Меню
Бесплатно
Главная  /  Всё про горло  /  Аллопуринол: инструкция по применению. Аллопуринол – инструкция по применению

Аллопуринол: инструкция по применению. Аллопуринол – инструкция по применению

Аллопуринол – это препарат, предназначенный для лечения и профилактики подагры, гиперурикемии различного генеза, почечных заболеваний, для снижения уровня в крови мочевой кислоты и т. д. Но любой препарат имеет свои побочные эффекты. Прежде чем начнеть применять данный препарат, изучите, какие побочные действия при лечении аллопуринолом могут возникнуть.

Побочные действия при приеме аллопуринола

Побочные эффекты при применении данного препарата случаются не у всех, лишь у небольшого количества людей. Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, повышение артериального давления, перикардит и васкулит. При лечении аллопуринолом со стороны системы пищеварения могут наблюдаться: стоматит, рвота, тошнота, диарея, диспепсия, стоматит, боли в животе. Также холестатическая желтуха, гипербилирубинемия. Довольно редко – гранулематозный гепатит, гепатонекроз и гепотомегалия. Нежелательные действия при лечении данным препаратом могут возникнуть и со стороны нервной системы: периферическая невропатия, головная боль, депрессия, неврит, парез, сонливость и парестезии. Также могут наблюдаться: интерстициальный нефрит, повышенная концентрация мочевины, гематурия, периферические отеки. Может привести долгое употребление аллопуринола к таким негативным последствиям как: острая печеночная недостаточность, гинекомастия, бесплодие, снижение потенции. От органов кроветворения могут возникнуть: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, апластическая анемия и агранулоцитом.

Другие побочные эффекты при приеме такого препарата

При приеме аллокуринола могут наблюдаться аллергические реакции. Это крапивница, сыпь, зуд, мультиформная экссудативная эритема, буллезный дерматит, пурпура. А также токсический эпидермальный некролиз, иначе синдром Лайелла, экзематозный дерматит, очень редко – бронхоспазм.

И еще могут произойти: алопеция, фурункулез, носовое кровотечение, обезвоживание, сахарный диабет, лимфоаденопатия, гипертермия и некротическая ангина.

Большое количество различных серьезных побочных действий может вызвать этот препарат, поэтому его применение должно производиться только при надлежащей помощи и под руководством врача. Самолечение очень опасно!

Аллопуринол применяется для лечения подагры. Он уменьшает скорость синтеза молочной кислоты, тем самым снижая выраженность симптомов заболевания и предотвращая обострение. Медицинские исследования в клинических условиях доказали положительный эффект в лечении подагры, в особенности первопричины ее возникновения.

Ознакомьтесь с полезной информацией о полезных свойствах препарата и об особенностях применения при подагрическом артрите.

Характеристика препарата

Препарат относится к противоподагрическим урикостатическим средствам. Основная его функция — снижение синтеза молочной кислоты, что позволяет ослабить проявление симптомов болезни, уменьшить число обострений и вернуть потерянную трудоспособность.

Данный препарат не способен выводить молочную кислоту, то есть он предупреждает будущие обострения, но не оказывает текущий терапевтический эффект. При терапии подагры другими средствами, прием Аллопуринола ускоряет ремиссию.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках по 100 и 300 мг.

100 мг:

  • Вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал (картофельный), сахароза, пищевой желатин.

300 мг:

  • Действующее вещество: аллопуринол.
  • Вспомогательные вещества: молочный сахар (моногидрат лактозы), стеарат магния, диоксид кремния (аэросил), карбоксиметилкрахмал натрия, МКЦ (целлюлоза), пищевой желатин.

Узнайте о том, что такое у детей и взрослых и о методах лечения заболевания.

Как лечить шишку на большом пальце ноги при помощи народных средств? Подборку рецептов посмотрите странице.

Фармакологические свойства

При приеме внутрь (перорально), препарат растворяется желудочным соком и всасывается, попадая в кровь. Максимальная концентрация достигается через 90 минут после приема. После этого происходит постепенное снижения уровня и абсорбция активных компонентов в 12-перстной и тонкой кишке.

В первые 3 дня выводится всего около 20% лекарства через почки. Поэтому, при долгом употреблении, наблюдается накопление препарата в организме, особенно, если нарушены функции почек.

