От чего назначают таблетки Гидрохлортиазид? Инструкция по применению и механизм действия

6-хлор-7-сулъфамоил-3,4-дигидpo-2-H-l,2,4-бензотиадиазин-1,1-диокись.

Синонимы : Гипотиазид , Dihydrochlorthiazid , Disalunil , Nefrix , Unazid , Urodiazin .

Форма выпуска . Таблетки по 0,025 и 0,1 г.

Фармакокинетика . Хорошо всасывается (70—80 %) из пищеварительного аппарата. После приема внутрь 0,075 г максимальная концентрация в плазме крови возникает через 1,5—3 ч, у больных с сердечной недостаточностью — через 8 ч. Всасывание из пищеварительного тракта возрастает в случае приема препарата во время еды. Время полувыведения — 6—15 ч. По-видимому, дихлотиазид в организме не подвергается биотрансформации и выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, однако при сердечной недостаточности экскреция препарата с мочой снижается до 21—63 %. Почечный клиренс в норме составляет 330 мл/мин, а при сердечной недостаточности — 10—187 мл/мин, причем существует прямая корреляционная связь с клиренсом креатинина. После приема внутрь препарат оказывает мочегонное действие через 2—3 ч, максимальный эффект наступает через 3—6 ч, его продолжительность 6—12 ч и больше, причем в первой половине периода действия преобладает салуретический эффект, а во второй — диуретический. Максимальное диуретическое действие проявляется при назначении препарата в полночь, минимальное — в 8 ч утра.

Фармакодинамика . Выделяется из организма как путем фильтрации и клубочках, так и секреции в проксимальных канальцах. Здесь, в основном, и проявляется его способность ингибировать канальцевую реабсорбцию натрия. Помимо влияния на фермент карбоангидразу, дихлотиазид может угнетать активность натрия, калия, АТФазы, сукцинатдегидрогеназы, а также ферментов окисления неэстерифицированных жирных кислот и др. Все это нарушает энергетическое обеспечение транспортирующих механизмов на базальной мембране. Кроме того, показано, что на фоне дихлотиазида проницаемость базальной мембраны для натрия изменяется, в результате чего для его реабсорбции повышается потребление энергии. Имеются сообщения о том, что тиазиды в дистальных канальцах, не влияя на активный транспорт натрия, уменьшают электрическое сопротивление, увеличивая проницаемость для натрия хлорида и способствуя обратному току в каналец уже реабсорбированного натрия хлорида.

Препарат существенного влияния на кислотно-основное состояние не оказывает, поэтому его можно назначать как при ацидозе, так и при алкалозе. Хлориды выделяются в эквивалентных с натрием соотношениях, ионы HCO 3 — в физиологических количествах. Экскреция же калия под его влиянием усиливается, поэтому возможно развитие гипокалиемии. Это может быть обусловлено блокадой реабсорбции калия в проксимальных канальцах нефрона и компенсаторным усилением его секреции в дистальных за счет большей загрузки этого отдела нефрона натрием.

Дихлотиазид , секретируясь клетками канальцев нефрона, может по конкурентному типу тормозить выделение мочевой кислоты и приводить к обострению подагры.

Гипотензивный эффект препарата обусловлен не только усилением потери жидкости и уменьшением объема внутрисосудистой жидкости и снижением отечности сосудистой стенки, но главным образом уменьшением чувствительности гладких мышц сосудов к катехоламинам.

Благоприятный эффект дихлотиазида при несахарном диабете зависит, по-видимому, от его способности блокировать жажду, непосредственно воздействуя на центр жажды, и за счет уменьшения стимуляции этого центра высокой осмолярностыо плазмы крови. Усиливая экскрецию натрия, препарат сильно понижает повышенное осмотическое давление плазмы крови, сопровождающее это заболевание. Ингибируя в почках фермент фосфодиэстеразу, сенсибилизирует почки к эндогенному вазопрессину.

