Вентолин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (аэрозоль или спрей для ингаляций дозированный, раствор Небулы в ампулах) лекарства для лечения бронхиальной астмы и хронического бронхита у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вентолин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вентолина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вентолина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы и хронического бронхита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Вентолин - селективный агонист бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на бета1-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких (ЖЕЛ). Увеличивает мукоциллиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно - и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 минут, максимум - через 30-90 минут (75% максимального эффекта достигается в течение 5 минут), продолжительность - 4-6 ч.

Состав

Сальбутамола сульфат микронизированный + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигают нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в неактивный 4"-O-сульфат (фенольный сульфат).

Связывание сальбутамола с белками плазмы составляет 10%. Выводится частично почками в неизмененном виде и частично в виде неактивного 4"-0-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно с мочой. С калом экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенно, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 ч.

Показания

Бронхиальная астма:

• купирование приступов бронхиальной астмы, в т.ч. при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
• предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
• применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

Формы выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный (иногда ошибочно называют спрей).

Раствор для ингаляций в небулах в ампулах (Вентолин Небулы) (иногда ошибочно называют сироп).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат Вентолин предназначен только для ингаляционного введения. Повышенная потребность в применении агонистов бета2-адренорецепторов может являться признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначения одновременной терапии ГКС.

Так как передозировка может сопровождаться развитием нежелательных явлений, доза или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации врача.

Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 ч.

У пациентов, испытывающих затруднения в синхронизации вдоха с применением дозирующего аэрозольного ингалятора под давлением, может быть использован спейсер.

У детей и младенцев, получающих препарат Вентолин, целесообразно использование педиатрического спейсерного устройства с лицевой маской.

Для купирования приступа бронхоспазмов взрослым рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мкг; детям - 100 мкг, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг. Не рекомендуется применять ингалятор Вентолин чаще 4 раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата Вентолин или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения астмы.

Для предотвращения приступов бронхоспазма, связанного с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, взрослым - 200 мкг за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки; детям - 100 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки, при необходимости доза может быть повышена до 200 мкг.

При длительной поддерживающей терапии взрослым - до 200 мкг 4 раза в сутки; детям - до 200 мкг 4 раза в сутки.

Правила применения ингалятора

Проверка ингалятора

Перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятором не пользовались неделю и дольше, следует удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и произвести два распыления в воздух для того, чтобы убедиться в исправности ингалятора.

Использование ингалятора

Удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.

Осмотреть мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый.

Хорошо встряхнуть ингалятор.

Держать ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.

Сделать медленный глубокий выдох, обхватить мундштук губами, не сжимая его зубами.

Производя максимально глубокий вдох через рот одновременно нажать на верхнюю часть ингалятора для высвобождения одной ингаляционной дозы сальбутамола.

Задержать дыхание на несколько секунд, вынуть мундштук изо рта, затем медленно выдохнуть.

Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, подождать около 30 сек и затем повторить пп. 3-7.

Плотно закрыть мундштук защитным колпачком.

Выполняя стадии 5, 6 и 7, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если виден "туман", выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то следует начать все заново со стадии 2.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то пациент должен строго соблюдать их. Если у пациента возникают трудности с использованием ингалятора, то ему необходимо обратиться к врачу.

Очистка ингалятора

Ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю.

Извлечь металлический баллончик из пластмассового корпуса и снять крышку мундштука.

Тщательно промыть пластмассовый корпус и крышку мундштука под струей теплой воды.

Просушить пластмассовый корпус и крышку мундштука полностью как снаружи так и внутри. Не допускать перегрева.

Поместить металлический баллончик в пластмассовый корпус и надеть крышку мундштука.

Не погружать металлический баллончик в воду.

Вентолин Небулы

Применяют ингаляционно. Препарат Вентолин Небулы не предназначен для инъекций.

Препарат Вентолин Небулы необходимо применять под наблюдением специалистов с помощью специального ингалятора (небулайзера) с маской, Т-образной трубкой или эндотрахеальной трубкой. В случае риска развития гипоксии вследствие гиповентиляции, вдыхаемый воздух может быть обогащен кислородом.

Вентолин Небулы предназначен для применения в неразведенном виде, однако при необходимости длительного введения раствора сальбутамола (более 10 минут) препарат можно развести стерильным 0.9% раствором натрия хлорида. Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера после ингаляции, следует вылить.

