«Диферелин»: отзывы, аналоги и инструкция по применению. Протоколы ЭКО: подробное описание по дням — схемы, виды, препараты

Благодаря ЭКО многие семейные пары, у которых было диагностировано бесплодие, осуществили свою мечту – стали родителями. Методика экстракорпорального оплодотворения эффективна в том случае, если гормональный фон женщины стабилен, а определить, так ли это, позволяют лабораторные исследования. В том случае, если без гормональной терапии не обойтись, доктор подбирает индивидуальную ее схему. Одним из часто назначаемых препаратов в этом случае является Диферелин. Помогает ли в действительности Диферелин при ЭКО, какое действие он оказывает на женский организм, и имеются ли противопоказания к его применению? Обо всем по порядку.

Диферелин очень качественный препарат, имеющий достаточно широкий спектр применения.

Регуляция функций эндокринных желез человека осуществляется, главным образом, гипоталамо-гипофизарной системой. В гипофизе вырабатываются половые гормоны – гонадотропины. В процессе оплодотворения важнейшую роль играют гонадотропные гормоны – фолликулостимулирующие и лютеинизирующие. Они ответственны за созревание яйцеклетки и за овуляцию.

Диферелин – это синтетическим методом созданный аналог гонадотропина-рилизинг-гормона трипторелина. Он выпускается в форме лиофилизата (подвергнутого особой сушке активного вещества) трипторелина для изготовления инъекционного раствора. Диферелин после инъекционного введения в организм женщины сначала провоцирует усиление синтеза гонадотропных гормонов, но это действие носит кратковременный характер. Затем наступает угнетение (глубокое, вплоть до полной остановки) продуцирования этих гормонов. Происходит это в результате воздействия активного компонента препарата на рецепторы гипофиза.

Зачем это нужно, ведь, казалось бы, для успешного оплодотворения, напротив, необходимо стимулировать выработку гонадотропинов? К тому же подавляя секрецию половых гормонов, Диферелин приостанавливает работу яичников. Но фолликулы внутри них продолжают созревать, и их качество и количество становятся заметно выше, что увеличивает шансы успешной беременности.

На начальном этапе стимуляции яичников Диферелин вводится однократно подкожно в минимальной концентрации 0,1 мг, как на фото.

В дальнейшем препарат может быть показан и после . В более высокой концентрации Диферелин используется при патологиях репродуктивной системы, в частности, при эндометриозе. Подавляя при длительной терапии активность , синтетический трипторелин останавливает рост эктопий эндометрия. Кроме того, Диферелин показан к применению при:

• миоме матки как противоопухолевое средство;
• раннем половом созревании у подростков;
• аменорее, вызванной гиперактивностью гонадотропинов;
• развитии рака простаты у мужчин.

Каждая упаковка лиофилизата «Диферелин» содержит и растворитель маннитол и воду для инъекций в необходимых дозированных концентрациях.

Диферелин в разных протоколах ЭКО

Отмена Диферелина возможна и гораздо раньше, если УЗИ устанавливает преждевременный рост фолликула, во избежание гиперстимуляции яичников.

Длительный ЭКО-протокол предусматривает и однократную инъекцию Диферелином в дозировке 3,75 мг. Укол назначают на 21 день цикла. Так создается трипторелиновое депо, и на протяжении 20 суток гормон постепенно проникает в кровь. Поэтому и используют инъекции Диферелином после переноса эмбрионов в матку. Это необходимо для улучшения условий для имплантации. Блокируется функция яичников, и шансы на приживание зародышей увеличиваются.

Как ставить укол самостоятельно?

Иногда врач может назначить самостоятельные инъекции. Это оправдано, если клиника находится далеко от места проживания пациентки или предвидятся праздничные выходные, а прерывать инъекции нельзя. Естественно у будущей мамы возникает логичный вопрос, как делать этот укол правильно и не навредить. Если укол сделать неправильно, может образоваться гематома, которая будет долго болеть и потом делать следующий укол будет еще больнее.

В этом полезном видео девушка рассказывает и показывает, как колоть самой себе укол Диферелина в живот:

Делать укол несложно:

1. Следуя указаниям инструкции, готовят раствор. Растворяют лиофилизат в прилагаемой к нему жидкости.
2. Далее надлежит обработать участок кожи, куда делается инъекция, спиртом.
3. Затем нужно удалить с флакончика с Диферелином колпачок, забрать раствор шприцем, используя иглу с розовым колпачком.
4. Далее снять розовую иглу, надеть на шприц иглу с зеленым колпачком.
5. Удалить из шприца воздух.
6. Аккуратно сделать подкожную инъекцию в обработанный участок кожи.

Все необходимое для введения препарата находится в упаковке, нет нужды приобретать дополнительные шприцы. Флакончик и иглу утилизируют, не допуская повторного использования.

Бесплодие, вызванное недостаточностью эндометрия

Частой причиной бесплодия является истонченность эндометрия – внутреннего слоя тканей матки. При этом снижаются шансы на успешную имплантацию эмбриона. Главная задача в этом случае – добиться снижения площади тонких участков, и достичь ее можно по длинному протоколу.

Перед ЭКО для наращивания эндометрия Диферелин может применяться до полугода.

Используется метод депо – введения препарата один раз в цикл. В результате функция яичников подавляется, а эндометрий начинает рост. Происходит своеобразный его «обман», создаются условия, похожие на наступление беременности. А при беременности эндометрий значительно разрастается, ведь это необходимо не только для закрепления эмбриона, но и для его питания до тех пор, пока не сформируется и начнет функционировать плацента.

При достижении нужной толщины эндометрия начинается стимуляция овуляции по выбранной врачом схеме.

Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям применения Диферелина относятся:

• В любом триместре беременность (исключение – этап после подсадки эмбрионов при ЭКО).
• Период лактации.
• Повышенная чувствительность организма к компонентам лекарственного средства.

У Диферелина есть немало противопоказаний и побочных эффектов

Побочные эффекты носят индивидуальный характер, проявляются в зависимости от дозировки и этапа терапии. Так, на начальном этапе стимуляционной терапии у пациенток возможны следующие неприятные осложнения:

Приливы;
дискомфорт и сухость во влагалище;
болезненность при половом контакте;
покраснение кожи, зуд, сыпь;
проявление симптомов остеопороза или обострение уже имеющегося заболевания;
повышение температуры тела;
расстройства стула (запор, иногда понос);
снижение либидо;
нервозность, чувство тревожности, нарушения сна.