Основные свойства:

  • снижение выработки молочной кислоты;
  • блокировка синтеза некоторых ферментов, способных образовать молочную кислоту в будущем;
  • уменьшение отеков;
  • ускорение растворения (ураты мочевой кислоты);
  • предотвращение возникновения мочекаменной болезни;
  • улучшение функций почек и выделительной системы в целом.

Показания к применению

Для назначения врачом Аллопуринола могут быть следующие причины, связанные с подагрой:

  • частые (более 3-х раз в год);
  • поражение почек (из-за подагры);
  • нефролитиаз (камни в почках);
  • повышенная концентрация мочевой кислоты и наличие (крупных подагрических узлов);
  • (мочевая кислота в крови);
  • острый приступ подагры (купирование);
  • в качестве профилактического средства возможных рецидивов или обострений.

Особенности использования

Препарат обладает свойством стабилизировать ход болезни, то есть при обострении он не оказывает нужный эффект, а даже способен увеличивать время приступа. К тому же, обострение вызывает сильные боли, а препарат не обладает обезболивающим эффектом и не способен выводить избыток молочной кислоты в краткосрочной перспективе. Его действие направлено на будущий эффект, то есть контроль над болезнью, а не мгновенный эффект. Его применение целесообразно уже после устранения последствий острого приступа другими средствами, особенно это касается ни разу не употреблявших данный препарат.

Обратите внимание! Наблюдение за пациентами, принимавшими Аллопуринол во время терапии, показали низкое количество побочных симптомов при хорошем терапевтическом эффекте. Прием лучше начинать с малых доз, чтобы не вызвать аллергию. При резкой отмене, наблюдается скачок уровня мочевой кислоты, поэтому заканчивать курс следует постепенно.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь после приема пищи, запивая большим количеством воды. Во время приема препарата, суточное выделение мочи должно быть более 2 л, в ином случае, возможны нарушения работы органов выделения, в первую очередь почек.

Таблетки 100 г (50 шт. в упаковке)

Количество приемов зависит от степени тяжести заболевания: от 100 до 900 мг (1-9 таблеток). Дозировка подбирается индивидуально и только врачом. На ранних этапах приема должен проводиться регулярный контроль за уровнем мочевой кислоты. Снижение должно начаться через 1-2 суток.

Для детей и пациентов с заболеваниями почек и печени дозировка меньше.

Таблетки 300 г (30 шт. в упаковке)

По причине высокой дозировки, применяются только в самых тяжелых случаях. Максимальная доза в сутки — 900 мг (3 таблетки). Прием начинается с 1 таблетки в сутки и количество постепенно увеличивается, чтобы организму было легче адаптироваться.

Прием детьми и пациентами, страдающими острыми заболеваниями почек и печени, не рекомендуется.

Противопоказания

Препарат запрещен к применению в следующих случаях:

  • Беременность и кормление грудью.
  • Нарушение работы печени.
  • Гемохроматоз (генетическое заболевание, связанное с накоплением железа в тканях).
  • Употребление алкоголя.
  • Детям (по решению врача).

Возможные побочные эффекты

Препарат легко переносится и обычно не оказывает побочного действия, однако, в редких случаях возможны:

  • аллергия или индивидуальная непереносимость;
  • нарушение функций почек и печени;
  • лихорадка;
  • кожный зуд;
  • нарушение потенции (у мужчин);
  • боль в суставах;
  • нарушение обмена веществ;
  • аритмия сердца;
  • повышение или понижение кровяного давления;
  • головная боль;
  • временное ухудшение зрения;
  • бессонница;
  • сонливость.

При наблюдении данных симптомов, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Узнайте об общих правилах и методах лечения голеностопного сустава.

О характерных признаках и симптомах туннельного синдрома запястья написано странице.

Стоимость и аналоги

Стоимость Аллопуринола составляет:

  • 100 г (50 шт.) — 90 руб.
  • 300 г (30 шт.) — 120 руб.

Аналоги:

  • Зилорик;
  • Аллозим;
  • Санфипурол;
  • Милурит;
  • Пуринол;
  • Аллопин;
  • Ремид;
  • Аллапоруниол-Эгис.