Т.к. многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду. Учитывая это, Вентолин Небулы следует применять в хорошо проветриваемых помещениях; данную рекомендацию особенно строго следует соблюдать в стационарах, где небулайзерами могут одновременно пользоваться несколько пациентов.

Взрослые и дети старше 1.5 лет

Средняя начальная доза сальбутамола, вводимого ингаляционно с помощью небулайзера, составляет 2.5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции можно повторять 4 раза в сутки. Для лечения тяжелой обструкции дыхательных путей взрослые пациенты могут применять препарат в более высоких дозах - до 40 мг в сутки - под строгим медицинским контролем в условиях стационара.

Побочное действие

• ангионевротический отек;
• крапивница;
• бронхоспазм;
• гипотензия;
• коллапс;
• гипокалиемия;
• тремор;
• головная боль;
• гиперактивность;
• тахикардия;
• аритмии (включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию);
• периферическая вазодилятация;
• парадоксальный бронхоспазм;
• раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки;
• мышечные судороги.

Противопоказания

• ведение преждевременных родов;
• угрожающий аборт;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Вентолин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование "волчьей пасти" и пороков развития конечностей, на фоне приема сальбутамола при беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Ввиду отсутствия постоянного характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий, составляющей от 2 до 3%, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, и поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 2 лет для аэрозоля (до 1,5 лет для Небулы).

Особые указания

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Повышение потребности в применении бронходилататоров с короткой продолжительностью действия, в частности агонистов бета2-адренорецепторов, для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличении дозы кортикостероидами. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Терапия агонистами бета2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.

Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, кортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

В случае отсутствия эффекта от применения ранее эффективной дозы ингаляционного сальбутамола на протяжении, по крайней мере, 3 ч пациент должен обратиться к врачу на предмет необходимости принятия каких-либо дополнительных мер.

Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Вентолин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных.

Лекарственное взаимодействие

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО.

У пациентов с тиреотоксикозом Вентолин усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с Вентолином повышают вероятность развития тахиаритмии.

Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды (ГКС) усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Аналоги лекарственного препарата Вентолин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алопрол;
• Асталин;
• Вентолин Небулы;
• Волмакс;
• Саламол;
• Салмо;
• Сальбен;
• Сальбувент;
• Сальбутамол;
• Сальгим;
• Сальтос;
• Цибутол Циклокапс.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения астмы):

• Адреналин;
• Аколат;
• Альдецин;
• Амброксол;
• Атровент;
• Беклазон;
• Бенакорт;
• Беродуал;
• Беротек;
• Бетаметазон;
• Бриканил;
• Бронхосан;
• Будесонид;
• Гидрокортизон;
• Гипоксен;
• Дексаметазон;
• Деринат;
• Дипроспан;
• Задитен;
• Интал;
• Ифирал;
• Кенакорт;
• Кеналог;
• Кленбутерол;
• Кортизон;
• Кромоген;
• Кромоглин;
• Лазолван;
• Либексин Муко;
• Мукомист;
• Платифиллин;
• Полиоксидоний;
• Полькортолон;
• Преднизолон;
• Пульмикорт;
• Пульмикорт Турбухалер;
• Серевент;
• Серетид;
• Серетид Мультидиск;
• Солутан;
• Теотард;
• Теофиллин;
• Фенотерол;
• Халиксол;
• Эреспал;
• Эуфиллин;
• Эуфилонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Вентолин представляет собой лекарственный препарат, действие которого направлено на купирование приступов бронхиальной астмы и других обратимых болезней с обструкцией бронхов. Активным веществом является сальбутамол.

Препарат выпускается в различных лекарственных формах, среди которых представлены следующие:

• Вентолин в таблетках с содержанием 2 и 4 мг активного компонента (по 20, 50, 100 штук в упаковке);
• Вентолин сироп с концентрацией вещества 2 мг на 1 мл, флаконы по 150 мл;
• Вентолин таблетки двухслойные по 8 мг сальбутамола, в упаковке – 20 или 50 штук;
• Вентолин для ингаляций: дозированный аэрозоль без разрушающих озоновый слой фреонов (100 мкг вещества в 1 дозе, в одном флаконе 200 порций) и Вентолин небулы (аэрозоль с дозатором в пластиковых ампулах, в одной небуле – 2,5 мг препарата, во флаконе – 200 доз);
• Вентолин в сиропе с содержанием вещества 2 мг в 2 мл, флаконы – по 50 мл.