При продолжительной терапии возможны: повышение давления, мигрени, прирост массы тела. Если отмечаются боли в животе на фоне приема Диферелина, вероятно развитие гиперстимуляции яичников. В этом случае необходим лабораторный и УЗИ-контроль.

С осторожностью препарат применяется у пациенток с диагностированными поликистозом яичников или остеопорозом.

Развитие аменореи – нормальная реакция организма на прием этого гормонального препарата . Наиболее проявима она при лечении эндометриоза. В среднем, менструация восстанавливается в течение двух месяцев после последнего укола Диферелина.

Независимо от того, какой протокол по длительности был избран, Диференил увеличивает шансы наступления беременности при ЭКО. Однако если после курса терапии этого не случилось, то повторный прием Диференила считается нецелесообразным. В повторный протокол препарат не включается, подбираются его аналоги.

Метод экстракорпорального оплодотворения уже много лет дарит бездетным парам шанс осуществить мечту о долгожданном ребенке. Эта методика регулирует и контролирует процессы в женской репродуктивной сфере на всех этапах протокола. А так как «управляют» этим вопросом гормоны, то лекарства подбираются с учетом гормонального фона женщины.

Одним из составляющих гормональной терапии является использование Диферелина при ЭКО, отзывы о котором крайне противоречивы. Одни женщины утверждают, что этот препарат помог им забеременеть, другие считают, что он был бесполезен, ведь зачатия так и не случилось.

Диферелин обладает антигонадотропными свойствами. Его задача заключается в том, чтобы блокировать работу фолликулостимулирующих и лютеинизирующих гормонов у женщин, а также тестостерон у мужчин.

Такие свойства препарата позволяют использовать его в следующих целях:

• Лечение патологий: эндометриоза и ;
• Регулирование преждевременного полового созревания у подростков;
• Использование в комплексной терапии рака простаты;
• Применение в программах ЭКО.

Участие Диферелина во вспомогательной репродуктивной методике нужно как на этапе подготовке к искусственному оплодотворению, так и после подсадки эмбрионов. За счет способности препарата подавлять выработку естественного лютеинизирующего гормона, яичники начинают усиленно «поставлять» фолликулы, что необходимо перед процедурой пункции.

Диферелин при ЭКО используют для таких целей:

• Простимулировать гипофиз;
• Блокировать синтезирование ЛГ и ФГ;
• Снизить количество вырабатываемых андрогенов и эстрогенов;
• Простимулировать овуляцию;
• В процессе переноса эмбриона согласно протоколам.

При экстракорпоральном оплодотворении лекарство используют в минимальной дозировке: 0,1 мг. Увеличенные дозы препарата показаны для лечения патологий: онкологии, эндометриоза, раннего полового созревания.

Укол Диферелина ставят подкожно. При этом место для инъекции женщина может выбрать сама или же врач даст свои рекомендации по этому поводу. Колоть его можно в живот, бедро или под лопатку.

Диферелин в протоколах ЭКО

Диферелин при ЭКО является компонентом как короткого, так и длинного протокола. При этом его назначают не только до переноса эмбрионов, но и после того, как подсадку уже сделали. Препарат в несколько раз увеличивает шансы успешного оплодотворения.

Дозирование препарата в коротком протоколе незначительное. Раствор для укола готовят, смешивая сухой порошок с растворителем. Инъекции начинают ставить со второго дня от начала менструального цикла, параллельно используя гормон ХГЧ. Длительность терапии Диферелином 0,1 составляет порядка 12 инъекций. ХГЧ нужно проколоть на один день больше.

Иногда репродуктологи в протоколе индукции овуляции назначают Диферелин и Овитрель одновременно. Овитрель – искусственный аналог хорионического гонадотропина человека, он способствует выходу созревшей яйцеклетки из фолликула.

Назначения в длительном протоколе отличаются продолжительностью и началом лечения. К терапии приступают с 21 дня от начала менструального цикла. Длительность лечения зависит от изменившегося уровня эстрогенов. Как только их концентрация станет меньше 50 пг/мл, назначается параллельная стимуляция гонадотропином. В большинстве случаев этот период приходится на 3-5 день следующего менструального цикла.

Весь процесс лечения отслеживается с помощью УЗИ, чтобы определить момент, когда доминантный фолликул достигнет размеров 17-19 мм. «Выросшая» доминанта сигнализирует о том, что инъекции нужно прекращать. Через день отменяется гонадотропин и делается пункция яичников.

Не стоит паниковать, если вы единожды пропустили одну инъекцию препарата. Следующий укол делают по предусмотренной врачом схеме.

Если с помощью УЗИ-диагностики был установлена чрезмерная ответная реакция, прием Диферелина прекращают, так как препарат может вызвать гиперстимуляцию яичников.

В длительном протоколе допустимо применять Диферелин 3,75 однократным приемом. Лекарство вводят на 21 сутки от начала менструального цикла в полость брюшной стенки подкожно. Такая дозировка позволяет сформировать депо, с помощью которого гормон 20 дней постепенно проникает в кровяное русло. Стимулирование овуляции проводят, используя ту же схему, что и при ежедневном использовании лекарства.

После переноса эмбрионов Диферелин назначают через 2-3 дня, чтобы блокировать естественную работу яичников, то есть увеличить шансы эмбриона на удачную имплантацию.

При эндометриозе

Если бесплодие вызвано истонченным эндометрием, лечение проводят по длинному или очень длинному протоколу. Главная задача терапии – снизить площадь патологически тонких очагов. А добившись стойкой ремиссии, предпринять попытки к успешному зачатию.

Для наращивания эндометрия перед проведением искусственного оплодотворения проводят курс терапии Диферелином от двух месяцев до полугода. Один раз в 28 дней ставится инъекция, создающая депо. Создаются все условия, чтобы глубоко подавить естественную функцию яичников. После того, как эндометрий «дорос» до нужных значений, проводят активную стимуляцию овуляции.

Важно сказать, что шансов на успешное зачатие на фоне серьезного эндометриоза немного. Дело в том, что патологию вызывают нарушения в иммунной системе и в составе эндометрия. Эти изменения плохо корректируются медикаментозными препаратами, мешая успешной имплантации эмбриона.