Применение . При задержке воды в организме. Эффективен даже в случае длительного приема. При отеках в связи с сердечнососудистой недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, токсикозами беременности, предменструальным синдромом, приемом кортикостероидов, ожирением, при гипоталамической патологии, а также при локализованных отеках. Назначают по 0,025—0,1 г в день (в 1—2 приема), иногда — по 0,2 г в день в первой половине дня в течение 3—7 дней с перерывами 3—4 дня. При увеличении суточной дозы более 0,2 г диуретический эффект увеличивается. В случае необходимости длительного лечения назначают по 2—3 раза в неделю.

В период лечения необходимо назначать калиевую диету либо (в случае применения в больших дозах, длительного применения) сочетать дихлотиазид с препаратами калия.

При гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях дихлотиазид назначают в несколько меньших дозах (0,025—0,075 г), преимущественно в сочетании с гипотензивными и спазмолитиками ежедневно либо через день. При отсутствии отеков препарат, не оказывая выраженного диуретического действия, снижает давление вследствие, как предполагают, перераспределения натрия в клетках сосудистых стенок, уменьшения массы крови и чувствительности клеток к катехоламинам.

При приеме дихлотиазида артериальное давление снижается к концу 2-го дня лечения вследствие уменьшения минутного объема сердца (первая фаза действия), затем постепенно уменьшается общее периферическое сопротивление (вторая фаза действия); клинический эффект вследствие уменьшения тонуса сосудов наступает обычно через 2—3 нед лечения.

У больных глаукомой для понижения внутриглазного давления (чаще при субкомпенсированных формах) назначают по 0,025 г в день. Эффект наступает через 24—48 ч после приема препарата и на фоне миотических средств продолжается 1—6 дней, после чего препарат необходимо ввести повторно.

При несахарном диабете под влиянием дихлотиазида уменьшается полиурия, жажда. Вначале назначают по 0,025 г 1—2 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до достижения лечебного эффекта.

Препарат может потенцировать эффективность антибластомных препаратов.

Побочное действие . При длительном назначении в достаточно больших дозах возможны гипокалиемия и гипохлоремический аллкалоз. Гипокалиемии, как правило, развивается у больных циррозом печени и с нефротическим синдромом, гипохлоремический алкалоз — при бессолевой диете и потери хлоридов в связи с рвотой и поносом.

В случае длительного применения возможны обострение подагры, гипергликемия и обострение сахарного диабета вследствие перенапряжения инсулярного аппарата. И больших дозах дихлотиазид может вызвать общую слабость, тошноту, рвоту, понос, и редких случаях — дерматит.

Снижение в случае применении дихлотиазида клубочковой фильтрации можно объяснить, с одной стороны, уменьшением канальцевой реабсорбции, увеличением внутриканальцевого давления, в результате чего уменьшается ультрафильтрация в капсулу нефрона, с другой — уменьшением объема внеклеточной жидкости, снижением артериального давления.

Противопоказания к назначению . Тяжелая печеночная недостаточность, диабетический гломерулосклероз, хронические заболевания почек в стадии хронической почечной недостаточности С гипоизостенурией и азотемией, олигурия и анурия в первые 3 мес беременности. Условно противопоказан больным подагрой и сахарным диабетом. Необходимо назначать с осторожностью при пониженной толерантности к углеводам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Препарат следует назначать с осторожностью в сочетании с гипотензивными средствами из-за возможности возникновения ортостатической гипотензии в связи с потенцированием их эффекта. Сочетанное назначение препарата с сердечными гликозидами опасно ввиду гипокалиемического действия дихлотиазида. Дихлотиазид усиливает ототоксичность некоторых антибиотиков, понижает чувствительность тканей организма к адреномиметикам.

Дли усиления мочегонного действия дихлотиазид можно комбинировать с препаратами, действующими ка уровне апикальной мембраны (спиронолактоном); при этом уменьшается опасность возникновения гипокалиемии и нарушений кислотно-основного состояния.

6-afvjbk-3,4-lbublpo-2-H-l,2,4-,typjtbflbfpby-1,1-lbjrbcm. Cbyjybvs: Ubgjtbfpbl, Dihydrochlorthiazid, Disalunil, Nefrix, Unazid, Urodiazin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,025 b 0,1 u. Afhvfrjrbyttbrf.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения гидрохлоротиазида с солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность).

