Мотилиум способ применения и дозы. Мотилиум для детей: инструкция по применению

Мотилиум – это медицинский препарат, который фармакологи относят к классу противорвотных средств, способных увеличить эффективность работы желудка, кишечника. Это универсальное средство оказывает одинаковое воздействие на организм взрослого и на детей разного возраста. Улучшает самочувствие при симптомах тошноты, рвоты, тяжести в желудке, а также при увеличенном образовании газов. Мотилиум предписывают принимать при диагностировании недугов различных отделов системы пищеварения. Эффективно снимает симптомы тошноты, рвотных рефлексов, стабилизирует работу желудка.

1. Фармакологическое действие

Активное вещество препарата - , оказывает стимулирующий эффект на естественные колебания кишечника и обладает противорвотным эффектом. При этом оно практически не проникает в головной мозг, что позволяет ему не развивать у взрослых пациентов побочных эффектов, связанных с расстройством двигательной активности. Но при этом Мотилиум способен стимулировать выработку гормонов гипофиза, отвечающих за выделение грудного молока.

При приеме внутрь препарат усиливает количество и силу сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки, тем самым ускоряя их опорожнение.

У здорового человека облегчается выведение полутвердого и жидкого содержимого, а также повышается тонус круговых мышц нижней трети пищевода. У пациентов с явлениями застоя облегчается выведение твердого содержимого органов.

На выработку желудочного сока Мотилиум влияния не оказывает.

2. показания к применению

• Расстройства пищеварения, связанные с воспалением пищевода, обратным продвижением желудочного содержимого и застойных явлениях (вздутие живота, боли
• Явления тошноты и рвота, вызванные приемом лекарственных препаратов, предназначенных для лечения болезни Паркинсона;
• Тошнота и рвота, вызванные различными причинами (инфекционные заболевания, отравления, функциональные расстройства пищеварительной системы, побочные эффекты приема различных лекарственных препаратов, химио- и радиотерапия);
• Различные нарушения естественных колебаний пищеварительной системы и продвижения пищи у пациентов детского возраста.

3. Способ применения

Детям, не достигшим пятилетнего возраста, назначается препарат в виде суспензии, не достигшим массы в 35 кг - таблетки, защищенные оболочкой, детям, старше пяти лет и взрослым - лингвальные таблетки, которые необходимо положить на и проглотить, дождавшись полного ее растворения. Последние водой не запивают.

Применение при хронических функциональных расстройствах пищеварительной системы:

Дети и взрослые принимают по 10 мг Мотилиума за полчаса до еды утром, днем и вечером. При необходимости доза может увеличиваться (детям, младше 12 лет дозу не удваивают), но не должна превышать максимальной суточной дозы препарата.

Дозировка суспензии рассчитывается следующим образом: 2,5 мл Мотилиума на каждые 10 кг массы тела пациента. Детям, старше одного года, дозировку при возникновении необходимости, удваивают, не превышая максимальную суточную дозу.

Максимальная суточная доза препарата - 80 мг.

Применение при тошноте и рвоте:

Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначается по 10 мг 4 раза в сутки (утром, днем, вечером и перед сном). Детям старше 12 лет и взрослым пациентам - по 20 мг Мотилиума 4 раза в день.

Суспензию назначают в дозировке 5 мл на 10 кг массы тела 4 раза в сутки.

Препарат применяется до еды.

Максимальную суточную дозу в 80 мг превышать нельзя.

Применение при почечной недостаточности:

Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, промежутки между применением препарата удлиняют. При повторном назначении переходят на двухразовый прием, уменьшая дозировку.

Если необходимо применение препаратов, понижающих выработку желудочного сока или устраняющих явления изжоги, их принимают после еды.

Пациенты, осуществляющие длительное применение препарата и пациенты с функциональной недостаточностью печени, обязательно должны находиться под пристальным наблюдением врача.

4. Побочные действия

• Нарушение функций эндокринной системы (увеличение молочных желез, отсутствие менструаций, истечение грудного молока);
• Нарушение координации движений;
• Повышение возбудимости;
• Расстройства пищеварительной системы;
• В редких случаях - кожные аллергические реакции ( , зуд, аллергические высыпания).

5. Противопоказания

• Кишечная непроходимость;
• Явления перфорации желудочно-кишечного тракта;
• Повышенное содержание гормона пролактина в крови;
• Кровотечения желудка и кишечника;
• Повышенная чувствительность к препарату.

6. При беременности и лактации

Несмотря на то, что данных о пагубном воздействии на организм ребенка во время беременности или при грудном вскармливании нет, женщинам в положении и кормящим матерям использование Мотилиума противопоказано.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, значительно понижают всасывание Мотилиума;
• Принятие пищевой соды или Циметидина перед употреблением Мотилиума снижает его биологическую доступность;
• Препараты, блокирующие действие адреналина, могут нейтрализовать лечение нарушений работы желудка.