Побочные эффекты

Негативные проявления лекарственного средства будут разными, в зависимости от этапа терапии.

Медики условно разделяют длительность приема лекарства на два этапа: начало лечения и непосредственно саму терапию. Первые 14-21 сутки введения препарата — это начальный цикл лечения. В это время пациентки отмечают такие негативные последствия после приема Диферелина 0,1:

• Приливы;
• Синдром сухого влагалища;
• Боль и дискомфорт во время интимной близости;
• Остеопороз;
• Снижение или полное отсутствие полового влечения;
• Зуд кожных покровов;
• Проявления крапивницы;
• Отек Квинке.

В период непосредственной терапии женщины испытывают следующие побочные эффекты от приема лекарства:

• Повышаются показатели артериального давления;
• Появляется тошнота, часто сопровождающаяся рвотой;
• Нарушается качество зрения;
• Увеличивается масса тела (хотя многие говорят, что, наоборот, худеют);
• Случаются частые нервные срывы на фоне эмоциональной неустойчивости;
• В месте, где регулярно проводят инъекцию, наблюдается стойкий болевой синдром;
• Фиксируются частые головные боли, дискомфорт в мышцах и суставной ткани.

Самым распространенным побочным эффектом у женщин после лечения Диферелином 3, 75 является развитие аменореи (отсутствие менструации). Особенно «ярко» проявляют себя побочные реакции организма у женщин с эндометриозом.

Даже после коротких протоколов использование препарата вызывает задержку менструального цикла. «Запоздалые» месячные, которые наступают на 5-15 суток позже, считаются нормой.

Все негативные реакции организма пропадут после окончания лечения, когда гормональный фон стабилизируется.

Лечение медикаментозным средством противопоказано в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства (аллергическая реакция, особенно крапивница или отек Квинке);
• При наступившей беременности;
• В период лактации.

Несмотря на то, что масштабных исследований о вреде приема Диферелина во время беременности не проводилось, медики могут в случае необходимости использовать его и в этот период.

Соотнося риск и возможную пользу, назначают препарат женщинам с такими патологиями:

• Остеопороз;
• Повышенные показатели артериального давления;
• Поликистозный синдром яичников.

В том случае, когда после терапии Диферелином не наступила беременность, в повторный протокол его не включают, заменяя препаратами, которые обладают аналогичным действием.

Одним из самых эффективных лекарственных средств, предназначенных для борьбы с тяжелейшими патологиями женской и мужской репродуктивной системы, является медикамент «Диферелин». Инструкция, цена на этот препарат часто обсуждаются пациентами на профильных форумах. Как обычно, и у этого лекарственного средства имеются свои приверженцы и противники. В этой статье мы рассмотрим механизм действия этого лекарства и его фармакологические особенности.

Фармакологическая группа

Препарат «Диферелин» является лекарственным средством с антигонадотропным действием. По сути, он представляет собой антигормон, так как обладает способностью подавлять выработку лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов у представительниц женского пола и тестостерона у мужчин. Поэтому медикамент «Диферелин» активно используют для исцеления миомы матки, эндометриоза, рака простаты, преждевременного созревания у подростков и других заболеваний.

Состав и форма выпуска

Препарат «Дифелерин» в настоящее время выпускается только в одной лекарственной форме - лиофилизат для создания растворов. При этом производится три разновидности средства, отличающиеся концентрацией активного вещества и имеющие разное предназначение:

• «Диферелин» 11,25 мг и 3,75 мг - для внутримышечного введения;
• «Диферелин» 0,1 мг - для подкожных инъекций.

В обиходе врачи и пациенты коротко именуют вышеупомянутые разновидности препарата, добавляя к его названию цифры, обозначающие содержание в нем основного вещества.

В качестве активного компонента в лекарстве «Диферелин», отзывы о котором преимущественно положительные, выступает трипторелина памоат. Именно он оказывает на организм пациента выраженный терапевтический и фармакологический эффект.

Медикамент «Диферелин» продается в картонных упаковках, в которых присутствуют флаконы с лиофилизатом и шприц с двумя иглами. Кроме того, в них помещаются ампулы с растворителем. Он может быть различным. Если для лиофилизаторов «Диферелин» 3,75 и 11,25 преимущественно используется маннитол, то для лекарства в концентрации 0,1 мг чаще всего применяется

Терапевтический эффект «Диферелина»

С биохимической точки зрения данный препарат является аналогом гормона ГнРГ, синтезируемого гипоталамусом. Он оказывает влияние на гипофиз, отвечающий за выработку половых гормонов и тем самым регулирующий работу органов женской и мужской репродуктивной системы: предстательной железы, яичников, матки, яичек. Получается, что регулирует уровень выработки половых гормонов лекарство «Диферелин».

Отзывы о его применении указывают на то, что он обладает выраженным противоопухолевым и антигонадотропным действием и эффективен при лечении некоторых патологий. Например, при бесплодии данное лекарство подавляет выработку лютеинизирующего гормона, негативно влияющего на овуляцию, тем самым увеличивает вероятность наступления беременности. А при раке простаты этот медикамент снижает уровень тестостерона до нулевой отметки, характерной для кастратов, и увеличивает шансы пациента на избавление от злокачественного новообразования.

Эффективен волшебный «Диферелин» и при эндометриозе. Своим воздействием на выработку половых гормонов он постепенно вводит женщину в искусственно созданное состояние климакса и тем самым провоцирует атрофию эндометриодных очагов.

Показания к применению

В зависимости от концентрации оказывает различное влияние на организм лекарство «Диферелин». Применение этого препарата в медицине зависит от содержания в нем главного действующего вещества. Например, инъекции «Диферелина 0,1 мг» показаны при бесплодии, для активизации работы яичников и стимуляции овуляции при ЭКО.

Использование этого медикамента в концентрации 3,75 мг целесообразно при борьбе с раком простаты, фибромиомой матки, преждевременном созревании, генитальном и экстрагенитальном эндометриозе, протоколах ЭКО.

В самых серьезных случаях, при раке предстательной железы с метастазами и хроническом эндометриозе, назначается прием «Диферелина 11,25 мг». Его использование позволяет значительно повысить шансы пациента на выздоровление.