Следует с осторожностью применять с гипотензивными ЛС (потенцируется их действие, может появиться необходимость в коррекции дозы), сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки), амиодароном (его применение одновременно с тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией), гипогликемическими средствами для приема внутрь (снижается их эффективность, может развиваться гипергликемия), кортикостероидами, кальцитонином (увеличивают выведение калия), НПВС (могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие тиазидов), недеполяризующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться), амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме и возможной токсичности), колестирамином (уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида), этанолом, барбитуратами и наркотическими анальгетиками, которые усиливают эффект ортостатической гипотензии.

Тиазиды могут снижать в плазме уровень йода, связанного с белками.

Перед проведением анализов функции паращитовидных желез тиазиды следует отменить. Концентрация билирубина в сыворотке крови может быть повышена.

Передозировка

Симптомы: дегидратация, выраженные электролитные нарушения, спутанность сознания, сухость во рту, летаргия, мышечная слабость, сонливость, тахикардия, гипотензия, олигурия, снижение АД , шок.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение жидкости, электролитов, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Гидрохлоротиазид

При продолжительном курсовом лечении необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями функции печени; в случае сильной рвоты или при появлении таких признаков нарушения водно-электролитного баланса, как сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ .

Гипокалиемии, особенно в случае усиленной потери калия (усиленный диурез, продолжительное лечение) или одновременного лечения гликозидами наперстянки или кортикостероидными препаратами, можно избежать применением калийсодержащих препаратов или пищи, богатой калием (фрукты, овощи). Показано, что тиазиды увеличивают выведение магния с мочой, это может привести к гипомагниемии.

При пониженной почечной функции необходим контроль клиренса креатинина. У больных с нарушенной функцией почек препарат может вызывать азотемию, а также могут развиваться кумулятивные эффекты. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Больным с нарушенной функцией печени или прогрессирующими заболеваниями печени тиазиды назначают с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке может вызвать печеночную кому.

Состав лекарственного препарата Дихлотиазид

Активное вещество - гидрохлоротиазид.

Лекарственная форма

субстанция, таблетки 25мг, таблетки 100мг

Фармакотерапевтическая группа

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики

Фармакологические свойства

Диуретическое, гипотензивное. Снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора в проксимальных канальцах почек, выведение ионов магния, кальция, мочевой кислоты. Повышает концентрационную способность почек. Угнетает восприимчивость сосудистой стенки к возбуждающим влияниям медиаторов. Хорошо всасывается в ЖКТ. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками. Диуретическое действие развивается через 30-60 минут, достигает максимума через 8-12 часов.

Показания к применению Дихлотиазид

Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, несахарный диабет, цирроз печени с портальной гипертензией и отечно-асцитическим синдромом, глаукома, нефрит, нефроз; редко - токсикоз беременных.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, сахарный диабет, подагра, лактация. Ограничения к применению: выраженные нарушения функции печени, почек, тяжелый церебральный или коронарный атеросклероз, беременность.

Предостережения при использовании

В процессе длительной терапии необходим мониторинг концентрации электролитов в плазме крови. Продолжительное лечение рекомендуют сочетать с диетой, богатой калием. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Уменьшает эффект оральных контрацептивов. Снижает выведение солей лития. Увеличивает токсичность сердечных гликозидов, недеполяризующих миорелаксантов.

Побочные эффекты

Гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, головокружение, головная боль, слабость, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея или запор, жажда, парестезия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, холестаз, панкреатит, гемолиз, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, слабость, сонливость, тахикардия, гипотензия, олигурия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Страница 1 из 3

МОЧЕГОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ТОРМОЗЯЩИЕ ПРОЦЕСС ОБРАТНОГО ВСАСЫВАНИЯ НАТРИЯ В ПОЧЕЧНЫХ КАНАЛЬЦАХ

К группе мочегонных препаратов, которые тормозят обратный процесс вассывания натрия в почечных канальцах, относят ртутные диуретики, циклометиазид, дихлотиазид, фуросемид, бринальдикс, бринальдикс.

