Получают лекарство пенициллин. Пенициллин инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Пенициллин фармакология

Фармакодинамика

Водорастворимый бензилпенициллин, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы - это краткая характеристика лекарственного средства Пенициллин. Действующее вещество медикамента - натриевая соль бензилпенициллина - подавляет биосинтез клеточной стенки за счет блокады пенициллинсвязывающих белков.

Резистентность

Не при всех бактериальных заболеваниях проявляет свой эффект Пенициллин. Механизм действия активного компонента препарата не срабатывает при:

• инактивации бета-лактамазами: бензилпеницилин чувствителен к бета-лактамазы и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазу (например, стафилококков или гонококков);
• снижении родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
• недостаточном проникновении пенициллина у грамотрицательных бактерий через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
• срабатывании рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
• кросс-резистентности к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Информация о резистентности возбудителей

Благоприятные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C & G streptococci)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Другие микроорганизмы: Treponema pallidum.

Виды, у которых приобретенная резистентность может стать проблемой при лечении

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae.

Естественно устойчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: все Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Всасывание

Бензилпеницилин НЕ кислотостойкий, поэтому вводится только парентерально. Щелочные соли бензилпенициллина быстро и полностью всасываются после инъекции. Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ / мл достигаются через 15-30 минут после введения 10 млн МЕ. После кратковременных инфузий (30 минут) уровни могут достигать максимума в 500 МЕ / мл. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55% общей дозы.

Распределение

После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Бензилпенициллин проникает через плаценту. 10-30% от концентрации в плазме крови матери обнаруживаются в крови плода. Высокие концентрации также достигаются в амниотической жидкости. С другой стороны, проникновение в грудное молоко является низким. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг у детей около 0,75 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55%.

Метаболизм и выведение

Выводится в основном (50-80%) в виде неизмененного вещества через почки (85-95%) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5%). Период полувыведения составляет около 30 минут у взрослых со здоровыми почками.

Клинические характеристики

Пенициллин назначение

Инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами:

• сепсис;
• раневые инфекции и инфекции кожи;
• дифтерия (как дополнение к антитоксину);
• пневмония;
• эмпиема;
• эризипелоид;
• перикардит;
• бактериальный эндокардит;
• медиастенит;
• перитонит;
• менингит;
• абсцессы мозга;
• артрит;
• остеомиелит;
• инфекции половых путей, вызванные фузобактериями.

Специфические инфекции:

• сибирская язва;
• инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез;
• лихорадку, вызванную укусами крыс;
• фузоспирохетоз, актиномикоз;
• лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом;
• боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Противопоказания

• гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам), следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии;
• новорожденные, матери которых имеют повышенную чувствительность к антибиотикам группы пенициллина;
• эпилепсия (при интралюмбальном введении);
• тяжелые аллергические реакции и бронхиальная астма в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

• с бактериостатическими антибиотиками, поскольку пенициллины действуют на пролиферирующие микробы;
• с глюкозой;
• с противовоспалительными средствами;
• с противоревматическими препаратами;
• с жаропонижающими (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах);
• с тиазидными диуретиками;
• с фуросемидом;
• с этакриновой кислотой;
• с аллопуринолом;
• с препаратами меди, ртути и цинка.

Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.

Влияние на показатели лабораторных исследований

• положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥ 1% до <10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
• определение белка в моче с использованием методов осаждения (сульфосалициловой кислоты, трихлоруксусной кислоты), метод Фолина-Чокальтеу-Лоури или метод Биурета может привести к ложно-положительным результатам. Поэтому следует соблюдать осторожность при интерпретации результатов таких тестов у больных, получающих пенициллин. На определение белка с помощью теста полоски пенициллин не влияет;
• в равной степени, определение мочевой кислоты с использованием нингидрана может привести к ложно-положительным результатам;
• пенициллины связываются с альбумином. В методах электрофореза для определения альбумина, может быть ошибочная псевдобисальбуминемия;
• во время терапии пенициллином неферментативное определение глюкозы в моче может оказаться ложно-положительным. Ферментные тесты глюкозы в моче следует применять больным, принимающим пенициллин, поскольку на них не влияет данное взаимодействие;
• при определении 17-кетостероидов (с использованием реакции Циммермана) в моче может отмечаться увеличение их значения.

Особенности применения

Перед началом лечения необходимо сделать предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. У больных с гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам со следующими заболеваниями и состояниями:

• аллергический диатез (крапивница или сенная лихорадка) или астма (повышенный риск развития реакций гиперчувствительности);
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания или тяжелые электролитные нарушения любого другого происхождения;
• почечная недостаточность;
• поражение печени;
• эпилепсия, отек головного мозга или менингит (повышенный риск развития судорог, особенно при введении высоких доз (> 20 МЕ млн) пенициллина);
• существующий мононуклеоз (повышенный риск развития кожной сыпи);
• при лечении сопутствующих инфекций у больных с острым лимфолейкозом (повышенный риск кожных реакций);
• дерматомикозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери. Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного. Препарат можно применять в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

У младенцев, которые находятся на частичном искусственном вскармливании, грудное вскармливание нужно прекратить, если мать принимает бензилпенициллин. Восстановление грудного кормления возможно через 24 часа после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.

Пенициллин дозировка и способ применения

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость. Для приготовления раствора используют только воду для инъекций.

Возраст (масса тела)	Обычная доза (в/м, в/в введение)	Высокая доза (в/в введение)
Недоношенные и новорожденные дети (до 2-х недель)	0,03-0,1 млн МО/кг/сут 2 введения	0,2-0,5 млн МО/кг/сут 2 введения
Новорожденные дети (от 2-х до 4-х недель)	0,03-0,1 млн МО/кг/сут 3-4 введения	0,2-0,5 млн МО/кг/сут 3-4 введения
Груднички от 1 мес и дети до 12 лет	0,03-0,1 млн МО/кг/сут 4-6 введений	0,1-0,5 млн МО/кг/сут 4-6 введений
Взрослые и дети от 12 лет	1-5 млн МО/сут 4-6 введений	10-40 млн МО/сут 4-6 введений

Для недоношенных и новорожденных детей (до 2-х недель) интервал дозы должен быть не менее 12 часов.

Дозирование при нарушении функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек разовые дозы и интервалы между ними должны быть установлены в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Взрослые и подростки

Груднички от 1 месяца и дети до 12 лет

Клиренс креатинина, мл/мин
Креатинин сыворотки крови, мг %
Суточная доза препарата	0,03-0,1 млн МО/кг/сут разделенные на 4-6 доз	0,02-0,06 млн МО/кг/сут разделенные на 2-3 дозы	0,01-0,4 млн МО/кг/сут разделенные на 2 дозы

Если функция почек нарушена от умеренной до серьезной степени (скорость клубочковой фильтрации = 10-50 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить каждые 8-12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Недоношенные и новорожденные дети (в возрасте до 4-х недель)

Не применять для недоношенных и новорожденных детей с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Снижение дозы не требуется при условии, что функция почек не нарушена.

Способ применения

Препарат вводить (в / в) в виде инъекций или кратковременных инфузий и внутримышечно (в / м).

Для приготовления раствора для в / в инъекций растворить в 10 мл воды для инъекций не более 10 млн МЕ бензилпенициллина.

При в / м введении общий объем вводимой жидкости не должна превышать 5 мл на одно место инъекции. При повторных инъекциях места введения препарата следует менять. Высокие дозы вводить в / в капельно. У детей могут возникнуть тяжелые местные реакции при введении, поэтому желательно использовать внутривенный способ введения.

Для приготовления инфузионного раствора 10-20 млн МЕ бензилпенициллина растворить соответственно в 100 или 200 мл воды для инъекций. При указанных соотношениях получают раствор, близкий к изотонического.

Внимание: церебральные приступы могут возникнуть при быстром введении.

Обычная продолжительность лечения составляет 10 - 14 дней для большинства показаний. Однако продолжительность лечения должна быть скорректирована в соответствии с тяжестью инфекции, чувствительности возбудителя, клинического и бактериологического статуса пациента. Лечение следует продолжать еще в течение 2-3 дней после исчезновения основных симптомов заболевания.

Дети и препарат

Назначать детям от рождения. С особой осторожностью следует применять препарат детям в возрасте до 2 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки в значительной мере соответствуют характеру побочных эффектов. Возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Возможна повышенная нервно-мышечная возбудимость или склонность к церебральным судорогам.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает гемодиализ, промывание желудка и симптоматическую терапию; особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу.

Пенициллин побочные эффекты

Высокая аллергенность и частота развития нежелательных явлений характерны для лекарственного средства Пенициллин. Побочные действия имеют следующие критерии оценки: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Кроме того, возможны гемолитическая анемия, нарушения свертывания крови и положительный результат при проведении теста Кумбса. Сообщалось о продлении времени кровотечения и протромбинового времени.