Фармакологическое действие Вентолина

По инструкции к Вентолину, его активный компонент оказывает влияние на бета-2-рецепторы, что вызывает расширение бронхов при бронхоспазмах. Препарат незначительно воздействует на бета-1-адренорецепторы сердца. Противоаллергическое свойство лекарственного средства объясняется купированием выделения гистамина и иных медиаторов из тучных клеток.

Около 10-20 процентов принятого количества Вентолина при ингаляции достигает нижних дыхательных путей. Большая часть дозы, соответственно, оседает в носоглотке или доставочном устройстве. Необходимое количество лекарственного средства проникает в системный кровоток, при этом в лёгких процесс метаболизма препарата не происходит. Связывание с белками крови осуществляется на 10 процентов. Действие Вентолина начинается спустя несколько минут после проведения ингаляции и длится 4-6 часов.

Лекарственное средство метаболизируется печенью и выводится вместе с мочой (90 процентов) в первоначальном виде и в форме фенолсульфатного соединения. Также препарат выходит из организма с желчью. Большая часть препарат выводится в течение 72 часов.

Необходимо учитывать, что по инструкции Вентолин проникает сквозь плацентарный барьер.

Показания к применению Вентолина

По инструкции к Вентолину, главными показаниями к его приему являются:

• Бронхиальная астма (с целью устранения приступов);
• Приступы бронхоспазма из-за физических нагрузок или аллергических реакций;
• Обструктивные заболевания легких, такие как бронхит, эмфизема и другие (для длительной терапии).

Способы применения Вентолина и дозировки

При бронхоспазме назначают Вентолин для ингаляций взрослым пациентам в дозе 100-200 мкг за прием. В профилактических целях назначают по 200 мкг три-четыре раза в течение суток. Если пациенту предстоит контакт с аллергеном или физическая нагрузка, рекомендуемая дозировка лекарственного средства – 200 мкг за 15 минут до предполагаемого раздражающего действия.

Для остановки приступов бронхоспазма у детей применение Вентолина должно быть в следующих дозах:

• 2-6 лет – 1-2 мг;
• 6-12 лет – 2 мг;
• Старше 12 лет – 2-4 мг.

Профилактические дозы предполагают применение 100-200 мкг три раза в течение суток.

Препарат в виде сиропа назначают по 2 мл 3-4 раза в день для взрослых пациентов, при этом при необходимости можно увеличить дозу до 4 мл.

Вентолин для ингаляций нельзя использовать чаще 4 раз в течение 24 часов. Пожилым пациентам рекомендуется придерживаться дозы 2 мг, которую нужно принимать трижды в сутки.

Вентолин небулы используется для ингаляций, дозировки которых следующие:

• Для взрослых: по 2,5 мг до 4 раз в день, при этом максимально допустимая доза – 5 мг;
• Для детей от полутора года: максимум 2,5 мг до 4 раз в день.

Для того чтобы правильно использовать Вентолин небулы, необходимо выполнить следующие действия:

• Извлечь небулу из пакета;
• Немного встряхнуть и повернуть до открытия, держа за верхний край;
• Небулу вставить в небулайзер открытой стороной вниз и слегка прижать;
• Собрать конструкцию небулайзера;
• Использовать для ингаляций.

В целом, количество приемов лекарства данной формы не должно превышать 8-10 раз. Если лечение не приносит ожидаемых результатов, необходимо пересмотреть и скорректировать его схему. Для повышения эффективности препарата можно использовать спейсеры.

Препарат в таблетках принимают в таких дозах, как:

• Взрослым пациентам: по 1-2 таблетке три-четыре раза в течение суток (максимум по 4 таблетки за прием);
• Пожилым пациентам: по 1 штуке 3-4 раза в день;
• Детям от 2 до 6 лет: по 0,5-1 таблетке с такой же кратностью приема, как у взрослых и пожилых людей;
• Детям от 6 до 12 лет: 1 таблетка за прием, кратность – как для взрослых;
• Детям старше 12 лет: дозировка и кратность приема Вентолина такая же, как у взрослых.

