Лекарственный справочник гэотар. Сертралин - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Высокая распространенность депрессивных патологий, их сочетание с психотическими и невротическими нарушениями порождают множество различных форм неврологических заболеваний. Такие недуги нуждаются в эффективных антидепрессантах. В современных условиях основными требованиями к препаратам являются отличное воздействие, прекрасная переносимость, минимум побочных эффектов. Одним из таких медикаментов является лекарство «Сертралин». Инструкция по применению свидетельствует, что в препарате сочетаются необходимая степень безопасности и высокий уровень тимоаналептической эффективности.

Описание лекарства

Медикамент «Сертралин» инструкция по применению относит к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗ). Чаще всего такой медикамент рекомендуется для лечения обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР).

Согласно исследованию, проведенному в 2009 году, лекарство «Сертралин» вошло в четверку самых последнего поколения.

Выпускается препарат исключительно в виде таблеток.

Лекарство не вызывает у пациентов привыкания. Ему не свойственен синдром отмены. Таблетки не провоцируют лекарственную зависимость. Кроме того, данный антидепрессант не является м-холинолитиком, психостимулятором и седативным средством. На функционирование сердечной мышцы препарат «Сертралин» негативного воздействия не оказывает.

Данное лекарство не провоцирует увеличения веса пациента. Этим свойством медикамент выгодно отличается от различных трициклических антидепрессантов.

Достаточно быстро наблюдается благоприятный эффект от лечения таблетками «Сертралин». Инструкция по применению, отзывы пациентов свидетельствуют, что прекрасная результативность заметна уже на 7-8 сутки после начала терапии. Такой эффект возрастает к 14-30 дню. А максимальная результативность достигается спустя 3 месяца.

Показания к применению

Антидепрессант относится к достаточно эффективным лекарствам. Его часто используют врачи для лечения самых различных депрессивных состояний. Однако пациенты должны четко осознать, что данный медикамент назначается исключительно доктором.

Таблетки «Сертралин» инструкция по применению рекомендует употреблять пациентам, у которых наблюдаются:

• различные формы депрессии;
• состояния, сопровождаемые высокой тревожностью;
• посттравматические стрессовые расстройства;
• (и состояния, сопровождаемые агорафобией).

Дозировки средства

Препарат «Сертралин» инструкция по применению рекомендует употреблять по следующим правилам:

1. Таблетки принимаются один раз в день. Употребляют их либо утром, либо вечером.
2. Прием медикамента не зависит от принятия пищи.
3. При ОКР, депрессии назначается по 50 мг в сутки.
4. В случае панических расстройств или состояний, вызванных посттравматическим стрессом, рекомендуется начинать лечение мг в день. Спустя 1 неделю такую дозу врач увеличит до 50 мг. Данная схема лечения сокращает вероятность проявления побочных эффектов на ранних стадиях терапии.
5. Если доза в 50 мг для пациента оказалась недостаточной и не принесла долгожданного облегчения, доктор увеличит прием медикамента. Однако в этом случае важно соблюдать определенную схему. Увеличение дозы может происходить только через 1 неделю.
6. Максимальной суточной нормой являются 200 мг.
7. Оценить эффективность препарата можно через 7 дней. Как правило, к этому времени уже наблюдается начальный благоприятный результат.
8. Если медикамент назначается для поддерживающей терапии, на длительное время, то пациенту подбирают дозу в индивидуальном порядке. Она зависит от терапевтического эффекта. Как только благоприятный результат будет достигнут, корректировка медикамента (увеличение дозы) прекращается. Больному назначают то количество препарата, которое позволило достигнуть улучшения состояния.
9. Подросткам 13-17 лет, страдающим ОКР, рекомендуется назначать для начальной терапии 50 мг.
10. Ребятам 6-12 лет лечение следует начинать с 25 мг.
11. При необходимости доктор поэтапно увеличит дозировку. Не следует это делать самостоятельно. Поскольку врач, назначая большие дозировки для детей, учитывает массу тела ребенка.

Побочные эффекты

К сожалению, никто не застрахован от возникновения во время терапии нежелательных реакций. Хотя нужно заметить, что подобные проявления встречаются не так уж и часто.

Однако следует быть готовым к тому, что в некоторых случаях все-таки вызывает препарат «Сертралин» побочные эффекты.