Со стороны иммунной системы: единичные - аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, лихорадка, боль в суставах, анафилактические или анафилактоидные реакции (астма, тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта) . Парааллергические реакции могут возникать у пациентов с дерматомикозами, поскольку они могут быть следствием антигенности между пенициллином и продуктами метаболизма дерматофитов. Сообщалось о сывороточной болезни, реакции Яриша-Герксгеймера в сочетании со спирохетной инфекцией (сифилис и клещевой боррелиоз).

Со стороны нервной системы: редко - при инфузии большой дозы (взрослым более 20 млн МЕ) особенно высокий риск возникновения судорог у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, эпилепсией, менингитом, отеком головного мозга или при использовании аппарата для экстракорпорального кровообращения, нейротоксические реакции, включая гиперрефлексию, миоклонические подергивания; кома, симптомы менингизма, парестезии. Нейропатия.

Со стороны метаболизма и питания: редко - нарушение баланса электролитов, которое возможно при быстром введении дозы свыше 10 млн МЕ, повышение уровня азота в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, тошнота, рвота, диарея. Если диарея появляется во время лечения, нужно рассмотреть возможность псевдомембранозного колита.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - гепатит, застой желчи.

Со стороны кожи: пемфигоид.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит, нефропатия (при в / в введении дозы свыше 10 млн МЕ), альбуминурия, цилиндрурия и гематурия. Олигурия или анурия, как правило, проходят через 48 часов после отмены терапии. Диурез может быть восстановлен после применения 10% раствора маннита.

Пенициллин является одним из известнейших антибиотиков в истории человечества. Согласно данным опроса Лондонского Музея науки, открытие пенициллина находится на втором месте по значимости в рейтинге величайших открытий человечества. Его открытие произошло в начале XX века, а активное использование пенициллина в качестве лекарства было начато во время Второй мировой войны.

Пенициллин является продуктом жизнедеятельности грибка плесени Penicillium. Его лечебное воздействие распространяется практически на все грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии (стафилококки, гонококки, спирохет и т.д.).

Применение пенициллина

Хорошая переносимость пенициллина делает возможным его применение при большом количестве заболеваний:

• сепсисы;
• газовая гангрена;
• менингококковая инфекция;
• обширные поражения кожных покровов в результате ранений;
• рожа;
• абсцесс мозга;
• заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, сифилис);
• ожоги высокой степени (3 и 4);
• холецистит;
• крупозная и очаговая пневмонии;
• фурункулезы;
• офтальмологические воспаления;
• заболевания ушей;
• инфекции верхних дыхательных путей.

В детской педиатрии лечение пенициллином может быть назначено при:

• септикопиемии (разновидность сепсиса с образованием взаимосвязанных абсцессов в разных органах);
• сепсис пупочной области у новорожденных;
• отитах, пневмониях у новорожденных и у детей раннего возраста;
• гнойных плевритах и менингитах.

Формы выпуска пенициллина

Пенициллин выпускает в виде порошка, который перед инъекцией разводится специальным раствором. Уколы могут производиться внутримышечно, подкожно, внутривенно. Также раствор пенициллина может использоваться в качестве ингаляции и капель (для ушей и глаз).

Препараты пенициллиновой группы

Из-за своего воздействия на клетки бактерий (подавление химических реакций, необходимых для жизни и размножения бактериальных клеток) препараты на основе пенициллина выделены в отдельную классификационную группу. К препаратам природной группы пенициллина относятся:

• Прокаин;
• Бициллин;
• Ретарпен;
• Оспен;
• бензилпенициллина натриевая соль;
• бензилпенициллина калиевая соль.

Природным пенициллинам присуще наиболее щадящее воздействие на организм. Со временем бактерии стали устойчивы к природным пенициллинам и фармацевтическая промышленность начала разрабатывать полусинтетические пенициллины:

• Ампициллин;
• Оксицеллин;
• Ампиокс.

Побочные действия полусинтетических препаратов выражены более ярко:

• расстройства со стороны ЖКТ;
• дисбактериоз;
• кожные аллергические реакции;
• анафилактический шок.

В настоящее время разработано уже четвертое поколение препаратов, содержащих пенициллин.

Препараты пенициллина, практически все разрушаются желудочной кислотой и не дают должного лечебного эффекта. Но существуют препараты, с содержанием пенициллина, выпускаемые в таблетках. В состав этих лекарственных средств добавлены антацидные вещества, уменьшающих воздействие желудочных соков. В основном эти препараты относятся к полусинтетическим веществам:

• Амоксициллин в таблетках;
• Амоксил – КМП;
• Оспамокс;
• Флемоксин.

Как правило, прием препаратов пенициллина в таблетках осуществляют независимо от приемов пищи на протяжении 5-10 дней.

womanadvice.ru

Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика

Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий. Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.

Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны.

Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.

В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.

В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:

• Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – «Бензилпенициллина натриевая соль», «Новоцин», Пенициллин G);
• Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – «Бензилпенициллина калиевая соль»);
• Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – «Бензилпенициллина новокаиновая соль»);
• Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – «Прокаин Пенициллин»);
• Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – «Ретарпен», Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
• Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).

Все указанные разновидности Бензилпенициллина содержат в качестве активного вещества именно бензилпенициллин в форме различных солей. Дозировка любой разновидности лекарственного препарата указывается в МЕ (международная единица) или ЕД – единицах действия чистого бензилпенициллина. Поскольку дозировка для всех разновидностей препарата универсальна, их можно легко сравнивать между собой и при необходимости производить замену одной на другую.

Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют «пенициллиновыми».

Бензилпенициллин – препараты

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты, содержащие в качестве активного компонента соли бензилпенициллина:

• Бензилпенициллина калиевая соль;
• Бензилпенициллина натриевая соль;
• Бензилпенициллина новокаиновая соль;
• Бензатинбензилпенициллин;
• Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин);
• Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Молдамин (бензатин бензилпенициллин);
• Новоцин (бензилпенициллина натриевая соль);
• Пенициллин G (бензилпенициллина натриевая соль);
• Прокаин Пенициллин (бензилпенициллина прокаиновая соль);
• Ретарпен (бензатин бензилпенициллин);
• Экстенциллин (бензатин бензилпенициллин).

Действие

Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.

Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.

Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:

• Гонококки (Neisseria gonorrheae);
• Менингококки (Neisseria meningitidis);
• Пневмококки;
• Стафилококки, не вырабатывающие пенициллиназу;
• Стрептококки групп А, В, С, G, L и М;
• Энтерококки;
• Alcaligenes faecalis;
• Actinomycetes;
• Bacillus anthracis;
• Clostridiae;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Erysipelothrix insidosa;
• Escherichia coli;
• Fusobacterium fusiforme;
• Leptospirae;
• Listeia monocytogenes;
• Pasteurella multocida;
• Spirilllim minus;
• Spirochaetaceae (возбудители сифилиса, фрамбезии, лайм-боррелиоза и т. д.);
• Streptobacillus moniliformis;
• Treponema pallidum.

Показания к применению

www.tiensmed.ru

«/>Открытие английским ученым А.Флемингом в 1928 году пенициллина вызвало настоящую революцию в медицине, связанную с лечением многочисленных инфекционных заболеваний. А.Флеминг обнаружил, что действующее вещество нитчатого гриба зеленой плесени (Penicillium notatum) обладает антибактериальной активностью и способностью на клеточном уровне вызывать гибель стафилококков. Уже в сороковых годах прошлого столетия медики начали применять лечение пенициллином, особенно он помог во время Второй Мировой войны при локализации инфекционных процессов после ранений грудной клетки, мягких тканей, а также при предотвращении гангрены.

Пенициллин – это антибиотик, в который входят природные соединения, образованные различными видами плесневелого гриба Penicillium, а также некоторые полусинтетические вещества. Характерной особенностью пенициллина является его мощное бактерицидное воздействие на вредоносные для организма человека микробы, причем молодые микроорганизмы, находящиеся в стадии роста, более чувствительны к этому антибиотику, чем старые. Из пенициллиновых препаратов обладает наибольшей активностью бензилпенициллин, неограниченное количество которого стало доступно для клинического использования с пятидесятых годов прошлого века. Он относится к природным антибиотикам, содержит натриевую и калиевую соль. В настоящее время при лечении пенициллином также применяют препараты, имеющие полусинтетические соединения, получаемые в результате химической модификации различных природных компонентов: аминопенициллины, карбоксипенициллины, уреидопенициллины и другие.

Применение препаратов, содержащих пенициллин, имеет исключительно обширный спектр и связано, в первую очередь, с подавлением инфекций, вызванных чувствительными к ним возбудителями. С наибольшим успехом пенициллин используют для лечения стрептококкового сепсиса, остеомиелитов, газовых гангрен, гнойного менингита, рожистого воспаления, сибирской язвы, дифтерии, при абсцессах мозга, фурункулезе, тяжелых формах гонореи и сифилиса. Важное значение имеет применение пенициллиновых препаратов после различных ранений для восстановления костно-мышечных тканей, а также для профилактики гнойных осложнений в послеоперационный период. Лечение пенициллином чрезвычайно эффективно при крупозной и очаговой пневмонии, холецистите, ревматизме, затяжном септическом эндокардите. В офтальмологии пенициллиновые препараты играют значительную роль при лечении различных глазных воспалений. Пенициллин используется даже для лечения заболеваний у новорожденных, детей грудного и раннего возраста, страдающих пупочными сепсисами, отитами, скарлатиной, гнойными плевритами.