Побочные действия Вентолина

Согласно инструкции, Вентолин имеет такие побочные действия:

• Головная боль;
• Незначительный тремор конечностей (рук);
• Расширение сосудов и повышение частоты сердечных сокращений;
• Парадоксальный бронхоспазм;
• Возбуждение и чрезмерное увеличение активности у детей;
• Нарушение ритма сердца;
• Аллергические симптомы: бронхоспазм, ангионевротический отек, артериальная гипотензия.

Противопоказания к применению Вентолина

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к его компонентам, при беременности, протекающей с осложнениями.

Вентолин небулы, таблетки, сироп и аэрозоль назначают крайне осторожно в период лактации, потому что вопрос безопасности препарата для грудничков изучен недостаточно.

Передозировка Вентолином

При передозировке у пациента могут проявиться следующие симптомы:

• Тахикардия;
• Снижение артериального давления;
• Возбуждение;
• Рвота;
• Тахиаритмия;
• Мышечный тремор;
• Галлюцинации;
• Судороги;
• В крови: лактоацидоз, гипокалиемия, лейкоцитоз, гипофосфатемия;
• Респираторный алкалоз.

В случае передозировки лекарственным средством проводят симптоматическое лечение, назначают лекарства из группы кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Вентолин нельзя комбинировать с неселективными бета-блокаторами. Он усиливает действие средств, стимулирующих центральную нервную систему. Также увеличивает риск развития аритмии на фоне применения сердечных гликозидов.

ЛС не противопоказано больным, принимающим ингибиторы МАО. Вероятность возникновения тахиаритмий возрастает при одновременном приеме с теофиллином и другими ксантинами.

Комбинация препарата с лекарствами для ингаляционного обезболивания и леводопой может спровоцировать желудочковые аритмии.

Одновременное применение с антихолинергическими средствами может стать причиной повышения внутриглазного давления. Такой побочный эффект Вентолина, как гипокалиемия, может усилиться при приеме диуретиков и глюкокортикостероидов.

Условия и сроки хранения

Препарат нужно хранить в помещении, защищенном от солнечных лучей. Рекомендуемая температура воздуха – до 30 градусов. ЛС нельзя замораживать. Срок годности аэрозоля и таблеток – 3 года, аэрозоля без фреонов – 2 года.

Распространенность астмы среди спортсменов международного класса значительно выше, чем у обычного населения. Поэтому они чаще других употребляют противоастматические препараты, такие как бета-адреномиметики

, которые занесены в список запрещенных субстанций Всемирного Антидопингового Агентства (ВАДА).

Их использование до конца 2009 года допускалось только при наличии разрешения на терапевтическое использование (ТИ) и в строго ограниченном количестве. С 2010 года ингаляции сальбутамола и сальметерола стали разрешены, но только при условии обязательной самодекларации. Это произошло вследствие того, что большинство проведенных исследований не зафиксировали при применении терапевтической дозы этих веществ каких-либо заметных изменений ни в плане кинетики потребления кислорода, ни в плане расширения физических возможностей человека, несмотря на явные метаболические и даже гормональные сдвиги.

В то же время воздействие большого количества этого вещества до их пор оставалось неизученным, что могло служить лазейкой для нечестного поведения. Сотрудники датских научно-медицинских учреждений взялись восполнить этот пробел, опубликовав свою работу в Скандинавском Журнале Медицины и Науки в Спорте (Scandinavian Journal of Medicine & Science in Sports).

Они провели тестирование девяти мужчин в возрасте 27±5 лет, ростом 187±6 см, весом 83±6 кг, которые никогда не курили, имели отменное здоровье и интенсивно тренировались не менее 5 часов в день в течение двух предыдущих лет. Их случайным образом разбили на две группы - основную, которой предлагалось вдохнуть 40 доз по 0,2 миллиграмма лекарства (из расчета 8 миллиграмм на сеанс) и контрольную, которая употребляла плацебо в виде обычных таблеток кальция. При этом было объявлено, что цель эксперимента состоит в сопоставлении последствий орального и ингаляционного применения сальбутамола.

Процесс изучения заключался в проведении занятий с возрастающей нагрузкой до отказа, а через неделю проходили три сеанса тренировок в тех же условиях на уровне 75% мощности. В каждом случае замерялись и сравнивались между собой показания усвоения кислорода и общей работоспособности, брались пробы артериальной и венозной крови для моментального отслеживания газовой динамики и анализы мочи для контроля уровня препарата.