Цена на аналоги зависит от формы выпуска и дозировки.

Отзывы пациентов

Несколько мнений:

  • Михаил. Я принимаю Аллопуринол, когда обостряется подагра или подагрический артрит, хотя написано в инструкции, что во время обострений нельзя. Мне помогает и очень хорошо. Побочных эффектов не заметил, кроме частого мочеиспускания. Еще, когда только начинаешь принимать, может появится легкая слабость и вялость, но через пару дней проходит. Дозу тоже лучше сначала принимать минимальную и постепенно повышать, а то дурно может стать. В общем, хороший препарат, по крайней мере мне помогает лучше других.
  • Людмила. Уже не сколько лет принимаю Аллопуринол, врач прописал. Пью по одной таблетке в день (100 мг). Периодически делаю перерывы где-то через месяц. Правда, приходится постоянно соблюдать диету, иначе могут быть обострения и лекарство не спасет. За все время приема лекарства не было ни одного ощутимого обострения подагры. Постоянно сдаю анализ на мочевую кислоту и он всегда на одном уровне. Болезнь почти не тревожит. Побочных эффектов не замечала.
  • Елена. Принимала несколько месяцев Аллопуринол по назначению врача и мне не помогло. Уровень мочевой кислоты вообще не изменился. Не знаю, что делать. Перепробовала уже много лекарств, а симптомы как были, так и остались. Первое время как только начала принимать голова кружилась и ноги подкашивались, потом привыкла.

Аллопуринол — эффективный препарат для лечения подагрического артрита. Не принимайте медикамент самостоятельно, консультируйтесь со специалистом, не нарушайте правила приёма и дозировки, будьте здоровы!

Видео. Елена Малышева об особенностях лечения подагры и о правилах приема Аллопуринола:

Аллопуринол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Allopurinol

Код ATX: М04АА01

Действующее вещество: аллопуринол (allopurinol)

Производитель: ЗАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» (Украина), ООО «Атолл», ОАО «Органика» (Россия)

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Аллопуринол – противоподагрическое лекарственное средство, способствует уменьшению концентрации мочевой кислоты.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: круглых, плоскоцилиндрических, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (в контурных ячейковых упаковках по 10, 14, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; в банках по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт., в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: аллопуринол – 100 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, желатин пищевой, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аллопуринол представляет собой структурный аналог гипоксантина. Данный препарат, а также его основной фармакологически активный метаболит – оксипуринол, угнетают ксантиноксидазу – фермент, отвечающий за переход ксантина в мочевую кислоту и гипоксантина в ксантин.

Аллопуринол снижает содержание мочевой кислоты в моче и сыворотке крови, таким образом обеспечивая растворение кристаллов мочевой кислоты в тканях и/или препятствуя их отложению. Кроме угнетения катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) больных с гиперурикемией большие концентрации гипоксантина и ксантина оказываются доступны для повторного образования пуриновых оснований. Последний процесс обуславливает угнетение биосинтеза пуринов de novo, осуществляющегося по механизму обратной связи, что вызвано подавлением деятельности фермента гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь активность аллопуринола достаточно высока. Он с большой скоростью всасывается из верхних отделов ЖКТ. Согласно результатам фармакокинетических исследований, аллопуринол обнаруживается в крови уже через 30–60 минут после поступления в организм. Биодоступность вещества составляет 67‒90%. Максимальная концентрация в плазме крови обычно определяется примерно через 1,5 часа после приема внутрь, затем уровень быстро снижается. Через 6 часов после приема в плазме крови регистрируется только следовая концентрация действующего вещества. Максимальная концентрация фармакологически активного метаболита – оксипуринола – в основном определяется через 3–5 часов после приема аллопуринола внутрь. Содержание оксипуринола в плазме крови уменьшается значительно медленнее.

Аллопуринол практически не связывается с белками плазмы крови, поэтому варьирование степени связывания с белками не должно оказывать существенного влияния на клиренс лекарственного средства. Кажущийся объем распределения аллопуринола приблизительно равен 1,6 л/кг, что свидетельствует о достаточно выраженном поглощении вещества тканями. Концентрация препарата в различных тканях организма не изучалась, однако вполне допустимо, что аллопуринол и оксипуринол в максимальных концентрациях кумулируются в слизистой оболочке кишечника и печени, где отмечается повышенная активность ксантиноксидазы.

