Меню
Бесплатно
Регистрация
Главная  /  Профилактика  /  Винпоцетин – инструкция по применению. Винпоцетин: от чего помогает и побочные действия Синдром обкрадывания препараты винпоцетин

Винпоцетин – инструкция по применению. Винпоцетин: от чего помогает и побочные действия Синдром обкрадывания препараты винпоцетин

Препарат Винпоцетин предназначен для стимуляции процессов кровообращения и метаболизма в головном мозге. Он улучшает кровообращение головного мозга (в основном в ишемических зонах), расширяет его сосуды, способствует снабжению клеток мозга глюкозой и кислородом. Лекарство улучшает обмен серотонина, норадреналина. Винпоцетин назначают при мозговых травмах, состояниях после инсульта, атеросклерозе, энцефалопатии, деменции. Препарат помогает при психических и неврологических нарушениях с головокружением и головными болями, при лечении сосудистых глазных заболеваний, снижении слуха, шуме в ушах. На протяжении 2 месяцев необходимо принимать по 1 таблетке трижды в день, а при необходимости несколько раз в год необходимо повторять курс лечения.

Винпоцетин детям

В инструкции к препарату сказано, что детям принимать его не рекомендуется, и даже больше – он запрещен детям до 18 лет. Но многие врачи все равно назначают это лекарственное средство маленьким деткам. В основном показаниями к применению являются перинатальные поражения нервной системы. В этом случае Винпоцетин служит стимулятором мозгового кровообращения и оказывает положительное воздействие на те места, где произошли сосудистые изменения. Дети обычно проходят длительные курсы лечения. В детской психиатрии препарат применяют при маниакально-депрессивном психозе и эпилепсии, в отоларингологии – при снижении слуха у детей, а также при ухудшении зрения. Возможно, врачи считают, что ухудшение здоровья из-за того, что не был применен Винпоцетин, будет хуже, нежели риск появления побочных явлений из-за принятия препарата. В принципе, препарат не рекомендуется не потому, что он имеет негативное воздействие, а потому, что не проводились конкретные исследования и тесты на детях.

Кавинтон или Винпоцетин

И Кавинтон и Винпоцетин по сути один и тот же препарат. Действующее активное вещество у обоих средств – винпоцетин. Отличием являются разные вспомогательные вещества. У Кавинтона это: тальк, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат. У Венпоцетина – лактоза (молочный сахар), магния стеарат, крахмал картофельный, магния карбонат, тальк. Вывод: действующее вещество одно, но вспомогательные вещества разные, то есть и действие на организм в целом препараты окажут разное (какой-то может вызвать аллергию или побочные действия или наоборот – усилить лечебное действие активного вещества). Конечно же, вам решать, какой препарат выбрать, но не стоит ориентироваться только по цене (Кавинтон гораздо дороже Винпоцетина), возможно следует проконсультироваться с врачом.

Препарат Винпоцетин — одно из лучших средств, способных эффективно расширить сосуды головного мозга и улучшить мозговое кровообращение. Несмотря на широкий спектр доступных препаратов с аналогичным эффектом, активные вещества Винпоцетина делают лекарственное средство уникально действенным. Ни в одном из доступных аналогов не содержаться те же вещества, которые являются основными компонентами Винпоцетина.

Фото: Винпоцетин форте

В составе Винпоцетина одно активное вещество — Винпоцетин и несколько вспомогательных компонентов:

Количество главного действующего компонента Винпоцетина на 1 мл. препарата составляет 5 мг.

Фото: Винпоцетин-Акри

Среди дополнительных веществ:

  • аскорбиновая кислота;
  • Е 223-натрия метабисульфит;
  • кислота винная;
  • Е 420 — сорбит;
  • бензиловый спирт;
  • вода для инъекций.

Винпоцетин может содержаться и в других препаратах, однако абсолютное действие Винпоцетина не повторяет ни один из ныне существующих аналогов средства.

Способ применения Винпоцетина

Перед началом применения обязательно следует проконсультироваться с врачом. Внимательно причитайте листок-вкладыш на таблетки или уколы, где есть инструкция по применению Винпоцетина.