В результате, не было выявлено ни в абсолютных, ни в относительных значениях статистически значимых изменений, спровоцированных приемом сальбутамола. Такие показатели, как максимальный объем потребления кислорода (VO2max), пиковая мощность (PP), порог газообмена (GET), анаэробный порог (Dmax), а также и ряд других физиологических и газообменных переменных практически не отличались в группах. Это дало основание констатировать отсутствие аэробного эффекта от приема больших объемов этого средства.

Одним из недостатков примененного метода стала кратковременность (20-25 минут) пребывания атлетов под нагрузками в противоположность реальной практике соревнований на выносливость, которые в действительности могут продолжаться 6-10 часов. Из предыдущих работ следует, что максимальная концентрация препарата в крови достигается через 3-4 часа с периодом полураспада в 4-6 часов. Кроме этого, участники исследования выступали хоть и активно, но в любительском классе, среднее базовое потребление кислорода у них было 66 миллилитров в минуту на килограмм. В то же время у спортсменов-профессионалов базовые уровни потребления кислорода заметно выше (от 80 миллилитров в минуту на килограмм веса), и поэтому динамика газообменных процессов может существенно отличаться.

Также логичнее было бы использовать плацебо не в таблетках, а тоже в ингаляционной форме, но производитель не смог выполнить такой заказ в требуемые сроки. Осталась за рамками и проблема систематического использования препарата, которое приводит к анаболическим эффектам, что отслежено в более ранних исследованиях на людях и животных. Поэтому применение сальбутамола может быть позволено только не систематически и в строго нормированных количествах.

Характеристики препарата Сальбутамол (Вентолин)

Фармакологическая группа: бета-адреномиметики, токолитики
Фармакологическое действие: бронхолитическое, токолитическое.
Воздействие на рецепторы:бета2-адренергические рецепторы (агонист)
Систематическое (IUPAC) название: (RS)-4--2-(гидроксиметил)фенол
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: пероральное, ингаляционное, внутривенное
Метаболизм: печень
Период полураспада: 1,6 часа
Экскреция: почки
Формула: C 13 H 21 NO 3
Мол. масса: 239,311
Сальбутамол (международное непатентованное наименование) или Альбутерол (наименование, установленное в США), является агонистом бета2-адренергических рецепторов короткого действия. Препарат используется для облегчения бронхоспазмов при таких заболеваниях, как астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Среди торговых марок препарата можно назвать Вентолин.
Сальбутамол является первым селективным агонистом бета2-рецептора, выпущенным на рынок в 1968 году. Впервые продажей препарата под торговой маркой Вентолин начинает заниматься компания Allen&Hanburys. Препарат снискал мгновенный успех, и с тех пор и по сей день применяется для лечения астмы.
Сальбутамол сульфат выпускается под торговыми марками Ventolin HFA, ProAir или Proventil. Обычно Сальбутамол применяют путем ингаляций, что обеспечивает прямое воздействие на гладкие мышцы бронхов. Обычно используются дозированные ингаляторы (ДИ), распылители или другие патентованные средства (например, Rotahaler или Autohaler). При таком применении максимальный эффект Сальбутамола может наблюдаться через 5-20 минут после приема, однако некоторое облегчение может быть заметно сразу после применения. Препарат также можно вводить внутривенно.

Описание

Альбутерол сульфат - селективный бета-2 адренергический агонист, по структуре и действию очень похожий на . В отличие от , однако, Сальбутамол легко доступен как отпускаемое по рецепту лекарство в Соединенных Штатах под названием Альбутерол. Сальбутамол наиболее часто встречается в виде ингалятора, предназначенного для вдыхания определенного количества препарата немедленно и непосредственно в бронхи во время приступа астмы. Такая форма обеспечивает наименьшую возможную системную активность препарата, что минимизирует нежелательные сердечно-сосудистые побочные эффекты.
Сальбутамол также доступен в виде пероральных таблеток, что обеспечивает системное дозирование препарата. Они применяются среди бодибилдеров и спортсменов, и в правильных условиях могут обеспечить значительную стимуляцию бета-2 и измеримые потери жира в организме.

