Главная / Народные способы лечения / Гексаметония бензосульфонат (Hexamethonium benzosulfonate). Бензогексоний инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Гексаметония бензосульфонат (Hexamethonium benzosulfonate). Бензогексоний инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

В 1 мл содержится 25 мг бензогексония и инъекционная вода.

Форма выпуска

Бензогексоний в ампулах по 1 мл представляет собой 2,5% раствор для инъекций. В одной картонной упаковке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Препарат Бензогексоний обладает ганглиоблокирующим эффектом длительного действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гексаметония бензосульфонат - это бисчетвертичное аммониевое соединение, которое обладает достаточно сильной ганглиоблокирующей активностью. В основе механизма действия лежит способность блокировать вегетативные (симпатические и парасимпатические) ганглии, что вызывает торможение передачи нервного возбуждения по пути с длинных преганглионарных на короткие постганглионарные волокна, дилатации артерий и вен, уменьшение общего сопротивления сосудов на периферии и резкое, очень быстрое снижение . Одновременно с гемодинамическим (сосудорасширяющим) эффектом происходит уменьшение давления непосредственно в легочной артерии, депонирование в венозных сосудах брюшной полости и конечностей, уменьшение объема венозного возврата, направленного к сердцу.

Кроме того, гексаметония бензосульфонат способен влиять на каротидные клубочки и хромафинную клетки надпочечников, что оказывает содействие в ослаблении рефлекторного прессорного влияния. Прерывание проведения нервных импульсов по вегетативным нервным узлам изменяет функции тех органов, которые снабжены вегетативной иннервацией. В результате снижается артериальное давление, увеличивается частота сокращений сердца, моторика ЖКТ, тонус мочевого пузыря, секреция экзокринных желез, нарушается аккомодация, расширяются бронхи.

Гипотензивный эффект наступает примерно через 5-15 мин. после инъекции, достигая максимума на 30-й минуте и длится 3-4 часа.

Фармакокинетика

После введения действующее вещество поступает во внеклеточную жидкость. Способность проникать через тканевые барьеры плохая (в том числе сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры ). Выведение в неизмененном виде осуществляется почками. До 90% введенной дозы элиминируется в первые сутки (максимальная скорость - в первые часы). У пациентов с может происходить кумуляция бензогексония.

Показания к применению

проведение контролированной артериальной гипотензии ;
периферических сосудов ;
гипертонический криз , в том числе осложненный левожелудочковой недостаточностью .

Также применение Бензогексония целесообразно при облитерирующих заболеваниях периферических артерий (к примеру, при эндартериите , «перемежающейся» хромоте ).

Противопоказания

гиперчувствительность к бензогексонию;
феохромоцитома ;
артериальная гипотензия ;
шок ;
гиповолемия ;
тромбозы;
2 мес. после ишемического ;
недостаточность печеночной и / или почечной функции;
дегенеративные изменения ЦНС.

Побочные действия

общая слабость;
ортостатический коллапс ;
мидриаз ;
сухость слизистых рта;
парез аккомодации ;
ухудшение памяти;
(необходимо введение , либо иных холиномиметических , антихолинэстеразных препаратов );
задержка мочи.

При наличии склонности к тромбообразованию и у пациентов в пожилом возрасте повышается риск развития побочных реакций.

Бензогексоний, инструкция по применению (способ и дозировка)

Можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Рецепт на латинском для Бензогексония Recipe: Sol. Benzohexonii 2,5 %

Режим дозирования должен определяться индивидуально, так как вариабельность реакций велика. Поэтому сначала вводит 0,5 средней дозы для проверки индивидуальной чувствительности. Максимальная разовая доза: 3 мл (75 мг), суточная - 12 мл (300 мг).

Дозировки в зависимости от диагноза

Эффект бензогексония при повторном введении постепенно снижается, поэтому начинают с малых доз и затем их постепенно повышают.

для проведения контролируемой артериальной гипотензии следует вводить 2 минуты 25-37,5 мг бензогексония;
при гипертоническом кризе - 12,5-25 мг, возможно повторное введение до 4 раз в сутки;
спазм периферических сосудов : в/м и п/к 6,25-12,5 мг за час до еды до 2-4 раз в сутки. Курсы по 2,4 и6 недель проводят с перерывами в 1-3 нед.

Передозировка

Проявляется в виде ортостатического коллапса .

Способ лечения

Перевести больного в положение с приподнятыми ногами и опущенной головой, вводить или , в небольших дозах может оказаться эффективным и Кофеин .

