Карбамазепин Ретард: инструкция по применению таблеток. Лекарственный справочник гэотар

Представлены аналоги лекарства карбамазепин ретард-акрихин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Карбамазепин ретард-Акрихин - Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Карбамазепин ретард-Акрихин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Карбамазепин ретард-Акрихин
200мг №50 таб пролонг.д (Акрихин ХФК ОАО (Россия)	204
Актинервал
Апо-Карбамазепин
Загретол
Зептол
Карбалепсин ретард
Таблетки 200 мг, 50 шт. (Акрихин, Россия)	211
Карбамазепин
Таб 200мг N50 Алси (Алси Фарма ЗАО (Россия)	60.10
200мг №40 таб Алси (Алси Фарма ЗАО (Россия)	61.40
200мг №50 таб Синтез (Синтез ОАО (Россия)	64.10
Карбамазепин Никомед
Карбамазепин таблетки 0,2 г
Карбамазепин-Акри
Таб 200мг N50 (Акрихин (Россия)	43.30
Таб 200мг N50 (Акрихин ХФК ОАО (Россия)	48.70
Карбамазепин-Акрихин
Карбамазепин-АЛСИ
Карбамазепин-Ферейн
Карбапин
Карбасан ретард
Мазепин
Стазепин
Сторилат
Тегретол
	386.80
Тегретол ЦР
Таб 200мг N50 (Новартис Фарма С.п.А. (Италия)	324.20
Таб 400мг N30 (Новартис Фарма С.п.А. (Италия)	325
Финлепсин
200мг №50 таб (Тева Оперейшнс Поланд Сп.з о.о (Польша)	246.40
Финлепсин ретард
200мг №50 таб пролонг (Тева Оперейшнс Поланд Сп.з о.о (Польша)	214
400мг №50 таб пролонг (Тева Оперейшнс Поланд Сп.з о.о (Польша)	321.10
Эпиал

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве карбамазепин ретард-акрихин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Два посетителя сообщили об эффективности

	Участники		%
Не эффективно	1		50.0%
Эффективно	1		50.0%

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Ваш ответ о побочных эффектах »

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ об оценке стоимости »

Три посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Карбамазепин ретард-Акрихин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
2 раза в день	2		66.7%
1 раз в день	1		33.3%

Ваш ответ о частоте приема в день »

Отчет посетителей о дозировке

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о времени приема »

Один посетитель сообщил о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Карбамазепин ретард-Акрихин

Регистрационный номер Р №003759/01
Торговое название : Карбамазепин ретард-Акрихин

Международное непатентованное название: Карбамазепин* (Carbamazepine*)

Лекарственная форма : таблетки
Состав : одна таблетка содержит в качестве активного вещества – Карбамазепин ретард-Акрихин 0,2 г; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, аэросил, магния стеарат, тальк, повидон, твин-80.
Описание : таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа : противоэпилептическое средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика :
Противоэпилептическое средство. Повышает судорожный порог, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Корректирует эпилептические изменения личности.

Показания к применению

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) – парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой; эпилепсия генерализованная, эпилепсия с малыми припадками; в составе комплексной терапии при лечении невралгии тройничного нерва, языкоглоточной невралгии, алкогольного абстинентного синдрома, аффективных расстройств, полидипсии и полиурии при несахарном диабете, диабетической полинейропатии.
Профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карбамазепину или компонентам препарата. Атрио-вентрикулярная блокада; нарушения костномозгового кроветворения; перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе); одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы.
С осторожностью – гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции антидиуретического гормона (далее АДГ), гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), пожилой возраст, прием алкоголя (усиливает угнетение ЦНС, усиливает метаболизм карбамазепина), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, тяжелая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Не рекомендуется применение в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости.
При эпилепсии:
Монотерапия: лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, проводят их коррекцию.
Режим дозирования определяется врачом.
Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (максимально – 1600-2000 мг/сут).
Для детей от 4 месяцев до 4 лет средняя суточная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела: от 4-х месяцев до 1 года – 100-200 мг в сутки, от 1 года до 5 лет – 200-400 мг (в 1-2 приема), от 6 до 10 лет – 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет – 600-1000 мг (в 2-3 приема).
Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приёмов).
При невралгии тройничного нерва и нейрогенном болевом синдроме: Карбамазепин ретард-Акрихин назначают, начиная с 100-200 мг 2 раза в день, постепенно повышая дозу не более чем на 200 мг в сутки, вплоть до прекращения болей, в среднем, до 600-800 мг, затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. Эффект наступает обычно через 1-3 дня после начала лечения. Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. При лечении больных пожилого возраста начальная доза должна составлять по 100 мг 2 раза в день.
Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза – 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых дней дозу можно повысить (до 400 мг 3 раза в день).
Несахарный диабет: средняя доза для взрослых – 200 мг 2-3 раза в день. Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза – 200 мг 2-4 раза в день.
Для профилактики аффективных нарушений: в первую неделю суточная доза составляет 200-400 мг (2 таблетки). В последующем дозу увеличивают на 200 мг в неделю, доводя её до 1 г. Суточную дозу делят равномерно на 3-4 приёма. Переход на лечение карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение карбамазепином также надо постепенно. Длительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: очень часто – головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, часто – головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, глазодвигательные, речевые и гиперкинетические расстройства, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов.
Со стороны психической сферы: редко – галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко – активация психоза.
Аллергические реакции: от крапивницы до ангионевротического отека и анафилактической реакции. При возникновении реакций гиперчувствительности применение препарата должно быть прекращено.
Со стороны органов кроветворения: очень часто – лейкопения; часто – тромбоцитопения, эозинофилия; редко – лейкоцитоз, лимфоаденопатия; очень редко – агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы (далее ЖКТ): очень часто – тошнота, рвота; часто – сухость во рту; иногда – диарея или запор, боли в животе; очень редко – глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны печени: очень часто – повышение активности гаммаглутамилтрансферазы; часто – щелочной фосфатазы; иногда – повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко – гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха, очень редко – гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): редко – нарушения внутрисердечной проводимости; повышение или снижение артериального давления; очень редко – брадикардия, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто – отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия, очень редко – повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани; остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко – интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств: очень редко – нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха: шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция. В редких случаях – гирсутизм.

