Лозартан инструкция по применению и для чего. Лозартан: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Как воздействует препарат на давление, повышает или понижает

Catad_pgroup Антагонисты рецепторов ангиотензина

Лозартан - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-005949

Торговое наименование:

Лозартан

Международное непатентованное наименование: (МНН):

лозартан

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 12,500 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 12,500 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 6,250 мг, целлюлоза микрокристал-лическая (PH 102) – 13,875 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 4,500 мг, магния стеарат – 0,375 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 0,394 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 0,281 мг, гитана диоксид – 0,450 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 25,000 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 25,000 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 12,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 27,750 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9,000 мг, магния стеарат – 0,750 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 0,920 мг, гидроксипропилцеллюлоза 0.650 мг, титана диоксид – 1,050 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 50,000 мг. содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 50,000 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 25,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 55,500 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 18,000 мг, магния стеарат – 1,500 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 1,840 мг, гидроксипропилцеллюлоза 1,310 мг, титана диоксид – 2,100 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 100,00 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 100,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 50,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 111,000 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 36,000 мг, магния стеарат – 3,000 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 3,680 мг, гидроксипропилцеллюлоза 2,620 мг, титана диоксид – 4,200 мг.

Описание

Таблетки 12,5 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Таблетки 25 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «25» на одной стороне.
Таблетки 50 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «50» на одной стороне.
Таблетки 100 мг:
Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «100» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

антагонист рецепторов ангиотензина II

Код ATX:

Фармакологические свойства

Механизм действия
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии (АГ).
Ангиотензин II связывается с AT 1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикции) и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II в сердечно-сосудистом гомеостазе АТ 2 подтипа неизвестна.
Лозартан – селективный антагонист AT 1 -рецепторов ангиотензина II, эффективен при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.
Лозартан избирательно связывается с AT 1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ 1 -рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Фармакодинамика
В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Рост АРП сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме крови. Сообщалось, что при длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100 мг/сутки, в момент достижения максимальной концентрации в плазме крови, наблюдалось 2-3-х кратное увеличение уровня ангиотензина II в плазме крови. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток после отмены лозартана. Воздействие препарата на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана.
Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT 1 -рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) – фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Данные результаты соответствуют данным о специфичности механизма действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Сообщалось, что в клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана калия, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), введение препарата в условиях высоко – и малосолевой диеты не влияло на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У пациентов с АГ, протеинурией (не менее 2 г/24 часа), без сахарного диабета и принимающих в течение 8 недель лозартан в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%. Фракционная экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG) также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.
У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
В целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии.
В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с АГ, случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано.
В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включались пациенты с левожелудочковой недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA и большинство из них получали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования.
Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации (С max) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14% дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, метаболизируется с образованием активного метаболита. После приема внутрь и/или внутривенного введения лозартана, меченного 14 С, циркулирующая радиоактивность плазмы крови в основном определялась лозартаном и его активным метаболитом. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования бутильной группы цепи, и один неосновной метаболит-N-2-тетразол глюкуронид.
Прием препарата одновременно с приемом пищи не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. После приема внутрь около 4% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6% – в виде активного метаболита. Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь (в дозах до 200 мг) линейны.
Период полувыведения (Т 1/2) лозартана и активного метаболита в терминальную фазу лозартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки нет. Выводится преимущественно через кишечник с желчью – 58%, почками – 35%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ.
Пол
Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушенной функцией печени
При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. При сравнении площади под кривой концентрации (ПКК) у пациентов с нормальной почечной функцией, ПКК лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия.
• Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижение частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
• Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии.
• Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
• Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
• Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит лактоза).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный стеноз, митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; применение у пациентов негроидной расы.
Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) – может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во втором и третьем триместрах беременности лекарственных препаратов, воздействующих непосредственно на РААС, может стать причиной серьезных повреждений и даже гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лозартан должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная антигипертензивная терапия.
Терапию препаратом Лозартан нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.
Хотя нет опыта применения препарата Лозартан у беременных женщин, доклинические исследования на животных показали, что прием препарата приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.
Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если лекарственный препарат Лозартан применяется во втором или третьем триместре беременности. Применение АРА II во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если препарат Лозартан применяется во втором триместре беременности и позже, рекомендуется проведение ультразвукового исследования черепа и функции почек.
Новорожденные, чьи матери принимали препарат Лозартан во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии. Не известно выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и существует риск развития потенциальных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости приема препарата для матери.