Аллопуринол участвует в процессах метаболизма под действием альдегидоксидазы и ксантиноксидазы, в результате которых образуется оксипуринол. Последний угнетает активность ксантиноксидазы. При этом оксипуринол не является таким мощным ингибитором ксантиноксидазы, как непосредственно аллопуринол, однако его период полувыведения оказывается существенно больше. Данным фактом объясняется то, что однократный прием суточной дозы препарата приводит к эффективному подавлению активности ксантиноксидазы, которое продолжается около 24 часов. У больных с нормальной функцией почек концентрация оксипуринола в плазме крови постепенно повышается вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема лекарственного средства в суточной дозе 300 мг содержание аллопуринола в плазме крови обычно составляет 5–10 мг/л. К другим метаболитам аллопуринола относят оксипуринол-7-рибозид и аллопуринол-рибозид.

Примерно 20% аллопуринола, принятого перорально, экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Приблизительно 10% суточной дозы выводится через клубочковый аппарат почек в виде аллопуринола, не подвергнувшегося биотрансформации, 70% суточной дозы препарата также выводится через почки в виде оксипуринола. Оксипуринол экскретируется с мочой в неизмененном виде, однако имеет длительный период полувыведения благодаря канальцевой реабсорбции. Период полувыведения аллопуринола равен 1–2 часам, в то время как данный показатель для оксипуринола находится в диапазоне 13‒30 часов. Предположительно, такие существенные отличия обусловлены различиями в клиренсе креатинина у больных и/или структуре исследований.

У пациентов с дисфункциями почек скорость выведения аллопуринола и оксипуринола может значительно снижаться, что во время длительного курса лечения приводит к увеличению концентрации данных веществ в плазме крови. У больных с нарушениями функции почек и клиренсом креатинина, варьирующимся от 10 до 20 мл/мин, после долговременной терапии препаратом (суточная доза составляла 300 мг) содержание оксипуринола в плазме крови достигало примерно 30 мг/л. Подобная концентрация оксипуринола может определяться у больных с нормальной функцией почек при регулярном приеме аллопуринола в суточной дозе 600 мг. В связи с этим при лечении больных с дисфункциями почек рекомендуется снижать дозу препарата.

У пациентов преклонного возраста значительные изменения фармакокинетических параметров аллопуринола считаются маловероятными, за исключением пациентов, имеющих сопутствующую патологию почек.

Показания к применению

Препарат назначают при заболеваниях, которым свойственно повышенное содержание мочевой кислоты (гиперурикемия):

Показанием к применению таблеток Аллопуринол является первичная и вторичная гиперурикемия, которая развивается при:

  • Нарушениях обмена пуринов и пиримидинов;
  • Остром лейкозе;
  • Лимфосаркоме;
  • Хроническом миелоидном лейкозе;
  • Синдроме Леша-Нихена;
  • Псориазе;
  • Обширных травмах;
  • Неблагоприятных реакциях при лечении глюкокортикоидами и их синтетическими аналогами;
  • Химиотерапии опухолей.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Выраженная почечная и печеночная недостаточность;
  • Беременность и период лактации.

Препарат не назначают детям до 15 лет, кроме случаев проведения цитостатической терапии злокачественных образований и лечения тяжелых ферментных нарушений.

Инструкция по применению Аллопуринола: способ и дозировка

Таблетки Аллопуринол следует принимать внутрь после еды. Дозировка устанавливается индивидуально и в среднем составляет 100-900 мг в сутки для взрослых и 100-400 мг или 10-20 мг/кг в сутки для детей, в зависимости от выраженности симптомов заболевания и общего состояния пациента. Суточную норму препарата следует разбивать на 2-4 приема.

Побочные действия

  • Со стороны системы пищеварения: диарея, рвота, тошнота, диспепсия, боли в животе, повышенная активность трансаминаз в сыворотке крови, гепатит, стоматит;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия;
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, слабость, головокружение, сонливость, судороги, депрессия, невропатии, нарушение зрения, катаракта;
  • Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, гематурия, отеки, уремия;
  • Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
  • Со стороны эндокринной системы: импотенция, бесплодие, сахарный диабет, гинекомастия;
  • Аллергические проявления: сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Дерматологические реакции: алопеция, фурункулез, обесцвечивание волос.