Взаимодействие

Бензогексоний усиливает действие адреноблокаторов и холиноблокаторов ;
одновременное применение с венозными вазодилататорами , местными , нейролептиками , трициклическими антидепрессантами , наркотическими, антигистаминными, снотворными средствами, антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению эффектов;
с ингибиторами МАО может развиться коллапс ;
у больных

Ганглиоблокирующий препарат Бензогексоний выпускается в формате таблеток и раствора для инъекций. Прописывается при гипертоническом кризе: клиническом состоянии повышенного давления. Используется в стационарных условиях для купирования артериальной гипертензии критического типа.

Введённое инъекционным путём, вещество быстро достигает высокой концентрации во внеклеточной жидкости. И также быстро выводится: большая часть выходит с мочой уже на первые сутки приёма.

Противопоказания и особые указания

Противопоказан в следующих случаях:

С осторожностью стоит принимать препарат диабетикам (повышается чувствительность к инсулину); а также пациентам, принимающим параллельно антидепрессанты, нейролептики, седативные и другие средства, оказывающие гипотензивное влияние (бензогексоний способен усиливать их эффект).

Назначается пожилым, беременным и кормящим, но также с осторожность. Не сочетается с н-холиностимуляторами и рвотными медикаментами.

Действие

При гипертонии Бензогексоний применяют для оперативного купирования криза . После инъекции уже спустя 5 минут давление начинает понижаться. До максимального эффекта потребуется подождать около 30-60 минут (время действия индивидуально). Сохраняется на протяжении 3 или более часов.

Могут отмечаться следующие побочные эффекты:

При проявлении негативных эффектов, необходимо обратиться ко врачу, принимающему решение о корректировании терапевтической схемы или отмене лекарства.

Применение препарата

Преимущественно применяется инъекционным путём. Бензогексоний - средство экстренного понижения давления при гипертоническом кризе. Самостоятельное использование в домашних условиях без особых на то указаний врача, недопустимо. В процессе лечения артериальное давление отслеживается постоянно.

Инъекции Бензогексония ставятся от 0,5 мл внутримышечным либо подкожным путём. Контролируемое увеличение дозы допустимо 0,3 грамма максимум; в сутки - не более 0,9 грамма. При необходимости проводится повторное вливание, но эффект с каждой новой дозой снижается. Поэтому терапия и начинается с минимальных дозировок.

Подробная инструкция по применению Бензогексония прилагается к препарату.

Передозировка

Ортостатический коллапс - главный признак передозировки Бензогексонием. Характеризуется недостаточным притоком крови к головному мозгу по причине резкого понижения давления.

Для лечения применяются медикаменты, повышающие артериальное давление (эфедрин, мезатон и другие). При введении голова больного опускается, а ноги, наоборот, - приподнимаются.

Цены на Бензогексоний

Цена на Бензогексоний варьируется в пределах 140-170 гривен (300-370 рублей) в зависимости от аптек. Доступен преимущественно на Украине, в России стоит искать аналогичные препараты под другими коммерческими названиями, но с тем же действующим веществом в составе. Какие конкретно, подскажет врач: отпускается из аптек средство исключительно по рецепту.

Аналоги

К аналогам средства относятся следующие:

Аналоги Бензогексония нельзя подбирать самостоятельно. Замену препарата и дозировку определяет лечащий врач, наблюдающий пациента.

Брутто-формула

C 24 H 40 N 2 O 6 S 2

Фармакологическая группа вещества Гексаметония бензосульфонат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

971-60-8

Характеристика вещества Гексаметония бензосульфонат

Симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - ганглиоблокирующее .

Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (угнетает передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов), каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников. Уменьшает поступление вазоконстрикторных импульсов к сосудам, выделение адренергических веществ надпочечниками, ослабляет рефлекторные прессорные реакции. Вызывает понижение тонуса артериол и вен, ОПСС и АД . Уменьшает двигательную активность органов ЖКТ и секрецию эндокринных желез, понижает тонус мочевого пузыря, вызывает расширение бронхов, нарушение аккомодации глаза и увеличение ЧСС . Продолжительность действия 3-4 ч.

Применение вещества Гексаметония бензосульфонат

Гипертоническая болезнь I-II ст., в т.ч. купирование гипертонических кризов, управляемая гипотензия, спазм периферических артерий (эндартериит, перемежающаяся хромота и др.); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, бронхоспазм, диэнцефальный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, дегенеративные изменения ЦНС , закрытоугольная глаукома, почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия вещества Гексаметония бензосульфонат

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головокружение, ухудшение памяти, угнетение дыхания, нарушение аккомодации глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиалгия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, атония кишечника, запор.

Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря, задержка мочеиспускания.

Взаимодействие

Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами. м-Холиномиметики устраняют нарушение аккомодации глаза и моторики ЖКТ и тонуса мочевого пузыря, альфа-адреномиметики — гипотензию. Возможно усиление некоторых эффектов антигистаминных ЛС , наркотических анальгетиков, седативных и снотворных ЛС , нейролептиков и местных анестетиков, действия сосудорасширяющих и гипотензивных препаратов.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.

Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС , альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ .

Пути введения

Парентерально (в/в, в/м , п/к) ,

Меры предосторожности вещества Гексаметония бензосульфонат

Следует учитывать возможность индивидуальной вариабельности ответной реакции на препарат. При длительном применении возможно уменьшение эффекта (развитие толерантности). Рекомендуется начинать лечение с наименьшей, обеспечивающей необходимый эффект дозы, и затем постепенно ее увеличивать. С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в течение 2-2,5 ч после введения препарата. Следует учитывать возможность повышения чувствительности больных сахарным диабетом к препарату.

Особые указания

р-р д/инъекц. 2.5%: 1 мл амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 6276/03/07/08/13 от 27.02.2013 - Действующее

Вспомогательные вещества: вода д/и.

1 мл - ампулы (10) - коробки.
1 мл - ампулы (5) - блистеры (1) - коробки.
1 мл - ампулы (5) - блистеры (2) - коробки.

Механизм действия обусловлен блокированием вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, что приводит к торможению передачи нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна, дилатации артериальных и венозных сосудов, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и очень быстрому резкому снижению АД. Гемодинамический (вазодилатируюший) эффект сопровождается уменьшением давления в легочной артерии , депонированием крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей, уменьшением венозного возврата к сердцу.

Влияет на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, изменяет функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, нарушает аккомодацию, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС.

Гипотензивный эффект начинается через 5-15 мин после введения, достигает максимума на 30-й мин и длится в течение 3-4 ч.

После в/во введения или местной инъекции поступает во внеклеточную жидкость. Плохо проникает через тканевые барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический и плацентарный). Выводится в неизмененном виде почками; в течение 24 ч выводится до 90% препарата. Скорость экскреции максимальна в первые часы после инъекций.

При почечной недостаточности может наблюдаться кумуляция.

Фармакокинетика изучена не полностью.

Назначают в/м, в/в или п/к. Режим дозирования индивидуальный в связи с большой индивидуальной вариабельностью реакций больных.

Перед началом терапии необходимо провести тест на индивидуальную чувствительность, для чего вводят 1/2 средней дозы (выбранным путем введения) и контролируют состояние больного.

Взрослые

Контролируемая гипотензия: вводят в/в 1-1.5 мл (25-37.5 мг) в течение 2 мин.

Гипертонический криз. Для купирования вводят в/м или п/к по 0.5-1 мл (12.5-25 мг). При необходимости можно проводить повторные инъекции (3-4 раза/сут). Максимальные дозы для взрослых при в/м и п/к введении: разовая - 3 мл (75 мг), суточная - 12 мл (300 мг).

Поскольку эффект бензогексония при повторных введениях постепенно снижается, лечение начинают с наименьших доз, а потом дозы постепенно повышают.

Детям в неотложных случаях вводить в/м или в/в. В/в вводят медленно (в течение 6-8 мин), разведя в 10-20 мл 0.9% раствора натрия хлорида или глюкозы. Одноразовые дозы для детей возрастом: до 2 лет – 0.04-0.08 мл/кг (1-2 мг/кг), 2-4 года – 0.02-0.08 мл/кг (0.5-2 мг/кг), старше 5 лет – 0.02 мл/кг (0.5 мг/кг). Детям применяют при показаниях однократно, допустимо снижение АД не более, чем на 40% от исходного.

Кардиальные нарушения: учащение пульса, тахикардия, боль в области сердца.

Неврологические расстройства: слабость, головокружение, расширение зрачков, расстройства аккомодации, кратковременное снижение памяти, дизартрия, угнетение дыхания.

Желудочно-кишечные расстройства: сухость во рту, дисфагия, запор; при длительном применении - атония кишечника и парез желчного пузыря.

Расстройства со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении - атония мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания с застоем мочи, способствующее развитию цистита.