Инструкция свидетельствует о следующих проявлениях:

1. Головокружение, сонливость, инсомния, головная боль, проблемы с памятью, нарушенная координация движений, парестезия, спутанность сознания.
2. Скачки давления, боль в грудной клетке, анемия, ощущение сердцебиения, гипонатриемия.
3. Повышенная судорожная активность, гипокинезия, атаксия, дискинезия, разнообразные экстрапирамидные расстройства, мидриаз, нистагм, психоз, ощущение тревожности.
4. Крайне редко проявляются тахикардия, коллапс.
5. Апатия, агрессия, эйфория, эмоциональная нестабильность, галлюцинации, деперсонализация, сомнамбулизм.
6. Сниженный аппетит, анорексия, сухость слизистой рта.
7. В некоторых случаях происходит повышение аппетита, диарея либо запоры, боль в животе, несварение желудка.
8. Параноидальные действия, мысли, гипертензия.
9. Сыпь на коже, покраснение, зуд, крапивница, экссудативная эритема, отечность.
10. Спазм ЖКТ, панкреатит, желтуха, гепатит.
11. Стоматит, тошнота, глоссит, метеоризм.
12. Повышенная потливость, артралгия, лимфаденопатия, снижение веса.
13. Гинекомастия, приапизм, дисменорея, галакторея.

Не следует считать, что именно у вас проявятся такие реакции. О подобных проявлениях предупреждает прилагаемая к препарату «Сертралин» инструкция. Отзывы пациентов, напротив, свидетельствуют о том, что с побочными реакциями столкнулись только единицы.

Противопоказания

Антидепрессант «Сертралин» обладает рядом ограничений. Их крайне важно учитывать. Ведь игнорирование противопоказаний может привести к серьезным и тяжелым последствиям.

Лекарство запрещено к приему в следующих случаях:

• наличие индивидуальной чувствительности;
• лактационный период;
• дети до 6 лет;
• терапия триптофаном, фенфлурамином, ингибиторами МАО.

1. Пациентам с неврологическими расстройствами (задержка умственного развития, эпилепсия).
2. Особы в маниакальных состояниях.
3. Больные, у которых диагностируются патологии почек, печени.
4. Беременные женщины.
5. Лица со сниженным весом либо страдающие от анорексии.

Передозировка средством

Принимайте лекарство «Сертралин» только в назначенном специалистом количестве. Если вы самостоятельно увеличите дозу, то результативность лечения вряд ли станет лучшей. А вот вероятность столкнуться с симптоматикой передозировки - очень высока.

Злоупотребление препаратом приводит к развитию У пациента проявится следующая симптоматика:

• тошнота;
• тревожность;
• тахикардия;
• нарушения на электрокардиограмме;
• мидриаз;
• сонливость;
• понос;
• повышенная потливость;
• сильнейшее психомоторное возбуждение;
• гиперрефлексия.

На фоне таких состояний у человека могут появиться эмоциональные и поведенческие изменения. В некоторых случаях развиваются суицидальные наклонности, мысли.

Изначально необходимо очистить желудок пациента от остатков препарата. Для этого делают промывание. Обязательно употребление препарата «Активированный уголь». Целесообразно дать больному лекарства, вызывающие рвоту.

Может потребоваться обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей, поддержка функционирования печени, сердца.

Аналоги лекарства

Обязательно проконсультируйтесь с врачом, если вам запрещает принимать таблетки «Сертралин» инструкция по применению. Аналоги медикамента сможет подобрать только специалист. Поэтому не подвергайте риску свое здоровье.

Отличными аналогами лекарства являются препараты:

• «Торин».
• «Стимулотон».
• «Серената».
• «Сералин».
• «Сертралина гидрохлорид».
• «Серлифт».
• «Золофт».
• «Депрефолт».
• «Алевал».
• «Асентра».

Мнение потребителей

Что же думают пациенты о препарате «Сертралин»? Отзывы людей подтверждают эффективность средства. Практически все пациенты, которым врач назначил таблетки, утверждают, что лекарство им помогло. Больные смогли избавиться от депрессивных состояний, панических атак. Они утверждают, что прием медикамента помог восстановить спокойствие. Особо акцентируют внимание на появлении жизнерадостности и активности.

Однако есть и та категория пациентов, которая столкнулась с побочными эффектами во время терапии препаратом «Сертралин». Отзывы этих людей свидетельствуют о возникновении сонливости, головокружения, агрессии. Однако вместе с тем пациенты свидетельствуют, что препарат и им помог избавиться от симптоматики депрессии.

Мнение врачей

Хорошо отзываются психиатры и невропатологи о препарате «Сертралин». Отзывы врачей свидетельствуют, что лекарство способно эффективно устранять неприятную симптоматику, спровоцированную депрессивными состояниями.

При этом доктора утверждают, что побочные эффекты наблюдаются у малого числа людей.

Сертралин

О препарате

Сертралин – антидепрессант, селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. Применяется при навязчивых состояниях. Может вызывать анорексию.

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата являются:

• депрессия, в т.ч. сопровождающаяся чувством страха и тревоги, манией;
• обсессивно-компульсивные расстройства у взрослых и детей;
• панические атаки с агорафобией и без нее;
• посттравматические стрессовые расстройства.