8. Передозировка

Сонливость, ощущение скованности, нарушение ориентации, нарушение двигательных реакций.

Симптомы передозировки нейтрализуются промыванием желудка и лечением, направленным непосредственно на их устранение.

9. Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - 10 или 30 шт.
Таблетки для рассасывания, 10 мг - 10 или 30 шт.
Суспензия для приема внутрь 1 мг/мл - фл. 100 мл.

10. Условия хранения

Сухое темное место при температуре 15-30 градусов.

11. Состав

1 таблетка:

домперидон - 10 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, поливидон (К-90), магния стеарат, масло хлопковое гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат.

1 мл - суспензии:

- 1 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия, сорбитол жидкий некристаллизованный, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, полисорбат, натрия гидроксид, вода.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Мотилиум опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Некачественное питание приводит к нарушению работы желудочно-кишечного тракта, что вызывает различные неприятные симптомы: изжогу, тошноту, рвоту, отрыжку и др. Справиться с данными проблемами помогает препарат Мотилиум, относящийся к прокинетикам второго поколения.

Медикаментозное средство выпускается в трех формах: таблетки в оболочке, лингвальные и суспензия. Каждая форма выпуска содержит определенное количество активного вещества и предназначена для приема разными группами пациентов. Действие препарата направлено на улучшение желудочно-кишечной перистальтики.

• Показать всё

  Свойства Мотилиум

  Компания Янссен Фармацевтика в 1974 году в Бельгии синтезировала действующий компонент препарата Мотилиум - домперидон. Проведенные многочисленные исследования в области медицины доказали высокую эффективность компонента в отношении проблем с пищеварительным трактом человека (при рвоте, икоте, тошноте, обострения язвы и др.). Препарат рекомендуется к употреблению пациентам старше 30 лет.

  Мотилиум относится к медикаментам группы прокинетиков второго поколения, стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта. Они используются для лечения болезней верхних отделов тракта пищеварения. Прокинетики часто принимают в качестве противорвотных средств. Клинико-фармакологическая группа медикаментозного средства - противорвотное лекарство центрального действия, которое блокирует допаминовые рецепторы.

  Вздутие, чувство переполнения желудка и тяжесть в животе указывают на сниженную моторику желудка. Мотилиум принимают для нормализации процесса пищеварения. Прокинетик помогает устранить неприятные симптомы, которые появляются из-за возникновения процесса брожения в желудке (к этому приводят стрессы, переедание и еда неважного качества).

  Лечебные свойства медикаментозного средства Мотилиум:

  • запуск моторной функции верхних отделов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта);
  • устранение дискомфорта, вызванного несварением;
  • нормализация продвижения пищи;
  • подавление рецепторов, вызывающих чувство тошноты;
  • устранение чувства раннего насыщения.

  Форма выпуска препарата

  Препарат имеет 3 формы выпуска, разработанные производителем JANSSEN-CILAG во Франции. К первой относятся таблетки, покрытые оболочкой, которые запиваются только водой и больше подходят для взрослых пациентов. Данный вид препарата содержит 10 мг домперидона, выпускается в блистерах по 10 или 30 штук. На поперечном разрезе таблетки - белое ядро.

  Суспензии разработаны для приема с первого дня жизни ребенка, но, согласно инструкции, во избежание появления побочных эффектов следует проконсультироваться с врачом по поводу необходимости применения Мотилиума у детей. В картонную пачку суспензии кладут дозирующий шприц, позволяющий точно отмерить необходимое для ребенка количество лекарства. В аптеках средство продается по 100 мл во флаконах из темного стекла.

  Наиболее удобной формой выпуска являются таблетки лингвальные, предназначенные для быстрого рассасывания (в течение 2-3 секунд) и не требующие запивания. Как и таблетки в оболочке, лингвальные можно приобрести в количестве 10 или 30 штук. Поставляются в блистерах и картонных пачках, на упаковке имеется подпись "Экспресс". Производятся по технологии Zydis.

  

  Состав медикамента

  Мотилиум производится в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. На внешний вид они круглые, белого или бледно-кремового цвета, двояковыпуклые. Активным веществом препарата выступает домперидон. Данный компонент обладает противорвотным действием, устраняет тошноту и успокаивает икоту.

  Вещество благотворно влияет на пищеварительную систему, регулирует и нормализует двигательную активность желудочно-кишечного тракта. Данные свойства тесно связаны с блокированием влияния на рецепторы дофамина в ЖКТ. Концентрация действующего вещества на 1 таблетку составляет 10 мг.