Способ применении и дозы

Препарат Лозартан принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.
Препарат Лозартан можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Для обеспечения необходимого режима дозирования возможен прием препарата Лозартан в дозе 50 мг.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего терапевтического эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Лозартан следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Лозартан (см. раздел «Особые указания»).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Лозартан можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
При хронической болезни почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией рекомендуемая доза ≥0,5 г/сутки (см. раздел «Показания к применению»).
Препарат Лозартан может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная начальная доза препарата Лозартан для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты приведены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
При применении лозартана для лечения артериальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1%.
Кроме того, менее чем у 1% пациентов отмечались ортостатические реакции, зависящие от дозы препарата. Редко (≥0,01% и ≤0,1% случаев) сообщалось о развитии кожной сыпи, но частота ее возникновения была меньше, чем при приеме плацебо.

Артериальная гипертензия:
часто – головокружение, нечасто – сонливость, головная боль, нарушения сна.
часто – вертиго.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, стенокардия.
не
нечасто – боли в животе, кишечная непроходимость.
нечасто – сыпь.
нечасто – астения, слабость, отеки.
часто гиперкалиемия; редко – повышение активности аланинаминотрансферазы (обычно проходит после отмены лечения).
Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, слабость.
Хроническая сердечная недостаточность:
часто – анемия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – парестезия.
Нарушения со стороны сердца: редко – обмороки, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сосудов: часто – (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты).
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, кожный зуд, сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушения функции почек, почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в плазме крови; нечасто – гиперкалиемия.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек:
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение.
Нарушения со стороны сосудов: часто – (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто гиперкалиемия (в клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, гиперкалиемия >5,5 ммоль/л развилась у 9,9% пациентов, принимавших лозартан в таблетках, и у 3,4% пациентов, принимавших плацебо); часто – гипогликемия.
Пострегистрационное наблюдение:
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовых складок, лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов ангионевротический отек отмечался ранее в связи с назначением других препаратов, включая ингибиторы АПФ), васкулит (включая геморраргический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха)).
Нарушения психики: частота неизвестна: депрессия
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – мигрень, нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – шум в ушах.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит, частота неизвестна – нарушения функции печени, панкреатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна – эректильная дисфункция/импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – недомогание.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции).
Лечение: симптоматическая терапия.
Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин уменьшает концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено.
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) противопоказано.
Флуконазол и рифампицин снижали плазменные концентрации активного метаболита лозартана. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, воздействующих на РААС с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, эплереноном), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендуется.
Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведения лития, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременно лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г в сутки при одновременном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) могут снижать эффект гипотензивных средств.
Поэтому антигипертензивный эффект АРА II может ослабляться НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозах более 3 г в сутки.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, лечение АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе развитие острой почечной недостаточности, и увеличение содержания калия (особенно у пациентов с имеющейся дисфункцией почек в анамнезе). Одновременно применять с НПВП следует с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При этом необходимо адекватно восполнить ОЦК и периодически контролировать функцию почек с момента начала терапии и в последующем. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, применявших НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек.
Двойная блокада РААС: двойная блокада РААС, т.е. добавление ингибитора АПФ к терапии АРА II, возможна только в отдельных случаях под тщательным контролем функции почек. У пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней двойная блокада РААС (при одновременном применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена) сопровождается повышенной частотой развития артериальной гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп.
Одновременное применение лозартана с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано.
Другие препараты, вызывающие артериальную гипотензию, в том числе трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: одновременное применение препаратов, снижающих АД (основной или побочный эффект) может повысить риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

Возможно проявление такого симптома повышенной чувствительности как ангионевротический отек, поэтому пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и и/или языка) требуют тщательного контроля применения препарата.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения Лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Лозартан или начинать лечение с более низкой дозы препарата Лозартан (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами.
Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Лозартан у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.
Отсутствует достаточный опыт применения препарата Лозартан у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение препарата Лозартан не рекомендуется у данной группы пациентов.
У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует назначать препарат Лозартан в более низких дозах.
Отсутствует опыт применения препарата Лозартан у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. разделы «Фармакологические свойства», Фармакокинетика»; «Противопоказания»; «Способ применения и дозы»).
Лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Опыт применения препарата Лозартан у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Следует учитывать, что АРА II, в том числе и лозартан, менее эффективны для лечения артериальной гипертензии при применении у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не проводилось специальных исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12, 5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ-ПЭ-ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 1, 3, 6, 9 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Блистеры «ин балк»: 100 или 200 блистеров по 10 таблеток в коробку из картона. Коробки из картона помещаются в транспортную коробку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают но рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