При лечении вышеуказанных болезней пенициллиновые препараты обладают высокой химиотерапевтической активностью, но довольно малоэффективны в отношении вирусов, например гриппа, а также туберкулезных палочек, кишечных бактерий тифозно-дизентерийной группы, холеры, чумы. Применять пенициллин необходимо обязательно по назначению врача и только под его наблюдением. Недостаточные дозы этого антибиотика или раннее прекращение лечения могут привести к развитию устойчивых микробных штаммов, избавиться от которых придется с помощью дополнительных лекарственных средств. Лечение пенициллином проводят разнообразными способами, его можно вводить внутримышечно, внутривенно, подкожно, путем ингаляций, полосканий, промываний. Наиболее эффективным считается внутримышечное введение препаратов, когда пенициллин активно всасывается в кровь и быстро переходит в мышечную структуру, полости суставов, легкие, раневые ткани.

При лечении пенициллиновыми препаратами осложнения бывают относительно редко, этот антибиотик малотоксичен. Из организма он выводится в основном в результате деятельности почек, некоторая часть разрушается в печени. Но необходимо помнить, что у некоторых людей выражена повышенная чувствительность к антибиотикам, связанная с аллергическими реакциями. Рекомендуется предварительно сделать пробу на восприятие пенициллина организмом, иначе аллергия может проявиться не сразу, а в середине лечения. Аллергические реакции проявляются головной болью, повышением температуры, бывают даже случаи анафилактического шока со смертельным исходом. Кроме того, лечение пенициллином противопоказано людям, страдающим бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, крапивницей. Употреблять алкоголь при введении пенициллина категорически запрещено.

Нужно отдать должное этому антибиотику, ведь пенициллин – настоящее открытие XX века, которое помогло восстановить здоровье многих людей.

www.ja-zdorov.ru

Показания к применению

Инфекции, вызванные патологическими микроорганизмами.

• Скарлатина
• Сепсис
• Острый отит
• Газовая гангрена
• Конъюнктивит
• Гонорея
• Ангина
• Гнойный менингит
• Абсцесс мозга
• Синусит
• Осложнения фурункулеза
• Сикоз
• Воспаление уха, глаза
• Острый ларингит
• Сифилис
• Холангит
• Дифтерия
• Болезнь Лайма
• Пупочный сепсис у детей
• Острый холецистит
• Крупозная пневмония
• Ревматизм.

Состав, характеристика

Представляют собой порошок белого цвета, что хорошо растворяется в воде, с легким специфическим запахом. Природные пенициллины влияют исключительно на кокки, грамположительные бактерии. Выделяют их в лабораторных условиях, где выращивают плесневелые грибы. Самым давним является бензилпенициллин. Вводят в организм с помощью инъекций. Действует кратковременно – всего около 4 часов, быстро выводится. Под влиянием бета-лактамаз превращается в пенициллановую кислоту, теряет эффективность. Начали использовать в виде плохо растворимых солей – натриевой, новокаиновой, калиевой. После чего возникли новые разновидности антибиотика.

Усовершенствованной формой бензилпенициллина является Бициллин-1, 3, 5. Вещества медленно всасываются организмом, увеличивается срок действия, период выведения. Препараты вводят парентерально, поскольку разрушаются под действием кислого желудочного сока. Из биосинтетических пенициллинов относительной устойчивостью к среде ЖКТ отличается только Пенициллин V.

Из природных пенициллинов получили 6-аминопенициллановую кислоту. Стали разрабатываться полусинтетические пенициллины на ее основе. Появились вещества с разными свойствами:

• Кислотоустойчивые, ингибиторозащищенные, с возможностью приема внутрь
• С широким спектром действия
• Устойчивые к действию бета-лактамаз.

Классификация делит препараты на 4 группы:

1. Биосинтетические пенициллины . Используется внутримышечно в виде растворов.
2. Полусинтетические пенициллины . Относят оксациллин, метициллин, нафциллин. Аминопенициллины с широким спектром действия – ампициллин, амоксициллин.
3. Карбоксипенициллины – входят тикарциллин, карбпенициллин.
4. Пенициллины широкого спектра действия с названием мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Ингибиторозащищенные пенициллины – совокупность антибиотика с ингибитором бета-лактамаз. Защищенные пенициллины применяются для терапии инфекций сложной локализации.

Лечебные свойства

Антибиотики препятствуют синтезу клеток за счет ингибирования белка — транспептидазы. Бактерицидное воздействие связно с нарушением механизма образования клеток на позднем этапе. Если колоть уколы внутримышечно, наивысшая концентрация в крови наблюдается спустя 30-60 минут. Быстро достигает мышц, легких, суставов. Часто при терапии рекомендуется совмещать несколько форм для усиления эффекта.

Большая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет 30-90 минут. Ингибиторозащищенные пенициллины держатся в организме больше остальных.

Порошок для приготовления растворов — описание и применение

Помещается в стеклянные флаконы из темного стекла с герметичными резиновыми колпачками, металлическими крышками. Дозировка от 50 000 до 300 000 ЕД. Разводят водой, раствором новокаина, физраствором. На 250 мг порошка используют 1,5 мл воды. Готовят непосредственно перед введением. Уколы делают до 4 раз в день. Используется для терапии сифилиса, менингита, пневмонии. Суточная доза составляет не более 2 000 000 ЕД.

Таблетки — описание и применение

Выпускаются в двух видах. Для приема внутрь по 250 мг, 500 мг. Принимают за 30 минут до еды, через 2 часа после трапезы. Принимают каждых 8 часов. Для сосания — с дозировкой по 5000 ЕД активного вещества. Таблетки для сосания принимают каждых 4 часа. Принимают до 6 раз в день. Используется при ангине, пневмонии, скарлатине, фурункулезе.

Применение при беременности, кормлении

Проникает через плаценту. В лабораторных условиях мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических свойств не обнаружили. Исследований на женщинах не проводилось. Назначают при беременности под тщательным контролем лечащего врача.

В период грудного вскармливания использовать лекарство нежелательно. Активное вещество проникает в грудное молоко. У ребенка развивается кандидоз, нарушается микрофлора кишечника, появляется диарея, кожная сыпь. На момент терапии рекомендуется прекратить кормление.

Противопоказания

Имеется список показаний, с которыми обязательно необходимо ознакомиться перед началом терапии во избежание осложнений.

• Индивидуальная непереносимость к компонентам данного препарата, другим антибиотикам
• При бронхиальной астме, аллергических заболеваниях, кожной сыпи разного рода
• Запрещается принимать алкоголь при лечении
• Под особым контролем при беременности, в раннем детском возрасте
• Для пациентов с почечной, печеночной недостаточностью требуется корректировка дозы препарата, увеличение периодов введения лекарства во избежание осложнений.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

В большинстве случаев появляется необходимость в сочетании нескольких лекарственных средств.

• Необходимо с осторожностью сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, поскольку высок риск кровоточивости
• Нельзя принимать параллельно с тромболитиками
• Сульфаниламиды ослабляют бактерицидный эффект
• Пероральные пенициллины ослабляют действие контрацептивов, поскольку влияют на выработку эстрогена
• Сочетание с аллопурилом повышает вероятность кожной сыпи
• Фармацевтически несовместимы с аминогликозидами
• При параллельном сочетании с лекарствами, содержащими калий, возможна гиперкалиемия.

Побочные эффекты

Природные пенициллины отличаются самой низкой токсичностью среди всех известных антибиотиков. Искусственные препараты часто вызывают аллергическую реакцию в виде сыпи на коже. Временной промежуток от нескольких минут, до 3-4 дней. В редких случаях наблюдается анафилактический шок. Частота возникновения связана с индивидуальной непереносимостью, нарушением инструкции. Иногда появляется лихорадка в сопровождении озноба. Температура нормализуется через 1-2 дня после отмены препарата, может держаться неделю.

Список других побочных эффектов:

• Стоматит
• Глосит
• Диарея
• Ринит
• Фарингит
• Бронхит
• Тошнота
• Некроз мышц
• Боль в области уколов
• Инфильтрат
• Тромбофлебит
• Флебит.

С высокими дозами возможны нарушения функций ЦНС. У детей часто развивается дисбактериоз кишечника, кандидоз влагалища, полости рта. Повышается риск появления нежелательных эффектов у больных пожилого возраста. Непредсказуема реакция у женщин при беременности.

Условия, срок хранения

Флаконы, блистеры хранят в сухом месте при температуре не более 25 градусов Цельсия. Подальше от солнечных лучей, детей. Длительность хранения указана в инструкции к каждому антибиотику – от 2 до 5 лет.

Растворы готовят непосредственно перед использованием. Допускается хранение готового лекарства не более 2 суток, в темном месте, в стеклянном, хорошо закрытом флаконе.

Аналоги

Список этой группы лекарственных средств очень велик.