  К дополнительным компонентам Мотилиум относятся следующие:

  • гипромеллоза;
  • крахмал кукурузный;
  • лаурилсульфат натрия;
  • лактоза;
  • масло гидрированное растительное;
  • предварительно желатинизированный крахмал картофельный;
  • поливидон;
  • магния стеарат.

  

  Суспензия

  Данная форма выпуска Мотилиум подходит как для взрослых, так и для новорожденных. В 5 мл лечебного раствора содержится активный компонент - домперидон в количестве 5 мг.

  

  Суспензия для приема внутрь.

  К неактивным веществам в составе препарата относятся:

  • вода очищенная;
  • пропилпарагидроксибензоат;
  • гидроксид натрия;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • полисорбат;
  • натрия карбоксиметилцеллюлоза;
  • метилпарагидроксибензоат;
  • сорбитол;
  • натрия сахаринат.

  Лингвальные таблетки

  Таблетки лингвальные диспергируются (измельчаются) в полости рта. Необходимо положить таблетку на язык и ждать полного растворения. Лекарство имеет мятный вкус (что улучшает состояние при тошноте), белый цвет.

  Одна таблетка для рассасывания содержит 10 мг домперидона. К вспомогательным компонентам препарата относятся:

  • мятный ароматизатор;
  • аспартам;
  • маннитол;
  • желатин;
  • полоксамер 188.
  
  

  Фармакологическое действие

  Домперидон является антагонистом дофамина, обладающего противорвотным эффектом. Через гематоэнцефалический барьер компонент проникает плохо. У взрослых прием препарата редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями.

  Действие домперидона направлено на стимулирование выделения пролактина из гипофиза. Если принять препарат внутрь, то активное вещество увеличивает давление нижнего сфинктера пищевода, повышает скорость опорожнения кишечника и улучшает моторику отделов ЖКТ.

  Фармакокинетика

  После приема препарата его всасывание происходит быстро, через ЖКТ. Натощак этот процесс происходит быстрее, максимальная концентрация активного вещества достигается в период от 30 минут до часа. Препарат принимают за 15-30 минут до еды. К ухудшению всасывания домперидона приводит снижение кислотности в желудке. Низкая биодоступность компонента связана с метаболизмом в стенке кишечника и печени.

  При предварительном приеме натрия бикарбоната и циметидина также снижается биодоступность. Если употребить противорвотное средство после еды, то для лучшего всасывания его компонентов необходимо больше времени. Домперидону не свойственно накапливаться и воспроизводить собственный метаболизм. Медицинские исследования с животными показали, что препарат распределяется в тканях организма, и лишь некоторые концентрации можно обнаружить в головном мозге.

  У крыс компоненты прокинетика проникали через плаценту. Препарат выводится в процессе дефекации и мочеиспускания и составляет 31% и 66% от принятой дозировки. В процессе исследований было выявлено, что у здоровых людей период полувыведения после принятой единожды дозы составляет от 7 до 9 часов.

  Показания к применению средства

  Противорвотное действие Мотилиума позволяет использовать его при диспептических явлениях, связанных с желудочно-пищеводным рефлюкосм, заторможенным опорожнением желудка, эзофагитом. В связи с этим показаниями к применению препарата являются:

  • изжога;
  • вздутие;
  • метеоризм;
  • икота;
  • отрыжка;
  • тошнота;
  • чувство переполнения в области эпигастрии.

  Мотилиум применяют при тошноте и рвоте функционального, органического и инфекционного характера, которые связаны с лечением медикаментами, радиотерапией, нарушением диеты. Препарат используют для избавления детей от циклической рвоты, синдрома срыгивания и желудочно-пищеводного рефлюкса, изменений моторики желудка.

  Противорвотный прокинетик принимают при специфической рвоте и тошноте, связанных с употреблением антагонистов дофимина (используют данные средства при болезни Паркинсона), после лучевой терапии. После приема лекарства у здоровых людей облегчается выход жидких фракций, повышается тонус, давление сфинктера в нижней области пищевода. Медикамент не оказывает влияние на секрецию желудочного сока.

  Средство принимают во время рентгеноконтрастных и эндоскопических методов исследования, при послеоперационной атонии (отсутствии нормального тонуса органов и скелетных мышц) кишечника и желудка, холангите (воспалении желчных протоков), холецистите (воспалении желчного пузыря).