ООО «Фармацевт», Россия
Адрес:

Производитель, адрес производственной площадки

Произведено:
«Лайф Фарма ФЗЕ», ОАЭ

Упаковано:
ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Выпускающий контроль качества:
«Лайф Фарма ФЗЕ», ОАЭ
Джебел Али Свободная Экономическая Зона, п/я 17404, Дубай, Объединенные Арабские Эмираты
Jebel Ali Free Zone, Р.О. Box 17404, Dubai, United Arab Emirates

ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Претензии потребителей направлять в адрес:

ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

В состав данного препарата входит активное вещество — лозартан калия в количестве 25 мг/ 50 мг/ 100 мг в зависимости от формы выпуска препарата.

В качестве вспомогательных веществ используются:

• моногидрат лактозы;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• прежелатинизированный крахмал;
• стеарат магния в количестве.

В состав оболочки входят:

• поливиниловый спирт;
• диоксид титана;
• макрогол;
• тальк.

Форма выпуска

• таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой;
• таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»;
• таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100».

Фармакологическое действие

Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II .

Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления (постнагрузки) и сердечного венозного возврата (преднагрузки). Все физиологические эффекты ангиотензина II , в том числе стимуляции высвобождения альдостерона , блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин . В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II .

Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study) , в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией . Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.ст. После приема Лозартана данный показатель снизился на 13%, а смертность среди таких пациентов уменьшилась на 25%.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана.

У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает , экскрецию альбумина и иммуноглобулина G . Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.

Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит.

Системная биодоступность активного вещества равна примерно 33%. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.

Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. Практически 99 % вещества связывается с альбуминами и другими белками плазмы крови.

Плазменный клиренс равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс равен примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема препарат примерно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном состоянии и примерно 6% выводится через почки в виде активного метаболита.

В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник.

Показания к применению

Показания к применению Лозартана следующие:

• артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. Ст.);
• хроническая сердечная недостаточность (патологическое состояние, при котором деятельность сердечно-сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя);
• риск развития , в частности ;
• диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, канальцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек).

Противопоказания

Лозартан противопоказан при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов, входящих в состав препарата, а так же в период и .

Побочные действия

При приеме данного лекарственного препарата могут возникнуть побочные действия, которые условно можно классифицировать на «часто встречающиеся » и «редко встречающиеся ».

Часто встречаются такие побочные эффекты, как:

• боль в брюшной области или в области желудка;
• состояние тревожности;
• боль в мочевом пузыре;
• затуманенное зрение;
• озноб;
• холодный пот;
• спутанность мыслей;
• бледность кожного покрова;
• затруднения при дыхании;
• болезненные мочеиспускания;
• учащенное сердцебиение;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• усиление чувства голода;
• нерегулярное сердцебиение;
• боль в различных частях тела;
• тошнота или рвота ;
• онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
• невнятная речь;
• нестабильное дыхание при нагрузке;
• внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
• состояние усталости или ;
• тяжесть в ногах.

Гораздо реже при приеме Лозартана возникают следующие побочные действия:

• боль или дискомфорт в груди;
• стеснение в груди или тяжесть;
• недомогание;
• неспособность говорить;
• боль или дискомфорт в области шеи;
• потоотделение;
• отечность лица ;
• временная слепота;
• неустойчивость или неловкость.

Лозартан, инструкция по применению

Таблетки Лозартан необходимо принимать перорально без привязки к приему пищи. Препарат выпускается в форме таблеток, которые следует проглатывать не разжевывая один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозартана при различных заболеваниях:

• Больным артериальной гипертензией назначают суточную дозу 50 мг один раз в день. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
• При хронической сердечной недостаточности Лозартан назначают на начальном этапе 12.5 мг в сутки, после чего с недельным интервалом дозу увеличивают в два раза.
• При необходимости снижения риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы прием препарата назначают в дозе 50 мг в сутки.
• При печеночной недостаточности прием данного лекарственного препарата рекомендуется в минимальной дозе – 25 мг в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, возраст которых больше 75 лет.