V-Пенициллин

Производитель: Словакофарма, Словакия

Действующее вещество Феноксиметилпенициллин. Выпускается в виде таблеток по 250 мг, 500 мг. Размещаются в блистерах по 10 штук. Во флаконах из темного стекла по 30 штук. Разрешается использовать при беременности. Принимают внутрь, не разжевывая 4-6 раз в день, взрослым по 500 мг, детям – 250 мг. Длительность терапии около 7 суток. Отпускается по рецепту.

Цена около 45 руб. за 30 штук.

Плюсы:

• Устойчив к кислой среде
• Активен против множества штаммов.

Минусы:

• Вызывает резистентность при длительной терапии
• Побочные эффекты присутствуют после отмены препарата.

Амоксисар

Производитель: ОАО «Биохимик», Россия.

Действующее вещество амоксициллин. Выпускается в виде гранул для приготовления суспензии, капсул, таблеток. Страна производитель Нидерланды, Россия, Сербия. Дозу детям, взрослым определяет доктор, исходя из индивидуальных проявлений болезни. Разрешено использовать при беременности, детям с 1 года.

Цена: упаковка с 10 шт. таблеток от 10 рублей. Флакон с гранулами от 20 руб.

Плюсы:

• Низкая цена
• Не вызывает дисбактериоз
• Разрешается применять детям, при беременности

Минусы:

• Эффект ощущается не сразу
• Часто появляется аллергическая сыпь.

Бензилпенициллин

Производитель: Arterium (Артериум), Украина.

Действующее вещество бензилпенициллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора. Назначается при беременности. Детям с 1 года. Длительность терапии до 7 дней. Доза зависит от характера заболевания.

Цена флакона от 6 рублей.

Плюсы:

• Применяется при беременности, кормлении
• Доступная цена
• Низкая токсичность.

Минусы:

• При длительной терапии развивается резистентность бактерий
• Нарушает микрофлору кишечника.

lekhar.ru

Пенициллин - это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин. Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

Пенициллин является первым искусственно синтезированным антибиотиком. Его выделил известный британский бактериолог Александр Флеминг в 1928 году. Относится пенициллин к бета-лактамным препаратам. Он способен угнетать синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их разрушению и гибели (бактерицидный эффект).

Долгое время данный антибиотик являлся препаратом выбора при множестве бактериальных инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, коринебактериями, нейсериями, анаэробными возбудителями, актиномицетами и спирохетами. Сейчас пенициллин преимущественно используют при следующих показаниях:

Бесспорным преимуществом пенициллина является низкий спектр побочных эффектов, что позволяет его использовать практически для всех категорий пациентов. Иногда отмечаются различные аллергические реакции - крапивница, сыпь, анафилактический шок и другие. При длительном приеме описаны случаи присоединения кандидозной инфекции.

Однако активное использование пенициллина в клинической практике привело к развитию резистентности. К примеру, стафилококки начали продуцировать особенный фермент пенициллиназу, который способен расщеплять данный антибиотик. Поэтому появился актуальный вопрос касательно того, чем заменить пенициллин.

Амоксициллин является более новым препаратом с группы пенициллинов.

Препарат также обладает бактерицидным эффектом, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени и выводится с организма пациента с помощью почек.

Среди недостатков амоксициллина - необходимость многоразового приема. Сегодня данный препарат широко используется для лечения инфекций дыхательных путей (фарингитов, ангин, синуситов, трахеитов, бронхитов), мочеполовой системы (циститов, уретритов, пиелонефритов), а также при сальмонеллезе, лептоспирозе, листериозе, боррелиозе и язвенной болезни желудка, вызванной хеликобактерной инфекцией.

Амоксициллин нельзя назначать при гиперчувствительности к препаратам пенициллинового ряда, инфекционном мононуклеозе (возникают специфическая сыпь или поражение печени). Среди побочных эффектов нужно выделить различные аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, диспепсические расстройства, транзиторную анемию и головную боль.

Препарат представлен в аптеках под именами «Амоксицилин», «Амофаст», «В-Мокс», «Флемоксин Солютаб». Цена сильно разнится в зависимости от производителя.

Взрослым стандартно назначают амоксициллин по 500 мг 3 раза в сутки, а детям с массой тела менее 40 кг - выходя из расчета 25-45 мг на 1 кг. Лечение при заболеваниях с легкой или средней тяжестью течения проводят неделю, при более серьезных патологиях курс удлиняют до 10 или более дней.

Ампициллин, как аналог пенициллина, начали использовать для лечения бактериальных патологий с 1961 года. Он также относится к группе пенициллинов и владеет бактерицидным действием.

Но в отличие от предыдущих препаратов, в его спектр действия входят не только грамположительные микроорганизмы, но и грамотрицательные (кишечная палочка, протей, гемофильная палочка и другие). Однако, и его многие бактерии способны расщепить с помощью пенициллиназы.

Сегодня ампициллин используется при:

Ампициллин нельзя назначать при наличии в анамнезе аллергических реакций к пенициллинам, нарушениях функции печени, инфекционном мононуклеозе, лейкемии и ВИЛ-инфекции. Описаны случаи возникновения неврологической симптоматики после приема препарата. Также иногда наблюдаются диспепсические явления, присоединение кандидоза, токсический гепатит и псевдомембранозный колит.

Выпускается препарат в форме таблеток для перорального применения по 0,25 г или порошка для внутреннего введения. Существуют следующие торговые названия: «Ампициллин», «Ампициллин-Нортон».

Заменить пенициллин можно и Аугментином - комбинированным препаратом антибиотика амоксициллина и клавулановой кислоты. Последняя является специфическим ингибитором пенициллиназы, которую продуцируют стрептококки, стафилококки, энтерококки и нейсерии. Это позволяет избежать разрушения антибактериального препарата, что значительно увеличивает его эффективность в ситуации повышения резистентности микроорганизмов. Впервые Аугментин синтезировала и начала производить британская фармацевтическая компания «Beecham Pharmaceuticals».

Наиболее часто препарат назначается при бактериальных воспалительных процессах дыхательной системы - бронхитах, трахеитах, ларингитах, отитах, синуситах и негоспитальных пневмониях. Также Аугментин применяют при циститах, уретритах, пиелонефритах, остеомиелитах, гинекологических патологиях, профилактике осложнений после проведенных хирургических операций и манипуляций.

Среди противопоказаний выделяют различные нарушения функции печени, повышенную чувствительность организма пациента к пенициллиновым антибиотикам, период лактации у женщин. Наиболее часто прием препарата сопровождается следующими побочными эффектами:

• аллергическими реакциями;
• диспепсическими расстройствами;
• псевдомембранозным колитом;
• головной болью;
• головокружением;
• сонливостью или нарушением сна;
• отеком Квинке;
• токсическим транзиторным гепатитом.

Аугментин выпускается в форме порошка для приготовления сиропа или таблеток для перорального приема. Суспензию используют для детей с массой тела более 5 килограмм с расчета 0,5 или 1 мл препарата на 1 кг. Для подростков и взрослых используют таблетированную форму. Стандартно принимают по одной таблетке (875 мг амоксициллина/ 125 мг клавулановой кислоты) 2 раза в сутки. Минимальная длительность курса терапии составляет 3 дня.

Цефазолин относится к группе цефалоспоринов первого поколения. Как и пенициллины он имеет в своем составе бета-лактамную основу, что дает ему бактерицидный эффект против значительного числа грамположительных бактерий.

Данный антибиотик используют только для внутривенного или внутримышечного введения. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 10 часов после приема.

Цефазолин также не проникает через гематоэнцефалический барьер и практически полностью выводится с организма почками пациента. Сегодня препарат используют преимущественно для лечения нетяжелых форм инфекций дыхательной системы, а также при бактериальном воспалении мочевыводящих путей (особенно у детей, беременных и людей пожилого возраста).

Цефазолин нельзя назначать при наличии гиперчутвствительности у пациента к цефалоспоринам или пенициллинам, а также комбинировать с бактериостатическими препаратами. При его использовании иногда развиваются аллергические реакции, временно нарушается фильтрационная функция почек, появляются диспепсические расстройства, присоединяется грибковая инфекция.

Выпускают цефазолин во флаконах с 0,5 или 1,0 г действующего вещества для приготовления инъекций. Доза препарата зависит от вида и тяжести инфекции, но обычно назначают по 1,0 г антибиотика 2 или 3 раза в сутки.

На сегодняшний день цефтриаксон является одним с наиболее используемых антибиотиков в стационарах. Он относится к третьему поколению цефалоспоринов. Среди серьезных преимуществ препарата - наличие активности против грамотрицательной флоры и анаэробной инфекции. Также цефтриаксон, в отличие от цефазолина, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет его активно использовать для лечения бактериальных менингитов в ситуации, когда еще нет результатов бактериологического исследования. К тому же, резистентность к нему наблюдается гораздо реже, чем к препаратам пенициллиновой группы.

Цефтриаксон используется для лечения воспалительных процессов бактериальной этиологии дыхательной, мочеполовой и пищеварительной систем. Также антибиотик назначают при менингитах, сепсисе, инфекционном эндокардите, болезни Лайма, сепсисе, остеомиелите и для профилактики осложнений при проведении хирургических манипуляций и операций.