Пить таблетки необходимо 1 раз в день – утром или вечером независимо от еды.

При депрессивных состояниях и обсессивно-компульсивных расстройствах дозировка составляет 50 мг/день. Действие препарата проявляется уже на 7 день лечения, а на 2-4 неделе достигается полный эффект. Если терапевтического эффекта не наблюдается, дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/день.

Лечение панических атак и посттравматических стрессовых расстройств начинают с дозировки 25 мг/день, а через неделю увеличивают дозу до 50 мг/день. Таким образом, снижается вероятность побочных эффектов на начальной стадии терапии при наличии психических расстройств у пациента.

Если применение препарата требует длительного срока, то дозировка должна быть минимальной, которая в последствие варьируется в зависимости от терапевтического эффекта.

Дозировка препарата у пожилых людей не отличается от стандартной.

Оптимальной дозировкой у детей 6-12 лет с диагнозом обсессивно-компульсивное расстройство является 25 мг/день с последующим повышением дозы до 50 мг/день. У подростков 13-17 лет можно начинать применять препарат с 50 мг/день. При отсутствии клинического эффекта, дозировку можно увеличить по 50 мг/сутки до максимальной 200 мг/сутки. Каждое увеличение дозы должно быть с интервалом не менее 1 недели с учетом массы тела ребенка.

Применение препарата у детей младше 6 лет не установлено. Также нет данных о безопасности лечения детей при депрессии и панических расстройствах.

Передозировка

Тестирование переносимости препарата на животных показало хорошие результаты. Однако были зафиксированы случаи передозировки Сертралином при монотерапии дозировкой 13.5 г. Также известен летальный исход при передозировке препаратом во взаимодействии с другими препаратами и алкогольными напитками. Исходя из этих данных, передозировка препаратом требует интенсивного лечения.

Основными методами лечения передозировки являются:

• обеспечение проходимости дыхательных путей;
• вентиляция легких;
• оксигенация;
• активированный уголь в сочетании с сорбитолом;
• контроль работы сердца и других жизненно важных органов;
• симптоматическая терапия.

Применение форсированного диуреза при передозировке не эффективен из-за большого распределения активного вещества в организме. Специфических антидотов нет.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: головная боль , головокружение, сонливость, бессонница, утомляемость, слабость, дрожание рук. Возможны тревога, беспокойство и нарушение качества зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия , покраснение кожи с ощущением жара.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, отсутствие аппетита, спазмы желудка или кишечника .

Со стороны обмена веществ: интенсивное потоотделение.

Со стороны репродуктивной системы: снижение потенции .

Аллергические реакции: высыпание на коже, зуд, крапивница, повышение температуры тела.

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• синхронное применение ингибиторов МАО.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Сертралин имеет свойство вытеснять другие препараты из связи с белками, что приводит к повышенной концентрации активного вещества в плазме крови и вероятности развития побочных эффектов и передозировки.

В сочетании с антикоагулянтами производными кумарина препарат может повышать протромбиновый период.

Взаимодействие с ингибиторами МАО (селегинин, моклобемид и др.) может спровоцировать развитие серотонинового синдрома, который проявляется в мышечной ригидности, гипертермии, миоклонусе, неустойчивости физиологического и психического состояния, вплоть до комы и делирия.

Одновременный прием препарата совместно с солями лития может способствовать усилению тремора (дрожания конечностей).

В сочетании с дезипрамином Сертралин повышает его концентрацию в сыворотке крови, а в сочетании с циметидином происходит значительное снижение клиренса активного вещества препарата.

Женщинам детородного возраста при лечении Сертралином следует применять эффективные противозачаточные средства.

Сертралин не оказывает мутагенного эффекта на развитие плода, тем не менее, при превышении суточной дозы в 2.5 – 10 раз были зафиксированы случаи задержки формирования оссификации костной ткани у ребенка, а при превышении дозировки в 5 раз увеличивается вероятность смертности новорожденных.

При заболевании печени и почек, эпилепсии , снижении массы тела и злоупотреблении лекарственными препаратами применять Сертралин следует с осторожностью.

В период терапии препаратом необходимо избегать деятельности, требующей высокой скорости психомоторных реакций и повышенной внимательности.

Состав и свойства

В составе Сертралина содержатся такие компоненты:

• активное вещество – гидрохлорид сертралина;
• дополнительные вещества – микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, гидрофосфата дигидрат кальция;
• оболочка – опадрай зеленый.

Выпускается в форме таблеток.

Сертралин проявляет селективную блокировку обратного захвата серотонина тромбоцитами и пресинаптической оболочкой нейронов головного мозга. Оказывает незначительное влияние на уровень дофамина и норадреналина в синаптической щели. При продолжительной терапии снижает количество адренорецепторов в центральной нервной системе.