  Дозировки

  Способ применения зависит от цели терапии и возраста пациента. Суспензии Мотилиум назначаются детям младше 5 лет, с массой тела выше 35 кг - облаченные в оболочку таблетки. Взрослым и детям старше 5 лет показан прием лингвальных таблеток. Удобная форма выпуска и способ применения позволяют принимать прокинетик в любом месте. Для этого достаточно лишь положить таблетку на язык, дождавшись полного растворения, проглотить слюну и осадок. Запивать водой таблетки не требуется.

  При тошноте и рвоте лекарственное средство используется следующим образом:

  • взрослые и дети от 12 лет - 20 мг 4 раза в сутки;
  • дети от 5 до 12 лет - 10 мг (в утреннее, дневное, вечернее время и перед сном).

  Суспензия назначается в количестве 5 мл на 10 кг веса 4 раза в сутки.

  Прокинетик принимают до еды, максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг, ее нельзя превышать.

  Если необходимо употребление Мотилиума при функциональных расстройствах пищеварительной системы хронического типа, то показана другая схема расчета дозировки:

  1. 1. Взрослые и дети принимают по 10 мг лекарства за 30 минут до еды трижды в день. Если нужно, то дозу можно увеличить до допустимого суточного значения, но детям до 12 лет дозировку менять нельзя.
  2. 2. Суспензию взрослые и дети принимают по 2,5 мл на каждые 10 кг. Детям, начиная от 1 года, дозу при необходимости удваивают, но не превышая максимального количества медикамента.

  Побочные действия

  Противорвотный прокинетик способен вызывать побочные эффекты. В редких случаях у пациента на фоне приема наблюдается развитие аллергических реакций на коже, таких как высыпания, покраснения, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Нарушение координации движений, повышение возбудимости и активности наблюдаются чаще в детском возрасте, и чем младше ребенок, тем риск возникновения последствий от приема Мотилиума становится выше.

  У девушек и женщин на фоне приема препарата могут развиться нарушения функций эндокринной системы (истечение грудного молока, увеличение молочных желез, прекращение менструаций). В одиночных случаях встречаются:

  • кратковременные спазмы кишечника;
  • тошнота;
  • изжога;
  • смена аппетита;
  • запоры;
  • сухость во рту;
  • диареи;
  • абдоминальная боль в животе.

  Со стороны нервной системы могут появиться следующие побочные действия: бессонница, жажда, судороги, головная боль, сонливость. При нарушении дозировки и неправильном приеме появляются болевые ощущения в ногах, дизурия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, стоматит, конъюнктивит, астенический синдром (состояние общей слабости организма, бессилие).

  Противопоказания к применению

  С осторожностью следует принимать медикаментозный препарат при нарушении проводимости сердца и ритма, удлинении интервала QT. К противопоказаниям относится и застойная недостаточность сердца, нарушение баланса электролитов (обмена микроэлементов в организме), увеличенное количество пролактина (гормона) в крови. Препарат полностью противопоказан при пролактиноме - пролактин-секретирующей опухоли гипофиза (новообразование передней доли).

  Запрещено принимать Мотилиум, когда активность двигательной функции желудка представляет опасность. Например, в случаях кровотечения в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), прободения, механической непроходимости. Нельзя принимать данный прокинетик людям с нарушением функции печени средней или тяжелой степени. Запрещен прием совместно с Кетоконазолом (противогрибковым средством) в таблетках.

  Если в остальных случаях можно попробовать заменить Мотилиум на другое противорвотное средство, то при индивидуальной непереносимости домперидона этого делать не следует. Кормящим матерям и беременным женщинам до 12 недель лекарство также запрещено.

  Особые указания

  Если антисекреторные или антацидные препараты принимаются вместе с Мотилиум, тогда первые стоит употреблять после приема пищи. Нельзя принимать их одновременно с прокинетиком. Пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки покрыты пленочной оболочкой, содержащей лактозу. Это же указание касается и людей с неприятием галактоземии, нарушением всасывания галактозы и глюкозы.

  При необходимости длительного приема Мотилиума следует находиться под регулярным наблюдением врача. Пациентам с непереносимостью сорбитола нельзя принимать препарат в форме суспензии. Со стороны сердечно-сосудистой системы при употреблении домперидона повышается риск возникновения желудочковых аритмий серьезного характера или внезапного коронарного летального исхода.

  Риск возникновения подобных состояний повышается у лиц старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в дозах более 30 мг в сутки. Влияние на управление тяжелыми механизмами или на вождение автотранспортом прокинетик не оказывает либо оказывает ничтожно мало. В инструкции по применению также указаны правила утилизации препарата: если он пришел в негодность, закончился срок хранения, то не стоит выбрасывать его на улицу или в сточные воды. Необходимо поместить его в мусорный пакет и выбросить в контейнер.

