Паск (противотуберкулезный препарат) — инструкция по применению. Почему важно соблюдать инструкцию по применению паска? Паск побочные эффекты

Противотуберкулезный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового с коричневатым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе - белого с кремоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: сорбитол, (коллидон 90Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.

Состав оболочки: готовая смесь "АКРИЛ-ИЗ" (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1), титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат),краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30%.

500 шт. - контейнеры полимерные.

Фармакологическое действие

Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. конкурирует с пара-аминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к и изониазиду.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. C max в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного. T 1/2 составляет 0.5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.

Показания

— туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность;

— гепатит;

— цирроз печени;

— амилоидоз внутренних органов;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— энтероколит (обострение);

— микседема (некомпенсированная);

— нефрит;

— декомпенсированная хроническая недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца);

— тромбофлебит;

— гипокоагуляция;

— беременность;

— лактация;

— детский возраст до 3 лет.

С осторожностью при эпилепсии.

Дозировка

Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.

Взрослым - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут.

Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.

Побочные действия

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В 12 -дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.

При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В 12 (повышается риск развития анемии).

Особые указания

Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Порошок лиофилизированный «ПАСК натриевая соль» 3 г для приготовления раствора для инфузий

Natrii para-аminosalicylas 3.0g

Международное непатентованное название

Натрия аминосалицилат

Sodium аminosalicylate.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные.

Состав препарата

Натрия аминосалицилат.

Фармакологическое действие

Препарат обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относится к основным противотуберкулезным средствам. Эффект обусловлен конкурентным взаимодействием с парааминобензойной и пантотеновой кислотами, а также биотином в микробной клетке. При применении в виде монотерапии быстро развивается устойчивость. По туберкулостатической активности препарат уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому его сочетают с более активными противотуберкулезными средствами (в том числе, с изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином). Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает эффективность лечения.

Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.

Фармакокинетика

Связывание с белками крови – 50-60 %. Быстро распределяется по органам и тканям, умеренно проникает в цереброспинальную жидкость (только при воспалении оболочек). Метаболизируется, половина дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. Период полувыведения составляет 30 минут. Небольшое количество секретируется с желчью, грудным молоком, слюной. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Показания к применению

Туберкулез (различные формы и локализация).

Способ применения и режим дозирования

Правила приготовления и введения инфузионного раствора для внутривенного введения

Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона содержащего 3 г (ПАСК натриевой соли) растворяют в 100 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор содержит 3 г ПАСК натриевой соли в 100 мл воды (3 % раствор).

Необходимо добиться полного растворения содержимого бутылки. Применять следует свежеприготовленные растворы. Раствор, приготовленный для внутривенного введения, следует хранить не более 12 часов. В случае помутнения при хранении или разведении - применение раствора исключается.

Для внутривенных инъекций применяют 3 % раствор препарата. Препарат можно вводить с помощью инъекционного насоса с регулируемой подачей. Вводят внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель раствора в минуту и, при отсутствии местных и общих реакций, через 15 минут скорость инфузии увеличивают до 40-60 капель в минуту. При первом вливании вводят не более 200 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений – по 400 мл раствора. Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом ПАСК натриевой соли внутрь.

Доза ПАСК натриевой соли для взрослых составляет 10-12 г в сутки, для детей – 0,2 г/кг в сутки (максимальная суточная доза для детей –10 г).

Истощенным, пожилым пациентам и при плохой переносимости назначают в дозе 6 г/сутки.

Побочное действие

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гипокалиемия, гепатоспленомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, кристаллурия, почечная недостаточность, аллергические реакции (лихорадка, дерматит, эозинофилия, артралгия, бронхоспазм). Редко – тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, лимфаденопатия, B12-дефицитная мегалобластная анемия, психозы; при длительном применении в высоких дозах – гипотиреоз, зоб.

Реакции в месте введения: возможно появление гематом и флебитов. При нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка системы, через которую вливается раствор, наличие в системе остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления.

Побочное дейсвтие по системам:

Со стороны желудочно-кишечного тракта : снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия и болезненность печени (лекарственный гепатит).
Со стороны системы крови : тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), B12-дефицитная мегалобластная анемия.
Со стороны мочеполовой системы : протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Со стороны эндокринной системы : особенно при длительном применении возможны: гипотиреоз, зоб (зобогенный эффект), микседема (в больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие); гипергликемия.
Аллергические реакции : крапивница, лихорадка, астматические явления (бронхоспазм), артралгия (боли в суставах), эозинофилия, токсико-аллергические реакции.
При внутривенном введении : гематомы, флебиты, ощущение жара, повышение температуры тела; при нарушении техники вливания возможны шоковые явления.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям, почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язва желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема, нефрит, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, беременность, лактация.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Раствор препарата вводят внутривенно под тщательным наблюдением врача. Для профилактики гематом и флебитов в месте введения этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместим с другими противотуберкулезными препаратами.