Передозировка

Симптомами передозировки являются головокружение, диарея, тошнота и рвота. Тяжелая передозировка препарата может вызвать значительное угнетение активности ксантиноксидазы, однако сам по себе данный эффект не должен сопровождаться негативными реакциями, за исключением влияния на сопутствующее лечение, особенно на терапию азатиоприном и/или 6-меркаптопурином.

Специфический антидот отсутствует. Экскреции препарата и его метаболитов с мочой способствует адекватная гидратация, поддерживающая диурез в норме. Если имеются клинические показания, проводится процедура гемодиализа.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять препарат лицам с нарушениями функций почек и печени и с гиперфункцией щитовидной железы.

На время прохождения курса лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать повышенную осторожность при управлении транспортом и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

На данный момент сведения о безопасности лечения Аллопуринолом в период беременности считаются недостаточными, хотя данное лекарственное средство широко применялось на протяжении многих лет без явных негативных последствий. Беременным пациенткам не следует принимать препарат, за исключением случаев, когда менее опасное альтернативное лечение отсутствует, и заболевание представляет большую угрозу для матери и плода, чем прием Аллопуринола.

Имеющиеся результаты исследований подтверждают, что аллопуринол и оксипуринол определяются в грудном молоке. У женщин, принимавших аллопуринол в суточной дозе 300 мг, содержание аллопуринола и оксипуринола в грудном молоке составляло 1,4 мг/мл и 53,7 мг/л соответственно. Данные о воздействии аллопуринола и его метаболитов на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют, поэтому прием препарата в период лактации противопоказан.

Применение в детском возрасте

У детей препарат применяется только в случае злокачественных новообразований (особенно при лейкозах), а также при некоторых нарушениях ферментативных процессов (синдром Леша ‒ Нихена).

Режим дозирования в таких случаях подбирается индивидуально, а процесс лечения сопровождается мониторингом концентрации мочевой кислоты и уратов в крови и моче.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности препарат противопоказан.

Согласно инструкции, Аллопуринол с осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек (рекомендуется уменьшение дозы).

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности препарат противопоказан.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с дисфункциями печени (требуется коррекция дозы в сторону уменьшения).

Лекарственное взаимодействие

Азатиоприн метаболизируется, образуя 6-меркаптопурин, действие которого инактивируется при участии фермента ксантиноксидазы. В случаях, когда прием азатиоприна или 6- меркаптопурина сочетается с приемом аллопуринола, пациентам рекомендуется назначать только 1/4 от рекомендованной дозы азатиоприна либо 6-меркаптопурина, что обусловлено подавлением активности ксантиноксидазы, увеличивающим продолжительность действия данных соединений.

При сочетании аллопуринола с видарабином (аденина арабинозидом) период полувыведения последнего увеличивается, поэтому следует проявлять особую осторожность в отношении возможного усиления токсических эффектов лечения.

Поскольку основным фармакологически активным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который экскретируется через почки подобно солям мочевой кислоты, препараты, обладающие урикозурической активностью (салицилаты в высоких концентрациях, пробенецид), могут ускорять выведение оксипуринола. В свою очередь, увеличение скорости экскреции данного соединения сопровождается снижением лечебной активности аллопуринола, однако клиническую значимость данной разновидности взаимодействия оценивают индивидуально в каждом конкретном случае.

Комбинация хлорпропамида и аллопуринола у больных с нарушениями функции почек способствует повышению риска развития длительной гипогликемии, что объясняется конкуренцией хлорпропамида и аллопуринола между собой на этапе канальцевой экскреции.

При применении антикоагулянтов (производных кумарина) совместно с аллопуринолом наблюдается усиление действия первых. Поэтому рекомендуется тщательно контролировать состояние больных, которым назначена сопутствующая терапия данными препаратами.

Аллопуринол может подавлять процесс окисления фенитоина в печени, однако клиническая значимость такого взаимодействия не определена.