  Прием в период лактации и при беременности

  Прокинетик следует назначать беременной женщине в случае, если предполагаемая польза лечения для матери больше, чем возможный риск для плода. Согласно инструкции запрещено назначать препарат беременной женщине до 12 недель. Результатов исследований о приеме домперидона недостаточно, поэтому с уверенностью сказать, можно ли принимать Мотилиум при беременности, нельзя.

  Данных о повышении риска развития пороков нет. Также не хватает сведений о приеме медикаментозного средства в период лактации. Если женщина принимает Мотилиум, то концентрация действующего компонента в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующего количества в плазме, не превышая 10 нг/мл.

  Суммарная концентрация домперидона, выделяемого в молоко матери, составляет меньше чем 7 мкг за 24 часа. Данная цифра указана с расчетом применения максимально допустимых доз. Оказывает ли данное количество вещества негативный эффект на новорожденного - неизвестно. Для обеспечения безопасности стоит прекратить прием Мотилиума на период грудного вскармливания.

  Применение у детей

  Врач может назначить противорвотное средство ребенку по показаниям. В педиатрии известны случаи возникновения неврологических побочных действий после передозировки Мотилиумом. Часто такие проблемы возникают у младенцев в силу того, что их метаболические функции еще не полностью развиты. Необходимо придерживаться рекомендованной врачом дозы и давать противорвотное средство в соответствии с инструкцией. Врачи с осторожностью назначают Мотилиум детям с учетом запрета на прием средства при массе тела менее 35 кг.

  При нарушениях функции почек и печени

  Если у пациента наблюдается почечная недостаточность, то коррекции разовая доза не требует, так как небольшое количество вещества выводится почками в неизменном виде. При повторном назначении Мотилиума следует сократить частоту приема от 1 до 2 раза за 24 часа.

  Может потребоваться еще большее уменьшение дозы в зависимости от тяжести почечной недостаточности. При подобном диагнозе средство назначается с осторожностью, необходимо увеличить интервал между приемами. При печеночной недостаточности также важно внимательно контролировать прием лекарства ввиду высокой степени метаболизма активного вещества Мотилиума в клетках печени.

  Признаки передозировки и лечение

  Симптомы передозировки чаще всего проявляются у детей и младенцев. К ним относятся:

  • экстрапирамидные реакции (комплекс двигательных нарушений, возникающих из-за причин неврологического характера);
  • ажитация (возбуждение);
  • сонливость;
  • измененное сознание;
  • дезориентация;
  • судороги.

  Для лечения передозировки не существует специфического антидота действующего вещества Мотилиум. Показана симптоматическая терапия. Для потерпевшего следует вызвать бригаду скорую помощь, промыть желудок и дать активированный уголь для снятия симптомов интоксикации. До приезда врача нужно следить за состоянием больного.

  После оказания первой помощи доктор назначает поддерживающую терапию. При двигательных нарушениях помогут антигистаминные медикаменты (Цетрин, Зиртек, Летизен, Зодак, Цетиризин), антихолинергические препараты (Атропин, Диплацин, Метацин, Векурония бромид, Пирензепин), средства для лечения болезни Паркинсона. При передозировке могут помочь такие противопаркинсонические лекарства, как:

  • Амантадина;
  • Карбидоп и Леводоп;
  • Толкапон;
  • Бромокриптин;
  • Селегилин.

  Лекарственное взаимодействие

  Мотилиум лишают действия антихолинергические препараты - средства, устраняющие спазмы, используемые при лечении хронических обструктивных заболеваний легких, бронхиальной астмы. Эффект от приема противорвотного препарата снижается из-за предшествующего употребления натрия гидрокарбоната (применяющегося при язвенной болезни и повышенной кислотности желудочного сока, глазных воспалениях) или циметидина, который показан при язве в период обострения, воспалении пищевода.

  Одновременно с прокинетиком запрещено принимать антисекреторные и антацидные препараты, так как они снижают биодоступность домперидона, основное действие которого заключается в изоферменте CYP3A4. Медицинские исследования доказывают, что совместный прием лекарств, ингибирующих (подавляющих) данный изофермент, вызывает увеличение его концентрации в плазме.

  К таким ингибиторам относятся:

  • Телитромицин;
  • Азольные противогрибковые медикаменты (Вориконазол, Флуконазол, Кетоконазол, Итраконазол);
  • Нефазодон;
  • группа антибиотиков - макролиды (Эритромицин, Кларитромицин);
  • ингибиторы протеазы ВИЧ (Саквинавир, Ампренавир, Ритонавир, Атазанавир, Нелфинавир, Фосампренавир, Индинавир);
  • Апрепитант;
  • Антагонисты кальция (Верапамил, Дилтиазем);
  • Амиодарон.