При совместном использовании ПАСК с повышается концентрация последнего в крови.

Нарушает усвоение витамина B12 (риск развития анемии).

ПАСК нарушает всасывание рифампицина , эритромицина и линкомицина.

Пробенецид может повышать токсичность препарата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.

Побочные эффекты препарата и салицилатов имеют аддитивный характер.

Меры предосторожности

ПАСК (натрия пара-аминосалицилату) применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными препаратами.
В процессе лечения ПАСК необходимо систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность "печеночных" трансаминаз, проверять функциональное состояние печени.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению ПАСК. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены ПАСК.
В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием ПАСК следует временно или полностью прекращать; назначают противогистаминные препараты (супрастин, тавегил), кальция хлорид, аскорбиновую кислоту, а при длительных аллергических реакциях - кортикостероидные гормоны (преднизолон, дексаметазон или др.).
В больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие, при длительном применении может наблюдаться, зобогенньй эффект. Эту особенность ПАСК нужно учитывать, если у больных туберкулезом имеется гипофункция щитовидной железы.
При внутривенном введении ПАСК следует учитывать возможность появления гематом и флебитов; для профилактики этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.

Форма выпуска

По 3 г в бутылки стеклянные для крови вместимостью 100 мл. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку.

Упаковка для стационаров: по 56 бутылок с соответствующим количеством инструкций по применению в ящик из гофрированного картона.

Парааминосалицилат натрия - антибактериальное средство, синтетический химиотерапевтический препарат.

Натрия парааминосалицилат обладает бактериостатической активностью в отношении патогенных штаммов микобактерий туберкулёза, но его терапевтическая активность значительно ниже, чем у других противотуберкулёзных препаратов.

Лечебный эффект препарата проявляется в ослаблении интоксикации: улучшается общее состояние, повышается аппетит, снижается температура, исчезают поты, уменьшается кашель и количество мокроты. Наряду с этим улучшаются и нервно-регуляторные функции: уменьшается одышка, улучшается лёгочный газообмен, нарастает насыщенность крови кислородом, нормализуется деятельность и трофика сердца.

У больных с поражением кишечника прекращаются поносы, улучшается аппетит и наблюдается прибавка в весе.

Парааминосалицилат натрия, уступая по терапевтической эффективности и , является ценным средством комбинированной терапии туберкулёза - сочетание препарата со Стрептомицином значительно замедляет процесс развития стрептомициноустойчивых форм туберкулёза и уменьшает процент образования последних, что обеспечивает возможность длительной терапии этими средствами.

Код АТХ: J04A A02. Противотуберкулезные препараты.

Показания к применению

• Лечение различных форм туберкулёза в комплексе с другими препаратами (изолированно ПАСК используется только при лечении скрофулодермы).
• Лечение фиброзно-кавернозного туберкулёза в инфильтративной стадии, подострых и хронических диссеминированных процессов в фазе затянувшейся вспышки, легочного туберкулёза, осложнённого поражением гортани и кишечника, туберкулёзного плеврита и др.
• Лечение стрептомициноустойчивых форм туберкулёза.

Правила применения

Натрия парааминосалицилат принимают внутрь по 2 г 3–6 раз в день через 30–60 минут после еды, запивая молоком, 2% раствором питьевой соды или щелочной минеральной водой. Порошок непосредственно перед употреблением можно растворить в ¼–½ стакана воды.

Суточная доза парааминосалицилата натрия для взрослых внутрь - 8–12 г; на курс лечения длительностью 60–90 дней - 600–1000 г препарата.

Детям препарат назначают соответственно возрасту: в возрасте до 3 лет - по 0,25–0,5 г, от 4 до 7 лет - по 0,75–1 г, от 8 до 12 лет - по 1–2 г или по 0,2 г/кг в сутки (но не более 10 г в сутки) в 3–4 приёма.

Длительность курса лечения - 2–4 месяца. Для улучшения переносимости препарата рекомендуется, начиная со 2-го месяца лечения, делать перерывы в его приёме на 1 день в неделю.