Передозировка

Симптомы :
Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; нечеткость зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение или повышение артериального давления, нарушение проводимости, обмороки, остановка сердца;
Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких;
Желудочно-кишечный тракт: тошнота и рвота, задержка пассажа пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения.
Лабораторно-инструментальные данные: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможны метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.
Лечение : специфический антидот отсутствует. Рекомендуется промывание желудка, приём активированного угля, проведение гемосорбции на угольных сорбентах, симптоматическая терапия. При необходимости – госпитализация.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не менее чем за 2 недели до начала терапии Карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами моноаминоксидазы.
Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противосудорожное действие Карбамазепина.
При приеме оральных контрацептивов из-за ослабления действия гормональных противозачаточных средств возможны внезапные ациклические кровотечения. Во время лечения Карбамазепином рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.
Одновременное назначение Карбамазепина и нейролептиков или метоклопрамида может способствовать усилению проявления побочного действия со стороны ЦНС, психики.
При одновременном назначении Карбамазепина с препаратами лития усиливается нейротоксическое действие обоих препаратов.
Карбамазепин ретард-Акрихин усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Одновременное применение Карбамазепина с мочегонными препаратами может привести к уменьшению содержания натрия в сыворотке крови.
Карбамазепин ретард-Акрихин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, гормональных противозачаточных препаратов, фолиевой кислоты.
Карбамазепин ретард-Акрихин может усилить элиминацию гормонов щитовидной железы.
Концентрацию Карбамазепина в плазме крови при одновременном назначении понижают: фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин.
Концентрацию Карбамазепина в плазме крови при одновременном назначении повышают: антибиотики группы макролидов, изониазид, антагонисты кальция, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол, никотинамид (в высоких дозах у взрослых), циметидин и дезипрамин.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем врача. Препарат назначают с осторожностью при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функцию печени, почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций; противопоказано употребление алкогольных напитков.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1,2,3,4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку картонную. По 500, 600, 1000, 1200 таблеток в банку полимерную (для стационаров).

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

по рецепту.

Производитель

ЗАО «АЛСИ Фарма».
129272, г. Москва, Трифоновский тупик, 3.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Международное название:

Медицинский препарат

Производитель:

ООО «Фарма Старт», Украина.

Страна производства:

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N03

- N03A Противоэпилептические средства

- N03A F Производные карбоксамида

- N03A F01 Карбамазепин

Форма выпуска:

Карбамазепин-Фс 400 Ретард таблетки прол./д. по 400 мг №50
Карбамазепин-Фс 4
Карбамазепин полная информация
Карбамазепин-Астрафарм полная информация
Карбамазепин-Дарница полная информация
Карбамазепин-Здоровье полная информация
Карбамазепин-Здоровье Форте полная информация
Карбамазепин-Фс полная информация
Карбамазепин-Фс 200 Ретард полная информация

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Разрешен в ЕС:

Разрешен в США:

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: карбамазепин;

1 таблетка содержит 200 мг или 400 мг карбамазепина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, полиакрилатная дисперсия.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Производные карбоксамида. Код АТХ N0ЗА F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард проявляют противоэпилептическое, нейротропное и психотропное активность.

Как противоэпилептическое средство активен в отношении парциальных судорожных приступов (простых и сложных), без или с вторичной генерализацией; генерализованных тонико-клонических судорог, а также комбинации этих типов судорожных припадков.

Механизм действия карбамазепина, действующего вещества препарата, установлен лишь частично.Карбамазепин стабилизирует мембраны гиперактивных нервных клеток, подавляет повторные разряды нейронов, снижает синаптическое распространения возбуждающих импульсов. Возможно, противосудорожное действие карбамазепина связано с предупреждением повторных разрядов путем блокады натриевых каналов.

Противосудорожное действие может также быть связана со снижением высвобождения глутамата и стабилизацией нейрональных мембран.