Ртутные диуретики (такие как меркузал, новурит, промеран) по сути не нашли в медицинской практике своего применения из-за высокой токсичности, не­смотря на безусловно сильный мочегонный эффект.

ДИХЛОТИАЗИД (фармакологические аналоги: гипотиазид ) обладает высокой диуретической актив­ностью и низкой токсичностью. Мочегонный эффект начинается через 30- 40 мин и длится в среднем 8 - 10 ч. Дихлотиазид снижает реабсорбцию ионов хлора и натрия в почечных канальцах, а также уменьшает обратное всасывание других химиечких веществ, таких как: гидрокарбонат и калий. Данное воздействие дихлотиазида может привести к гипокалиемии, устранить которую необходимо с помощью введения препаратов калия, либо специальной диетой, богатой продуктами, содержащими калий (чернослив, курага, картофель и др.). Побочные действия при применении дихлотиазида: иногда наблюдаются слабость, диспепсические явления, задержка выделения солей (уратов). Последнее мо­жет привести к подагре или ее обострению. Дихлотиазид противопоказан при обострении подагры, при недостаточной функции почек. Форма выпуска дихлотиазида: таблет­ки по 0,025 г и 0,1 г.

Пример рецепта дихлотиазида на латинском:

Rp.: Tab. Dichlothiazidi 0,025 N. 20

D. S. По 1-2 таблетки в день (в тяжелых случаях дозу можно уве­личить до 8 таблеток в 2 приема).

Rp.: Tab. Hypothiazidi 0,1 N. 20

D. S. По 1/2 ~ 1 таблетке в день (в тяжелых случаях - не более 2 таблеток в день).

ЦИКЛОМЕТИАЗИД - препарат по своему действию, побочным эффектам, а также противопо­казаниям к применению аналогичен дихлотиазиду. Форма выпуска циклометиазида: таблетки по 0,0005 г. Список Б.

Пример рецепта циклометиазида на латинском :

Rp.: Tab. Cyclomethiazidi 0,0005 N. 20

D. S. По? - 1 таблетке в день, в тяжелых случаях - не более 4 таб­леток в день.

ОКСОДОЛИН (фармакологические аналоги : гигротон ) - по своему химическому действию весьма близок к препарату дихлотиазиду. Оксодолин имеет такие же противопоказания и побочные действия к применению. Мочегонное действие оксодолина наступает в среднем через 2-4 ч и продолжается до 3 суток. Форма выпуска оксодолина: таблетки по 0,05 г. Список Б.

Пример рецепта оксодолина:

Rp.: Tab. Oxodolini 0,05 N. 50

D. S. Принимать от 1 до 2 таблеток на прием 2 раза в день, при до­стижении эффекта - по 1-2 таблетки 1 раз в 2-3 дня.

ФУРОСЕМИД (фармакологические аналоги : лазикс, фрузикс, фурантрил, фурорезе ) - угнетает реабсорбцию ионов натрия и воды, а также калия и хлора. Фуросемид можно вводить внутривенно (при отравлениях, отеках головного мозга и др.). Побочные действия при применении фуросемида: сыпи на коже, дис­пепсические явления. Противопоказания к применению фуросемида: на­рушение функции почек, беременность. Форма выпуска фуросемида: таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 1 % раствора. Фуросемид за рубежом выпускается в виде препаратов: «Фурорезе-250» (в 1 ампуле инфузионного раствора содержится 250 мг фуросемида) и «Фурорезе-500» (в 1 ампуле содержится 500 мг фуросемида). Список Б.

Пример рецепта фуросемида на латинском :

Rp.: Sol. Furosemidi (Lasicis) 1 % 2 ml

D. t. d. N. 5 in ampull.

S. По 1-4 мл внутривенно или внутримышечно.

Ветидрекс, Гидрекс, Гидрил, Гидро-Диуривас, Гидродиурил, Гидро-Салурик, Гидросалюретал, Гидротиазид, Гидротид, Гидрохлоротиазид, Гидрохлортиазид, Гидрохлортиазил, Гипотиазид, Дивауган, Дигидран, Дигидрохлоротиазид, Дигидрохлортиазид, Дигидрохлорурит, Дизалунил, Дирема, Дисалюнил, Диухлор, Дихлотрид, Доклицид, Идродиувис, Идрониагар, Идроренил, Идрохлоразид, Нео-Диурезал, Нео-Минцил, Нео-Суларетик, Неотрид, Неофлюмен, Нео-Хлорурил, Нефрикс, Новодиурекс, Оретик, Панурин, Удор, Уназид, Уродиазин, Уродиацин, Урозил, Эгидрид новум, Эзидрекс, Эзидрикс, Эзодрин,