Инструкция по применению

Лекарство «Диферелин 0,1 мг» применяется в коротких и длинных протоколах ЭКО под строгим наблюдением врача. Его начинают вводить ежедневно по одной ампуле, начиная со второго дня менструации. Длительность подобной терапии определяется индивидуальными особенностями женского организма.

А вот медикамент «Диферелин 11,25 мг» вводится пациентам раз в три месяца. Причем мужчины могут сделать эту инъекцию в любой момент, а женщины - только в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения данным препаратом продолжается от трех до шести месяцев, так как более полугода его применять не рекомендуется.

Самый широкий спектр использования у лекарства «Диферелин 3,75». Отзывы пациентов свидетельствуют о крайней эффективности этого препарата. Кроме того, он очень удобен в применении, так как не требует ежедневного введения в течение большого промежутка времени. Инъекции препарата «Диферелин 3,75 мг» обычно делаются один раз в месяц. Этого достаточно, чтобы обеспечить поступление активного вещества в кровоток в терапевтических дозировках. Рассмотрим подробнее схему применения этого медикамента в отношении различных заболеваний.

Рак предстательной железы

Мужчинам назначается при раке предстательной железы лекарство «Диферелин». Уколы пациенту ставятся один раз в двадцать восемь дней таким образом, что промежуток между введениями препарата составляет четыре недели. Разовая доза применения медикамента - один флакон объемом 3,75 мг. Длительность приема лекарства определяется скоростью исцеления пациента.

Эндометриоз

Инъекции препарата «Диферелин» при эндометриозе водятся женщинам в первые пять дней очередной менструации. Последующий прием медикамента производится через четыре недели, а курс терапии длится в общей сложности от 3 до 6 месяцев. Следует помнить, что это лекарство нельзя совмещать с употреблением оральных контрацептивов.

В процессе лечения эндометриоза вызывает искусственный климакс (аменорею) препарат «Диферелин». Отзывы пациенток, однако, свидетельствуют о том, что после прекращения лечения менструальный цикл восстанавливается в течение нескольких месяцев, иногда целого года. Повторная терапия этим лекарством при рецидивах эндометриоза, как правило, не назначается - для этого используются другие, не менее эффективные медикаменты.

Преждевременное половое созревание

Детям при купировании препарат «Диферелин» назначается один раз в 28 дней. При этом разовая доза его применения рассчитывается с учетом массы тела пациента. Ребятам с весом более 20 килограммов вводится целый флакон (3,75 мг), а детям с меньшими показателями - половину ампулы (1,875 мг). Длительность терапии определяется лечащим врачом в зависимости от скорости нормализации состояния пациента.

Фибромиома матки

При лечении этого заболевания вводится один раз в месяц по одному флакону медикамент «Диферелин». Причем его прием должен осуществляться в течение первых пяти дней менструального цикла пациентки. Последующие инъекции препарата происходят через каждые четыре недели. Длительность терапии обычно не превышает трех месяцев.

Передозировка

В настоящее время не выявлено ни одного случая передозировки медикаментом «Диферелин». Отзывы пациентов также указывают на его относительную безопасность. Кроме того, данный препарат не влияет на и способность управлять движущимися механизмами. Поэтому в течение курса терапии этим лекарством можно без опасения водить машину.

Побочные явления

При использовании препарата «Диферелин» могут возникнуть следующие побочные явления:

• симптоматика компрессии спинного мозга;
• усиление болей;
• отек Квинке, крапивница, зуд;
• непроходимость мочеточников;
• головная боль;
• деминерализация костей;
• снижение потенции;
• сухость влагалища;
• потливость;
• уменьшение яичек;
• изменение размера груди;
• гипогонадотропная аменорея;
• гипертрофия яичников;
• меноррагии;
• астения;
• тошнота, рвота;
• гипертензия;
• приливы;
• эмоциональная лабильность;
• гематурия;
• появление лишнего веса;
• периферические отеки;
• лихорадка;
• анорексия;
• депрессия;
• тахикардия;
• алопеция;
• диспноэ;
• гиперемия места укола;
• парестезии.

Противопоказания к применению

У медикамента «Диферелин» имеются отдельные противопоказания к применению. Они связаны с состоянием здоровья пациента, а также с его индивидуальными физиологическими особенностями. Например, мужчинам нельзя принимать этот препарат при гормононезависимом раке простаты и после удаления яичек, а женщинам он не рекомендуется во время беременности, кормления грудью и синдроме поликистозных яичников. Всем без исключения нужно с осторожностью использовать лекарство «Диферелин» при остеопорозе и повышенной чувствительности к его компонентам. При любых негативных симптомах пациенту следует немедленно обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Общее состояние после применения

Как уже говорилось выше, препарат «Диферелин» подавляет выработку половых гормонов у женщин и мужчин, тем самым вводит их в состояние искусственной кастрации. Разумеется, погружение в подобное состояние и выход из него сопровождается различными психологическими, эндокринно-обменными и нейро-вегетативными расстройствами.

После завершения курса терапии данным лекарством гормональный фон восстанавливается, но во время этого процесса пациента могут беспокоить раздражительность, усталость, головные боли, потливость, приливы, депрессия, повышение температуры тела и другие неприятные симптомы. Однако в течение полутора месяцев после окончания действия препарата физическое состояние больного полностью нормализуется. То есть обычно после последней инъекции «Диферелина 11,25 мг» баланс гормонов восстанавливается через 4,5 месяца, а действие медикамента с концентрацией 3,75 мг заканчивается спустя 2,5 месяца. За указанные отрезки времени у женщин и мужчин полностью реабилитируется репродуктивная и сексуальная функции и приходит в норму либидо.

Применение при беременности

При вынашивании ребенка лечение «Диферелином» противопоказано. Однако это лекарство активно используется для активизации овуляции. Многие женщины смогли забеременеть уже после нескольких инъекций препарата, но, не зная об этом, продолжали принимать лекарство «Диферелин». Действие этого медикамента, как удалось установить, не наносит вреда будущему ребенку: не провоцирует риск выкидыша и не способствует развитию врожденных уродств. Однако механизм воздействия данного лекарства на женскую репродуктивную систему во время беременности все еще требует пристального изучения.