В период лечения любого заболевания с использованием Лозартана необходим строгий контроль показателей артериального давления .

Для увеличения терапевтического эффекта прием данного лекарственного препарата необходимо проводить в одно и тоже время, которое обычно определяется специалистом. В случае если прием одной дозы пропущен, следующую нужно принимать во время, наиболее близкое к установленному, с последующей корректировкой времени приема очередной дозы. Удвоенную дозу данного лекарственного средства принимать не рекомендуется.

Передозировка

У пациентов, которые приняли слишком большую дозу данного препарата, могут наблюдаться такие симптомы, как низкое кровяное давление или учащенное сердцебиение .

В случае передозировки Лозартана необходимо незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Когда некоторые препараты применяются одновременно с Лозартаном, это может привести к негативным лекарственным взаимодействиям. Взаимодействие может развиваться, если препарат принимается с лекарствами, такими как биологически-активные добавки с содержанием калия, калийсберегающие диуретики или нестероидные противовоспалительные препараты . Кроме того, организм метаболизирует лекарства по-разному, поэтому их совместный прием с данным лекарственным средством может стать причиной повышение до крайней отметки содержания активных веществ.

Лозартан калия потенциально может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Некоторые из них, это:

Лекарственное взаимодействие с ингибиторами АПФ

Лозартан работает аналогично ингибиторам АПФ, хоть и не является таковым. Таким образом, сочетание этих препаратов может увеличить риск высоких уровней калия (гиперкалиемия ), развитие почечной недостаточности, и опасно низкого кровяного давления.

Лекарственное взаимодействие с мочегонными

Сочетание данного препарата с мочегонными средствами может спровоцировать сильное понижение давления. Чтобы уменьшить риск такого проявления, лечащий врач должен скорректировать дозу Лозартана.

Добавки калия или заменители соли калия

При приеме данного препарата совместно со средствами, содержащими калий или заменитель соли с калием, уровень калия в крови может стать слишком высокой. Это может вызвать серьезные проблемы, в том числе и с сердечно-сосудистой системой.

Калийсберегающие диуретики

При одновременном приеме Лозартана и калийсберегающих диуретиков, организм может усваивать их иначе, чем предполагалось, что в конечном итоге приведет к повышению уровня калия в крови.

Рифампицин (Rifadin, Rimactane, Rofact)

В данном случае усвоение Лозартана будет происходить иначе, чем предполагалось, что может привести к снижению уровня действующего вещества препарата в организме.

Литий (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)

Одновременный прием Лозартана и литий содержащих препаратов может привести к изменению метаболизма и повышению уровня лития в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При наличии у пациента заболеваний почек или почечной недостаточности, одновременный прием данного лекарственного препарата и НПВП может привести к усугублению состояния здоровья и ухудшению течения заболевания.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Лозартан следует хранить при комнатной температуре, вдали от влаги и тепла. Таблетки лучше держать в герметичном контейнере.

Данный препарат, как и все лекарства, необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Таблетки 50 мг: 5 лет.

Таблетки 100 мг: 3 года.

Аналоги Лозартана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогов Лозартана представлено достаточно большое количество. Аналоги, они же синонимы данного препарата – это лекарственные средства, содержащие такое же действующее вещество и предназначенные для лечения тех же заболеваний. К аналогам препарата относятся:

• Лозартан Тева ;
• Лозартан Рихтер ;
• Лозартан ;
• Ангизар ;
• Брозаар ;
• Гиперзар ;
• Кардомин ;
• Клосарт ;
• Ксартан ;
• Лосакар ;
• Лотар ;
• Пресартан ;
• Пульсар.

Отклонения давления от нормы - напасть XXI века. Всё больше и больше людей страдает от сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии, проблем с сердечно-сосудистой системой. Главная причина этой патологии - недостаточная забота о здоровье и бесконтрольный прием различных медицинских препаратов. Поэтому прием такого препарата, требует того, чтобы инструкция по применению была тщательно изучена для определения дозы Лозартана. Инструкция по применению, цена, отзывы подробно описаны ниже.

Лозартан выпускается в виде таблеток белёсого цвета. Таблетки упакованы в ячеистую пластиковую пластину.

В состав одной таблетки входит:

• лозартан калия 50 (25, 100) мг.

Вспомогательные компоненты:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• тальк;
• диоксид титана;
• поливиниловый спирт.