Рецепт

Rp: Dichlotiazidi 0,025

D. t. d. N. 20 in tab.

S. По 1 таблетке 1 раза в день, утром.

Фармакологическое действие

Тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом.

Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой K+ (в дистальных канальцах Na+ обменивается на K+), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на КОС (Na+ выводится либо вместе с Cl-, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбонатов, при ацидозе – хлоридов).

Повышает выведение Mg2+; задерживает в организме ионы Ca2+ и выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. У больных несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию). Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих ЛС (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Способ применения

Для снижения АД: внутрь, 25-50 мг/сут, при этом незначительный диурез и натрийурез отмечаются лишь в первый день приема (назначают длительно в комплексе с др. гипотензивными ЛС: вазодилататорами, ингибиторами АПФ, симпатолитиками, бета-адреноблокаторами).

При увеличении дозы с 25 до 100 мг наблюдаются пропорциональное увеличение диуреза, натрийуреза и снижение АД.

В разовой дозе свыше 100 мг – возрастание диуреза и дальнейшее снижение АД незначительны, наблюдается непропорционально возрастающая потеря электролитов, особенно K+ и Mg2+. Увеличение дозы свыше 200 мг нецелесообразно, т.к. усиления диуреза не происходит.

При отечном синдроме (в зависимости от состояния и реакции больного) назначают в суточной дозе 25-100 мг, принимают однократно (утром) или в 2 приема (в первой половине дня). Лицам пожилого возраста – 12.5 мг 1-2 раза в день. Детям в возрасте от 2 мес до 14 лет – по 1 мг/кг/сут. Максимальная доза для детей в возрасте до 6 мес – 3.5 мг/кг/сут, до 2 лет – 12.5-37.5 мг/сут, 3-12 лет – 100 мг/сут, разделив на 2-3 приема.

В качестве поддерживающей терапии в указанной дозе назначают 2 раза в неделю.

При использовании прерывистого курса лечения с приемом через 1-3 дня или в течение 2-3 дней с последующим перерывом снижение эффективности выражено в меньшей степени и побочные эффекты развиваются реже.

Показания

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность, диабетический гломерулосклероз, хронические заболевания почек в стадии хронической почечной недостаточности С гипоизостенурией и азотемией, олигурия и анурия в первые 3 мес беременности. Условно противопоказан больным подагрой и сахарным диабетом. Необходимо назначать с осторожностью при пониженной толерантности к углеводам.

Побочные действия

Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, несахарный диабет, цирроз печени с портальной гипертензией и отечно-асцитическим синдромом, глаукома, нефрит, нефроз; редко – токсикоз беременных.

Форма выпуска

Таблетки по 0,025 и 0,1 г.

Инструкция по применению

Международное наименование

Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)

Групповая принадлежность

Диуретическое средство

Описание действующего вещества (МНН)

Гидрохлоротиазид

Лекарственная форма

Таблетки

Фармакологическое действие

Тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой K+ (в дистальных канальцах Na+ обменивается на K+), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на КОС (Na+ выводится либо вместе с Cl-, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбонатов, при ацидозе – хлоридов). Повышает выведение Mg2+; задерживает в организме ионы Ca2+ и выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. У больных несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию). Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих ЛС (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Показания

Артериальная гипертензия; отечный синдром различного генеза (ХСН, портальная гипертензия, нефротический синдром, ХПН, задержка жидкости при ожирении), гестоз (нефропатия, отеки, эклампсия); несахарный диабет; субкомпенсированные формы глаукомы; профилактика образования камней в мочевыводящих путях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, подагра, сахарный диабет (тяжелые формы), ХПН (КК менее 20-30 мл/мин, анурия), гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; беременность (I триместр), период лактации.C осторожностью. II-III триместры беременности.