Сосудистые расстройства: ортостатическая гипотензия (вплоть до развития коллапса), инъекции сосудов склер.

Противопоказания к применению

При развитии агонии кишечника или мочевого пузыря целесообразно введение прозерина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.

К бензогексонию относительно быстро развивается привыкание, что требует повышения дозы.

Препарат применяют у детей в дозах в соответствии с массой тела.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.

Ганглиоблокирующее средство, препарат тормозит проведение нервных импульсов в симпатических и парасимпатических ганглиях.

Код АТХ: C02B C02. Ганглиоблокирующие препараты.

Показания к применению

Бензогексоний применяется:

В качестве лечебного средства при эндартериитах и заболеваниях, связанных с нарушением функций нервной системы: перемежающейся хромоте, на ранних стадиях гипертонической болезни и при гипертонических кризах, при гипергидрозе.
В хирургии - для получения контролируемой артериальной гипотонии с целью уменьшения кровотечений при операциях (особенно черепномозговых), угрожающих значительной кровопотерей. Кроме того, применение Бензогексония в сочетании с наркотиками (для достижения наркоза расходуется гораздо меньшее количество наркотика) уменьшает опасность шока, отёка мозга (при операциях на мозге) и отёка лёгких, уменьшает вегетативные рефлексы и облегчает течение послеоперационного периода.
Уменьшение секреции желез и снижений функций желудочно-кишечного тракта и устранение бронхиальных спазмов под действием Бензогексония обуславливает применение препарата для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторых форм бронхиальной астмы, гипергидроза, каузальгии.

Правила применения

Бензогексоний применяется внутрь, подкожно и внутримышечно; для контролируемой артериальной гипотонии - внутривенно; дозировка препарата индивидуальна

Для лечения сосудистых спазмов и гипертонии препарат назначают внутрь по 0,05–0,1 г 3–6 раз в сутки. При малой эффективности дозу увеличивают до 0,2 г на приём, либо переходят на подкожное и внутримышечное введение препарата. Для подкожного и внутримышечного введения применяют 2,5% раствор бензогексония по 1–1,5 мл раз в сутки или по 0,5–0,75 мл 2 раза в сутки. Лечение ведется курсами в 1–3 недели. Повторные курсы возможны после 1–3-недельного перерыва.

При язвенной болезни назначают электрофорез 1% раствора бензогексония на эпигастральную область.

В хирургической практике для контролируемой артериальной гипотонии Бензогексоний вводят в вену в начале операции в дозе 0,015–0,025 г (0,6–1 мл 2,5% раствора).

Для лечения гипертонической болезни препарат часто применяется в комбинации с другими гипотензивными средствами (,).

Высшие дозы Бензогексония внутрь: разовая - 0,3 г; суточная - 0,9 г; подкожно: разовая - 0,075 г; суточная - 0,3 г.

Побочные явления

Длительное введение препарата может сопровождаться явлениями атонии кишечника и мочевого пузыря, требующими применения холиномиметиков (,).

Противопоказания

Гипотония, почечная недостаточность , тяжёлые паренхиматозные поражения почек и печени и выраженная недостаточность их функций, дегенеративные изменения в центральной нервной системе , тромбофлебиты, склероз сосудов мозга и коронарных сосудов , органические поражения миокарда, перенесенные ранее инфаркт миокарда и кровоизлияние в мозг.

Требуется осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста.

Особые указания

Сложное влияние Бензогексония на организм, возможность развития побочных явлений и большие индивидуальные отличия в чувствительности к препарату позволяют пользоваться им для лечебных целей только в условиях стационара.

Ввиду значительной вариабельности в индивидуальной реакции на Бензогексоний дозировать его следует осторожно, предварительно проверив реакцию больного на инъекцию 0,01 г (0,4 мл 2,5% раствора) препарата.

Для устранения опасности возникновения ортостатического коллапса следует предписывать больному находиться в лежачем положении до введения и 2–3 часа после введения препарата. В случае возникновения коллапса нужно ввести или, и приподнять больному ноги.

Требуется осторожность при применении препарата лицами пожилого возраста.

Состав и форма выпуска

Рецепт на Бензогексоний

Rp.:	Bezohexonii	0,1
	D. t. d. N 10 in tabul.
	S.

Порошок (1,0).
Таблетки по 0,1 г и 0,25 г, в упаковках по 20 таблеток.
2,5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковках по 6 и 10 ампул. 1 мл раствора содержит: гексаметония бромида - 25 мг; вспомогательные вещества : вода для инъекций.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, прохладном, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности препарата Бензогексония: ампулы - 4 года, таблетки - 5 лет.