Максимальная концентрация активного вещества в организме при средней дозировке (50-200 мг/день) на протяжении 1 недели достигается уже через 4.5 – 8 часов после приема. При этом прием пищи нисколько не влияет на усвояемость и биодоступность препарата.

Лекарственное средство практически полностью связывается с белками крови – около 98%. Биотрансформируется при первом прохождении через печень.

Золофт (действующее вещество сертралин) – это лекарственное средство, помогающее нормализовать нервную систему человека.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток с оболочкой белого цвета. С одной стороны имеется надпись «Pfizer», с другой риска и выдавленная надпись «ZLT50». Таблетки выпускаются с различными дозировками – 50 мг и 10 мг. Они помещены в блистер по 14 штук, те в свою очередь помещены в пачку из картонной основы. В одной коробке содержится 1-2 блистера.

Элементы, входящие в состав Золофта:

• сертралин в форме гидрохлорида по 50 мг и 100 мг — основное действующее вещество;
• кальций фосфорнокислый;
• целлюлоза микрокристаллического типа;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• натрия крахмала гликолат;
• магния стеарат;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• полиэтиленгликоль;
• полисорбаты;
• титана диоксид (Е171).

Основной действующий элемент препарата сертралин является сильным антидепрессантом, который оказывает специфическое подавляющее воздействие на процесс с обратным захватом серотонина.

Серотонин – это нейродоминатор, который облегчает процесс двигательной активности и играет важную роль в механизмах регулирования гормональной функции гипофиза и сосудистого тонуса. Во время этого процесса происходит небольшое воздействие на обратный захват допамина и норадреналина. При терапевтических дозировках сертралина происходит блокирование захвата серотонина внутри тромбоцитов.

Это лекарственное средство не обладает стимулирующим, седативным, антихолинергическим воздействием. Кроме этого во время его приема не происходит повышение адренергической активности. Сертралин не вызывает возникновения лекарственной зависимости, повышение веса тела и других неприятных последствий.

Лекарство имеет высокое, но достаточно медленное всасывание. Повышение биодоступности наблюдается одновременно с употреблением пищи. Из этого следует, что пища может повысить максимальное всасывание, но понизить лечебное воздействие. Связывание активного компонента с белками происходит на 98 %. Выводится лекарство через мочу и кал.

Золофт назначается принимать при следующих состояниях:

Препарат не стоит принимать при следующих состояниях и показаниях:

• если у пациента имеется повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость активного компонента сертралина, и других составляющих компонентов лекарственного средства;
• нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и пимозидом;
• противопоказано принимать детям в возрасте младше 6 лет;
• запрещен прием во время кормления грудью;

недопустимо пить таблетки в период беременности.

Лекарственное средство Золофт нужно принимать перорально, для облегчения проглатывания его следует запивать водой. Принимается средство один раз в утреннее время независимо от употребления еды.

Во время обсессивно-компульсных расстройств и депрессивных состояний с различной этиологией нужно начинать принимать препарат с начальной дозы 50 мг в сутки.

При посттравматических стрессорных расстройствах, социофобиях, панических нарушениях нужно принимать с начальной дозировки 25 мг, примерно через неделю дозировка повышается до 50 мг в 24 часа.

Данная схема приема позволит снизить появление неблагоприятных явлений от терапевтического лечения, которые характерны для панического нарушения.

Если терапия Золофотом при дозировке 50 мг не приносит должного эффекта, то дозировку можно повысить. Повышение дозировки следует делать 1 раз в неделю, но не более. При этом нельзя превышать максимально рекомендуемую дозу – 200 мг.

Через 7 дней первого применения лекарственного средства может наблюдаться начальный эффект. Но наилучшие результаты обычно наступают на 3-4 неделю после начала применения препарата. При обсессивно-компульсивных нарушениях требуется более длительный период.

Если проводится длительное поддерживающее лечение, то препарат назначается в минимальной эффективной дозировке, которую можно изменять в зависимости от результата лечения.

Для детей при обсессивно-компульсивных расстройствах назначается принимать лекарство по следующей схеме:

1. От 6 до 12 лет – первоначальная доза должна быть 25 мг, через неделю ее следует повысить до 50 мг в сутки. В дальнейшем, если лечение не будет оказывать должного воздействия, то дозу можно повышать в ступенчатом порядке по 50 мг до 200 мг в сутки.
2. В возрасте от 13 до 17 лет . Начальная дозировка должна составлять 50 мг в сутки.

Прием во время беременности и при грудном вскармливании

Данных о влиянии составляющих компонентов лекарственного средства в период беременности на ребенка нет, поэтому в это время его следует применять только под контролем врача. Желательно принимать Золофт только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает угрозу для ребенка.

При лечении, женщины репродуктивного возраста, должны соблюдать надежные методы контрацепции.