Особое значение имеет использование цифтриаксона при нейтропении и других состояниях с нарушением кроветворения. Это обусловлено тем, что препарат, в отличие от многих других групп антибиотиков, не угнетает пролиферацию форменных элементов крови.

Цефтриаксон нельзя назначать вместе с лекарственными средствами, содержащими кальций (растворами Хартманна и Рингера). При применении у новорожденных отмечено увеличение показателей билирубина в плазме крови. Также перед первым приемом необходимо провести тест на наличие гиперчувствительности к препарату. Среди побочных эффектов выделяют расстройства пищеварения, аллергические реакции и головную боль.

Выпускают препарат в форме порошка во флаконах по 0,5, 1,0 и 2,0 г под названиями: «Альцизон», «Блицеф», «Лендацин», «Нораксон», «Ротацеф», «Цефограм», «Цефтриаксон». Дозировка и количество приема зависит от возраста, патологии пациента и тяжести его состояния.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Насколько эффективен пенициллин при ангине; Как правильно применять пенициллин при ангине у детей и взрослых; Обязательно ли колоть препарат; Можно ли применять этот антибиотик беременным женщинам и кормящим матерям.

Несмотря на внушительный возраст, пенициллин и сегодня продолжает оставаться одним из наиболее часто применяемых антибиотиков для лечения ангины. Даже большое количество аналогов и антибиотиков других семейств, при выделении и разработке которых фармацевты старались обойти недостатки пенициллина, не смогли вытеснить его из медицинской практики. Пенициллин при ангине широко применяется как у взрослых, так и у детей, хотя использование его связано с некоторыми сложностями и ограничениями.

Трехмерная модель молекулы первого антибиотика - пенициллина

Эффективность пенициллина при ангине

Пенициллин относится к бактерицидным антибиотикам. При попадании в очаг инфекции он препятствует синтезу и восстановлению клеточных стенок бактерий, что приводит к быстрой их гибели. За счет этого, кстати, пенициллин действует очень быстро, а признаки улучшения состояния после его приема больные отмечают уже в течение первых суток после первого укола.

Изначально пенициллин эффективно уничтожал обоих возбудителей ангины - и стрептококка, и стафилококка, и потому сразу после введения его в арсенал медиков с его помощью эффективно лечили ангину во всех ситуациях.

На сегодняшний день в большинстве случаев болезни стафилококк оказывается устойчивым к пенициллину, поскольку за несколько десятилетий применения этого антибиотика успел выработать к нему резистентность.

В то же время, стафилококковая ангина встречается в среднем в 10% случаев, ещё в 10% болезнь вызывается смешанной стафилококковой и стрептококковой инфекцией. Это значит, что пенициллин при ангине может оказаться неэффективным примерно в одном случае из пяти. В остальных ситуациях этот антибиотик при ангине для детей и взрослых действует достаточно эффективно.

Возбудители бактериальной ангины - стрептококк и стафиллококк

Пенициллин также эффективен в случае атипичной гонококковой ангины. Отчасти именно поэтому сам диагноз ставится реже, чем болезнь случается на самом деле: вызываемая гонококком ангина очень похожа на стрептококковую и даже при ошибке врача в диагностике успешно излечивается при использовании этого средства.

В некоторых странах сегодня отмечается рост числа случаев, в которых применение пенициллина оказывается безуспешным даже против стрептококковой инфекции. Например, в некоторых городах Германии в 28% случаев применение пенициллина не дает результата, а отдельные авторы указывают даже 35-38%, то есть в каждом третьем случае после нескольких дней безрезультатного применения пенициллин приходится заменять другими антибиотиками.

Гонококк - возбудитель гонореи, при попадании в горло может вызывать гонококковую ангину

Чаще это бывает связано не с выработкой устойчивости у самого стрептококка (хотя и такое отмечается все чаще), а с тем, что вместе со стрептококком в глубоких тканях миндалин присутствуют другие бактерии, которые не вызывают воспаление, но продуцируют ферменты, расщепляющие пенициллин. Таким образом эти бактерии (обычно это непатогенные стафилококки или гемофильная палочка) защищают возбудителя ангины от антибиотика.

Интересно, что чем чаще происходят воспаления миндалин (даже не связанные с ангиной), тем больше в них присутствует бактерий-копатогенов и тем больше вероятность, что конкретно при ангине пенициллин не сработает.

Как определить, устойчив возбудитель инфекции к пенициллину, или нет?

Для выявления устойчивости у больного берут мазок слизи с миндалин и проводят бактериологическое исследование. По результатам анализа становится известно, какая бактерия вызвала ангину, к каким антибиотикам она чувствительна, а к каким - устойчива. Такое обследование занимает несколько дней, и при тяжелом течении болезни, когда времени может не быть, врач обычно назначает антибиотики, которые с большой вероятностью подействуют даже на устойчивых бактерий - смесь амоксициллина с клавулановой кислотой, антибиотики семейства макролидов, и другие. Это позволяет быстро начать лечение и в большинстве случаев обеспечивает выздоровление.

Мазок с миндалин поможет точно определить возбудителя ангины, однако за время его анализа в большинстве случаев болезнь уже можно успеть вылечить

Достоинства и недостатки пенициллина

Пенициллин имеет несколько достоинств, благодаря которым он успешно конкурирует со многими более современными антибиотиками. Среди таких положительных качеств:

Низкая цена - соли пенициллина для приготовления раствора для инъекций стоят 5-6 рублей за флакон, и стоимость препарата для всего курса лечения составляет примерно 150-200 рублей; Доступность - соли пенициллина и препараты на их основе можно купить в любой аптеке;

Пенициллин для инъекций есть почти во всех аптеках

Высокая скорость действия - после внутримышечного введения максимальная концентрация действующего вещества в тканях достигается уже через 30-40 минут, а через несколько часов появляются первые признаки улучшения (если пенициллин оказывается эффективным против конкретного возбудителя); Малое количество и редкость побочных эффектов, относительная безопасность для микрофлоры кишечника самого больного; Хорошая изученность и предсказуемость действия препарата.

С другой стороны, именно недостатки пенициллина требуют от фармацевтов постоянных усилий по разработке более совершенных его аналогов. Вот основные минусы пенициллина:

Высокая устойчивость к пенициллину со стороны многих бактерий, что затрудняет его применение при смешанной инфекции; Расщепление в желудке, из-за чего пенициллин можно вводить только в виде инъекций. Для лечения ангины применяются внутримышечные инъекции в ягодичную мышцу, и поэтому пенициллин применяется в основном в больницах квалифицированным персоналом;

Оптимальное место для уколов пенициллина - в ягодичную мышцу

Болезненность уколов (колется раствор соли пенициллина, что усиливает неприятные ощущения), образование на их местах гематом и инфильтратов. По этой причине пенициллин при ангине у детей применяется реже, чем у взрослых - имеется риск развития у ребенка страха перед врачами.

Специфическим свойством пенициллина является его быстрое выведение из организма. Действует он в течение 3-4 часов после введения, после чего большая часть вещества выводится из организма и инъекцию нужно повторять. Такая скорость выведения имеет и положительные, и отрицательные стороны. Минусом является необходимость часто повторять уколы (а следовательно - и необходимость в стационарном лечении), плюсом - возможность быстро прекратить терапию при появлении побочных эффектов.

Другие препараты пенициллина, в частности его прокаиновой и бензатиновой солей, наоборот, отличаются очень длительным присутствием в организме, за счет чего используются для профилактики осложнений ангины.

Препараты пенициллина

Сегодня на рынке представлено большое количество препаратов пенициллина. При этом в разных средствах антибиотик содержится в двух разных химических формах:

Калиевая соль бензилпенициллина; Натриевая соль бензилпенициллина.

В таком виде пенициллин продают в аптеках

Активно применяется также прокаиновая и бензатиновая соли бензилпенициллина, но они имеют иную фармакокинетику и используются в составе бициллинов - препаратов продолжительного действия для профилактики осложнений ангины.

Вот только основные препараты пенициллина:

Бициллины - Бициллин-1, Бициллин-3, Бииллин-5, Ретарпен, Экстенциллин Капициллин; Ангинциллин; Новопен; Крациллин; Кристациллин; Прадупен; Фармациллин; Ланациллин; Фалапен…

Прокаиновые соли пенициллина используются в составе бициллинов

…и другие. В основном все они - импортные средства, некоторые сегодня уже не выпускаются. В нашей стране для инъекций обычно используют соли бензинпенициллина, расфасованные в специальные флаконы.

Правила применения

Для лечения ангины препараты пенициллина вводят внутримышечно в ягодичную мышцу, иногда - внутривенно (только натриевую соль). Дозы этих препаратов для лечения ангины одинаковы.

При ангине назначается в количестве 3-6 млн. ЕД в сутки (около 1,8-3,6 г) за 4-6 инъекций. Конкретное количество назначает врач в зависимости от тяжести болезни.