Фармакологические свойства

Лозартан действует как антигипертензивное средство за счет блокирования рецепторов ангиотензина II в мозге, корковом веществе надпочечников, сердце.

Максимальный эффект достигается через 6 часов, затем, медленно снижается до 24 часов с момента приема при повышенном давлении. Для стабильного понижения артериального давления требуется курс в 3-6 недель. Блокирует все эффекты, связанные с ангиотензинном II, но не создает препятствия для разрушения брадикардина. При артериальной гипертнезии снижает протеинурию, выделение иммуноглобулина G и альбумина. Не оказывает влияния на содержание глюкозы при принятии на голодный желудок.

Как воздействует препарат на давление, повышает или понижает?

Препарат оказывает антигипертензивный эффект, снижает значение артериального давления в сосудах. Используется при повышенном систолическом и диастолическом давлении, позволяет быстро и эффективно снять приступы гипертензии. Предотвращает сужение сосудов. Снижает риск возникновения заболеваний сердечнососудистой системы (инфаркт, инсульт в том числе), снижает смертность среди пациентов с такими диагнозами: гипертрофические изменения левого желудочка и артериальная гипертензия.

Показания к применению

Рассмотрим, в каких случаях принимается Лозартан. Инструкция по применению описывает такие показания:

• артериальная гипертензия;
• диабетическая нефропатия;
• гипертрофические изменения сердца;
• сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся гиперкреатининемией и протеинурией;
• профилактика развития заболеваний сердечнососудистой системы.

Не следует принимать Лозартан самостоятельно, обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция по применению, способ применения и дозы

Препарат требует курсового приема! Принимать Лозартан следует постоянно, в конкретное время, каждый день. В случае, если время приема был пропущено, требуется немедленно выпить препарат и скорректировать время принятия следующей таблетки, чтобы продолжался накопительный эффект, который накопительный Лозартан. Инструкция описывает, что следует использовать препарат исключительно в рекомендованной дозировке, чтобы исключить возникновение различных побочных эффектов передозировки препарата.

Применение для взрослых

Лозартан принимается перорально. Прием препарата не привязан к потреблению пищи. Рекомендуемая доза при первом приеме 50 мг. Такая доза сохраняется для курсового приема, если у пациента не наблюдается ухудшение или изменение состояния. Если действие препарата недостаточно, максимальной дозой может стать 100 мг. При приеме большого количества диуретических медикаментов, доза может быть снижена до 25 мг.

У пациентов с циррозом печени применяется только минимальная доза в 25 мг. Обязательно под контролем врача!

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью изначальная доза - не более 12,5 мг. Увеличивать ее следует с недельным интервалом не более, чем до 50 мг.

Применение для детей

Применение при беременности, лактации

Запрещено принимать Лозартан во время беременности и лактации. Действие средства может вызвать нарушение развития, патологии или гибель плода. При лактации во время назначения Лозартана, грудное вскармливание следует прекратить немедленно.

Противопоказания

Рассмотрим противопоказания, которые отменяют возможность принимать Лозартан. Инструкция по применению описывает такие состояния:

• Беременность. Лозартан вызывает необратимые изменения плода, вплоть до гибели.
• Период лактации. При назначении препарата необходимо незамедлительно прекратить грудное вскармливание.
• Дегидратация. Применение приводит к чрезмерному снижению артериального давления. Использование возможно только под наблюдением врача при крайней необходимости.
• Тяжелые формы печеночной недостаточности.
• Мальабсорбция глюкозы - галактозы.
• Дефицит лактазы.
• Детский возраст до 18 лет. Эффективность и безопасность применения не доказана. Прием возможен, если польза от средства превышает риск для пациента.
• Аллергические реакции на лактозу.
• Артериальная гипотензия.
• Лекарственное средство направлено на снижение артериального давления, поэтому прием при артериальной гипотензии лишь усугубит состояние.
• Гиперкалиемия. Способствует чрезмерному накоплению калия в крови. Следует исключить калийсберегающие диуретики.

Передозировка

• тахикардия;
• брадикардия;
• резкое снижение артериального давления;
• головокружение;
• сонливость.

Требуется симптоматическая терапия для снятия состояния передозировки.