Имеются сведения о том, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Такое взаимодействие объясняется участием ксантиноксидазы в процессе биологического преобразования теофиллина в организме человека. Содержание теофиллина в сыворотке крови следует контролировать в начале сопутствующего курса лечения аллопуринолом, а также при увеличении дозы последнего.

При одновременном применении аллопуринола и ампициллина либо амоксициллина у пациентов наблюдается повышенная частота развития реакций со стороны кожных покровов по сравнению с пациентами, не проходившими подобную сопутствующую терапию. Причина данной разновидности лекарственного взаимодействия точно не установлена, в связи с чем больным, получающим аллопуринол, рекомендуется принимать другие антибактериальные препараты.

У больных с диагностированными онкологическими заболеваниями (кроме лейкозов), принимающих аллопуринол, было зарегистрировано активное подавление функционирования костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами (мехлоретамин, доксорубицин, прокарбазин, блеомицин). Однако сведения, полученные в результате контролируемых исследований, в которых участвовали пациенты, получавшие вышеуказанные препараты, говорят о том, что сопутствующее лечение аллопуринолом не усиливало токсическое воздействие данных цитотоксических лекарственных средств.

В некоторых сообщениях утверждается, что уровень циклоспорина в плазме крови может повышаться на фоне сопутствующего приема аллопуринола. При комбинации данных препаратов следует учитывать риск повышения токсичности циклоспорина.

Как у здоровых добровольцев, так и у ВИЧ-инфицированных пациентов, принимающих диданозин, сопутствующая терапия аллопуринолом (суточная доза составляет 300 мг) приводит к увеличению AUC (площадь под кривой «концентрация ‒ время») и максимальной концентрации диданозина в плазме крови примерно в 2 раза. При этом период полувыведения этого вещества остается неизменным. Обычно одновременное применение аллопуринола и диданозина не рекомендовано. Если сопутствующее лечение неизбежно, может понадобиться уменьшение дозы диданозина и тщательный мониторинг состояния пациента.

Сочетание аллопуринола и ингибиторов АПФ может повышать риск развития лейкопении, поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Одновременный прием аллопуринола и тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, увеличивает риск возникновения побочных реакций гиперчувствительности, связанных с приемом аллопуринола, особенно у больных с дисфункциями почек.

Аналоги

Аналогами Аллопуринола являются: Аденурик, Пуринол, Аллопуринол-Лугал, Аллопуринол Сандоз, Аллопуринол-Эгис.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от воздействия солнечного света месте при температуре воздуха не выше 30 °С.

Срок годности препарата составляет 3 года от даты изготовления.


Аллопуринол – это препарат, который назначают при высокой концентрации в крови мочевой кислоты, распространенным осложнением которой является подагра
.


И хотя это – неизлечимое заболевание, по отзывам Аллопуринол в сочетании с противовоспалительными нестероидными препаратами способен устранить болевые ощущения и осложнения, замедлить развитие болезни.

Фармакологическое действие Аллопуринола

Аллопуринол угнетает выработку ксантиноксидазы — фермента, который в процессе сложных реакций катализирует окисление гипоксантина в мочевую кислоту. Под действием этого фермента Аллопуринол переходит в неокисляемую форму ксантина – оксипуринол. Как следствие, уменьшается количество мочевой кислоты в жидких средах, растворяются отложения солей мочевой кислоты (уратов), предотвращается их появление в почках и тканях.

К тому же, Аллопуринол усиливает участие ксантина, гипоксантина в синтезе нуклеиновых кислот и нуклеотидов .

Форма выпуска Аллопуринола

Согласно инструкции Аллопуринол выпускается в таблетках

Показания и способы применения Аллопуринола

Аллопуринол назначают при заболеваниях, которым свойственно повышенное содержание мочевой кислоты (гиперурикемия):

  • первичная, вторичная подагра;
  • камни в почках;

Показанием к применению Аллопуринола является первичная и вторичная гиперурикемия, которая развивается при:

Различных гематобластомах – лейкозе остром, миелолейкозе хроническом, лимфосаркоме;

Псориазе;

Обширных травмах;

При ферментных нарушениях, как при синдроме Леша-Нихена;

Массовой ГКС терапии;

Лучевой, цитостатической терапии опухолей

К тому же, согласно врачебным рекомендациям и отзывам Аллупуринол эффективен при мочекислой нефропатии с почечной недостаточностью, при нарушении пуринового обмена у детей, при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых камнях в почках (если есть урикозурии).