• При туберкулёзной эмпиеме наряду с приёмом препарата внутрь, натрия парааминосалицилат вводят в полость плевры в виде 5–10% раствора в количестве 10–40 мл после предварительного удаления из плевральной полости гноя и промывания её стерильным изотоническим раствором хлорида натрия или стерильным 1–2% раствором натрия парааминосалицилата, антисептиками при этом не пользуются.
• При активных и прогрессирующих формах туберкулёза применяют 3% раствор парааминосалицилата натрия, вводя его внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель в минуту и через 15 минут при отсутствии местных и общих реакций на препарат увеличивают скорость введения до 60–80 капель в 1 минуту. При первом вливании вводят не более 250 мл раствора. При отсутствии побочных явлений вводят ежедневно (5–6 раз в неделю) по 400–500 мл раствора. Курс лечения - 2 месяца и более.

При поражениях кожи (туберкулёз кожи, язвенные формы туберкулёзной волчанки, скрофулодерма) приём парааминосалицилата натрия внутрь рекомендуется сочетать с местным применением его в виде 25% мази.

Побочные явления

Токсичность натриевой соли ПАСК незначительна.

При приёме препарата иногда наблюдаются иногда побочные явления: анорексия, тошнота, рвота, понос, отвращение к препарату, лихорадочная реакция, астматические явления, эозинофилия, а также кожные реакции (дерматит, кожный зуд, крапивница) аллергического характера которые можно ослабить назначением антигистаминными средств.

Появление побочных реакций является показанием к прекращению приёма препарата или уменьшению его дозы, с одновременным назначением витаминов C, B1, B2 и PP, при необходимости - гипосенсибилизирующих средств и кортикостероидных препаратов.

В больших дозах парааминосалицилат натрия оказывает антитиреоидное действие, относительно редко - угнетение кроветворения.

При нарушении техники внутривенного введения парааминосалицилата натрия возможен шок.

Противопоказания

Заболевания почек и печени (нефрит, гепатиты, цирроз), амилоидоз, острые заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.), гипофункция щитовидной железы (микседема), декомпенсированный порок сердца, непереносимость салицилатов.

Внутривенное введение натрия парааминосалицилата противопоказано при тромбофлебитах, нарушении свёртываемости крови.

Особые указания

При длительном лечении парааминосалицилатом натрия возможно развитие устойчивости к нему туберкулезных палочек, однако это происходит медленнее и реже, чем к развитие резистентности к Стрептомицину.

После длительного приёма препаратов парааминосалициловой кислоты у больных иногда возникает дефицит витаминов C, B1, B2 и PP.

По ходу лечения необходимы систематические повторные анализы мочи и крови.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на ПАСК-натрий

Rp.:	Natrii para-aminosalicylatis	0,5
	D. t. d. N 10 in tabul.
	S.

• Таблетки по 0,5 г, в упаковке 150 таблеток.
• Таблетки по 0,5 г, растворимые в кишечнике, в упаковке 150 таблеток.
• Таблетки по 0,5 г, покрытые оболочкой, в упаковке 100 таблеток.
• Кишечнорастворимые гранулы, покрытые оболочкой, в пакетах по 4 г и 100 г. 1 г гранул содержит натрия пара-аминосалицилата - 0,8 г; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, поливинилпирролидон (колидон), сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, ойдрагит, шеллак, тропеолин А.
• Порошок (0,5 г).
• 3% раствор натрия парааминосалицилата с добавлением 0,5% стабилизатора ронгалита во флаконах по 250 мл и 500 мл.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности парааминосалицилата натрия: порошок и гранулы - 1 год, таблетки - 3 года, таблетки, покрытые оболочкой - 2 года.

Свойства

(Natrii paraaminosalicylas, Natrium paraaminosalicylicum) - натриевая соль парааминосалициловой кислоты - белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Растворы натрия парааминосалицилата имеют нейтральную или слабощелочную реакцию.

При приёме внутрь парааминосалицилат натрия быстро всасывается, максимальная концентрация препарата в крови достигается через 30–60 минут.

В ближайшие часы после приёма происходит интенсивное выделение препарата и продуктов его ацетилирования, что приводит к быстрому снижению концентрации парааминосалициловой кислоты в крови. Это определяет необходимость повторного приёма препарата каждые 4–6 часов для поддержания в крови его активной бактериостатической концентрации.