В связи с тем, что составляющие элементы могут попасть в состав грудного молока, лекарство не стоит применять во время кормления грудью. Если лечение этим медикаментом необходимо, то на момент его приема лучше прекратить кормление грудью.

При приеме препарата в повышенных дозах тяжелых симптомов передозировки не отмечается. Однако если терапию проводить одновременно с другими лекарственными средствами могут появиться следующие симптомы:

При появлении этих симптомов необходимо провести симптоматическое лечение, в которое должен входить тщательный контроль важных функций организма, особенно дыхательных.

Во время приема лекарственного средства Золофт могут появиться разные побочные явления:

• нарушения, связанные с пищеварительной системой – состояние метеоризма, тошноты, рвотные позывы, диарея, запоры, болевое чувство в области живота, панкреатит и другие состояния;
• иногда могут возникать нарушения и расстройства сосудистой, сердечной, нервной, двигательной, дыхательной, мочевыделительной систем ;
• возникновения нарушений в работе органов зрения ;
• проявления аллергических реакций и других нежелательных состояний.

Во время приема Золофта (сертралина) обязательно нужно соблюдать важные условия:

1. Не рекомендуется принимать совместно с ингибиторами МАО . Обязательно между курсами приема этих препаратов должно пройти минимум 2 недели.
2. Во время использования селективных ингибиторов с обратным захватом серотонина (СИОЗС) описываются случаи возникновения серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома ЗНС. Вероятность возникновения этих состояний повышается, если СИОЗС комбинировать с другими лекарствами серотонинергического типа, антипсихическими средствами, а также с другими препаратами, которые являются антагонистами допаминовых рецепторов.
3. Нужно с осторожностью принимать Золофт совместно с лекарствами, которые усиливают серотонинергическую нейротрансмиссию . К этим средствам относятся — Триптофан, Фенфлурамин или 5-НТ-агонисты.
4. С осторожностью применяются при почечной и печеночной недостаточности .
5. Необходимо соблюдать осторожность во время применения лекарства совместно с медикаментами, которые имеют установленную способность к изменению функций тромбоцитов . А также нужно принимать средство под контролем врача пациентам, которые имеют в анамнезе геморрагические болезни.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Хетеро Лабс Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sertraline

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018999

Дата регистрации: 20.06.2012 - 20.06.2017

Инструкция

• русский

Торговое название

Сертралин

Международное непатентованное название

Cертралин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит

активное вещество - сертралина гидрохлорид 27,98 мг (эквивалентно сертралину 25 мг),

вспомогательные вещества:

Оболочка: Опадрай зеленый 15 В11947 (для дозировки 25 мг).

активное вещество - сертралина гидрохлорид 55,95 мг (эквивалентно сертралину 50 мг)

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат

Оболочка: Опадрай голубой YS-1-10748-A (для дозировки 50 мг).

активное вещество - сертралина гидрохлорид 111,9 мг (эквивалентно сертралину 100 мг)

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат

Оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А(для дозировки 100 мг).

Описание

Таблетки овальной формы, светло зеленого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «212» (для дозировки 25 мг).

Таблетки овальной формы, голубого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «213» (для дозировки 50 мг).

Таблетки овальной формы, светло желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «214» (для дозировки 100 мг).

Ф армакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин

Код ATХ N06AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме достигала максимума (Сmах) через 4,5-8,4 ч после приема препарата. Фармакокинетический профиль препарата у подростков и лиц пожилого возраста значительно не отличается от фармакокинетического профиля взрослых пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Фармакокинетика сертралина у детей схожа с таковой у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется немного более эффективно). Средний период полувыведения сертралина из плазмы крови умолодых и пожилых людей варьирует в пределах от 22 до 36 ч. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет примерно 98%.

Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает по активности сертралину. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N- десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. В неизмененном виде сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%).

Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина.

Фармакодинамика

Сертралин- мощный и избирательный ингибитор обратного захвата серотонина в нейронах. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает аффинитивностью к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адрен-ергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам.

Сертралин не вызывает физической и психической зависимости.

Показания к применению

депрессии различной этиологии

обсесивно-компульсивные расстройства (ОКР)

панические расстройства с или без агорафобии

расстройства, вызванные посттравматическим стрессом (ПС)

Способ применения и дозы

Сертралин следует принимать один раз в сутки утром или вечером. Таблетки Сертралина можно принимать независимо от приема пищи

Начальная терапия

Депрессия и ОКР: Сертралин назначается в дозе 50 мг/день.

Паническое расстройство, расстройства, вызванные посттравматическим стрессом (ПС) : Лечение следует начинать с дозы 25 мг в день. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг в день. Данный режим дозировки, сокращает частоту побочных эффектов на ранней стадии лечения, особенно при панических расстройствах.