Согласно инструкции Аллопуринол принимается после еды с соблюдением дозировок:

  • 200-300 мг в сутки при подагре с легкими симптомами, при рецидивирующих почечных камнях у больных гиперурикозурией;
  • 400-600 мг в сутки при тяжелой подагре с тофусами;
  • 600-800 мг в сутки первых 2-3 дня при проведении химиотерапии заболеваний крови — для предупреждения нефропатии уратной. В этот период рекомендуется обильное питье;

Суточная доза Аллопуринола может быть принята за один раз либо поделена на две части. Дозы, в которых больше 300 мг Аллопуринола, в случае негативных реакций со стороны ЖКТ, следует принимать по частям, учитывая, что минимальная доза Аллопуринола, дающая эффект – 100-200 мг в сутки, а максимальная – 800-900 мг.

Побочные действия Аллопуринола

По отзывам Аллопуринол редко вызывает побочные действия . Вот, что было зафиксировано при применении Аллопуринола:

1. Пищеварительная система: диарея, рвота, тошнота, диспепсия, боли в животе, гипербилирубинемия, стоматит, повышенная активность трансаминаз печени, холестатическая желтуха. Редко, но возможны: гепатомегалия, гепатит гранулематозный, гепатонекроз;

2. Сердечно-сосудистая система: брадикардия, перикардит, васкулит, повышение артериального давления;

3. Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия;

4. Нервная система: невропатия периферическая, головные боли, парестезии, депрессия, невриты, сонливость;

5. Органы чувств: потеря ощущений вкуса, катаракта, конъюнктивит, нарушения зрения, амблиопия;

6. Мочеполовая система: нефрит интерстициальный, гематурия, снижение потенции, отеки периферический, бесплодие, увеличение количества мочевины у больных со сниженной работоспособностью почек;

7. Кроветворная система: анемия, эозинофилия, анемия апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз;

8. Аллергические проявления: сыпь и зуд кожных покровов, эритема мультиформная экссудативная, крапивница, зуд кожных покровов, некролиз токсический, эпидермальный, буллезный, экзематозный и эксфолиативный дерматиты, бронхоспазмы (редко), пурпура;

9. Фурункулез;

10. Обезвоживание;

11. Ангина некротическая;

12. Сахарный диабет;

13. Аллопеция;

14. Кровотечения носовые;

15. Гипертермия;

16. Лимфоаденопатия;

17. Гиперлипидемия

Симптомы при передозировке Аллопуринола: диарея, головокружение, тошнота, олигурия, рвота .

Для устранения последствий применения Аллопуринола в завышенных дозировках следует провести диализ гемо — и перитонеальный, диурез форсированный.

Противопоказания

Противопоказано применение Аллопуринола при:

  • гиперчувствительности;
  • хроническая почечная недостаточность в стадии азотемии;
  • гемохроматозе идиопатическом;
  • печеночной недостаточности;
  • гиперурикемии бессимптомной;
  • острых подагрических приступах;
  • беременности и в период лактации.

По инструкции Аллопуринол не назначают детям до 14 лет , кроме случаев проведения цитостатической терапии злокачественных образований, лечения тяжелых ферментных нарушений.

При хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, почечной недостаточности, сахарном диабете возможно применение Аллопуринола, но с осторожностью, под контролем врача.

С уважением,


Аллопуринол — противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого снижается содержание уратов в плазме крови и предотвращается их отложение в тканях и почках.
При применении препарата снижается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но в отношении активности уступает аллопуринолу.
После приема внутрь около 90% препарата абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 ч. Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч, поэтому угнетение активности ксантиноксидазы может длиться на протяжении 24 ч после однократного приема препарата. Около 20% принятой дозы выводиться с калом, остальная часть препарата и его метаболиты — с мочой.