Побочные эффекты

Рассмотрим побочные эффекты, которые может вызвать Лозартан. Инструкция по применению гласит, что при индивидуальной чувствительности могут наблюдаться незначительные побочные эффекты:

• слабость, вызванная снижением артериального давления;
• сонливость;
• тошнота, рвота из-за снижения АД;
• запоры, расстройства стула;
• нарушение ориентации в пространстве;
• отеки конечностей;
• задержка воды в организме;
• заложенность и отек носоглотки;
• выделение слизи из носоглотки;
• гиперкалиемия;
• повышенная утомляемость;
• нарушения сна;
• анемия;
• головная боль;
• гипотензия;
• почечная недостаточность;
• сухость слизистых оболочек;
• снижение уровня гематокрита и гемоглобина;
• лейкопения;
• пурпура;
• гипергликемия;
• интерстициальный нефрит;
• сыпь, крапивница.

Любые отклонения от нормального самочувствия требуют обращения к врачу, назначившему Лозартан. Для снятия этих симптомов возможно назначение дополнительных препаратов или отмена Лозартана, снижение дозировки.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

При дегидратации Лозартан способствует резкому снижению артериального давления, поэтому при приеме диуретиков требуется коррекция дегидратации организма и контроль специалиста.

При назначении с иными гипотензивными средствами, усиливает их действие.

Совместный прием с нестироидными противовоспалительными средствами ухудшает функционирование почек, требуется контроль работы почек.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом, следует ограничить прием Алискирена. Препарат не совместим с Лозартаном.

Цена

Препарат стоит не дорого. В зависимости от производителя, дозировки и города цена в России колеблется от 80 до 500 рублей. Но 500 рублей - это 90 таблеток по 100 мг. Цена Лозартана дозировкой 50 мг 30 таблеток будет в районе 200 рублей.

Цена в Украине колеблется от 30 до 200 гривен, также в зависимости от дозировки, производителя и города.

Отзывы

Рассмотрим реальные отзывы пациентов о препарате Лозартан.

Валерия Геннадьевна, 58 лет

Около восьми лет страдаю от повышенного давления. По началу не обращала внимание, потом начала перебиваться аптечными средствами, которые советовали фармацевты в аптеках. Решила пойти на прием к кардиологу и он назначил мне Лозартан. Инструкция по применению гласила, что препарат имеет накопительный эффект, тоже самое сказал и врач. Назначил мне дозировку 50 мг. Первое время не чувствовала особого эффекта, однако через некоторое время давление стабилизировалось и сейчас я очень довольна результатом.

Раиса Ивановна, 53 года

Давление сильно повысилось после определенных неприятных событий в жизни, врач назначил Лозартан. Инструкция по применению была мной тщательно изучена, я поняла,что эффект накопительный. Кардиолог назначил дозу 100 мг. Почувствовала облегчение довольно быстро. Однако теперь беспокоит постоянная тошнота. Врач сказал, что можно попробовать перейти на Лозартан Тева, но пока не успела попробовать.

Петр, 56 лет

Аналоги

Рассмотрим аналоги, которые могут заменить Лозартан.

Лозап

Оказывает гипотензивное действие.

Состав: лозартан калия, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, кросповидон, магния стеарат, макрогол.

Выпускается в дозировке 12,5; 50; 100 мг.

Продолговатые белые таблетки в пленочной оболочке. Страна - изготовитель - Словакия.

Лориста

Блокирует АТ1-рецепторы, снижает артериальное давление.

В составе препарата лозартан калия, целлактоза, крахмал, тальк, гипромеллоза.

Дозировка 12,5; 25; 50; 100 мг.

Изготовитель - Россия.

Гизаар

Гипотензивный эффект достигается совокупностью лозартана и гидрохлоротиазида.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, тальк, поливиниловый спирт.

Выпускается в виде белых таблеток, содержит лозартана 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг. Производитель - Нидерланды.

Вазотенз

Блокатор рецепторов ангитензина 2. Производит гипотензивный эффект, стабилизирует АД.

Белые таблетки, содержащие 50; 100 мг лозартана. Дополнительно: стеарат магния, повидон, маннитол, диоксид титана, пропеленгликоль.

Картонная пачка с инструкцией и одной пластиной на 7 таблеток. Изготовитель - Кипр.

Зисакар

Гипотензивное средство, выпускается в дозировке 25 и 50 мг лозартана калия.

Белые таблетки в пленочной оболочке. В блистере 7 штук, один блистер в картонной упаковке с инструкцией. Производитель - Индия.

Карзартан

Антигипертензивное лекарственное средство, направленное на понижение давления в сосудах и его стабилизации.

