большинством препаратов, а тем более с гормонами. Точные последствия такого совмещения предсказать трудно, здесь многое зависит от индивидуальных особенностей организма. Но, безусловно, это негативно отразится на здоровье пациента.

Последствия со стороны сердечно-сосудистой системы

Бусерелин влияет на сосуды. Поэтому его не рекомендуют принимать людям с повышенным артериальным давлением и диабетикам. При совместном приеме алкоголя и Бусерелина наносится двойной удар по сердечно-сосудистой системе. Может возникнуть тахикардия, произойти резкий скачок артериального давления.

Не надо забывать, что это лекарство способно длительное время сохраняться в крови. Поэтому употреблять спиртное не следует, даже спустя некоторое время после окончания курса терапии.

Последствия со стороны гормональной системы

Совместный приём Бусерелина с алкоголем может привести к возникновению всех побочных эффектов, связанных с эндокринной системой. Ведь Бусерелин применяется для снижения уровня половых гормонов. Спиртное ещё больше усилит это действие. Возникает сильное ощущение жара, потливость, чувство прилива крови к лицу. При лечении бесплодия прием алкоголя может снизить весь терапевтический эффект. Если алкоголь употребляется регулярно, то у женщин это может привести к болям в животе, оволосению лица по мужскому типу, а также избыточной массе тела.

Последствия со стороны желудочно-кишечного тракта

У многих пациентов, употреблявших алкоголь с Бусерелином, наблюдались сильные диспепсические явления, как при пищевом отравлении. Возникала боль в животе, диарея, тошнота и рвота.

Аллергические проявления

Бусерелин нередко вызывает аллергию. Многие люди чувствительны к его компонентам. При приёме спиртного вероятность таких реакций возрастает. Может возникнуть крапивница, кожный зуд.

Последствия со стороны психики

Даже без приёма спиртного Бусерелин довольно сильно влияет на психическое состояние человека. Он способен усиливать депрессию, поэтому его принимают с осторожностью при психических болезнях, сопровождающихся тревогой и сниженным настроением. Алкоголь же является депрессантом для нервной системы. Совместный приём может привести к развитию тяжёлого депрессивного состояния. Может развиться бессонница, чувство тревоги, нервозность. Человек становится рассеянным, ухудшается память.

Другие последствия совместного приёма спиртного с Бусерелином

Эти последствия более редкие, тем не менее они вполне возможны:

Всё это говорит о том, что совместный приём алкоголя с Бусерелином крайне вреден и опасен.

Через какое время можно выпить алкоголь

Так как в терапии применяются пролонгированные формы Бусерелина, то препарат ещё долгое время находится в крови даже после лечения. Поэтому период воздержания от алкоголя после прохождения курса лечения тоже должен быть долгим.
После последней инъекции Бусерелина препарат содержится в крови ещё примерно 4 недели. Во время всего этого периода алкоголь должен быть под категорическим запретом. Только спустя месяц можно употребить спиртное, не ранее.

Если под кожу вводились импланты Бусерелина, то период воздержания должен быть ещё более длительным. Спиртное нельзя принимать в течение двух месяцев.

Если алкоголь принимался до периода лечения Бусерелином, то также необходимо выждать некоторое время перед применением препарата. Нельзя делать инъекцию препарата вскоре после приёма спиртного. Время воздержания от спиртного зависит от многих факторов: от количества принятого алкоголя, от веса человека, от его состояния. Ведь период выведения алкоголя из организма индивидуален. Прежде чем делать инъекцию Бусерелина, нужно дождаться полного выведения алкоголя из организма. Это время можно рассчитать с помощью калькулятора алкоголя.