Применяется препарат по следующей схеме:

По 5 мг. (по 1 таблетке) после приёма пищи трижды в сутки. Изначально, базовой дозой является 15 мг. препарата. Максимальная, назначаемая врачом суточная доза Винпоцетина составляет 30 гр. Препарат можно принимать до 3 месяцев подряд. Также возможно периодическое повторение курса не более 3 раз в год.

Инъекции назначаются только взрослым. Капельная инфузия должна осуществляться внутривенно и медленно. Её скорость не может быть больше 80 капель за 1 минуту.

Винпоцетин принято разводить раствором натрия хлорида (0,9%). Также препарат разводят растворами для инфузий с содержанием глюкозы. Готовый раствор для внутривенного введения стоит использовать в течение 3-х часов. После препарат применять воспрещено.

Обычная доза назначается и почек. Воспрещена резкая отмена приёма препарата, дозу принимаемых таблеток нужно постепенно сводить на нет.

Внутривенное введение препарата в концентрированном виде воспрещено. Также Винпоцетин запрещено вводить внутримышечно или подкожно.

В случаях острых стадий болезни, препарат назначается парентерально. После препарат может быть назначен в пероральной форме.

Важно контролировать уровень сахара в крови тем пациентам, которые страдают от сахарного диабета. Обусловлено это содержанием сорбита в инъекциях Винпоцетина.


Фото: Винпоцетин, показания к применению

Показания

Винпоцетин имеет три группы показаний для применения, о чем говорит и инструкция к препарату.

Со стороны неврологии:

  1. состояния после инсульта;
  2. сосудистая деменция;
  3. вертебробазилярная недостаточность;
  4. церебральный атеросклероз;
  5. энцефалопатия (посттравматическая или гипертензивная).

Препарат помогает ослаблению неврологической и психической симптоматики в случае цереброваскулярной патологии.

Отоларингология :

  1. медикаментозные поражения слуха;
  2. поражения слуха другого генеза (шумовое воздействие, идиопатические поражения);
  3. шум в ушах;
  4. болезнь Меньера;
  5. старческая тугоухость.

Офтальмология :

  1. хроники сосудистых болезней сосудистых оболочек глаза;
  2. обструкция центральной вены сетчатки.

Фото: Применение Винпоцетина, показания при сосудистых заболеваниях глаз

Противопоказания

Врачи выделяют несколько основных противопоказаний для приёма Винпоцетина:

  1. врожденная непереносимость компонентов препарата или самого винпоцетина;
  2. тяжелая форма ишемической болезни сердца;
  3. острая форма геморрагического типа инсульта;
  4. аритмии в тяжелых формах;
  5. лактация;
  6. беременность;
  7. детский возраст.

Особые указания

С осторожностью препарат назначается пациентам пожилого возраста. Объясняется это повышенной чувствительностью сосудов головного мозга к релаксирующему воздействию препарата, что повышает риск появления разнообразных побочных эффектов.

В период вскармливания грудью, а также в ходе вынашивания ребенка, Винпоцетин абсолютно противопоказан. Препарат может проникать через плаценту. При поведении исследований на животных, определенное увеличение дозы Винпоцетина приводило к кровотечениям и вызывало выкидыши. Объясняется это, прежде всего, увеличением кровотока в плаценте.

Винпоцетин проникает в молоко в количестве четверти принятой дозы. Этот факт увеличивает радиоактивность молока матери. Показатели исследований говорят о том, что кровь женщины при приёме Винпоцетина в 10 раз менее радиоактивна, чем молоко.

Во время геморрагического церебрального инсульта препарат не вводят. Применение возможно лишь после стихания острых проявлений болезни, не менее чем спустя неделю.

Препарат воспрещен к приёму пациентами с пониженным сосудистым тонусам, а также больным, страдающим от лабильного артериального давления.

С осторожностью средство назначают пациентам, которые страдают от печеночной недостаточности и брадикардии. Дозу препарата необходимо пересмотреть в случае, если пациент страдает нарушением почечной функции.

Побочное действие и передозировка

Побочные действия препарата разнообразны и могут задеть практически каждую систему организма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдается:

  • неприятные ощущения в области груди;
  • тахикардия;
  • аритмия;
  • экстрасистолия;
  • инфаркт миокарда;
  • фибрилляция предсердий;
  • сердечная недостаточность;
  • стенокардия.