Содержит 0,5 г лозартана калия, в блистере 14 таблеток.

Выпускается в картонной пачке на 14, 28 таблеток и полипропиленовых банках на 100 штук. Изготавливается в Индии.

Реникард

Непептидный блокатор AT1-рецепторов.

Дозировка 0,25 и 0,5 г лозартана калия, тальк, пропеленгликоль.

В упаковке 10 или 30 таблеток на 25 или 50 мг. Производитель - Индия.

Кардомин-Сановель

В одной таблетке с антигипертензивным эффектом содержится лозартан калия 50 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг.

Оказывает также диуретическое действие за счет гидрохлоротиазида в составе.

Содержит также лактозу, opadry желтый, диоксид титана, желтый краситель D & C No 10 лак.

В картонной пачке 2 блистера по 14 таблеток светло-желтого цвета. Изготавливается в Турции.

Лортенза

Комбинированный препарат, блокирует «медленные» кальциевые каналы, антагонист рецепторов ангиотензина 2.

Действующие вещества: амлодипина бесилат 6,94 мг/13,88 мг, гранулы лозартана А 163,55 мг/ 327,1 мг.

Также содержит диоксид титана, оксид железа желтый, тальк, поливиниловый спирт.

Выпускается в нескольких дозах: 5 мг+50 мг, 10 мг+50 мг, 5 мг+100 мг, 10 мг+100 мг.

Двуслойные овальные таблетки, белого и светло-желтого цвета. Цвета оболочек зависят от дозировки: светло-розовые, оранжево-красные, коричнево-желтые. В ячеистой упаковке 10 таблеток, по 3 упаковки в пачке. Производство - Россия.

Блоктран ГТ

Диуретический и антигипертензивный препарат.

Содержит лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг. Также целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, поливинилпирролидон, стеарат магния, опадрай II розовый, кармин красный в оболочке.

Выпускается по 10 таблеток в блистере, в упаковке от одного до шести блистеров. Страна-изготовитель - Россия.

Для снижения артериального давления часто назначается Лозартан. Инструкция по применению описывает накопительный эффект препарата, поэтому ждать результата сразу не стоит. Дозировку должен назначать врач.

Последнее изменение: Август 26th, 2019 в 06:24 дп

Лозартан – известный препарат среди тех, кто страдает от гипертонии и других нарушений работы сердечно-сосудистой системы. Он затрагивает тонкие механизмы работы сердца, мягко и быстро снижает давление, устраняет неприятные симптомы артериальной гипертензии. Как действуют таблетки от давления Лозартан и что необходимо учитывать при приеме лекарства?

Лозартан относится к блокаторам рецепторов ангиотензина – вещества, которое присутствует в организме каждого человека и образуется из синтезирующегося в тканях почек ренина. Ангиотензин обладает свойством сужать просветы сосудов, прикрепляясь к специфическим рецепторам в артериальных стенках, в результате чего у человека развивается гипертензия. Блокаторы рецепторов данного вещества присоединяются к тем же рецепторам и нивелируют воздействие ангиотензина, после чего сосуды расширяются, а давление приходит в норму. При этом они не оказывают негативного воздействия на рецепторы других гормонов, кальциевые, ионные каналы и остальные части клеток, которые задействованы в работе сердечно-сосудистой системы, и не вызывают серьезных для здоровья последствий.

При приеме Лозартан обеспечивает следующие терапевтические эффекты:

• понижает давление в периферических артериях и малом круге кровообращения;
• уменьшает концентрацию гормонов стресса;
• диуретическое воздействие;
• препятствует увеличению объема тканей сердечной мышцы;
• повышает способность переносить физические и психоэмоциональные нагрузки у людей с хронической сердечной недостаточностью.

Лекарство выпускается в форме выпуклых таблеток белого, розового или желтого цвета по 12,5, 25, 50 или 100 мг с характерной полоской посередине. Активный компонент – лозартан калия, дополнительные – молочный сахар, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния и т.д. Хранится при температуре до 25 градусов, срок годности составляет 2 года, отпускается по рецепту.

Совет: при всасывании таблеток в ЖКТ концентрация действующего вещества в организме пожилых пациентов не отличается от концентрации в крови молодых людей, поэтому Лозартан рекомендован к применению вне зависимости от возраста (больным от 75 лет требуется индивидуальный подбор дозировки).