Если при лечении депрессии, ОКР, панического расстройства и ПС доза в 50 мг оказалась недостаточной, эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Увеличение дозировки должны проводиться с интервалом в 1 неделю, при необходимости возможно увеличение дозы вплоть до максимальной дозы 200 мг в сутки.

Начальный эффект может наблюдаться не позднее, чем через 7 дней. Однако для проявления полного терапевтического эффекта, особенно при ОКР, требуется более продолжительный период.

Поддерживающая терапия

Дозировка при длительном лечении должна поддерживаться на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение у детей

Установлена безопасность и эффективность препарата у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Побочные действия

Инфекции и инвазии

Часто (>1/100, <1/10)

фарингит

Редко (>1/1000, <1/100)

инфекции верхних дыхательных путей

Иногда (>1/10000, <1/1000)

дивертикулит

гастроэнтрит

воспаление среднего уха Доброкачественные опухоли Редко (>1/1000, <1/100)

Нарушения кровеносной и лимфатической системы

лимфаденопатия

Нарушения метаболизма и пищеварения Часто (>1/100, <1/10)

анорексия

усиление аппетита

Иногда (>1/10000, <1/1000)

гиперхолестеринемия

гипокликемия

Расстройства психики

Очень часто (>1/10)

бессонница

Часто (>1/100, <1/10)

депрессия

деперсонализация

• тревожность

  волнение

  нервозность

  снижение либидо

  бруксизм

Редко (>1/1000, <1/100)

галлюцинации

необычные мысли

Иногда (>1/10000, <1/1000)

расстройства речи

зависимость от препарата

психотическое расстройство

агрессия

паранойя

суицадальные мысли

лунатизм

проспермия

Расстройства нервной системы

Часто (>1/100, <1/10)

головокружение

сонливость

головная боль

Часто (>1/100, <1/10)

парестезия

• гипертония

  извращение вкуса

  нарушение внимания

Редко (>1/1000, <1/100)

конвульсии

непроизвольные мышечные сокращения

нарушение координации

гиперкинезия

• гипестезия

  расстройства речи

Иногда (>1/10000, <1/1000)

хореоатетоз

дискинезия

гиперестезия

нарушение чувствительности

Нарушения зрения

Часто (>1/100, <1/10)

нарушение зрения

Иногда (>1/10000, <1/1000)

глаукома

лакримальное расстройство

• диплопия

  фотофобия

  кровоизлияние в переднюю камеру глаза

  миадриаз

Нарушения слуха

Часто (>1/100, <1/10)

звон в ушах

Редко (>1/1000, <1/100)

боль в ушах

Сердечные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

усиление сердцебиения

Редко (>1/1000, <1/100)

тахикардия

Иногда (>1/10000, <1/1000)

инфаркт миокарда

брадикардия

Сосудистые нарушения

Часто (>1/100, <1/10)

ощущение жара

Редко (>1/1000, <1/100)

гипертензия

покраснение лица

Иногда (>1/10000, <1/1000)

- периферическая ишемия

Дыхательные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

Редко (>1/1000, <1/100)

бронхоспазмы

• носовое кровотечение

Иногда (>1/10000, <1/1000)

гипервентиляция

гиповентиляция

• ухудшение воспроизводимости звуков

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто (>1/10)

• сухость ротовой полости

Часто (>1/100, <1/10)

боль в брюшной полости

диспепсия

метеоризм

Редко (>1/1000, <1/100)

воспаление пищевода

дисфагия

геморрой

повышенное слюнообразование

изменение языка

Иногда (>1/10000, <1/1000)

дегтеобразный стул

кровянистый стул

стоматит

изъязвление языка

изменения зубов

воспаление языка

изъязвление ротовой полости

Гепатобилиарные нарушения

Иногда (>1/10000, <1/1000)

- нарушение работы печени

Кожные и подкожные ткани

Часто (>1/100, <1/10)

гипергидроз

Редко (>1/1000, <1/100)

окоглазничный отек

• алопеция

  холодный пот

  сухость кожи

  крапивница

Иногда (>1/10000, <1/1000)

дерматит

буллезный дерматит

фолликулярная сыпь

нарушение структуры волос

непривычный запах кожи

Скелетно-мышечные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

Редко (>1/1000, <1/100)

остеартрит

мышечная слабость

боль в спине

мышечные подергивания

Иногда (>1/10000, <1/1000)

заболевания костной ткани

Нарушения работы почек и мочеполовой сферы

Очень часто (>1/10)

неспособность к эякуляции

Часто (>1/100, <1/10)

сексуальная дисфункция

эректильная дисфункция

Редко (>1/1000, <1/100)