Побочные действия

Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; слабость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги икроножных мышц, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия; обострение подагры, тромбоз, тромбоэмболия, гиперкреатининемия, острый интерстициальный нефрит, васкулит, прогрессирование близорукости, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагический панкреатит, острый холецистит (на фоне холелитиаза), ортостатическая гипотензия, аллергический дерматит.

Применение и дозировка

Для снижения АД: внутрь, 25-50 мг/сут, при этом незначительный диурез и натрийурез отмечаются лишь в первый день приема (назначают длительно в комплексе с др. гипотензивными ЛС: вазодилататорами, ингибиторами АПФ, симпатолитиками, бета-адреноблокаторами). При увеличении дозы с 25 до 100 мг наблюдаются пропорциональное увеличение диуреза, натрийуреза и снижение АД. В разовой дозе свыше 100 мг – возрастание диуреза и дальнейшее снижение АД незначительны, наблюдается непропорционально возрастающая потеря электролитов, особенно K+ и Mg2+. Увеличение дозы свыше 200 мг нецелесообразно, т.к. усиления диуреза не происходит.

При отечном синдроме (в зависимости от состояния и реакции больного) назначают в суточной дозе 25-100 мг, принимают однократно (утром) или в 2 приема (в первой половине дня). Лицам пожилого возраста – 12.5 мг 1-2 раза в день. Детям в возрасте от 2 мес до 14 лет – по 1 мг/кг/сут. Максимальная доза для детей в возрасте до 6 мес – 3.5 мг/кг/сут, до 2 лет – 12.5-37.5 мг/сут, 3-12 лет – 100 мг/сут, разделив на 2-3 приема. После 3-5 дней лечения рекомендуется сделать перерыв на 3-5 дней. В качестве поддерживающей терапии в указанной дозе назначают 2 раза в неделю. При использовании прерывистого курса лечения с приемом через 1-3 дня или в течение 2-3 дней с последующим перерывом снижение эффективности выражено в меньшей степени и побочные эффекты развиваются реже.

Для снижения внутриглазного давления назначают по 25 мг 1 раз в 1-6 дней; эффект наступает через 24-48 ч. При несахарном диабете – 25 мг 1-2 раза в сутки с постепенным повышением дозы (суточная доза – 100 мг) до достижения лечебного эффекта (уменьшение жажды и полиурии), в дальнейшем возможно снижение дозы.

Особые указания

Для профилактики дефицита K+ и Mg2+ назначают диету с повышенным содержанием этих солей, калийсберегающие диуретики, соли K+ и Mg2+.

Необходим регулярный контроль содержания в плазме K+, глюкозы, мочевой кислоты, липидов и креатинина.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

ЛС, интенсивно связывающиеся с белками (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП), усиливают диуретический эффект.

Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.

Усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических ЛС, усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов Li+, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза.

Колестирамин уменьшает абсорбцию.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

Гипертоники, не кормите аптеки, используйте этот дешевый аналог времен СССР

Действующее вещество:

Гидрохлоротиазид* (Hydrochlorothiazide*)

АТХ

C03AA03 Гидрохлоротиазид

Фармакологическая группа

• Диуретики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• E23.2 Несахарный диабет
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия
• I15.0 Реноваскулярная гипертензия
• I50.0 Застойная сердечная недостаточность
• K76.6 Портальная гипертензия
• N00 Острый нефритический синдром
• N04 Нефротический синдром
• N18.9 Хроническая почечная недостаточность неуточненная
• N25.1 Нефрогенный несахарный диабет
• R35 Полиурия
• R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
• R82.9 Другие и неуточненные отклонения от нормы, выявленные при исследовании мочи
• Y42.0 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении глюкокортикоидов и их синтетических аналогов

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 20 шт.; в коробке картонной 1 блистер.

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые круглые плоские таблетки с гравировкой «Н» на одной стороне и риской — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — диуретическое.