  Хранение, отпуск из аптек и аналоги

  Срок годности препарата в таблетках составляет 5 лет. Мотилиум следует хранить в недоступном для детей и животных месте. Нужно соблюдать температурный режим - от 15 до 30 градусов. Препарат относится к безрецептурным и стоит около 400 рублей.

  Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Дамелиум;
  • Пассажикс;
  • Домет;
  • Мотониум;
  • Мотилак;
  • Мотинорм;
  • Домперидон;
  • Домстал;
  • Мотижект.

  Дамелиум содержит 12,72 мг домперидона малеата и показан для купирования диспепсических симптомов у детей и взрослых.

  
  

  Пассажикс выпускается в форме жевательных таблеток с 10 мг активного компонента.

  

  Таблетки Домет нельзя принимать детям с весом меньше 20 кг.

  

  Популярным аналогом Мотилиума является Мотониум - препарат российского производства, выпускается только в виде таблеток. По ценовой категории выигрывает Мотониум (190 рублей).

  

  В упаковке Мотониума присутствует 30 таблеток по 10 мг

  Также есть российский препарат Мотилак. Выпускается в виде таблеток для рассасывания либо приема внутрь, стоит от 170 рублей. С терапевтической точки зрения, данный прокинетик не отличается от зарубежного Мотилиума.

  

  Аналог Мотилиума - Домперидон называется так же, как и действующее вещество всех перечисленных лекарств, из всех дженериков является самым бюджетным (около 70 руб).

  
  

  Домстал нельзя принимать детям до 5 лет, у пациентов препарат может вызвать повышение тонуса кишечника, сопровождающегося спазмами.

  

  Мотижект показан к приему взрослым и детям, но для последних дозировку следует рассчитывать в зависимости от веса.

  
  

Вздутие живота, тошнота, частая отрыжка и даже изжога – явления, беспокоящие не только взрослых, но и малышей. Всем известно, насколько это неприятные ощущения, особенно для крох, которые еще не привыкли говорить себе, что «надо перетерпеть, скоро все пройдет». Часто причиной этого может послужить неправильное питание, своевременная коррекция которого обеспечит скорейшее избавление от неприятных симптомов. А ускорить этот процесс можно и медикаментозной помощью, в числе которой создан препарат Мотилиум.

Суспензия белого цвета, однородная, во флаконах по 100 мл, упакованных в картонную коробочку. Таблетки белые, округлой формы. Выпускаются в блистерах по 10 штук. На картонную упаковку отводится 1 или 3 блистера.

Суспензия

• Активные вещества: домперидон (0,001 мг).
• Дополнительные компоненты : микрокристаллическая целлюлоза, кармеллоза натрия, некристаллизованный жидкий сорбитол, метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, сахаринат натрия, полисорбат, гидроксид натрия, вода.

Таблетки

• Активные вещества: домперидон (0,01 мг).
• Дополнительные компоненты: желатин, маннитол, аспартам, мятная эссенция, полоксамер.

Принцип действия

Действующее вещество домперидон воздействует на мускулатуру двенадцатиперстной кишки и антрального отдела желудка, обеспечивает их более продолжительное сокращение и, как следствие, скорейшее выведение пищи из желудочной полости в кишечник. Также он усиливает сжатие сфинктера нижнего отдела пищевода, что делает выведение пищи через пищевод невозможным. На выработку желудочного сока влияния не оказывает.

Почему назначают детям

Основополагающая задача при назначении сиропа или таблетированной формы Мотилиума для детей – нормализация моторики ЖКТ. Конкретный вид данного лекарственного средства избирается с учетом возраста.

С какого возраста разрешено принимать?

Суспензия «Мотилиум» назначается младенцам, а также детям старшего возраста и взрослым, главное – чтобы дозировка для крох не превышала суточной нормы в 30 мл. Расчет доз ведется согласно весу больного. Таблетки можно применять с 5 лет.

Противопоказания

• кровотечение в ЖКТ;
• механическая непроходимость или перфорация;
• пролактинома – опухоль мозговой железы гипофиза;
• одновременный прием кетоконазола в таблетках и некоторых иных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими препаратами»);
• повышенная чувствительность к составляющим медикамента.

Побочное действие

По научным исследованиям (очень редко): сухость в ротовой полости, тревожность, сонливость, головная боль, понос, высыпания, зуд, галакторея, болезненные ощущения в области молочных желез, повышенная чувствительность молочных желез, астения.

По сообщениям от принимавших препарат:

• Иммунная система. Анафилактические реакции – очень редко.
• Психические расстройства. Ажитация, нервозность – очень редко.
• Нервная система. Экстрапирамидные расстройства, судороги – очень редко.
• Кожный покров. Ангионевротический отек, крапивница.