Аналоги медикамента «Диферелин»

На современном фармацевтическом рынке представлен только один препарат-синоним, имеющий в своем составе такое же активное вещество - это «Декапептил». Кроме того, в аптеках можно найти лекарства, обладающие таким же терапевтическим эффектом, что и медикамент «Диферелин». Аналогичное воздействие на организм оказывают: спрей «Бусерелин», лиофилизат «Бусерелин Депо», капсулы «Золадекс», препараты «Элигардт» и «Люкрин Депо».

Спасибо

Диферелин представляет собой лекарственный препарат с антигонадотропным действием, то есть, по своей сути, он является антигормоном, поскольку подавляет выработку фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов (ФСГ и ЛГ) у женщин и тестостерона у мужчин. Поэтому Диферелин используется для лечения эндометриоза, миомы матки, преждевременного созревания у юношей и девушек, рака простаты и в программах экстракорпорального оплодотворения.

Названия, форма выпуска и состав Диферелина

В настоящее время Диферелин выпускается в единственной лекарственной форме лиофилизата для приготовления раствора . Однако имеется три разновидности препарата, содержащие разное количество активного вещества и предназначенные для различных способов введения:

• Диферелин 0,1 мг – лиофилизат для подкожного введения;
• Диферелин 3,75 мг – лиофилизат для внутримышечного введения;
• Диферелин 11,25 мг – лиофилизат для внутримышечного введения.

В обиходной речи и врачи, и пациенты для краткости называют вышеуказанные разновидности препарата, добавляя к слову "Диферелин" цифры, обозначающие содержание активного вещества.

В качестве активного вещества Диферелин содержит трипторелина памоат . Однако его содержание в лиофилизате указывается в пересчете на чистый трипторелин . То есть, лиофилизат Диферелин 0,1 содержит 0,1 мг чистого трипторелина и несколько большее количество миллиграмм трипторелина памоата. Содержание в лиофилизате чистого трипторелина указано специально для удобства врачей, поскольку именно вещество в чистом виде после освобождения из соли, образованной с памоатом, оказывает непосредственное терапевтическое и фармакологическое действие. А поскольку выраженность эффекта зависит от количества чистого трипторелина, то в качестве дозировки во всех формах лиофилизата указано именно его содержание.

Лиофилизат для подкожных инъекций Диферелин 0,1 содержит в качестве вспомогательного вещества только маннитол. А лиофилизаты для внутримышечных инъекций – Диферелин 3,75 и 11,25 в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:

• Полимер молочной и гликолевой кислот;
• Маннитол;
• Кармеллоза натрия;
• Полисорбат – 80.

Диферелин выпускается в картонных коробках, в которых находятся флаконы с лиофилизатом, ампулы с растворителем и шприц с двумя иглами. В качестве растворителя для Диферелина 0,1 используется физиологический раствор или вода для инъекций. А в качестве растворителя для лиофилизатов Диферелин 3,75 и 11,25 используется маннитол или вода для инъекций, которые помещены в соответствующие ампулы.

Лиофилизат Диферелин 0,1 окрашен в белый цвет и растворяется в приложенном растворителе, образуя полностью прозрачный раствор, содержащий незначительное количество взвешенных частиц.

Лиофилизат Диферелин 3,75 окрашен в белый или белый с кремовым цвет, и растворяется с образованием белой или кремовой непрозрачной суспензии.

Лиофилизат Диферелин 11,25 окрашен в желтоватый или белый цвет, и растворяется с образованием непрозрачной суспензии также белого или желтоватого цвета.

Диферелин – действие и терапевтические эффекты

Диферелин является аналогом гонадотропин-релизинг-гормона (ГнРГ), вырабатываемого гипоталамусом . ГнРГ воздействует на гипофиз, который, в свою очередь, вырабатывает тропные половые гормоны, такие, как фолликулостимулирующий, лютеинизирующий, тестостерон и др. А указанные тропные гормоны регулируют работу женских и мужских половых органов, например, яичников, матки , яичек, предстательной железы. Диферелин уменьшает выработку тропных гормонов гипофиза, соответственно, снижая активность яичников и яичек в синтезе половых гормонов. Таким образом, терапевтические эффекты препарата обусловлены воздействием на уровень выработки половых органов яичниками женщин и яичками мужчин.

Поскольку половые гормоны оказывают воздействие на развитие и течение некоторых патологий, то применение Диферелина, уменьшающего их выработку, является оправданным в комплексной терапии заболеваний, спровоцированных повышенными уровнями эстрогена у женщин и тестостерона у мужчин. Данный эффект Диферелина называется антигонадотропным и противоопухолевым.

Так, при использовании Диферелина в течение первых 2 – 3 недель отмечается стимуляция гипофиза , но затем, на протяжении всего остального курса терапии препарат подавляет синтез фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, и, соответственно, уменьшается выработка и андрогенов , и эстрогенов. Максимальная выраженность антиандрогенного эффекта достигается на 3 неделе от начала применения Диферелина и сохраняется в течение всего остального курса лечения.

Благодаря стимулирующему эффекту Диферелина в течение первых 2 – 3 недель применения, его используют для стимуляции овуляции и переноса оплодотворенного эмбриона в протоколах экстракорпорального оплодотворения.

Диферелин в процессе лечения эндометриоза, как правило, вызывает аменорею (искусственный климакс, отсутствие менструаций). Однако после прекращения терапии менструации восстанавливаются в течение некоторого промежутка времени (от 1 до 12 месяцев), конкретная продолжительность которого зависит от индивидуальных особенностей организма женщины. Чаще всего первая овуляция происходит к концу второго месяца, считая от последней инъекции Диферелина, а менструации начинаются, соответственно, через 2,5 – 3 месяца.

Если эндометриоз после одного курса терапии Диферелином рецидивировал, то через 6 – 12 месяцев при необходимости можно пролечиться повторно. Однако при рецидивах эндометриоза обычно не прибегают к повторным курсам лечения Диферелином, а используют другие препараты (например, Бусерелин и др.) либо прижигают очаги в ходе лапароскопической операции.

Диферелин при преждевременном половом созревании вводится по одной дозе через каждые 28 дней. Одна доза для детей с массой тела более 20 кг составляет 3,75 – то есть, один полный флакон лиофилизата. А одна доза для детей с массой тела менее 20 кг составляет только 1,875 мг, то есть, половину одного флакона с лиофилизатом. Длительность терапии определяется врачом и зависит от скорости нормализации состояния.