Метаболизм:

  • анорексия;
  • сахарный диабет;
  • гиперхолестеринемия.

Лимфатическая и кровеносная системы:

  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • лейкопения;
  • агранулоцитоз.

Психические нарушения:

  • состояние эйфории;
  • перевозбуждение;
  • раздражительность;
  • депрессивные состояния;
  • беспокойность.
Фото: Побочные действия препарата Винпоцетина

Нервная система:

  • слабость;
  • нарушение сна;
  • головокружение;
  • тремор;
  • редкие головные боли (читайте статью );
  • заторможенность;
  • потеря сознания;
  • гемипарезы.

Пищеварительный тракт:

  • дискомфорт в животе;
  • диспепсия;
  • рвота;
  • повышенное или пониженное отделение слюны.

Органы зрения:

  • миопия;
  • значительное снижение зрительной остроты;
  • отек соска зрительного нерва;
  • диплопия;
  • гифема;
  • гиперемия конъюнктивы.

Органы слуха:

  • гиперакузия;
  • шум в ушах;
  • гипоакузия;
  • нарушение слуха.

Кожа и подкожные ткани, иммунная система:

  • кожные реакции повышенной чувствительности;
  • гипергидроз;
  • эритема;
  • высыпания;
  • дерматит;
  • крапивница.

Реакции в месте введения и общие реакции:

  • тромбоз;
  • чувство жара;
  • затруднение дыхания;
  • астения;
  • воспаление.

Передозировка препаратом вызывает усиление побочных действий Винпоцетина.

Условия хранения

Инструкция препарата Винпоцетин указывает на то, что лекарство относится к препаратам группы Б. Упаковку стоит хранить в темном месте и не подвергать воздействию прямых лучей солнца. Оптимальная температура не должна превышать 25 градусов Цельсия. Не стоит хранить Винпоцетин в холодильнике. Срок годности средства составляет ровно 5 лет. Нельзя применять лекарство по истечению этого срока.

Взаимодействие

  1. Винпоцетин не назначают с гепарином. Это лекарственное взаимодействие может привести к кровотечению.
  2. При назначении с α-метилдопой, стоит применять с осторожностью, необходим постоянный контроль давления.
  3. С осторожностью Винпоцетин назначают с препаратами, которые могут нести воздействие на центральную нервную систему, а также с антикоагулянтными, противоаритмическими и фибринолитическими средствами.

В данных случаях применение стоит согласовывать с лечащим врачом.

Аналоги Винпоцетина

У препарата есть аналоги, которые схожи по типу действия и основным действующим компонентам. Среди них:

  • Бравинтон (таблетки, концентрат);
  • Винпоцетин-САР (таблетки и концентрат для раствора);
  • Винпоцетин-ЭСКОМ (таблетки и концентрат);
  • Кавинтон (таблетированная форма и концентрат).

Фото: Кавинтон или Винпоцетин – какой препарат безопаснее?

Эти препараты являются аналогичными, но ни один из них полностью не повторяет действие Винпоцетина. Препарат является абсолютно уникальным по своему действию.

Также при самостоятельной замене Винпоцетина, стоит позаботиться о консультации с врачом. Доктор должен назначить необходимую дозировку. При самолечении пациент может пострадать от передозировки, а также усугубить течение болезни.

Цена

Цена на Винпоцетин достаточно невелика и ниже, нежели у аналогов этого препарата. Средняя цена на 50 таблеток Винпоцетина (она пачка) составляет 109 руб . Цена на Винпоцетин в ампулах (10 штук) составляет 66 руб.

Стоимость таблеток и концентрата Винпоцетин колеблется в зависимости от количества таблеток и сети аптек, в которых приобретается препарат.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия препарата складывается из нескольких элементов: винпоцетин улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциалзависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ /кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает церебральный кровоток за счет увеличения мозговой фракции выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС), не вызывает эффекта "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").

Фармакокинетика

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает C max в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь - 7%.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови.

Связывание с белками в организме человека - 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях.

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. C ss составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Метаболизм преимущественно внепеченочный. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе "первого прохождения" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Выведение

Клиренс составляет 66.7 л/ч, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч). Т 1/2 у человека - 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов.

Кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания

Неврология

  • симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии (для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга).