История

Сальбутамол был выведен на фармацевтический рынок США в 1980 году, и продавался под маркой Вентолин. Пероральный вариант препарата стал одним из наиболее популярных в истории для лечения острых приступов астмы. В результате этого многие другие компании начали инвестировать в рынок препарата.
Вентолин по-прежнему доступен в США, однако FDA также одобрило ряд других дженериков и марок препарата. В большинстве развитых стран в настоящее время Сальбутамол также продается в формах ингаляторов и пероральных препаратов. Популярные торговые наименования включают Aerolin, Airomir, Asmasal, Астхалин, Asthavent, Асмол, Butahale, Buventol, ProAir, Proventil, Саламол, Sultanol и Volmax.

Как поставляется

Сальбутамол чаще всего поставляется в форме пероральных дозированных ингаляторов и таблеток по 2 мг, 4 мг или 8 мг каждая.

Структурные характеристики

Альбутерол сульфат (сальбутамол сульфат) - агонист 2-адренергических рецепторов короткого действия. Это рацемический препарат с химическим обозначением (±) а1-[(трет-бутиламино)-метил]-4-гидрокси- м-ксилол-, a1-диол сульфат (2:1) (соль).

Инструкция по применению Сальбутамола (Вентолина)

Обычная начальная доза для взрослых и детей от 12 лет и старше для контролирования астмы составляет 2-4 мг 3-4 раза в день. При использовании (не по прямому назначению) для сжигания жира, эффективная доза альбутерола обычно начинается в диапазоне от 1-2 таблеток по 4 мг в день (1 таблетка 1-2 раза в день).
При возникновении привыкания дозу часто увеличивают до 4 мг 3-4 раза в день. Особо чувствительные к стимуляторным побочным эффектам бета-агонистов пользователи обычно начинают с низкой дозы в 2 мг. Интервалы применения распределяются как можно более равномерно, чтобы предотвратить приступы и поддерживать активную концентрацию препарата в крови в течение всего дня, насколько это возможно. В качестве маркера эффективности препарата спортсмены и бодибилдеры часто используют показания температуры тела.
Повышение температуры на градус или два высоте в результате использования препарата указывает на эффективную стимуляцию липолиза (удаление хранящихся в жировой ткани жирных кислот).
Как отмечается при приеме всех бета-агонистов, толерантность к термогенным преимуществам этого препарата развивается очень быстро. Это обычно происходит при нормализации температуры тела. В связи с потенциальными побочными эффектами этих препаратов для сохранения их эффективности не рекомендуется постоянное увеличение дозы. Вместо этого пользователю лучше на некоторое время (4 недели или дольше) прекратить употребление лекарственного средства, чтобы тело могло восстановить нормальные концентрации бета-адренергических рецепторов. Совсем недавно стал популярен антигистамин Zaditen (), мощный усилитель бета-адренергических рецепторов, особенно бета-2рецепторов. Этот препарат может повысить термогенный потенциал бета-агонистов, а также потенциал препарата и частоту побочных эффектов.

Сальбутамол, как правило, используется для лечения бронхоспазмов (вызываемых любыми причинами, например, аллергической астмой или физическими нагрузками), а также хронических обструктивных заболеваний легких. Дозировка Сальбутамола все еще остается спорным вопросом. Препарат поставляется в виде дозирующего ингалятора, распыляющего при одном применении в среднем 90 микрограммов вещества. Для снятия симптомов астмы чаще всего рекомендуется осуществлять 2 вдоха при необходимости каждые 4 часа. Таким образом, разовая дозировка препарата составляет в среднем 180 мкг. Для экстренной помощи рекомендуется распыление аэрозоля Сальбутамол в дозе > 7,5 мг/час. Лечение продолжается до тех пор, пока побочные эффекты, включающие тремор или тахикардию, не станут для пациента раздражающими. В целом, пациенты достаточно хорошо переносят такие большие дозы. Логично рекомендовать пациентам изменять дозировку Сальбутамола и осуществлять от 2 до 10 вдохов в течение 45 минут, с оговоркой, что использование препарата в большем объеме вызовет ухудшение состояния пациента.
Препарат применяют также при кистозном фиброзе, в сочетании с ипратропия бромидом, и Пульмозимом и при подтипах врожденных миастенических синдромов, связанных с мутациями белка Dok-7.
Как агонист бета-2, Сальбутамол также применяется в акушерстве. Внутривенно Сальбутамол использоваться в качестве токолитического вещества для расслабления гладкой мышцы матки, в целях задержки преждевременных родов. Хотя препарат является более предпочтительным по сравнению с такими препаратами, как атозибан и ритодрин, его роль в значительной степени заменяет блокатор кальциевых каналов нифедипин, более эффективное вещество, обладающее лучшей переносимостью и применяемое перорально.
Сальбутамол применялся для лечения острой гиперкалиемии из-за своих калий-несберегающих характеристик и способности стимулировать приток калия в клетки.
Сальбутамол также применялся при спинальной мышечной атрофии. Предполагается, что препарат способен модулировать альтернативный сплайсинг гена SMN2, увеличивая количество белка SMN, дефицит которого считается основной причиной заболевания.