Свойства

(Benzohexonium) - 1,6-бис-(N,N,N-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат - белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало растворим в этиловом спирте. В медицинской практике заменил.

Бензогексоний, блокируя Н-холинореактивные системы симпатических и парасимпатических узлов, тормозит проведение нервных импульсов с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Торможение проведения нервных импульсов к органам изменяет функцию последних. Так, под влиянием бензогексония прерывается поступление по симпатическим нервам сосудосуживающих импульсов и возникает расширение сосудов.

Понижение тонуса сосудов и торможение бензогексонием хромафинной ткани надпочечников (уменьшение выделения адренэргических веществ) и каротидных клубочков приводит к снижению кровяного давления и устранению спазма сосудов.

Выключение бензогексонием парасимпатических импульсов обуславливает уменьшение секреции желез, секреторной и двигательной функции желудочно-кишечного тракта, спазмов мускулатуры бронхов.

Аналоги

Гексабензат. Гексаметоний. Гексаметония бензосульфонат. Гексаметония бромид (Hexamethonium bromide). Гексоний Б.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : 1,6-Бис-(N-триметил-аммоний)-гексана дибензолсульфонат;

основные физико-химические свойства : прозрачный бесцветный раствор;

состав: 1 мл содержит бензогексония 25 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Ганглиоблокаторы (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства , угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) . Код АТС С02В С02**.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бисчетвертичное аммониевое соединение, обладающее ганглиоблокирующим эффектом продолжительного действия.
Механизм действия обусловлен блокированием вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев (Ганглий - скопление нейронов в периферической нервной системе, расположенное по ходу нерва и окруженное соединительнотканной капсулой) , что приводит к торможению передачи нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна, дилатации (Дилатация - расширение) артериальных и венозных сосудов, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и очень быстрому резкому снижению артериального давления. Гемодинамический (вазодилатирующий) эффект сопровождается уменьшением давления в легочной артерии, депонированием (Депонирование - временное выключение каких-либо субстанций (напр., форменных элементов крови, гормонов, жиров) из процессов циркуляции и обмена и их хранение в организме для последующего использования) крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей, уменьшением венозного возврата к сердцу.
Влияет на каротидные клубочки и хромаффинную (Хромаффинный - дающий коричнево-желтую реакцию с солями хрома\; обозначают клетки мозгового вещества надпочечников и параганглиев) ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, изменяет функции органов, снабженных вегетативной иннервацией (Иннервация - связь органов и тканей с центральной нервной системой при помощи нервов) . Вызывает снижение артериального давления, моторики желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) , нарушает аккомодацию (Аккомодация - понятие, близкое термину "адаптация". Например, аккомодация глаза – приспособление к ясному видению предметов, находящихся на различных расстояниях от глаза) , расширяет бронхи, увеличивает частоту сердечных сокращений.
Гипотензивный эффект начинается через 5–15 мин после введения, достигает максимума к 30-й мин и сохраняется в течение 3–4 ч.

Фармакокинетика. После внутривенного введения или местной инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) поступает во внеклеточную жидкость. Плохо проникает сквозь тканевые барьеры (в т. ч. сквозь гематоэнцефалический и плацентарный). Выводится в неизменном виде через почки; в течение 24 ч выводится до 90% препарата. Скорость экскреции (Экскреция (поздне лат. excretio) - то же, что выделение) максимальная в первые часы после инъекций.
При почечной недостаточности может наблюдаться кумуляция (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) .
Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) изучена не полностью.

Показания к применению

Спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота), гипертонический криз (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) (в т. ч. осложненный левожелудочковой недостаточностью (Левожелудочковая недостаточность – форма острой недостаточности кровообращения) ), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) , бронхоспазм; для контролируемой артериальной гипотензии.