• Почки и мочевыводящие пути. Задержка мочи – очень редко.
• Половая система и молочные железы. Гинекомастия, аменорея – редко.
• Органы зрения. Окулогирный кризис – очень редко.
• Лабораторные и инструментальные данные. Изменения лабораторных показателей функции печени, увеличение пролактина крови – очень редко.

Известны случаи экстрапирамидных явлений, в основном, у новорожденных и малышей первого года жизни, а также судороги и ажитация.

При проявлении какой-либо из вышеописанных реакций необходимо обращение к врачу.

Инструкция по применению суспензии «Мотилиум» для детей и взрослых

• Взрослые и подростки старше 12 лет (весом от 35 кг) – 10 мл трижды в день. Максимальная доза за сутки – 30 мл (0,03 г).
• Младенцы и малыши до 12 лет (до 35 кг) – 0,25 мг на 1 кг веса 3-4 раза/день. Максимальная суточная доза – 30 мл (0,03 г).

Суспензия применяется в эффективной дозе наименьшего значения. Определить необходимую дозу поможет шкала массы тела «0–20 kg» на шприце, который прилагается к флакону с сиропом.

Перед применением необходимо слегка взболтать сироп во флаконе, избегая вспенивания. Открыть флакон можно путем нажатия на крышку и дальнейшего ее прокручивания против часовой стрелки.

Инструкция по применению таблеток «Мотилиум» для детей и взрослых

• Взрослые и подростки старше 12 лет (весом от 35 кг) – 1 таблетка трижды день. Максимальная доза за сутки – 3 таблетки.
• До 12 лет (до 35 кг) – по 1 таблетке трижды в день. Максимальная доза – не более 3 таблеток.

Передозировка

Младенцы и малыши старшего возраста чаще сталкиваются с передозировкой, которая характеризуется ажитацией, нарушением сознания, судорогами, дезориентацией, сонливостью и экстрапирамидными расстройствами. В таких случаях рекомендовано промыть желудок , после чего принять активированный уголь и наблюдать за дальнейшими реакциями. Что касается последнего явления передозировки, в данном случае врач может назначить прием антигистаминных препаратов.

Взаимодействие с другими препаратами

Некоторые противокашлевые средства могут значительно снизить эффективность Мотилиума. Азольные противогрибковые препараты (флуконазол, кетоконазол и пр.), антибиотики группы макролидов (эритромицин и т. п.), ингибиторы протеазы ВИЧ, антагонисты кальция, а также амиодарон, апрепитант, нефазодон, телитромицин способны чрезмерно увеличить количество домперидона в плазме. К тому же, некоторые из перечисленных медикаментов способны нарушить сердечный ритм.

Мотилиум без страха можно совмещать с нейролептиками, бромокриптином и леводопой.

Аналоги

В Украине существует несколько лекарственных средств, аналогичных действию Мотилиума, среди которых есть и препараты для детей: Гастропом, Домрид, Церукал, Итомед, Домперидон-стома, Перидон, Перидониум, Мосид, Праймер, Метоклопрамид, Метукал, Мотинол, Перилиум, Мотинорм, Моторикс, Моторикум.

Указанные выше аналоги в большинстве предназначены взрослым, а также подросткам от 16 лет, но последние четыре наименования назначаются детям 12-летнего возраста и младше, к тому же, стоят дешевле Мотилиума.

Фармакология

Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон - антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на допаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление в пищеводе и ускоряет опорожнение желудка у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы - 91-93%.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма препарата in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома 450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно.

Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).

T 1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени T 1/2 домперидона увеличивается. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "JANSSEN" на одной стороне и "M/10" - на другой; на поперечном разрезе - ядро белого цвета.

	1 таб.
домперидон	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54.2 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал прежелатинизированный - 3 мг, поливидон (К-90) - 1.5 мг, магния стеарат - 0.6 мг, масло хлопковое гидрогенизированное - 0.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 5мПа×с - 2.2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.05 мг, вода очищенная (удаляется в технологическом процессе).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1-2 таб. 3 или 4 раза/сут, максимальная суточная доза - 80 мг.

Детям назначают по 1 таб. 3-4 раза/сут. В случае отсутствия желаемого эффекта указанную дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Таблетки Мотилиум ® показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг, в педиатрической практике следует использовать суспензию Мотилиум ® .

При почечной недостаточности коррекция разовой дозы не требуется. При повторном назначении частота приема должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум ® .