Показания к примененинию препарата Аллопуринол

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией, в том числе первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь (с образованием уратов), первичная и вторичная гиперурикемия, возникающая при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.), состояния при цитостатической и лучевой терапии опухолей, псориазе, массивной терапии кортикостероидными препаратами. Имеются данные о применении препарата в комплексной терапии эпилепсии у детей (усиление биосинтеза серотонина).

Применение препарата Аллопуринол

Внутрь после еды. Дозы устанавливают в зависимости от концентрации мочевой кислоты в крови. Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная — 0,8 г. Обычно при умеренной гиперурикемии (70-100 мг/л) назначают по 0,2-0,4 г/сут 1-2 раза в сутки в течение 2-3 нед, затем переходят на прием поддерживающей дозы — 0,2-0,3 г/сут в 2-3 приема.
При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов в тканях и выраженной гиперурикемии (свыше 80-100 мг/л) препарат назначают дробно (не более 0,2 г на прием) до 0,6-0,8 г/сут в течение 2-4 нед, а затем переходят на поддерживающие дозы — 0,1-0,3 г/сут, которые принимают длительно, в течение нескольких месяцев.
При применении препарата с целью профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии и химиотерапии опухолей средняя суточная доза равна 0,4 г. Препарат принимают за 2-3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием в течение еще нескольких дней после окончания специфической терапии.
Детям в возрасте до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела; от 6 до 10 лет — 10 мг/кг/сут. Кратность приема — 3-4 раза в сутки. При комплексном лечении эпилепсии у детей доза препарата составляет 4-5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 10 дней; перерыв между повторными курсами — 1,5-2 мес.
Если пропущено время приема препарата, то следующую дозу принимать как можно быстрее. Если следующий прием препарата планируется через 12 ч и более, необходимо принять Аллопуринол сразу же, а следующую дозу — в установленное время. Если до приема следующей дозы осталось менее 12 ч, прием надо пропустить и далее продолжать лечение в обычном режиме.

Противопоказания к примененинию препарата Аллопуринол

Почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, аллергия к компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Аллопуринол

Лечение Аллопуринолом пациенты обычно переносят хорошо. При подагре в начале лечения может возникнуть обострение, обусловленное мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.
В отдельных случаях возможны:
диспепсические явления — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея;
аллергические реакции — сыпь на коже, зуд, гиперемия, редко — эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия;
со стороны системы крови — лейкопения , лейкоцитоз , эозинофилия ;
со стороны ЦНС — неврит , нарушения сна, депрессия , амнезия.

Особые указания по применению препарата Аллопуринол

Необходимо учитывать, что на 3-4-й день после прекращения приема Аллопуринола показатели урикозурии и урикемии возвращаются к первоначальному, повышенному уровню. Лечение должно быть длительным, интервал более 2-3 дней между приемами препарата нежелателен.
Препарат необходимо применять с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым в дозе не более 0,2 г/сут). Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых пациентов следует поддерживать на уровне не менее 2 л/сут. Необходимо обеспечить нейтральную или слабощелочную реакцию мочи для предотвращения образования конкрементов. С этой целью одновременно с Аллопуринолом применяют препараты, алкализирующие мочу.
Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначить НПВП или колхицин (взрослым по 0,5 мг 3 раза в сутки).
В начале лечения Аллопуринолом следует систематически проводить исследование функционального состояния почек.

Взаимодействия препарата Аллопуринол

При лечении гемобластом противоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.) следует учитывать, что одновременное применение Аллопуринола не только угнетает энзиматическое окисление указанных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но и значительно повышает токсичность. Дозы противоопухолевых средств в таких случаях должны быть снижены на 50%.
Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов (в том числе нежелательных) антикоагулянтов непрямого действия, антипирина, дифенина, теофиллина, поскольку их инактивация в печени замедляется.
При одновременном применении с препаратами ампициллина повышается риск появления сыпи на коже.
Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола ослабляется, поскольку эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в плазме крови.
Аллопуринол не следует применять сочетанно с железосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплением железа в печени.

Передозировка препарата Аллопуринол, симптомы и лечение

Cимптомы : тошнота, рвота, диарея, головокружение , олигурия .
Лечение : форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Условия хранения препарата Аллопуринол

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения — 5 лет.

Список аптек, где можно купить Аллопуринол:

  • Санкт-Петербург