Половинную дозировку для детей с весом менее 20 кг готовят следующим образом: набирают весь объем растворителя и вносят во флакон с лиофилизатом. Растворяют весь объем лиофилизата, но в шприц набирают только половину полученной суспензии. Понять, сколько составляет половина очень просто – разделить объем ампулы с растворителем на два. Например, в запаянной ампуле 2 мл растворителя, значит половина составляет 1 мл. То есть, во флакон с лиофилизатом вносят все 2 мл растворителя, хорошо перемешивают, но для инъекции в шприц набирают только 1 мл готовой суспензии.

Диферелин при женском бесплодии вводят по одному целому флакону (по 3,75 мг) на второй день менструального цикла. Лечение продолжают в течение промежутка времени, определенного врачом.

Диферелин при фибромиоме матки в первый раз вводится в течение пяти первых дней очередного менструального цикла. Это означает, что после начала очередной менструации необходимо в течение пяти дней ввести первую дозировку Диферелина. В дальнейшем препарат вводят через каждые 4 недели (28 дней) в течение 3 месяцев. Каждый раз вводят по одному полному флакону Диферелина, то есть, по 3,75 мг активного вещества.

В процессе лечения миомы матки Диферелином у женщины, как правило, наступает аменорея (прекращение менструаций). Это положительно сказывается на общем состоянии женщины, поскольку она не испытывает кровопотерь при кровотечениях и обильных менструациях. После прекращения применения Диферелина менструации восстанавливаются в течение нескольких месяцев. В течение всего периода применения препарата необходимо регулярно проводить УЗИ органов малого таза, отслеживая скорость уменьшения размеров матки и миомы. Если матка уменьшается в размерах быстрее миомы, необходимо срочно производить операцию, поскольку такая ситуация чревата развитием сепсиса .

Диферелин 11,25 – инструкция по применению

Данная разновидность Диферелина также является депо-формой, и однократное введение флакона 11,25 мг активного вещества обеспечивает его терапевтическую активность в течение трех месяцев. То есть, для лечения Диферелин 11,25 вводят по одному флакону один раз в три месяца.

При раке предстательной железы у мужчин и эндометриозе у женщин Диферелин вводят во одному флакону через каждые три месяца. Продолжительность терапии рака простаты зависит от скорости появления улучшений и инволюции образования. А длительность лечения эндометриоза составляет 3 – 6 месяцев, поскольку более полугода подряд препарат не рекомендуется применять.

Первая инъекция Диферелина у мужчин может производиться в любой момент, а у женщин при эндометриозе – только в течение первых пяти дней очередного менструального цикла.

Передозировка и взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействия Диферелина с другими лекарственными препаратами и случаев передозировки не выявлено.

Препарат не влияет на способность управления механизмами, поэтому в течение курса терапии можно водить машину.

Применение при беременности

Диферелин противопоказан к применению при беременности . Это означает, что если женщина уже беременна, то использовать его нельзя.

Однако препарат используется для стимуляции овуляции, и многие женщины после нескольких инъекций беременели, но еще не зная об этом, продолжали применение Диферелина. Такие случаи позволили точно установить, что препарат не оказывает негативного воздействия на плод, не провоцирует развитие врожденных уродств и не увеличивает риск выкидыша . Это позволяет говорить о том, что Диферелин не опасен для плода, но необходимо дальнейшее изучение его свойств.

После Диферелина – общее состояние

Диферелин снижает выработку половых гормонов у мужчин и женщин и, фактически, вводит их в состояние искусственной кастрации. То есть, под влиянием Диферелина у мужчины создается гормональный фон, как у евнуха (кастрата), а у женщины – как при климаксе или удаленных обоих яичниках. Естественно, вход и выход из данного состояния сопровождается нейро-вегетативными, эндокринно-обменными и психологическими расстройствами и многочисленными жалобами.

После завершения курса применения Диферелина гормональный фон постепенно восстанавливается, но пока баланс гормонов вновь не нормализуется, человека могут беспокоить головные боли , раздражительность , усталость, приливы, потливость , изменение массы тела, повышение температуры тела, депрессия и другие жалобы.

Полностью состояние нормализуется обычно в течение полутора месяцев после окончания действия последней инъекции. То есть, можно ожидать нормализации состояния через 4,5 месяца после последней инъекции Диферелина 11,25 и через 2,5 месяца после Диферелина 3,75. В течение этого периода у мужчин и женщин полностью восстанавливается сексуальная и репродуктивная функция и нормализуется либидо .

Месячные и беременность после Диферелина

Функции яичников обычно полностью восстанавливаются примерно через 1,5 месяца после окончания действия последней инъекции Диферелина, введенной для лечения эндометриоза. Это означает, что менструацию стоит ожидать примерно через 4,5 месяца после последнего введения Диферелина 11,25 и через 2,5 месяца – после Диферелина 3,75. Именно в этот период обычно наступает первая менструация после Диферелина, которая может быть различной. Однако обычно месячные бывают безболезненными или малоболезненными и скудными. Ко второму менструальному циклу менструации принимают нормальный характер. Однако нормой считается и первая менструация, начавшаяся через 4 – 6 месяцев после окончания действия последней инъекции Диферелина.

Поскольку первая овуляция обычно наступает через месяц после окончания действия последней инъекции Диферелина, то при нежелании беременеть, следует начать пользоваться контрацептивными методами заранее. Рекомендуется начинать использовать методы контрацепции с 15 дня после окончания действия последней инъекции Диферелина.

При использовании Диферелина 0,1 в коротких и длинных протоколах ЭКО менструация, как правило, задерживается на несколько дней – от 5 до 15. В некоторых случаях менструации вообще прекращаются, и в этом случае врач определяет тактику дальнейшей стимуляции исключительно на основании результатов анализов.

Диферелин – побочные эффекты

Побочные эффекты Диферелина различны в начале и во время лечения. Началом лечения считают первые 2 – 3 недели введения Диферелина. А все последующее время, в течение которого вводят Диферелин, считается процессом терапии. Кроме того, имеются разные побочные эффекты у мужчин и женщин, поскольку препарат изменяет баланс половых гормонов.

Вся совокупность побочных эффектов различных дозировок Диферелина у мужчин и женщин отражена в таблице.