Офтальмология

  • хронические заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Отология

  • снижение слуха перцептивного типа;
  • болезнь Меньера;
  • ощущение шума в ушах.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
  • редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);

С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочные действия

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - ; редко - головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - ишемия/ , стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, "приливы", тромбофлебит; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.

Со стороны ЖКТ: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.

Прочие: редко - астения, недомогание, чувство жара; очень редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности "печеночных" ферментов; очень редко - уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение значений тромбинового времени, увеличение массы тела.

Если любые из указанных нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Особые указания

Наличие синдром пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Беременность и лактация

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное или эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Брутто-формула

C 22 H 26 N 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Винпоцетин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

42971-09-5

Характеристика вещества Винпоцетин

Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение, нейрометаболическое .

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na + - и Са 2+ -каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ , смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС , ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, T max достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ . C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь.

Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. V d составляет 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении V d — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом C ss в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T 1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Особые группы пациентов

В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.

Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Применение вещества Винпоцетин

Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Ограничения к применению

Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС , увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor ); печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Винпоцетин

Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики: редко — бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость; очень редко — эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко — отек диска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах.

Со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко — колебания АД .

Со стороны органов пищеварения: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — астения, повышенная утомляемость, чувство жара; очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — снижение АД; редко — повышение АД , повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на ЭКГ , снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов; очень редко — увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД .

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с ЛС , влияющими на ЦНС , противоаритмическими ЛС и антикоагулянтами.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Пути введения

Внутрь, в/в .

Меры предосторожности вещества Винпоцетин

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием ЛС , вызывающих удлинение интервала QT , требуют периодического контроля ЭКГ .

Винпоцетин и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагу­лянтами и винпоцетином.

Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, по­этому их нельзя использовать для его разведения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®

Сосудистые заболевания встречаются у взрослых и детей, при этом хорошо поддаются медикаментозной коррекции. Недорогим и эффективным препаратом является Винпоцетин на основе растительного сырья.

Описание лекарства

Лекарственный препарат Винпоцетин принадлежит к группе средств, улучшающих мозговое кровообращение. Он выпускается такими компаниями, как «Арсвитал», «Промомед», «Арси», «Акрихин» (Винпоцетин-Акри) и многими другими. Минимальная стоимость 30-ти таблеток - 45 рублей, также в продаже есть такие же упаковки иных производителей, которые стоят дороже - 60-150 рублей.

Активным веществом является винпоцетин в количестве 50 мг - алкалоид растения барвинок малый, корректор церебрального кровообращения.

Также в составе присутствуют крахмал, тальк, магния стеарат, аэросил, краситель. Таблетки круглые, выпуклые с двух сторон, имеют голубую оболочку. Винпоцентин оказывает ряд положительных действий на сосудистую систему:


Действующее вещество увеличивает содержание аденозинфосфата в тканях, что вызывает падение концентрации кальция в клеточной жидкости и расслабляет микрофибриллы. При приеме таблетки помогают расширить мозговые сосуды, улучшить кровоток, особенно, в подвергшихся ишемии зонах. Винпоцетин серьезно улучшает снабжение головного мозга кислородом, питательными веществами. Также препарат оптимизирует функцию эритроцитов, снижает процессы склеивания тромбоцитов, нормализует венозный отток. При применении средства незначительно снижается кровяное давление.

Кроме обычного Винпоцетина с дозировкой 50 мг в продаже есть Винпоцетин Форте. Доза винпоцетина в нем составляет 100 мг, цена за 30 таблеток - от 105 рублей. Препарат создан для удобства лечения, поскольку для разовой дозы требуется меньшее количество таблеток.

Показания к приему

Препарат показан только взрослым. Чаще всего его рекомендуется принимать при хронических состояниях, но нередко таблетками продляют курс уколов Винпоцетин и при острых заболеваниях ЦНС, сосудов. Самые распространенные показания таковы:


Также показаниями к применению таблеток Винпоцетин являются патологии сетчатой оболочки глаза, которые развились на фоне поражения сосудов. К ним относятся артериосклероз сосудов сетчатки, тромбирование и ангиоспазм. Также таблетки будут нужны при дегенеративных изменениях желтого пятна и разных типах нарушений слуха - возрастных, имеющих лабиринтное происхождение, в том числе, при болезни Меньера.