Побочные действия Сальбутамола (Вентолина)

Наиболее распространенными побочными эффектами Сальбутамола являются мелкий тремор, тревожность, головная боль, мышечные судороги, сухость во рту и сердцебиение. Другие симптомы могут включать тахикардию, аритмию, гиперемию, ишемию миокарда (редко), и нарушения сна и поведения. Редко встречающиеся, но важные, побочные эффекты включают аллергические реакции парадоксальный бронхоспазм, крапивницу, отек Квинке, гипотонию и коллапс. Высокие дозы могут вызывать гипокалиемию, которая может быть опасна для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, применяющих некоторые диуретики и производные ксантина. Сальбутамол – стимулятор ЦНС, обладающий потенциалом для смертельной передозировки. Признаки передозировки могут включать учащение дыхания, нарушения кровяного давления, нерегулярное сердцебиение, потерю сознания, дрожь, панику, экстремальное беспокойство, тяжелую тошноту, рвоту или диарею.

Использование Сальбутамола в бодибилдинге

Было показано, что Сальбутамол вызывает увеличение мышечной массы у крыс. Некоторые ученые говорят о том, что препарат может стать альтернативой , препарату, применяемому в целях сжигания жира и набора мышечной массы, хотя не было осуществлено ни одного исследования использования препарата с этой целью. Злоупотребление препаратом может быть выявлено путем определения его присутствия в плазме и моче, в количествах, обычно превышающих 1000 мкг/л.
В ходе клинических исследованиях не удалось продемонстрировать убедительных доказательств того, что Сальбутамол и другие бета2-агонисты могут вызывать повышение производительности у здоровых спортсменов. Несмотря на это, Сальбутамол указывается в «Декларации об Использовании в соответствии с Международным Стандартом Исключений по Терапевтическому Использованию» в списке запрещенных ВАДА (Всемирным Антидопинговым Агентством) веществ 2010 года. Это требование было смягчено в 2011 году, и использование «Сальбутамола (максимум 1600 микрограмм в течение 24 часов) и Сальметерола, принимаемых путем ингаляции в соответствии с рекомендуемыми производителем дозировками и применением», было разрешено.
По данным двух малых и ограниченных исследований при участии 8 и 16 пациентов, соответственно, было показано, что Сальбутамол увеличивает производительность даже у пациентов, не страдающих астмой.
Однако другое исследование противоречит этим данным. Двойное слепое рандомизированное испытание с участием 12 спортсменов, не страдающих астмой, показало, что Сальбутамол не оказывает значительного влияния на выносливость. Тем не менее, исследование также показало, что бронхолитическое действие препарата может улучшать дыхательную адаптацию в начале выполнения упражнений.

Методы обнаружения Сальбутамола в организме

Возможно количественное измерение Сальбутамола в крови или плазме, с целью подтвердить диагноз отравления у госпитализированных пациентов или оказания помощи в ходе судебно-медицинской экспертизы. Концентрации Сальбутамола в моче часто измеряются в конкурсных программах спорта, где уровень более 1000 мкг/л считается злоупотреблением. Окно обнаружения для тестирования мочи составляет всего порядка 24 часов, учитывая относительно короткий период полувыведения препарата.

Химия Отношения структура-активность

Третичная бутильная группа Сальбутамола (или Альбутерола) делает вещество более селективным для бета2-рецепторов. Препарат продается в виде рацемической смеси, в основном потому, что (S)- энантиомер блокирует пути метаболизма, когда (R)- энантиомер проявляет свою активность.

Синтез Сальбутамола

Сальбутамол может быть произведен из производного ацетофенона, который производится из салициловой кислоты.

Аналоги Сальбутамола

Препарат выпускается под торговыми марками Ventolin, Ventoline, Ventilan, Aerolin или Ventorlin от компании GlaxoSmithKline; Asthalin и Asthavent от Cipla; Proventil от Schering-Plough, ProAir, Salamol или Airomir от Teva, AZMASOL от Beximco (Бангладеш), Ventosol от Ad-din Pharma и Asmol от Alphapharm.