учащенное ночное мочеиспускание

задержка мочеиспускания

полиурия

поллакиурия

расстройство мочеиспускания

вагинальная геморрагия

женская половая дисфункция

Иногда (>1/10000, <1/1000)

меноррагия

атопический вульвовагинит

баланопостит

заболевания половых органов

приапизм

галакторея

Общие расстройства состояния

Очень часто (>1/10)

Часто (>1/100, <1/10)

боль в грудной клетке

Редко (>1/1000, <1/100)

недомогание

лихорадка

Иногда (>1/10000, <1/1000)

фиброз в месте введения

снижение переносимости препарата

нарушение походки

Следствия

Редко (>1/1000, <1/100)

снижение массы тела

увеличение массы тела

Иногда (>1/10000, <1/1000)

увеличение уровня аминотрансферразы

увеличение уровня аспартата аминотрансферразы

нарушения выработки спермы

Хирургические и медицинские процедуры

Иногда (>1/10000, <1/1000)

вазодилатация

Противопоказания

известная повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата

детский возраст до 6 лет

беременность и период лактации

нестабильная эпилепсия

препарат нельзя назначать больным, одновременно получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (или в течение 14 дней после прекращения приема) и пимозид. Прием сертралина рекомендовано прекратить за 7 дней до начала лечения ингибиторами МАО.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном лечении сертралином в сочетании с препаратами лития, которые могут действовать через серотонинергические механизмы, пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением.

Совместное применение с фенитоином может вызвать снижение уровня сертралина в плазме крови.

При одновременном приеме сертралина с варфарином наблюдалось небольшое, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени.

Одновременный прием сертралина с диазепамом или толбутамидом приводит к небольшому, но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров.

Циметидин вызывает существенное снижение клиренса сертралина при их совместном применении.

Сертралин способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфанилмочевины, анксиолитиков, дигоксина.

Сертралин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов

Существует изменчивость среди ингибиторов обратного захвата серотонина в пределах клинически важной ингибиции CYP 2 D6. Длительное назначение сертралина приводит к минимальному увеличению постоянных плазменных уровней дезипрамина

Если одновременное назначение сертралина и суматриптана клинически показано, необходимо наблюдать за состоянием пациента

Одновременное назначение сертралина и веществ, усиливающих серотонинергическую нейротрансмиссию должно избегаться, из-за возможности развития фармакодинамических взаимодействий

Следует избегать одновременного использования сертралина и алкоголя

Нельзя применять одновременно с пимозидом, ингибиторами моноаминооксидазы

При необходимости одновременного назначения с триптанами, пациент должен находиться под наблюдением

При одновременном приеме с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота и тиклопидин) повышается риск кровотечения

Особые указания

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью легкого течения при приеме препарата Сертралин наблюдалось снижение клиренса, приводящее к увеличению периода полувыведения. Поэтому применять препарат у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. Если препарат назначают больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с начальной и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-50 мл/мин) и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Совместный прием сертралина не усиливает влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей, однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Клинико-фармакологические исследования показали, что сертралин не оказывает влияния на психомоторную функцию. Тем не менее, поскольку психотропные средства могут ухудшить умственную или физическую активность, необходимую для выполнения "потенциально" опасных видов деятельности типа вождения автомобиля или управления механизмами, необходимо об этом информировать пациента

Передозировка

Известны случаи передозировки одним сертралином в дозе, достигавшей 13,5 г. Известны также случаи смертельного исхода при передозировке сертралина в первую очередь в сочетании с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения.

Симптомы передозировки : сонливость, гастроинтестинальные нарушения (такие как тошнота, рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Намного реже регистрировались случаи комы.

Лечение. Специфического антидота у сертралина нет. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей и оксигенацию, а также вентиляцию легких, если это необходимо. Промывание желудка, прием рвотных препаратов, активированного угля с сорбитолом. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматические и поддерживающие мероприятия. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид-ной / поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому примене-нию на государственном и русском языках вкладывают в коробку картонную

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

22-110, I.D.A. Джидиметла

Хайдерабад-500 055, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «ABMG Expert», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО ABMG Expert г. Алматы, ул. Гоголя, 86 т.2508-445

Прикрепленные файлы

821497141477977068_ru.doc	99 кб
585569281477978235_kz.doc	99.5 кб

Сертралин - лекарственный препарат, входящий в группу антидепрессантов, используемый для лечения депрессий различной этиологии.

Какие у препарата Сертралин состав и форма выпуска?

Активное вещество фармсредства Сертралин представлено сертралина гидрохлоридом, содержание которого составляет 55,95, 27,98 и 111,9 миллиграммов в таблетке. Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия гликолят, кальция дигидрат, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, опадрай желтый.