Фармакодинамика

Первичным механизмом действия тиазидных диуретиков является повышение диуреза
путем блокирования реабсорбции ионов натрия и хлора в начале почечных канальцев. Этим они повышают
экскрецию натрия и хлора и, следовательно, воды. Экскреция других электролитов, а именно калия и магния,
также увеличивается.

В максимальных терапевтических дозах натрийуретический/диуретический эффект
всех тиазидов приблизительно одинаков. Натрийурез и диурез наступают в течение 2 ч и достигают своего
максимума примерно через 4 ч. Они также уменьшают активность карбоангидразы путем усиления выведения
иона бикарбоната, но это действие обычно проявляется слабо и не влияет на рН мочи. Гидрохлоротиазид
обладает также гипотензивными свойствами. На нормальное АД тиазидные диуретики влияния не оказывают.

Фармакокинетика

Гидрохлоротиазид неполно, однако довольно быстро всасывается из ЖКТ. Это действие сохраняется в течение 6-12 ч. После приема внутрь дозы в 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 1,5-2,5 ч.

На максимуме диуретической активности (примерно через 4 ч после приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 40%. Выводится, в основном, через почки (фильтрация и секреция) в неизмененной форме. T1/2 для пациентов с нормальной почечной функцией составляет 6,4 ч, для пациентов с умеренной почечной недостаточностью — 11,5 ч, а для пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин — 20,7 ч.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Показания препарата Гипотиазид®

артериальная гипертензия (используется как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами);

контроль полиурии, преимущественно при нефрогенном несахарном диабете;

профилактика образования камней в мочеполовом тракте у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или к другим сульфонамидам;

тяжелая почечная (Cl креатинина — менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность;

трудноконтролируемый сахарный диабет;

болезнь Аддисона:

рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;

детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

С осторожностью применять при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, у больных ИБС, с циррозом печени, подагрой, у лиц пожилого возраста, у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, при приеме сердечных гликозидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Противопоказано использование препарата в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности препарат может назначаться только в случае острой необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Существует опасность развития желтухи плода или новорожденного, тромбоцитопении и других последствий.

Препарат проникает в материнское молоко; поэтому, если применение препарата является абсолютно необходимым, то кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия

Нарушение электролитного баланса

Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому.

Гипонатриемия: спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги.

Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия с развитием приступа подагры. Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе, и латентно протекающий сахарный диабет может манифестировать. При применении высоких доз могут повышаться уровни липидов в сыворотке крови.

Со стороны ЖКТ: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, расплывчатое зрение (временно), головная боль, парестезии.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Реакции повышенной чувствительности: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.

Прочие явления: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения препарата с солями лития (почечный клиренс
лития снижается, увеличивается его токсичность).

С осторожностью применять со следующими препаратами:

– антигипертензивными препаратами (потенцируется их действие, может появиться
необходимость в коррекции дозы);

– сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием
тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки);

– амиодароном (его применение одновременно с тиазидными диуретиками может вести к
повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией);

– гипогликемическими средствами для приема внутрь (снижается их эффективность, может
развиваться гипергликемия);

– кортикостероидными препаратами, кальцитонином (увеличивают степень выведения
калия);

– НПВС (могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие тиазидов);

– недеполяризующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться);

– амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к
увеличению концентрации амантадина в плазме и возможной токсичности);

– колестирамином, который уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида;

– этанолом, барбитуратами и наркотическими анальгетиками, которые усиливают эффект
ортостатической гипотензии.

Влияние препарата на данные лабораторных анализов

Тиазиды могут снижать уровень в плазме йода, связанного с белками.

Перед проведением анализов функции паращитовидньх желез тиазиды следует отменить.
Концентрация билирубина в сыворотке крови может быть повышена.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

Дозировка должна быть подобрана индивидуально. При постоянном врачебном
контроле устанавливается минимально эффективная доза.

В связи с усиленной потерей ионов калия и магния в процессе лечения (уровень
калия в сыворотке может уменьшаться ниже 3,0 ммоль/л), возникает необходимость в замещении калия и
магния.