Винпоцетин в показаниях имеет и вегетативные нарушения, которые развиваются у женщин в период климакса.

На острой и резидуальной стадии инсульта лекарство повышает скорость восстановления памяти, внимательности, улучшает интеллект, также способствует регрессированию неврологической симптоматики (общей, очаговой).

У лиц преклонного возраста таблетки имеют более выраженное действие, поэтому эффективность применения будет высокой.

Противопоказания и побочные действия

Сколько и какие противопоказания существуют? Препарат в некоторой степени разжижает кровь, поэтому он строго воспрещен в острой стадии геморрагического инсульта, при субарахноидальных кровотечениях. Также лекарство нельзя принимать при ИБС, тяжелых формах аритмий сердца. Если на активное вещество, вспомогательные компоненты наблюдались реакции непереносимости, приема также нужно избегать (в особенности, речь идет о непереносимости лактозы и дефиците лактазы в организме).

Прочие противопоказания:


Детям и женщинам при кормлении грудью лекарство не назначают вследствие недостаточности данных о его влиянии на детский организм. При беременности есть риск развития спонтанных кровотечений из сосудов плаценты и даже самопроизвольных выкидышей из-за сильного повышения кровообращения в плаценте. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но концентрация в организме плода будет ниже, чем у самой женщины. В молоко кормящей матери попадает примерно 0,25% от общего количества винпоцетина.

С осторожностью пьют препарат при таких состояниях:

  • удлиненный интервал QT на электрокардиограмме;
  • параллельный прием лекарств, которые вызывают удлинение интервала QT.

Обычно препарат отлично переносится, побочные действия очень редки. Может происходить изменение ЭКГ в части удлинения интервала QT, изредка возникает тахикардия, экстрасистолия.

У некоторых пациентов отмечаются бессонница, сонливость днем, головокружения, слабость. Также среди побочных эффектов иногда регистрируются аллергические реакции, сухость во рту, изжога.

Инструкция препарата и всасывание

Таблетки надо принимать после еды, их пьют с небольшим количеством воды. Курс подбирается врачом, дозы обычно бывают стандартными - по 5 или 10 мг трижды/сутки. Больше 30 мг/день пить воспрещено, это - максимальная дозировка. Для комфортного приема препарата можно приобрести Винпоцетин Форте.

Эффект возможно заметить примерно через семь дней с начала терапии, но общий курс лечения должен составить от месяца до трех месяцев.

При нарушенной функции печени не стоит снижать дозу препарата - он не накапливается в организме, не приводит к прогрессированию печеночной недостаточности. Аналогичное утверждение относится и к функции почек, а также к уже имеющейся почечной недостаточности.

Винпоцетин быстро всасывается из тонкого кишечника, максимальная концентрация в крови достижима через час. Период полувыведения - 5 часов.

Особые условия

Если у пациента регистрируется удлиненный интервал QT, необходимо вести прием Винпоцетина при регулярном контроле ЭКГ. В состав лекарства входит лактоза (41,5 мг лактозы в форме моногидрата), поэтому оно может вызвать различные нарушения при глюкозно-галактозной мальабсорбции. Прочие сведения о препарате:

  • не влияет на быстроту психомоторных реакций;
  • не мешает управлению автомобилем;
  • не вызывает привыкания.

Передозировка препаратом - явление, не зарегистрированное в клинической практике. Если увеличить дозу средства вдвое, то никаких неприятных эффектов не возникает. Даже однократный прием 360 мг таблеток не приводил к значимым последствиям. Тем не менее, при потреблении слишком большой дозы нужно промыть желудок, начать прием сорбентов и провести симптоматическое лечение.

Лекарство можно применять параллельно р-блокаторам, клинического взаимодействия не наблюдается. Также препарат нормально переносится с некоторыми тиазидными диуретиками, сердечными гликозидами, рядом трициклических антидепрессантов. Совместный прием Винпоцетина и Метилдопы может усилить эффект снижения давления, потому надо регулярно контролировать его показатели. Осторожно принимают таблетки с антикоагулянтами из-за возможного разжижения крови, а также с антиаритмиками и любыми средствами центрального действия.