Показания

Согласно инструкции в число показаний к применению препарата входят:

• гипертония любой этиологии;
• левожелудочковая гипертрофия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушения работы почек у больных с диагнозом сахарный диабет.

При сердечных заболеваниях Лозартан применяется в качестве компонента комплексной терапии для снижения вероятности инсульта и летального исхода, в случае непереносимости или отсутствия результата при лечении ингибиторами АПф.

Как принимать?

Рекомендуемая стартовая доза лекарства составляет 50 мг ежесуточно, при необходимости ее увеличивают до 100 мг – максимальная дозировка, превышение которой грозит осложнениями и нежелательными эффектами. Лозартан принимают одноразово или несколько раз сутки вне зависимости от режима питания, запивая достаточным количеством жидкости. Действие препарата ощущается уже в первые 24 часа, при нормальной работе ЖКТ, почек и печени он выводится за 6-9 часов частично с мочой, частично – с калом и желчью.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лозартан . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лозартана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лозартана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лозартан - антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина 2. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина 2). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина 2, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина 2. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Состав

Лозартан калия + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Показания

• артериальная гипертензия;
• снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
• защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии;
• хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг (производства фирм Рихтер, Тева, Н форма с мочегонным гидрохлоротиазидом).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема - 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки и 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Снижение риска развития, сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией

Препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг 1 раз в сутки.

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных.

Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене, но необходим контроль АД как при приеме любого гипотензивного препарата.

Прием гипотензивных препаратов следует проводить в одно и то же установленное время по рекомендации врача для увеличения терапевтического эффекта. При пропуске приема - одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата во время наиболее близкое ко времени обычного приема препарата или в то время, когда вспомнили о том, что пропустили прием, передвинув время приема следующей дозы. Не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Побочное действие

• головокружение;
• астения/утомление;
• головная боль;
• бессонница;
• беспокойство;
• нарушение сна;
• сонливость;
• расстройства памяти;
• периферические нейропатии;
• парестезии;
• мигрень;
• тремор;
• депрессия;
• звон в ушах;
• нарушение вкуса;
• изменение зрения;
• конъюнктивит;
• заложенность носа;
• кашель;
• инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле);
• синусит;
• фарингит;
• ринит;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• диспептические явления;
• боль в животе;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• анорексия;
• судороги;
• миалгия;
• боль в спине, грудной клетке, ногах;
• артралгия;
• тахи- или брадикардия;
• аритмии;
• стенокардия;
• анемия;
• инфаркт миокарда;
• императивные позывы на мочеиспускание;
• ослабление либидо;
• импотенция;
• сухость кожи;
• прилив крови;
• фотосенсибилизация;
• повышенное потоотделение;
• алопеция;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка;
• лихорадка;
• подагра;
• васкулит;
• эозинофилия;
• пурпура Шенлейн-Геноха.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Лозартан при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во 2 и 3 триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности, прием препарата Лозартан следует немедленно прекратить.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат Лозартан в период лактации. Если прием препарата Лозартан необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у которых стабильный эффект был достигнут в результате применения ингибиторов АПФ, не рекомендуется переход на прием антагонистов рецепторов ангиотензина 2, в т.ч. препарата Лозартан.

Больным с патологией печени (менее 9 баллов по шкале Чайдд-Пью, и особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы.

У больных с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).

У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внимание. При наличии острой или хронической почечной недостаточности лозартан может привести к ухудшению функции почек с гиперкалиемией или без нее.

В период лечения лозартаном следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

У пациентов пожилого возраста, применяющих нестероидные противоспалительные препараты, с одновременным приемом диуретиков, или с нарушениями функции почек, применение лозартана может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточностью. Эти эффекты обычно обратимы. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, принимающих лозартан и нестероидные противовоспалительные препараты.

Данные по безопасности и эффективности применения препарата у детей не достаточны.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность препарата влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими техническими средствами не изучена. Следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Лозартан может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами.

Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков.

Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения, лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Лозартан

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Блоктран;
• Брозаар;
• Вазотенз;
• Веро Лозартан;
• Зисакар;
• Кардомин Сановель;
• Карзартан;
• Козаар;
• Лакеа;
• Лозап;
• Лозарел;
• Лозартан Маклеодз;
• Лозартан Рихтер;
• Лозартан Тева;
• Лориста;
• Лосакор;
• Лотор;
• Презартан;
• Реникард.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.