Взрослым. В качестве антигипертензивного средства обычная начальная
суточная доза составляет 25-50 мг однократно, в виде монотерапии или в комбинации с другими
антигипертензивными средствами. Некоторым больным достаточно начальной дозы в 12,5 мг, как в виде
монотерапии, так и в комбинации. Необходимо применять минимально эффективную дозу, не превышающую
100 мг/сут. Если Гипотиазид® комбинируется с другими гипотензивными препаратами, может
возникнуть необходимость снизить дозу другого препарата с тем, чтобы предупредить чрезмерное снижение
АД.

Гипотензивное действие проявляется в течение 3-4 дней, однако для
достижения оптимального эффекта может потребоваться до 3-4 нед. После окончания лечения
гипотензивный эффект сохраняется в течение 1 нед.

Отечный синдром различного генеза. Обычной начальной дозой при лечении
отеков является 25-100 мг препарата 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической
реакции доза может быть снижена до 25-50 мг 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В некоторых тяжелых
случаях в начале лечения могут потребоваться дозы до 200 мг/сут.

При предменструальном синдроме обычная доза составляет 25 мг/сут и
применяется в период от начала проявления симптомов до начала менструации.

Детям. Дозы должны устанавливаться, исходя из массы тела ребенка.
Обычные педиатрические суточные дозы — 1-2 мг/кг или 30-60 мг/м2
поверхности тела, назначаются один раз в сутки. Общая суточная доза для детей в возрасте от 3 до 12 лет
— 37,5-100 мг.

Передозировка

Наиболее заметным проявлением передозировки гидрохлоротиазида является острая потеря жидкости и электролитов, выражающаяся в следующих признаках и симптомах:

Сердечно-сосудистые: тахикардия, снижение АД, шок.

Нейромышечные: слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость.

Желудочно-кишечные: тошнота, рвота, жажда.

Почечные: полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации).

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Лечение: специфического антидота при передозировке гидрохлоротиазида нет.

Индукция рвоты, промывание желудка могут быть способами выведения препарата.

Абсорбцию препарата можно уменьшить назначением активированного угля. В случае снижения АД или шока следует возместить ОЦК и электролиты (калий, натрий).

Следует следить за водно-электролитным балансом (особенно уровнем калия в сыворотке) и функцией почек до установления нормальных значений.

Особые указания

При продолжительном курсовом лечении необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями функции печени; в случае сильной рвоты или при появлении таких признаков нарушения водно-электролитного баланса, как сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ.

Гипокалиемии можно избежать применением калий содержащих препаратов или пищи, богатой калием (фрукты, овощи), особенно в случае усиленной потери калия (усиленный диурез, продолжительное лечение) или одновременного лечения гликозидами наперстянки или кортикостероидными препаратами.

Показано, что тиазиды увеличивают выведение магния с мочой; это может привести к гипомагниемии.

При пониженной почечной функции необходим контроль клиренса креатинина. У больных с нарушенной функцией почек препарат может вызывать азотемию, а также могут развиваться кумулятивные эффекты. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Больным с нарушенной функцией печени или с прогрессирующими заболеваниями печени тиазиды назначают с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке может вызвать печеночную кому.

В случае тяжелого церебрального и коронарного склероза назначение препарата требует особой осторожности.

Лечение тиазидными препаратами может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестном и латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов; может появиться необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов. Требуется усиленный контроль за больными с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты.

Алкоголь, барбитураты, наркотичесике анальгетики усиливают ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков.

При длительной терапии в редких случаях наблюдалось патологическое изменение паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией. Тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с протеинами сыворотки, без проявления признаков расстройства функции щитовидной железы.

У больных, страдающих непереносимостью лактозы, возможно появление желудочно-кишечных жалоб, в связи с наличием лактозы в составе таблеток: таблетки Гипотиазид® 25 мг содержат 63 мг лактозы, Гипотиазид® 100 мг — 39 мг лактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. В начальной стадии применения препарата (длительность этого периода определяется индивидуально) запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Гипотиазид®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гипотиазид®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники

• https://allmed.pro/drugs/dihlotiazid
• http://www.BazaTabletok.ru/dihlotiazid
• https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1025.htm