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно, внутривенно или подкожно. Режим дозирования индивидуальный в связи с большой индивидуальной вариабельностью реакций больных.
Контролируемая гипотензия: вводят внутривенно 1–1,5 мл (25–37,5 мг) в течение 2 мин.
Гипертонический криз. Для купирования вводят внутримышечно или подкожно по 0,5–1 мл (12,5–25 мг). При необходимости можно проводить повторные инъекции (3–4 раза в день).
Спазмы периферических сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: вводят внутримышечно или подкожно по 0,25–0,5 мл (6,25–12,5 мг) за 1 ч до еды 2–4 раза в день. Лечение проводят курсами по 2–4–6 нед с перерывами в 1–3 нед.
Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая – 3 мл (75 мг), суточная – 12 мл (300 мг).
Поскольку эффект бензогексония при повторных введениях постепенно снижается, лечение начинают с наименьших доз, а потом дозы постепенно повышают.
Детям в неотложной педиатрии (Педиатрия - область медицины, изучающая особенности детского организма, причины и механизмы развития детских болезней и разрабатывающая методы их лечения) вводят внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят медленно (в течение 6–8 мин), разведя в 10–20 мл изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) . Однократные дозы для детей: до 2 лет – 0,04–0,08 мл/кг (1–2 мг/кг), 2–4 года – 0,02–0,08 мл/кг (0,5–2 мг/кг), старше 5 лет – 0,02 мл/кг (0,5 мг/кг).

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) : слабость, головокружение, расширение зрачков, кратковременное снижение памяти, дизартрия (Дизартрия – нарушение артикуляции речи) , угнетение дыхания. Со стороны сердечно-сосудистой системы : учащение пульса, ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение \; вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию. В нормальных условиях при внезапном вставании действие силы тяжести вызывает скопление крови в венозных (емкостных) сосудах ног и туловища. Обусловленное этим кратковременное уменьшение венозного возврата и сердечного выброса ведет к снижению АД. Барорецепторы дуги аорты и каротидных синусов активируют вегетативные рефлексы, быстро нормализующие АД и вызывающие кратковременную тахикардию. Происходит возбуждение симпатической нервной системы: повышается тонус гладкой мускулатуры вен, возрастает ЧСС и сократимость миокарда и, таким образом, увеличивается сердечный выброс\; суживаются артериальные сосуды . Тормозится активность блуждающих нервов, ритм сердца ускоряется. Метилдофа, клонидин, ганглиоблокаторы, симпатолитики, альфа-адреноблокаторы нарушают вегетативные рефлекторные механизмы, блокируя симпатическую нервную систему. Лекарственные вещества, вызывающие гиповолемию, могут вызвать ортостатическую гипотензию в результате уменьшения сердечного выброса, несмотря на сохранность вегетативных рефлексов. К ним относятся петлевые диуретики (фуросемид), а также вещества, вызывающие относительную гиповолемию, связанную с расширением сосудов (нитраты)) (вплоть до развития коллапса), тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , боли в области сердца, инъекция сосудов склер. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, дисфагия (Дисфагия – расстройство любой фазы акта глотания или неприятные ощущения, испытываемые больным при прохождении пищи через пищевод) , запор; при длительном применении – атония кишечника и парез (Парез - частичный паралич) желчного пузыря (Желчный пузырь - полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит) . Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении – атония мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания с застоем мочи, способствующее развитию цистита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипотензия , гиповолемия (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости) и шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) , феохромоцитома, инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в острой стадии, ишемический инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) (до 2 мес.), тромбозы (в т. ч. мозговых артерий), закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, дегенеративные изменения центральной нервной системы.

Передозировка

При передозировке может развиться ортостатический коллапс.

Лечение: больному придают положение с опущенной головой и приподнятыми ногами, введение мезатона, фетанола или эфедрина в небольших дозах, кордиамина, кофеина.