В основе бактериостатического действия парааминосалицилата натрия на микобактерии туберкулёза лежат конкурентные отношения между препаратом и (ПАБК), с которой он имеет структурное сходство, а также с другими веществами ( , ), необходимыми для нормального роста и размножения бактерий.

Антибактериальное действие препарата возникает в результате замены парааминобензойной кислоты в метаболизме бактерий на парааминосалициловую.

Препарат предложен ВНИХФИ им. Серго Орджоникидзе.

Аналоги

Аминацил. Аминокс. Аминопар. Аминозалил. Аминосалил. Аминоцил. Бактериостат. Бактилан. Вофапас. Депарган. Диапазил. Памизил. Парааминосалициловая кислота. Паразал. Парамизан. Парамисан. Пара-Пас. Паразал. Пасамицил растворимый. ПАСК. Паскат. ПАСК-натрий. Памизид. Пропаза. Пропаса. Сальмин. Тебаминол. Тебеминол. Теебацин. Тубопас. Эупазал.

Брутто-формула

C 7 H 7 NO 3

Фармакологическая группа вещества Аминосалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

65-49-6

Характеристика вещества Аминосалициловая кислота

Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, малорастворим в воде, быстро разрушается при нагревании, а также при воздействии солнечного света. Натриевая соль легко растворима в воде, трудно - в спирте, относительно устойчива при комнатной температуре.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактериостатическое, противотуберкулезное .

Конкурирует с ПАБК за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Эффективна в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1-5 мкг/мл). Практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие. При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект. Может способствовать развитию анемии, нарушая всасывание витамина В 12 .

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ , оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ . С max после приема в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл, при в/в введении — выше. Связывание с белками плазмы низкое (15%). Легко распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани, в спинно-мозговой жидкости определяется в низких концентрациях. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Т 1/2 при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при нарушенной — до 23 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче (необходимо ее ощелачивание для предотвращения кристаллурии). 85% дозы выводится в течение 7-10 ч, 14-33% — в неизмененном виде, 50% — в виде метаболитов.

Применение вещества Аминосалициловая кислота

Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), эпилепсия.

В/в введение (дополнительно): тромбофлебит, нарушение свертываемости крови, выраженный атеросклероз.

Ограничения к применению

Умеренно выраженная патология ЖКТ , дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.

Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Аминосалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В 12 -дефицитная мегалобластная анемия.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, язва желудка, желудочное кровотечение, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, протеинурия, гематурия.

Аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, астматические явления, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: зоб с гипотиреозом или без него, микседема (при длительном применении в высоких дозах), мононуклеозоподобный синдром (лихорадка, головная боль, кожная сыпь, боль в горле), сахарный диабет, гипокалиемия, метаболический ацидоз; при в/в введении — ощущение жара, слабость, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.

Взаимодействие

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и витамина B 12 (риск развития анемии). Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов. При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH . Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование. Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.

Меры предосторожности вещества Аминосалициловая кислота

Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители). Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической. При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС . При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара). Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.

Особые указания

Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный результат при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Последняя актуализация описания производителем 17.06.2004

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

в полимерной банке 500 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, овальной формы, розового с коричневатым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противотуберкулезное .

Обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Угнетает синтез фолиевой кислоты и подавляет образование микобактина (компонента микобактериальной стенки), что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.

Фармакодинамика

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, находящихся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается. C max в сыворотке крови после приема внутрь в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Выводится посредством клубочковой фильтрации. 80% препарата экскретируется с мочой (более 50% — в ацетилированной форме). В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Показания препарата ПАСК-Акри ®

Лечение туберкулеза различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами) при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата, тяжелые заболевания почек и печени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения, микседема в фазе декомпенсации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ : наиболее часто — тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.

Прочие: лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания, дерматиты, пурпура, энантема, бронхоспазм, боли в суставах, эозинофилия, редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит, протеинурия и гематурия. При длительном приеме высоких доз — гипотиреоз, зоб.

Взаимодействие

Повышает концентрацию изониазида в крови, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина, нарушает усвоение витамина В 12 , вследствие чего возможно развитие анемии, может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона). Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь , через 0,5-1 ч после еды. Взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости — в дозе 6 г/сут, детям — по 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г). В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости — в 2-3 приема.

Особые указания

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» ферментов. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению ПАСКа-Акри. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

Производитель

ОАО «Химфармкомбинат “Акрихин”», Россия.

Условия хранения препарата ПАСК-Акри ®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата ПАСК-Акри ®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.