Инъекции - основной способ ввода пенициллина в организм

Пенициллин при ангине для детей назначается в количествах 50-150 тыс. ЕД на кг массы тела в сутки. Общую дозу дробят на 4-6 инъекции. Как правило, для детей в возрасте от полугода до 2 лет разовая доза составляет 240-250 мг, от 2 до 6 лет - 300-600 мг, 7-12 лет - 500-900 мг.

При лечении очень важно выдерживать частоту инъекций, не пропуская уколы. Общий курс применения пенициллина при ангине должен составлять примерно 10-12 дней, но не менее недели. При подозрении на осложнения врач может продлить лечение до 21 дня, либо назначить курс бициллинопрофилактики.

Преждевременное прекращение лечения или нерегулярное инъекцирование чреваты развитием осложнений ангины.

Что делать, если пенициллин против ангины не помогает?

При явной неэффективности пенициллина в конкретном случае его заменяют антибиотиками других групп - макролидами, цефалоспоринами, иногда - линкозамидами. Иногда эффективными могут быть средства на основе антибиотиков пенициллинового ряда со вспомогательными компонентами - клавулановой кислотой или сульбактамом. При этом явные признаки действия пенициллина должны появиться уже через несколько часов, наверняка - через 1-2 суток лечения. Практика показывает, что если эффективное лечение начинается в течение первых 9 дней болезни, ангина осложняется крайне редко. Соответственно, при своевременном обращении к врачу вполне допустимо попробовать проколоть пенициллин, а если он не помог - назначить другой препарат.

Безопасность, побочные эффекты и противопоказания

Главные побочные эффекты после применения пенициллина - это аллергии, причем в некоторых случаях они могут быть очень тяжелыми. Проявляются они обычно таким набором симптомов:

Сыпь на коже по всему телу; Бронхоспазм; Повышение температуры; Эозинофилия.

Модель эозинофила - вида кровяных телец, которые помогают организму бороться с бактериями

Также при лечении пенициллином возможны нарушения сердечного ритма (калиевая соль может приводить к остановке сердца, натриевая - к снижению насосной функции миокарда). Калиевая соль, кроме того, иногда вызывают гиперкалиемию.

При развитии каких-либо выраженных побочных эффектов пенициллин обычно заменяют антибиотиками других групп.

При беременности пенициллин может назначаться врачом, если дальнейшее применение антибиотика будет протекать под его контролем. Доктор должен очень корректно оценить соотношение риска воздействия препарата на плод и опасность самой ангины. Пенициллин проникает через плацентарный барьер, но отрицательного влияния на плод не оказывает. В первые месяцы беременности применение истинного пенициллина может повышать сократительную активность матки и вызывать риск развития спонтанного аборта. Другие пенициллины - амосициллин, ампициллин - более безопасны.

Как правило, при применении пенициллина переводить ребенка на молочную смесь не требуется

На время применении пенициллина во время лактации грудное вскармливание обычно не прерывают. Пенициллин проникает в грудное молоко, а с ним и в пищеварительный тракт ребенка, но поскольку из ЖКТ он не всасывается, системного действия на организм малыша он не оказывает. В случаях развития дисбактериоза врач может как заменить сам пенициллин, так и назначить ребенку средства для восстановления кишечной микрофлоры.

У самих же детей пенициллин при ангине может применяться с самого рождения, но только под строгим контролем врача. В желудок и кишечник в этом случае он не попадает и, следовательно, аллергии и дисбактериозы вызывает редко.

Если же ситуация такова, что на время приема матерью антибиотиков необходимо прерывать грудное вскармливание, это можно сделать вполне безболезненно для ребенка, и после перерыва кормление грудью восстановить. Подробно о таком перерыве мы говорили в отдельной статье.

Правила выбора: когда назначают пенициллин, а когда - другие антибиотики

Таблетки на основе джозамицина - альтернатива уколам пенициллина

Сегодня во всем мире инъекции пенициллина все чаще заменяются приемом таблеток и других препаратов для перорального приема на основе его аналогов - амоксициллина, ампициллина - а также антибиотиков других групп - цефадроксила, эритромицина, джозамицина. Делается это в первую очередь при ангине у детей, чтобы не травмировать их психику болезненными уколами и не вызывать страха перед врачом. Также врач может предпочесть другие антибиотики от ангины пенициллину по таким причинам:

С помощью антибиотиков в виде таблеток или водорастворимых порошков лечение могут проводить сами больные или их родители в домашних условиях - это очень важно для того, чтобы не занимать место в больнице, да и в общем при ангине пациент лучше будет лучше чувствовать себя именно дома; Выявленная или подозреваемая устойчивость возбудителя ангины к пенициллину. Например, если недавно им же болезнь лечилась, а затем рецидивировала, или бакпосев показал однозначную резистентность;

Чем больше размер круга вокруг пробы с антибиотиком, тем эффективнее средство воздействует на бактерии

Если по предположению врача другой антибиотик будет более эффективным. Например, тот же амоксициллин при приеме внутрь начинает действовать примерно с той же скоростью и эффективностью, что и пенициллин после инъекции, но в долгосрочной перспективе применение амоксициллина предпочтительнее из-за того, что он медленнее выводится из организма.

И наоборот, сам пенициллин при ангине врачи предпочитают назначать в таких ситуациях:

Имеется подозрение на неисполнительность пациентов. Например, лечение производится в исправительной колонии или психиатрической больнице; При стационарном лечении - это проще и позволяет легче выдержать нужную дозировку; Пациент не может пить таблетки или суспензию - он находится в бессознательном состоянии, его горло слишком сильно опухло или отекло;

Воспаление миндалин при ангине может затруднять проглатывание таблеток

При отсутствии альтернативы и ограниченном наборе лекарств (в полевых условиях, например).

Также пенициллин в виде прокаиновой или бензатиновой соли, а также в форме смесей их (в виде бициллина) назначается для профилактики осложнений ангины и в ситуациях, когда повторное введение препарата может оказаться невозможным. Подробно о применении бициллинов мы говорили в отдельной статье.

Пенициллин при ангине применяется часто и при назначении врачом в большинстве случаев позволяет вылечить болезнь; Пенициллин может применяться только в виде инъекций. «Пить» его нельзя; Дозировки и продолжительность лечения пенициллином назначаются только врачом с учетом тяжести болезни и состояния больного.

Видео: Как врач выбирает антибиотик?

Читайте также:

Ампициллин при ангине лучше пенициллина. В первую очередь ампициллин более удобен в применении: он выпускается в формах, позволяющих принимать …

Наливать пенициллин на сахар и пить его от ангины абсолютно бесполезно. Пенициллин, попадая в желудок, практически полностью расщепляется и …

Рецепт раствора меда с пенициллином против ангины практически бесполезен. Раствор по такому рецепту готовится очень просто: В нескольких с …

Пенициллин (бензилпенициллин) был первым из антибиотиков, который человек смог выделить в лабораторных условиях. С того момента группа пенициллинов стала самой распространенной в применении при бактериальных болезнях. И сегодня, несмотря на изобретение многих других групп антибактериальных препаратов, пенициллин остается очень популярным средством в лечении многих инфекций.

Пенициллин – это природный антибиотик, продукт жизнедеятельности плесневого гриба пенициллиума, который способен синтезировать сразу несколько разновидностей пенициллина.

Ученые-медики, в свою очередь, постоянно пытаются совершенствовать структуру пенициллина, изобретая новые полусинтетические препараты, обладающие большим противомикробным действием, лучшей биодоступностью (усвояемостью организмом) и безопасностью.

Первым производным пенициллина был препарат Ампициллин. В отличие от пенициллина, он обладает более широкой областью действия и не разрушается в желудке, потому может быть использован перорально (дословно - «через рот»). Пенициллин же применяется в основном инъекционно внутримышечно, реже – внутривенно, эндолюмбально (вводится в спинномозговой канал) или ингаляционно.

Применение препаратов пенициллина

Ампициллин как и все пенициллины осуществляют свое противобактериальное действие, разрушая клеточную стенку микроба. Препараты губительно действуют на большинство возбудителей инфекций органов дыхания (кокки и палочки), мочеполовой системы, мягких тканей, кожи и т. д. У обоих антибиотиков довольно широкая сфера применения – инфекции легких и плевры, сепсис и септицемия (формы бактериального заражения крови), менингит, инфекции мочевыводящих путей, венерические и другие болезни.

Для лечения и профилактики ангин, ОРВИ и гриппа у детей, и взрослых Елена Малышева рекомендует эффективный препарат Immunity от российских ученых. Благодаря своему уникальному, а главное 100% натуральному составу препарат обладает крайне высокой эффективностью в лечении ангин, простудных заболеваний и усиления иммунитета.

В лор-практике Пенициллин и Ампициллин применяют при воспалении, в том числе и гнойном, пазух носа, среднего уха, миндалин, зева, глотки, гортани. Данные лекарства также эффективны при скарлатине и дифтерии.

Высокая активность в отношении стрептококков и стафилококков стала основной причиной применения обоих препаратов при ангине.

Лекарственные средства пенициллинового ряда, в том числе Ампициллин, являются при ангине препаратами выбора, то есть их назначение для терапии этого заболевания считается наиболее целесообразным.