Особенности применения

Ограничениями к медицинскому применению являются предрасположенность к тромбообразованию, пожилой возраст (повышен риск побочных эффектов), период беременности (риск гипоксии плода), период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) (данные о применении препарата в период кормления грудью отсутствуют).
Лечение следует проводить под тщательным медицинским контролем; при постоянно контролируют артериальное давление .
Во избежание развития коллапса пациент до введения и в течение 2–2,5 ч после него должен находиться в горизонтальном положении.
При развитии атонии кишечника или мочевого пузыря целесообразно введение прозерина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.
Перед началом терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) необходимо провести тест на индивидуальную чувствительность, для чего вводят ½ средней дозы и контролируют состояние больного.
К бензогексонию относительно быстро развивается привыкание (Привыкание (синоним толерантность): 1) ослабление эффектов при повторном приеме ЛС. Для возобновления терапевтического действия необходимо повышение дозы ЛС. Как правило, в основе привыкания лежат фармакокинетические и фармакодинамические механизмы. Среди фармакокинетических механизмов привыкания: нарушения всасывания ЛС (напр., связанные с изменением рН кишечного содержимого), изменение активности ферментов, участвующих в метаболизме (биотрансформации) ЛС (напр., в случаях ЛС- индукторов или, наоборот, ингибиторов метаболизирующих ферментов). Фармакодинамические механизмы привыкания включают: десенситизацию (снижение чувствительности) рецепторов и снижение их числа, уменьшение выделения нейромедиаторов, снижение чувствительности нервных окончаний, а также включение компенсаторных механизмов регуляции (напр., действие антигипертензивных ЛС может ослабляться в связи с тахикардией, повышением сердечного выброса либо ухудшением почечного кровотока, уменьшения диуреза и увеличения объема циркулирующей крови). Привыкание может возникать не одновременно к разным эффектам одного ЛС (напр., при применении фенобарбитала наступление привыкания к снотворному действию может происходить на фоне сохранения противосудорожного действия препарата)\; 2) состояние пациента, страдающего какими- либо психическими или соматоневрологическим заболеванием и привычно применяющего ЛС (напр., снотворные при бессоннице, транквилизаторы при тревожных состояниях и пр.). В подобных случаях возможно некоторое повышение толерантности вследствие превышения терапевтических доз, однако ЛС принимается не с наркотической целью, а из-за стремления купировать какие-либо тягостные для пациента психические или болевые явления. Иногда таких пациентов называют «токсикоманами поневоле», хотя при этом отсутствует совокупность симптомов и синдромов, свойственных наркоманической (или токсикоманической) зависимости) , что требует повышения дозы.
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат усиливает эффективность адреномиметиков (норадреналин (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление , стимулирует углеводный обмен и др. Получен синтетическим путем. Применяется в медицине, напр., при отравлениях) , мезатон, изадрин и др.) и холиномиметиков (холиномиметики - лекарственные средства с различным механизмом действия, вызывающие прямое или косвенное возбуждение холинорецепторов) (пилокарпин, карбохолин и др.). Взаимно усиливает действие венозных вазодилататоров (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) , противогистаминных, наркотических, снотворных средств, нейролептиков (нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) , трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) , местных анестетиков (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) , антигипертензивных препаратов. При совместном применении с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества , подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО возможно развитие коллапса. Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину. Эффективность препарата снижают рвотные, антихолинэстеразные лекарственные средства и Н-холиностимуляторы.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 ампул по 1 мл в пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Международное наименование

Гексаметония бензосульфонат (Hexamethonium benzosulfonate)

Групповая принадлежность

Ганглиоблокатор

Описание действующего вещества (МНН)

Гексаметония бензосульфонат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, таблетки

Фармакологическое действие

Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС.

Показания

Облитерирующие заболевания периферических артерий (эндартериит, "перемежающаяся" хромота), артериальная гипертензия (в т.ч. для купирования гипертонических кризов), необходимость проведения управляемой гипотензии, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, бронхиальная астма (некоторые формы), диэнцефальный синдром.

Противопоказания

Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, закрытоугольная глаукома, ХПН, печеночная недостаточность , дегенеративные изменения в ЦНС.

Побочные действия

Ортостатический коллапс, слабость, головокружение, тахикардия, кардиалгия, сухость во рту, парез аккомодации, снижение памяти, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, задержка мочи.

Применение и дозировка

П/к, в/м или в/в – по 0.125-0.25 г 1-2 раза в сутки. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – 0.1 г за 1 ч до еды 4 раза в день. Для снижения АД и в хирургической практике – в/в медленно, по 1-1.5 мл 2.5% раствора.

Внутрь, по 0.1 г 3-6 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 0.2 г. Высшая разовая доза – 0.3 г, суточная – 0.9 г. Курс – 2-4 нед, перерыв – 1-3 нед.

Взаимодействие

Антагонистами являются рвотные, антихолинэстеразные ЛС и н-холиностимуляторы.

Усиливает эффект адреномиметиков, антигистаминных, наркотических анальгетиков, седативных, снотворных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), а также трициклических антидепрессантов, местных анестетиков, сосудорасширяющих и др. гипотензивных ЛС.

Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину.

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Бензогексоний (Benzohexonium)

Фармакологическое действие

Ганглиоблокирующее средство.

Показания к применению

Гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления); управляемая гипотония (искусственное контролируемое снижение артериального давления).

Способ применения

Внутрь по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день (возможен и более частый прием). Для лечения гипертонического криза подкожно и внутримышечно 0,5-1,0 мл 2,5% раствора. Высшая разовая доза внутрь 0,3 г, суточная 0,9 г; подкожно разовая 0,075 г, суточная 0,3 г.