Раз уж заговорили о сальбутамоле, то выскажу свое субъективное мнение.

Сальбутамол - вообще-то чисто медицинский препарат, применяющийся, как написал Natan, ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ БРОНХОСПАЗМОВ (а также для их профилактики)! Спортсмены его используют, поскольку он (в качестве побочного эффекта) немного увеличивает жизненный объем легких и "раскрывает" дыхательные пути. Для них это просто "аэрозолька", а о последствиях не думают:(

Я иногда использую сальбутамол, но НЕ ДЛЯ ПОДНЯТИЯ СПОРТИВНЫХ РЕЗУЛЬТАТОВ, а по прямому назначению - для купирования бронхоспазмов. Я страдаю аллергией (что близко к астме и бронхиту), и при определенных условиях (например, после прохождения "в полную силу" средних или длинных дистанций) может возникнуть бронхоспазм. Я рад, что это происходит довольно редко (где-то раз в 2-3 месяца), только при стечении определенных обстоятельств, и я знаю, когда это может произойти.

Никому не пожелаю узнать на себе, что это такое - БРОНХОСПАЗМ!!!
Если сказать просто - это состояние, когда не можешь дышать. Вернее, можешь, но прикладывая к этому колоссальные усилия. Если не прикладывать усилия - начинаешь задыхаться, как будто оказался под водой. Но это всего лишь слова, и все равно никто меня тут не поймет, если не приходилось почувствовать это самому.

Сальбутамол - очень хороший препарат, который позволяет быстро снять бронхоспазм, и когда я начал его использовать, мои многолетние страдания закончились.

А теперь о спортивной стороне вопроса. Во-первых, сальбутамол - это самый настоящий допинг, если у вас нет оснований и разрешения использовать его в терапевтических целях. У меня такие основания есть. У 99.9% использующих его спортсменов этих оснований нет. И не думайте, что я в более выгодном положении, и что это создает мне какие-то преимущества!!! НАОБОРОТ! Когда начинается бронхоспазм, организм теряет очень много энергии, чтобы выбраться из этого состояния. Даже на следующий день может чувствоваться "разбитость". Организму нужно восстанавливаться не только от тренировочных нагрузок, но и от бронхоспазма. Подумайте, кому будет легче - мне с сальбутамолом или здоровому человеку без этих проблем?

Коснусь действия сальбутамола на спортивный результат. Я проводил неоднократные эксперименты, чтобы выявить, помогает он или нет. Много раз делал контрольные прохождения на 1000м, 5000м, гребля "на час", с предварительным использованием сальбутамола и без него, при прочих равных условиях. Дистанции как раз те, где более важна аэробная функция, на которую влияет сальбутамол.
Статистика накоплена большая, и вот что я могу сказать: если сальбутамол как-то и влияет на результат, то КРАЙНЕ НЕЗНАЧИТЕЛЬНО, то есть о каком-то приросте благодаря этому препарату нет и речи!
Может, у меня уникальные аэробные показатели и супервыносливость, и поэтому на меня он не действует... но очень в этом сомневаюсь! Думаю, что сальбутамол может помочь тем, у кого аэробные способности довольно слабые, а на более высоком уровне тренированности он далеко не так эффективен.

Не забывайте, что сальбутамол полезен для людей, страдающих определенными недугами, а не для здоровых! А вот у здоровых бездумное применение такого препарата может привести к тем самым недугам - астме и бронхиту, так как будут расшатываться нормально работающие системы организма.

ИТАК:
Вы здоровы и хотите заработать астму? Тогда принимайте сальбутамол!
Вы хотите улучшить спортивный результат? Тогда просто ЭФФЕКТИВНЕЕ ТРЕНИРУЙТЕСЬ! Это даст гораздо лучший результат.

А вообще я принципиально против допинга. Пусть я не стану чемпионом мира, но буду знать, что мой результат действительно принадлежит мне, а не "фарме". Поэтому я использую сальбутамол в крайних случаях, хотя имею полное право делать это хоть на каждой тренировке.

Если до вас не дошел общий вывод, перечитайте мое сообщение еще раз, а после этого выбростье из головы всякую чушь и идите на тренировку. Успехов!