При ангине не уточненного происхождения или вызванной смешанной микрофлорой предпочтительней использовать Ампициллин, как средство, губительно влияющее на большее количество разновидностей бактерий.

Пенициллин и Ампициллин не влияют на штаммы (разновидности) бактерий, вырабатывающие фермент пенициллиназу. Этот фермент способен разрушать пенициллины, а производить его научились некоторые микроорганизмы в ответ на повсеместное применение против них антибиотиков.

Другими словами, бактерии приобрели устойчивость к антибактериальной терапии. К подобным устойчивым микроорганизмам относятся, например, некоторые стафилококки.

Чтобы определить будет ли эффективным при ангине лечение Пенициллином или Ампициллином, желательно проверить чувствительность бактерии-возбудителя к препарату.

Осуществляется это путем проведения посева слизи с миндалин и глотки на питательную среду, выращивания на ней культуры бактерий и проверки действия на нее выбранного антибиотика.

Подобное исследование занимает 2-3 дня и при отсутствии возможности его проведения или необходимости срочно назначать лечение при ангине и других инфекционно-воспалительных болезнях зева и глотки, антибиотик можно назначить эмпирически (согласно врачебным рекомендациям и статистическим данным).

Однако, при отсутствии улучшения от терапии, назначенной эмпирически, на 3-5-й день, антибиотик следует заменить или перейти на комплексный прием антибактериальных средств.

Форма выпуска и способ применения

Ампициллин выпускают в лекарственных формах для приема внутрь – таблетках, капсулах (по 250 мг), порошках для приготовления суспензии, а также порошках, которые размешивают с водой перед употреблением или просто запиваются небольшим количеством жидкости.

Принимать Ампициллин можно независимо от приема пищи. Взрослым при ангине врачи назначают 2-3 г препарата на сутки, разделенных на 4 или 6 приемов. Разовая доза обычно составляет 0,5 г (2 таблетки или капсулы). Лечение может проводиться от 5-ти дней до 2-3-х недель, а по решению врача – еще дольше.

Отзыв нашей читательницы — Ольги Солотвиной

Недавно я прочитала статью, в которой рассказывается о натуральном перепарате Immunity в состав которого входят 25 целебных трав и 6 витаминов, для лечения и профилактики простудных заболеваний, ангин, фарингитов и многих других заболеваний в домашних условиях.

Я не привыкла доверять всякой информации, но решила проверить и заказала одну упаковку. Простуда, осложненная ангиной прошла буквально за пару дней. Сейчас пьем в целях профилактики, готовимся к осени. Попробуйте и вы, а если кому интересно, то ниже ссылка на статью.

Детям дозировку рассчитывают индивидуально, учитывая вес, возраст, тяжесть болезни. Ампициллин рекомендуется детям при ангине и скарлатине в суточной дозе 100 мг/кг в сутки.

Антибиотик детям дают 4-6 раз в день. Необходимость столь частого приема связана с тем, что пенициллины в организме не задерживаются и быстро выводятся почками, потому чтобы поддерживать достаточный уровень концентрации лекарства в крови и тканях приходится в течение суток многократно повторять прием антибиотика.

У Пенициллина имеется несколько разновидностей со своими формами выпуска и способами применения, а именно:

Бензатин бензилпенициллин. Это препарат пенициллина пролонгированного действия. Выпускают его в виде сухого вещества для инъекций. Флаконы препарата идут в комплекте с растворителем. Вводить данное лекарство можно только внутримышечно. Бензилпенициллина калиевая соль. Выпускается во флаконах и может вводиться подкожно, внутримышечно, ингаляционно в виде аэрозоля. Бензилпенициллина натриевая соль. Имеет лекарственную форму для внутримышечного и внутривенного введения во флаконах. Бензилпенициллина новокаиновая соль. Антибиотик пролонгированного действия, выпускается во флаконах и предназначен только для внутримышечного введения.

Бензатин бензилпенициллин	Одну или две инъекции по 1,2 млн ЕД антибиотика делают еженедельно	Ежедневно или раз в 3 дня по 600 тыс ЕД. Согласно другой схеме лечения возможно введение 1,2 млн ЕД препарата с интервалом от 2-х до 4-х недель
Бензилпенициллина калиевая соль	По 50 000 -300000 ЕД за одну инъекцию, в сутки до шести инъекций	До 2-х лет – 20-30 тыс ЕД на килограмм (в сутки) 2-6-ти лет – до 250 тыс ЕД в сутки 7-14 лет – до 500 тыс ЕД в сутки
Бензилпенициллина натриевая соль	Суточная доза - 1-2 млн ЕД препарата. Инъекции делают пять или шесть раз в сутки	Детям первого года жизни – 50-100 тыс ЕД на кг в сутки. Для детей старше года суточную дозу получают из расчета 50000 ЕД на каждый килограмм веса ребенка
Бензилпенициллина новокаиновая соль	В среднем назначают по 300 тыс ЕД на инъекцию один или два раза в сутки	Назначают не более 50 тыс ЕД на килограмм массы тела ребенка в сутки

Особые указания

Пенициллины, как и любые другие антибиотики, нужно принимать, строго следуя указаниям врача. Для эффективной борьбы с бактериями очень важно соблюдение частоты приема, дозировки, сроков лечения. Употребление пенициллинов в маленьких дозах или коротким терапевтическим курсом может не уничтожить полностью инфекцию, а, напротив, помочь ей перейти в хроническую болезнь или сформировать устойчивость бактерий к антибактериальному лечению.

Активно подавляя бактериальную микрофлору, Пенициллин освобождает пространство для жизни условно-патогенным грибкам.

В первую очередь, этим пользуются грибки, вызывающие кандидоз слизистых оболочек человека.

Притом грибковое поражение может развиваться довольно стремительно, тяжело при этом поддаваясь лечению, особенно у маленьких детей, людей пожилого возраста и лиц с резко ослабленным иммунитетом.

Для профилактики подобного негативного влияния антибиотика показано назначение витаминов группы В, аскорбиновой кислоты и противогрибковых средств (например, флуконазола).

Пенициллины проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко, могут вызывать аллергические реакции у ребенка, потому не рекомендуются для лечения беременных и кормящих грудью женщин. С осторожностью нужно подходить к применению пенициллинов для лечения болезней горла у людей с болезнями почек и предрасположенностью к аллергиям.

Пенициллины относятся к малотоксичным антибиотикам, но и у них есть масса побочных эффектов. Самыми опасными являются мгновенные аллергические реакция, в том числе анафилактический шок, который в случае отсутствия неотложной помощи в 10-20 % случаев заканчивается смертью.

Из частых аллергических реакций возникает сыпь на коже и слизистых, крапивница. Также может подниматься температура тела, появляться боль в суставах, головная боль. Со стороны органов пищеварения при лечении пенициллинами пациент может беспокоить тошнота, рвота, диарея.

Проявление побочного действия, а тем более аллергической реакции на антибиотик – это повод прекратить прием препарата и безотлагательно обратиться за консультацией к врачу.

В случае обнаружения у пациента непереносимости пенициллина и его производных врач назначит для дальнейшего лечения альтернативный антибиотик из группы макролидов или цефалоспоринов.

Вы все еще думаете что избавиться от постоянных простуд, ГРИППА и ЗАБОЛЕВАНИЙ ГОРЛА невозможно!?

Судя по тому, что вы читаете эту статью — вы не по наслышке знаете что такое:

сильная боль в горле даже при глотании слюны… постоянное ощущения комка в горле… озноб и слабость в теле… «ломка» костей при малейшем движении… полная утрата аппетита и сил… постоянная заложенность в носе, и отхаркивания соплей…

А теперь ответьте на вопрос: вас это устраивает? Разве ВСЕ ЭТИ СИМПТОМЫ можно терпеть? А сколько времени вы уже «слили» на неэффективное лечение? Ведь рано или поздно СИТУАЦИЯ УСУГУБИТЬСЯ. И дело может закончиться плачевно…

Ирина Ковальчук

Эксперт проекта VasheGorlo.ru

Латинское название: Penicillum
Код АТХ: J01CА
Действующее вещество: Пенициллин
Производитель: Австрия «Biochemie»,
Россия «Биохимик»
Условие отпуска из аптеки: По рецепта

Антимикробный препарат относится к классу β-лактамных антибиотиков. Естественным источником являются грибы рода Penicillium. Основным элементом выступает 6-аминопенициллановая кислота. Разновидности отличаются молекулярным строением. Имеется несколько классификаций.

Самая многочисленная группа лекарственных средств, занимающая лидирующее место в терапии инфекционных заболеваний разной локализации. К определяющим свойствам относятся: широкий диапазон дозировок, низкая токсичность, возможность параллельного применения с другими лекарствами, при беременности.

Показания к применению

Инфекции, вызванные патологическими микроорганизмами.

• Скарлатина
• Сепсис
• Острый отит
• Газовая гангрена
• Конъюнктивит
• Гонорея
• Ангина
• Гнойный менингит
• Абсцесс мозга
• Синусит
• Осложнения фурункулеза
• Сикоз
• Воспаление уха, глаза
• Острый ларингит
• Сифилис
• Холангит
• Дифтерия
• Болезнь Лайма
• Пупочный сепсис у детей
• Острый холецистит
• Крупозная пневмония
• Ревматизм.