Для управляемой гипотензии вводят медленно внутривенно (в течение 2 мин) 1-1,5 мл 2,5% раствора; эффект развивается через 12-15 мин; при необходимости вводят дополнительное количество препарата.

Побочные действия

Общая слабость, головокружение, сердцебиение. Большие, дозы могут вызвать ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), выраженный мидриаз (расширение зрачка), сухость во рту, атонию (потерю тонуса) мочевого пузыря.

Противопоказания

Гипотония (низкое артериальное давление), тяжелые паренхиматозные поражения почек, печени, дегенеративные (с нарушением структуры ткани) изменения в центральной нервной системе, тромбофлебиты (воспаление стенки вен с их закупоркой).

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 1 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Синонимы

Гексоний Б, Гексаметония бензосульфонат.

Внимание

Перед применением препарата Бензогексоний вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

| Benzohexonium

Аналоги (дженерики, синонимы)

Гексабензат, Гексаметоний, Гексаметония бензосульфонат, Гексаметония бромид

Рецепт

Rp.: Bezohexonii 0,1
D. t. d. N 10 in tabul.
S. по схеме.

Фармакологическое действие

Способ применения

Бензогексоний применяется внутрь, подкожно и внутримышечно; для контролируемой артериальной гипотонии — внутривенно; дозировка препарата индивидуальна
Для лечения сосудистых спазмов и гипертонии препарат назначают внутрь по 0,05-0,1 г 3-6 раз в сутки. При малой эффективности дозу увеличивают до 0,2 г на приём, либо переходят на подкожное и внутримышечное введение препарата. Для подкожного и внутримышечного введения применяют 2,5% раствор бензогексония по 1-1,5 мл раз в сутки или по 0,5-0,75 мл 2 раза в сутки. Лечение ведется курсами в 1-3 недели. Повторные курсы возможны после 1-3-недельного перерыва.
При язвенной болезни назначают электрофорез 1% раствора бензогексония на эпигастральную область.
В хирургической практике для контролируемой артериальной гипотонии Бензогексоний вводят в вену в начале операции в дозе 0,015-0,025 г (0,6-1 мл 2,5% раствора).
Для лечения гипертонической болезни препарат часто применяется в комбинации с другими гипотензивными средствами (Резерпин, Дибазол).
Высшие дозы Бензогексония внутрь: разовая — 0,3 г; суточная — 0,9 г; подкожно: разовая — 0,075 г; суточная — 0,3 г.

Показания

В качестве лечебного средства при эндартериитах и заболеваниях, связанных с нарушением функций нервной системы: перемежающейся хромоте, на ранних стадиях гипертонической болезни и при гипертонических кризах, при гипергидрозе.
- В хирургии — для получения контролируемой артериальной гипотонии с целью уменьшения кровотечений при операциях (особенно черепномозговых), угрожающих значительной кровопотерей. Кроме того, применение Бензогексония в сочетании с наркотиками (для достижения наркоза расходуется гораздо меньшее количество наркотика) уменьшает опасность шока, отёка мозга (при операциях на мозге) и отёка лёгких, уменьшает вегетативные рефлексы и облегчает течение послеоперационного периода.
- Уменьшение секреции желез и снижений функций желудочно-кишечного тракта и устранение бронхиальных спазмов под действием Бензогексония обуславливает применение препарата для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторых форм бронхиальной астмы, гипергидроза, каузальгии.

Противопоказания

Гипотония, почечная недостаточность, тяжёлые паренхиматозные поражения почек и печени и выраженная недостаточность их функций, дегенеративные изменения в центральной нервной системе, тромбофлебиты, склероз сосудов мозга и коронарных сосудов, органические поражения миокарда, перенесенные ранее инфаркт миокарда и кровоизлияние в мозг.
Требуется осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста.

Побочные действия

Головокружение, общая слабость, сердцебиение (тахикардия). Большие дозы Бензогексония могут вызывать ортостатический коллапс, выраженный мидриаз (расширение зрачков), сухость во рту.
- Длительное введение препарата может сопровождаться явлениями атонии кишечника и мочевого пузыря, требующими применения холиномиметиков (Прозерин, Карбахолин).

Форма выпуска

Порошок (1,0).
Таблетки по 0,1 г и 0,25 г, в упаковках по 20 таблеток.
2,5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковках по 6 и 10 ампул. 1 мл раствора содержит: гексаметония бромида — 25 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.