Любая разновидность Диферелина противопоказана к применению при следующих состояниях:

• Повышенная чувствительность к препарату;
• Беременность;

Диферелин 3,75 и 11,25 имеют следующие дополнительные противопоказания к применению:

• Гормононезависмый рак простаты;
• Состояние после удаления яичек.

Кроме того, с осторожностью необходимо применять Диферелин любой разновидности при остеопорозе и синдроме поликистозных яичников .

Диферелин – аналоги

На фармацевтическом рынке имеется один препарат-синоним Диферелина, содержащий такое же активное вещество, – это Декапептил.

Кроме того, имеются аналоги Диферелина, которые содержат другое активное вещество из группы агонистов ГнРГ, но оказывают сходное терапевтическое действие. К аналогам Диферелина относят:

• Бусерелин спрей;
• Бусерелин Депо лиофилизат;
• Бусерелин-лонг ФС лиофилизат;
• Золадекс капсулы;
• Люкрин депо;
• Элигард лиофилизат.

Чревато серьезными последствиями для всего организма. Современная медицина обладает возможностью при помощи синтетических препаратов нормализовать ее работу. Одним из таких является «Диферелин». Инструкция по применению, отзывы и последствия приема будут рассмотрены далее.

Что собой представляет «Диферелин»

Это лекарственное средство обладает антигонадотропным воздействием, подавляет синтез женских и мужских половых гормонов. Эти свойства объясняют использование препарата для терапии многих патологий половой сферы.

Выпускается средство в виде лиофилизата для приготовления раствора, но содержать он может разное количество действующего вещества и предназначается для введения разным способом:

• Раствор «Диферелина» 0,1 мг предназначен для введения под кожу.
• «Диферелин» 3,75 - лиофилизат для внутримышечного введения.
• Раствор с концентрацией 11,25 мг действующего вещества также используют для внутримышечного введения.

В качестве основного действующего вещества в препарате содержится трипторелина памоат, но при назначении дозировки врачи делают перерасчет на трипторелин. Именно это вещество и оказывает необходимый терапевтический эффект.

Среди дополнительных компонентов в растворе с концентрацией 0,1 мг содержится маннитол, а в препарате 3,75 и 11, 25 добавлены:

• Маннитол.
• Кармеллоза натрия.
• Полисорбат.
• Полимер гликолевой и молочной кислот.

Производитель расфасовывает средство во флаконы, упаковывает их в картонные коробки, дополнительно прилагаются ампулы с растворителем и шприц. Обязательно имеется инструкция по применению средства.

Терапевтический эффект препарата

В организме аналогом «Диферелина» является гормон гонадотропин-релизинг, который вырабатывается гипоталамусом. Он, воздействуя на гипофиз, стимулирует выработку половых гормонов.

« Диферелин», отзывы врачей это подтверждают, подавляет выработку тропных гормонов и снижает активность женских и мужских половых желез. Учитывая, что половые гормоны оказывают влияние на течение и развитие некоторых патологий, то применение «Диферелина» для их терапии вполне оправдано. Обычно назначается препарат для снижения синтеза эстрогенов в женском организме и тестостерона в мужском.

Уже на первой неделе применения препарата функции гипофиза стимулируются, а затем происходит подавление выработки фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, что заканчивается снижением синтеза андрогенов и эстрогенов.

Максимальный эффект от лечения наблюдается на 3-й неделе приема препарата и терапевтическая концентрация сохраняется до окончания терапии. Стимулирующий эффект лекарственного средства оказывает влияние на овуляцию и перенос оплодотворенного эмбриона, поэтому делается ЭКО после «Диферелина».

Назначение препарата при бесплодии оправдано тем, что его действующее вещество резко снижает выработку лютеинизирующего гормона, который не позволяет женщине забеременеть, так как подавляет овуляцию. На фоне лечения «Диферелином» существенно улучшается процесс созревания фолликулов, что повышает вероятность наступления беременности.

В терапии онкологических патологий предстательной железы важно снизить выработку тестостерона, поэтому и назначают лекарство «Диферелин». Это повышает вероятность излечения ракового новообразования. Опухоль уменьшается и даже исчезают метастазы.

«Диферелин» при эндометриозе помогает атрофировать патологические участки за счет того, что выработка гормонов снижается практически до нулевого уровня, женский организм впадает в состояние искусственного климакса.

Но всегда необходимо помнить, что «Диферелин», инструкция по применению об этом тоже предупреждает, должен назначаться только врачом.

При каких патологиях назначается препарат

Учитывая разную концентрацию действующего вещества в лекарственном средстве и в связи с этим различный эффект, то показания к применению отличаются:

Схема терапии, а также концентрация раствора для инъекций назначается только лечащим врачом. Не стоит прибегать к самолечению.

Как колоть «Диферелин»?

Если назначается раствор с концентрацией действующего вещества 0,1 мг, то препарат необходимо вводить подкожно. Но для начала надо приготовить раствор для инъекции, алгоритм следующий:

1. Необходимо взять шприц объемом на 2-5 мл.
2. Открыть ампулу, содержащую растворитель.
3. Набрать шприцом растворитель.
4. На флаконе с лиофилизатом удалить крышку и проткнуть пробку иглой.
5. Выпустить весь объем растворителя во флакон, приподнять иглу, но не вытаскивать совсем.
6. Перемешать раствор круговыми движениями флакона.
7. После полного растворения лиофилизата иглой набрать весь раствор в шприц.
8. Изъять из флакона и ввести препарат подкожно.

Для инъекции можно выбрать плечо, подлопаточную область, переднюю поверхность бедра. Выбор места остается за врачом или медицинской сестрой.

Подкожное введение осуществляется таким образом:

Технология приготовления раствора для введения препарата с концентрацией действующего вещества 3,75 и 11,25 немного другая, поэтому необходимо ее отдельно рассмотреть:

1. Всегда надо готовить раствор для инъекции непосредственно перед введением.
2. Обработать место укола медицинским спиртом.
3. На шприц необходимо надеть разовую насадку, прилагающуюся в упаковке с лекарством.
4. Вскрыть ампулу с растворителем, набрать раствор в полном объеме в шприц.
5. Открыть флакон с лиофилизатом, проткнуть иглой пробку и выпустить весь растворитель.
6. Приподнять иглу, чтобы она не прикасалась к получившейся суспензии, и взболтать состав.