Лекарство Сертралин выпускается в таблетках зелёного цвета, покрытых оболочкой. На одной из сторон лекарственной формы находится маркировка «I» и «G», на другую нанесено обозначение дозировки действующего вещества. Поставляется в ячейковых упаковках по 10 штук. Отпуск препарата осуществляется при наличии рецепта.

Какое у средства Сертралин действие?

Сертралина гидрохлорид входит в группу антидепрессантов и обладает способностью подавлять процессы обратного захвата серотонина, что приводит к усилению эффектов последнего. Действие лекарства осуществляется не в структурах центральной нервной системы, а в тромбоцитах человека.

Увеличение количества серотонина улучшает процессы передачи электрического импульса в нервной системе, особенно в образовании, которое называется locus coeruleus.

Препарат почти не влияет на процессы обратного захвата дофамина и норэпинефрина, но способен подавлять активность адренергической системы, блокируя электрическую активность на постсинаптических мембранах.

Использование лекарства приводит к значительному улучшению настроения, снижает уровень тревожности, способствует устранению маниакальных состояний, стимулирует память и избавляет от фобий.

Кроме того, в отличие от многих прочих антидепрессантов, препарат не вызывает привыкания, не влияет на м-холинорецепторы, не оказывает кардиотоксического действия. Следует отметить также отсутствие влияние на углеводный и жировой обмены веществ, а это крайне важно, поскольку препятствует развитию ожирения.

После приёма лекарства терапевтическая концентрация в плазме крови формируется спустя 4,5 – 8 часов. Коэффициент биодоступности невысокий, поскольку сказывается эффект первого прохождения через печень. Приём пищи не изменяет этот показатель.

Метаболизация действующего вещества протекает в печени, с образованием нескольких менее активных метаболитов. Период полувыведения колеблется от 60 до 100 и более часов. Препарат выводится из организма с мочой и со стулом в примерно равных долях.

Какие у лекарства Сертралин показания к применению?

Назначение Сертралин может осуществляться при наличии следующих заболеваний:

Депрессивные состояния различной этиологии;
Обсессивно-компульсивные расстройства;
Стрессовые состояния различного генеза.

Следует обратить внимание на то, что приём препарата, равно как и любого другого представителя группы антидепрессантов следует осуществлять только тогда, когда его применение одобрено специалистом.

Какие у Сертралин противопоказания к применению?

Приём лекарства Сертралин противопоказан при наличии следующих состояний:

Беременность;
Период лактации;
Потребность в приёме ингибиторов моноаминооксидазы.

Не назначают средство в возрасте менее 6 лет.

Какие у Сертралин применение и дозировка?

Выбор дозировки определяется диагнозом. Принимать лекарство можно вне зависимости от еды, но настоятельно рекомендуется осуществлять эту процедуру через равные промежутки времени.

При отсутствии клинически значимого улучшения, дозировку можно поднимать каждую неделю, до достижения максимальной - 200 миллиграммов в сутки.

Первые положительные сдвиги следует ожидать не ранее, чем через неделю от начала лечения. Максимум терапевтического действия - примерно через месяц. Лечение носит длительный характер.

Передозировка от Сертралин

Симптомы такие: сонливость, тошнота, рвота, боли в животе, тремор конечностей, возбуждение, головокружение, тахикардия, головная боль. При сочетании с алкоголем вероятность передозировки значительно увеличивается.

Специфического антидота нет. Показано симптоматическое лечение, направленное на поддержание работоспособности жизненно важных органов. Гемодиализ и переливание крови не эффективны.

Какие от Сертралин побочные эффекты?

Со стороны пищеварительной системы: спастические боли в животе, проявления метеоризма, поражение поджелудочной железы, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: судороги, сонливость, изменения в походке, галлюцинации, парестезии, острые психомоторные возбуждения, агрессивность.

Прочие побочные эффекты: повышенное потоотделение, снижение либидо и половая дисфункция, ациклические кровотечения у женщин, приливы крови к лицу, расстройства зрения, снижение массы тела, периферические отёки, аллергические и анафилактические реакции.

Особые указания

При наличии тяжёлых заболеваний печени, протекающих на фоне снижения функции этого органа, возможно увеличение длительности полувыведения препарата. Во избежание развития побочных эффектов следует снизить дозировку.

Сертралин, как это было подтверждено в клинических испытаниях, не обладает способностью изменять скорость психомоторных реакций. Тем не менее, пациентам рекомендуется воздержаться от управления потенциально опасными механизмами.

Чем заменить Сертралин, аналоги какие?

Препарат Торин, Стимулотон, Сертралина гидрохлорид, Серената, Сералин, Серлифт, Золофт, Асентра, Депрефолт, Алевал относятся к аналогам.

Заключение

Нами рассмотрен препарат Сертралин, инструкция по применению к нему. Лечение депрессивных состояний следует проводить при постоянном контроле со стороны психиатра.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!