Биодоступность препарата Мотилиум ® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон*; апрепитант; нефазодон; телитромицин. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований C max и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QTc на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QTc на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум ® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся перорально препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум ® можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Побочные действия

Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны пищеварительной системы: редко – желудочно-кишечные расстройства; очень редко - преходящие спазмы кишечника, нарушение функциональных проб печени.

Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидный синдром, судороги, сонливость, головная боль. Экстрапирамидные явления очень редко возникают у детей и в единичных случаях у взрослых, они полностью обратимы и исчезают сразу после прекращения приема препарата.

Психические расстройства: очень редко - ажитация, нервозность. Такие побочные явления как судороги, сонливость и ажитация очень редки и встречаются главным образом у детей и новорожденных.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, аллергические реакции, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение уровня пролактина в плазме, обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, в редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Со стороны кожных покровов: очень редко - зуд, сыпь.

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с
замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

• чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
• отрыжка, метеоризм;
• тошнота, рвота;
• изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания

• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация отделов ЖКТ, при которых стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность;
• масса тела менее 35 кг;
• установленная непереносимость препарата и его компонентов.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, а также детям.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении домперидона при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, Мотилиум ® следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на грудных детей. Поэтому при применении препарата Мотилиум ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

При почечной недостаточности коррекция разовой дозы не требуется.

Применение у детей

С осторожностью следует назначать препарат детям. Противопоказан при массе тела менее 35 кг.

Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум ® .

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу, поэтому их не следует использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум ® при печеночной недостаточности.

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии

Мотилиум ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.

• комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);
• тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
• тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания

• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация (когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна);
• нарушения функции печени средней и тяжелой степени;
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 5 лет (для данной лекарственной формы);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек, нарушении ритма и проводимости сердца, в т.ч. удлинении интервала QT, нарушениях электролитного баланса, застойной сердечной недостаточности.

Состав

◊ Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые.

Вспомогательные вещества: желатин - 5.513 мг, маннитол - 4.136 мг, аспартам - 750 мкг, эссенция мятная - 300 мкг, полоксамер 188 - 1.125 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Формы выпуска выберите для подробного просмотра

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей и могут включать ажитацию, нарушение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные расстройства.

Лечение. Специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, тщательное наблюдение и поддерживающая терапия. Для коррекции экстрапирамидных проявлений могут применяться антихолинергические средства и противопаркинсонические препараты.

Дополнительная информация

Фармокологическое действие

Домперидон - антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в хеморецепторной триггерной зоне.

Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на допаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена интенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.

При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы - 91-93%.

Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем и N-дезалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N -деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Плазменный T 1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) AUC и C max домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25%, и T 1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC без изменений связывания с белками или T 1/2 . Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Укажет вам на поведение лекарства в организме: механизм поступления, распределение в тканях, способность накапливаться, пути и скорость выведения из организма и др.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума.

Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу мощных ингибиторов CYP3A4 относятся азольные противогрибковые препараты (такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*), антибиотики из группы макролидов (например, кларитромицин* и эритромицин*), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир), антагонисты кальция (такие как дилтиазем и верапамил), амиодарон*, апрепитант, нефазодон, телитромицин*. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с кетоконазолом и эритромицином при приеме внутрь у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют метаболизм первого прохождения посредством изофермента CYP3A4. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований C max и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QT на 1.6 мс исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QT на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически, поскольку Мотилиум ® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум ® можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Это важная информация, от которой зависит эффективность лечения. Помните, что одновременный прием нескольких лекарственных средств может привести либо к обоюдному усилению лечебных свойств (что чревато появлением побочных эффектов или симптомов передозировки), либо к угнетающему действию друг на друга (следствие этого – отсутствие эффекта от лечения).

Побочное действие

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших Мотилиум ® : депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших Мотилиум ® : гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥10), частые (≥1%, но <10 %), не частые (≥0.1%, но <1%), peдкие (≥0.01%, но <0.1%) и очень редкие (<0.01%, включая отдельные случаи).

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны психики: очень редко - ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).

Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - отек Квинке, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Нежелательные эффекты, которые может оказать лекарство на организм человека. Частота и выраженность таких проявлений возрастает при длительном употреблении лекарственных препаратов, приеме высоких дозировок. Возникновение побочных эффектов должно быть поводом обратиться к врачу для уменьшения дозировки или отмены препарата.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум ® .

Применение при заболеваниях почек

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиума частота применения должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Использование в педиатрии

Мотилиум ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, т.к. метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Правила утилизации препарата

Пациент должен быть информирован о том, что если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, то не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Обратите внимание на информацию о возможности управления транспортным средством, работы с механизмами и других особенностях, связанных с приемом препарата.

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».