Важно: нельзя флакон при этом переворачивать вверх дном.

1. Опустить иглу и набрать раствор в шприц.
2. Вытащить иглу из флакона, отсоединить ее от шприца с лиофилизатом для инъекции, а вместо нее присоединить из корочки иглу с зеленым колпачком.
3. Сразу ввести лекарство внутримышечно.

Укол «Диферелина» можно сделать в бедро, в живот или плечо. Любое место перед введением лекарства должно быть обработано антисептическим раствором. Продолжительность терапии определяется специалистом, потому что при разных патологиях она может отличаться.

Схема терапии «Диферелином»

Если назначается препарат с концентрацией основного вещества 0,1 мг, то схема и длительность терапии могут выглядеть так:

Лечение женского бесплодия с применением «Диферелина» должно проводиться только под врачебным контролем, потому что невозможно предсказать реакцию организма на препарат.

Раствор с концентрацией 3,75 мг чаще всего вводится раз в месяц, потому что обладает способностью постепенно высвобождать в кровяное русло действующее вещество. С этой стороны раствор такой концентрации более удобен, потому что не требуется ежедневного введения. Назначается по следующей схеме:

• При лечении рака предстательной железы препарат вводится раз в 30 дней. Продолжительность такого курса определяется врачом с учетом имеющихся улучшений и состояния опухоли.
• Если проводится терапия эндометриоза, то первое введение осуществляется с 1 по 5 день месячного цикла, а повторное только через 4 недели. Лечение длится не менее 3 месяцев, иногда врач продляет его до полугода. По прошествии 6 месяцев лечения необходимо сделать перерыв, дождаться месячных. Необходимо иметь в виду, что препарат нельзя сочетать с приемом оральных контрацептивов.
• Лечение преждевременного полового созревания осуществляется введением препарата раз в 4 недели. Если вес подростка менее 20 кг, то вводить необходимо половину флакона приготовленной суспензии.
• Лечение женского бесплодия проводится длительное время, раз в месяц вводится флакон готового состава.
• «Диферелин» провоцирует прекращение менструаций, что благоприятно сказывается на лечении миомы. Терапия должна обязательно сопровождаться контролем размеров миомы и матки.

Депо-форма «Диферелина» 11,25 мг вводится раз в три месяца. Продолжительность курса лечения зависит от состояния пациента и скорости уменьшения новообразований.

«Диферелин» и беременность

Если женщина не может длительное время забеременеть, то препарат назначают для стимуляции овуляции. «Диферелин», отзывы это подтверждают, иногда после нескольких уколов вызывает созревание яйцеклетки, что приводит к беременности. Если женщина продолжает первое время принимать препарат, не подозревая о зародившейся в ней новой жизни, то, как показывает практика, негативного влияния на плод не происходит.

А вот если женщина уже носит под сердцем малыша, то средство использовать нельзя.

Негативные явления при лечении «Диферелином»

Препарат может спровоцировать следующие побочные явления независимо от дозировки действующего вещества:

При появлении побочных явлений важно сообщить об этом лечащему врачу.

Противопоказан препарат

Если учесть противопоказания, то проявления побочных эффектов в некоторых случаях можно избежать. Категорически запрещено принимать средство, если:

• Имеется чрезмерная чувствительность к составляющим лекарства.
• Женщина находится в интересном положении.
• Кормит малыша грудью.
• «Диферелин» в концентрации 3,75 и 11,25 мг противопоказан при наличии гормононезависимого рака предстательной железы и после удаления яичек.

Следует соблюдать особую осторожность во время терапии препаратом при наличии остеопороза и синдрома поликистозных яичников.

Во время терапии препаратом необходимо учитывать следующие нюансы:

1. Если у пациентки имеется диагноз поликистоз яичников, то введение «Диферелина» одновременно с гонадотропином может усилить ответную реакцию яичников.
2. Лечение на разных циклах может отличаться ответом женского организма.
3. Терапия с целью стимуляции овуляции должна контролироваться при помощи клинических и биохимических методов. В случае, когда реакция яичников слишком активна, то прием препарата стоит прекратить.
4. Терапию эндометриоза надо начинать только после того, как будет исключена беременность.
5. Первый месяц лечения эндометриоза должен сопровождаться приемом негормональных противозачаточных средств.
6. Внутримышечное введение препарата «Диферелин» вызывает стойкую аменорею (отсутствие менструаций).
7. Эндометриоз не рекомендуется лечить с использованием препарата дольше полугода.
8. После окончания лечения функции яичников восстанавливаются, на это требуется 4-5 месяцев.
9. На концентрацию внимания и скорость реакций препарат влияния не оказывает, поэтому можно не прекращать вождение автомобиля и не менять место работы.

Перед назначением препарата врач должен провести беседу с пациентом и объяснить все особенности терапии этим средством.

Аналоги «Диферелина»

У любого лекарственного средства можно найти аналоги по основному действующему веществу и по фармакологическому воздействию.

По первому параметру для «Диферелина» заменителями можно читать:

• «Декапептил».
• «Декапептил депо».

Если для терапии эндометриоза не подошел «Диферелин», цена не устроила или много побочных эффектов, то можно подобрать аналоги:

• «Бусерелин».
• «Визанна».
• «Даназол».
• «Деринат».
• «Данодиол».
• «Данол».
• «Золадекс».
• «Норколут».
• «Оргаметрил».
• «Простап».
• «Неместран».

Подбором аналогов должен заниматься только лечащий врач с учетом состояния организма, имеющейся патологии и переносимости лекарственного препарата.

	Побочные эффекты Диферелина 0,1	Побочные эффекты Диферелина 3,75	Побочные эффекты Диферелина 11,25
В начале лечения	Синдром гиперстимуляции яичников
		Усиление болей в костях у мужчин	Боли в костях у мужчин
		Непроходимость мочеточников у мужчин	Затруднение мочеиспускания у мужчин
		Сдавление костного мозга у мужчин	Болезненность при мочеиспускании у мужчин
		Повышенная активность кислой фосфатазы в крови у мужчин	Неполное опорожнение мочевого пузыря у мужчин
		Снижение потенции у мужчин	Повышение активности АсАТ и АлАТ в крови у мужчин