Состав, характеристика

Представляют собой порошок белого цвета, что хорошо растворяется в воде, с легким специфическим запахом. Природные пенициллины влияют исключительно на кокки, грамположительные бактерии. Выделяют их в лабораторных условиях, где выращивают плесневелые грибы. Самым давним является бензилпенициллин. Вводят в организм с помощью инъекций. Действует кратковременно – всего около 4 часов, быстро выводится. Под влиянием бета-лактамаз превращается в пенициллановую кислоту, теряет эффективность. Начали использовать в виде плохо растворимых солей – натриевой, новокаиновой, калиевой. После чего возникли новые разновидности антибиотика.

Усовершенствованной формой бензилпенициллина является Бициллин-1, 3, 5. Вещества медленно всасываются организмом, увеличивается срок действия, период выведения. Препараты вводят парентерально, поскольку разрушаются под действием кислого желудочного сока. Из биосинтетических пенициллинов относительной устойчивостью к среде ЖКТ отличается только Пенициллин V.

Из природных пенициллинов получили 6-аминопенициллановую кислоту. Стали разрабатываться полусинтетические пенициллины на ее основе. Появились вещества с разными свойствами:

• Кислотоустойчивые, ингибиторозащищенные, с возможностью приема внутрь
• С широким спектром действия
• Устойчивые к действию бета-лактамаз.

Классификация делит препараты на 4 группы:

1. Биосинтетические пенициллины . Используется внутримышечно в виде растворов.
2. Полусинтетические пенициллины . Относят оксациллин, метициллин, нафциллин. Аминопенициллины с широким спектром действия – ампициллин, амоксициллин.
3. Карбоксипенициллины – входят тикарциллин, карбпенициллин.
4. Пенициллины широкого спектра действия с названием мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Ингибиторозащищенные пенициллины – совокупность антибиотика с ингибитором бета-лактамаз. Защищенные пенициллины применяются для терапии инфекций сложной локализации.

Лечебные свойства

Антибиотики препятствуют синтезу клеток за счет ингибирования белка — транспептидазы. Бактерицидное воздействие связно с нарушением механизма образования клеток на позднем этапе. Если колоть уколы внутримышечно, наивысшая концентрация в крови наблюдается спустя 30-60 минут. Быстро достигает мышц, легких, суставов. Часто при терапии рекомендуется совмещать несколько форм для усиления эффекта.

Большая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет 30-90 минут. Ингибиторозащищенные пенициллины держатся в организме больше остальных.

Порошок для приготовления растворов — описание и применение

Цена от 30руб/шт

Помещается в стеклянные флаконы из темного стекла с герметичными резиновыми колпачками, металлическими крышками. Дозировка от 50 000 до 300 000 ЕД. Разводят водой, раствором новокаина, физраствором. На 250 мг порошка используют 1,5 мл воды. Готовят непосредственно перед введением. Уколы делают до 4 раз в день. Используется для терапии сифилиса, менингита, пневмонии. Суточная доза составляет не более 2 000 000 ЕД.

Таблетки — описание и применение

Цена от 7 руб.

Выпускаются в двух видах. Для приема внутрь по 250 мг, 500 мг. Принимают за 30 минут до еды, через 2 часа после трапезы. Принимают каждых 8 часов. Для сосания — с дозировкой по 5000 ЕД активного вещества. Таблетки для сосания принимают каждых 4 часа. Принимают до 6 раз в день. Используется при ангине, пневмонии, скарлатине, фурункулезе.

Применение при беременности, кормлении

Проникает через плаценту. В лабораторных условиях мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических свойств не обнаружили. Исследований на женщинах не проводилось. Назначают при беременности под тщательным контролем лечащего врача.

В период грудного вскармливания использовать лекарство нежелательно. Активное вещество проникает в грудное молоко. У ребенка развивается кандидоз, нарушается микрофлора кишечника, появляется диарея, кожная сыпь. На момент терапии рекомендуется прекратить кормление.

Противопоказания

Имеется список показаний, с которыми обязательно необходимо ознакомиться перед началом терапии во избежание осложнений.

• Индивидуальная непереносимость к компонентам данного препарата, другим антибиотикам
• При бронхиальной астме, аллергических заболеваниях, кожной сыпи разного рода
• Запрещается принимать алкоголь при лечении
• Под особым контролем при беременности, в раннем детском возрасте
• Для пациентов с почечной, печеночной недостаточностью требуется корректировка дозы препарата, увеличение периодов введения лекарства во избежание осложнений.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

В большинстве случаев появляется необходимость в сочетании нескольких лекарственных средств.

• Необходимо с осторожностью сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, поскольку высок риск кровоточивости
• Нельзя принимать параллельно с тромболитиками
• Сульфаниламиды ослабляют бактерицидный эффект
• Пероральные пенициллины ослабляют действие контрацептивов, поскольку влияют на выработку эстрогена
• Сочетание с аллопурилом повышает вероятность кожной сыпи
• Фармацевтически несовместимы с аминогликозидами
• При параллельном сочетании с лекарствами, содержащими калий, возможна гиперкалиемия.

Побочные эффекты

Природные пенициллины отличаются самой низкой токсичностью среди всех известных антибиотиков. Искусственные препараты часто вызывают аллергическую реакцию в виде сыпи на коже. Временной промежуток от нескольких минут, до 3-4 дней. В редких случаях наблюдается анафилактический шок. Частота возникновения связана с индивидуальной непереносимостью, нарушением инструкции. Иногда появляется лихорадка в сопровождении озноба. Температура нормализуется через 1-2 дня после отмены препарата, может держаться неделю.

Список других побочных эффектов:

• Стоматит
• Глосит
• Ринит
• Фарингит
• Бронхит
• Тошнота
• Некроз мышц
• Боль в области уколов
• Инфильтрат
• Тромбофлебит
• Флебит.

С высокими дозами возможны нарушения функций ЦНС. У детей часто развивается дисбактериоз кишечника, кандидоз влагалища, полости рта. Повышается риск появления нежелательных эффектов у больных пожилого возраста. Непредсказуема реакция у женщин при беременности.

Условия, срок хранения

Флаконы, блистеры хранят в сухом месте при температуре не более 25 градусов Цельсия. Подальше от солнечных лучей, детей. Длительность хранения указана в инструкции к каждому антибиотику – от 2 до 5 лет.

Растворы готовят непосредственно перед использованием. Допускается хранение готового лекарства не более 2 суток, в темном месте, в стеклянном, хорошо закрытом флаконе.

Аналоги

Список этой группы лекарственных средств очень велик.

V-Пенициллин

Производитель: Словакофарма, Словакия

Действующее вещество Феноксиметилпенициллин. Выпускается в виде таблеток по 250 мг, 500 мг. Размещаются в блистерах по 10 штук. Во флаконах из темного стекла по 30 штук. Разрешается использовать при беременности. Принимают внутрь, не разжевывая 4-6 раз в день, взрослым по 500 мг, детям – 250 мг. Длительность терапии около 7 суток. Отпускается по рецепту.

Цена около 45 руб. за 30 штук.

Плюсы:

• Устойчив к кислой среде
• Активен против множества штаммов.

Минусы:

• Вызывает резистентность при длительной терапии
• Побочные эффекты присутствуют после отмены препарата.

Амоксисар

Производитель: ОАО «Биохимик», Россия.

Действующее вещество амоксициллин. Выпускается в виде гранул для приготовления суспензии, капсул, таблеток. Страна производитель Нидерланды, Россия, Сербия. Дозу детям, взрослым определяет доктор, исходя из индивидуальных проявлений болезни. Разрешено использовать при беременности, детям с 1 года.

Цена: упаковка с 10 шт. таблеток от 10 рублей. Флакон с гранулами от 20 руб.

Плюсы:

• Низкая цена
• Не вызывает дисбактериоз
• Разрешается применять детям, при беременности

Минусы:

• Эффект ощущается не сразу
• Часто появляется аллергическая сыпь.

Бензилпенициллин

Производитель: Arterium (Артериум), Украина.

Действующее вещество бензилпенициллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора. Назначается при беременности. Детям с 1 года. Длительность терапии до 7 дней. Доза зависит от характера заболевания.

Цена флакона от 6 рублей.

Плюсы:

• Применяется при беременности, кормлении
• Доступная цена
• Низкая токсичность.

Минусы:

• При длительной терапии развивается резистентность бактерий
• Нарушает микрофлору кишечника.

Производитель: Спофа Прага Чехия, Татхимфармпрепараты Россия, Хиноин Венгрия.

Действующее вещество Оксациллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде таблеток. Длительность лечения 7 суток. Отпускается по рецепту. Применяется детям, при беременности.

Цена флакона от 10 руб.

Плюсы:

• Можно применять детям с рождения
• Низкая цена.

Минусы:

• Вызывает нарушение работы пищеварительных органов
• Появляется аллергия на коже.