Предупреждает приступы невралгии тройничного нерва.

Антипсихотическое действие карбамазепина может быть связано с угнетением обращения дофамина и норадреналина в головном мозге.

Фармакокинетика.

После перорального применения карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и относительно медленно. После однократного приема максимальная концентрация в плазме (С max) крови достигается через 24 часа.

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

При применении ретардных формы таблеток наблюдали низкую на 15% биодоступность по сравнению с таблетками немедленного высвобождения действующего вещества. Биодоступность колеблется в пределах 85-100%.

Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигается в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, которые применяются одновременно), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг / мл (17-50 мкмоль / л).Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигает примерно 30% от концентрации карбамазепина.

Связывание карбамазепина с белками плазмы крови достигает 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества, не связанного с белками (20-30%).

Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня карбамазепина в плазме крови) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л / кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени, преимущественно эпоксидным путем, с образованием нескольких метаболитов: 10,11-трансдиолове производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксильовани производные, а также N-глюкуронидов. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 ЗА4.

После однократного приема препарата период полувыведения (Т 1/2) неизмененного карбамазепина составляет в среднем около 36 часов, а после повторного применения препарата - в среднем 16-24 часа (вследствие аутоиндукции ферментов метаболизма) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, индуцирующие ту же ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 часов.

Средний период полувыведения карбамазепин-10,11-эпоксида из плазмы крови после однократного приема составляет примерно 6:00.

После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% - с калом. Примерно 2% принятой дозы выводятся с мочой в неизмененном виде карбамазепина, около 1% - в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита и около 30% - в виде других метаболитов.

У детей через более быструю элиминацию карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на килограмм массы тела, по сравнению с взрослыми.

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению с взрослыми лицами молодого возраста).

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока нет.

Показания

Эпилепсия:
сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;
генерализованные тонико-клонические судорожные припадки;
смешанные формы судорожных припадков.

Препарат применять в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции (для предотвращения судорожным приступам).
Идиопатическая невралгия тройничного нерва.
Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карбамазепина или в похожих в химическом отношении лекарственных средств (например, трициклических антидепрессантов) или к любому другому компоненту препарата;
блокада;
наличие в анамнезе эпизодов угнетения функции кроветворения костного мозга;
печеночная порфирия в анамнезе (например, острая перемежающаяся порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи).

Не следует назначать препарат в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цитохром Р450 ЗА4 (CYP 3A4) является основным ферментом, который обеспечивает образование карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение с Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард ингибиторов CYP 3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может привести к появлению побочных реакций.Совместное применение индукторов CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард и, таким образом, к возможному снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и потому - к возможному уменьшению выраженности терапевтического эффекта.

Аналогично, отмены индукторов фермента CYP 3A4 может снизить уровень метаболизма карбамазепина и привести к повышению его концентрации в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором CYP 3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II в в печени, поэтому может снижать концентрации других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизируются CYP 3A4 путем индукции их метаболизма.

Человеческая микросомальная эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиол производных с карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина и / или карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме крови: изониазид, верапамил, дилтиазем, ибупрофен, декстропропоксифен, возможно - флуоксетин, флувоксамин; дезипрамин, нефазодон, вилоксазин, тразодон, пароксетин, циметидин, омепразол; ацетазоламид, даназол, никотинамид (у взрослых - только в высоких дозах); вигабатрин, стирипентол, макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, джозамицин), ципрофлоксацин; азолов, например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол (пациентам, которые получают лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства), лоратадин, терфенадин, оланзапин, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеаз для лечения ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) , оксибутинин, дантролен, тиклопидин.

Сообщалось о повышении концентрации активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида под влиянием локсапин, кветиапина, примидона, прогабиду, вальпроевой кислоты, валноктамиду и вальпромид.

Поскольку повышение уровня карбамазепина и / или карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксии, диплопии), следует корректировать дозу Карбамазепина-ФС 200 ретард, Карбамазепина-ФС 400 ретард и / или регулярно исследовать уровни карбамазепина в плазме крови.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови: фелбамат, метсуксимид, фенобарбитал, окскарбазепин, фенсуксимид, фенитоин (для предотвращения интоксикации фенитоином и субтерапевтической концентраций карбамазепина рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 мкг / мл до начала лечения карбамазепином), фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные по нему противоречивые), теофиллин, аминофиллин, рифампицин, цисплатин или доксорубицин.

Мефлохин может противодействовать противосудорожный эффект карбамазепина. Поэтому может потребоваться корректировка доз Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард.

Сообщалось, что изотретиноин изменяет биодоступность и / или клиренс карбамазепина и карбамазепин-10,11-эпоксида; в этом случае необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме крови.

Концентрация карбамазепина в плазме крови может снижаться при одновременном применении зверобоя продырявленного (Hipericum perforatum) .

Влияние Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард на концентрацию в плазме крови препаратов, которые применяются как сопроводительная терапия. Карбамазепин может снизить концентрацию или уменьшить и даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов.Может потребоваться коррекция доз следующих препаратов: левотироксин, клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, тиагабин, топирамат, примидон, вальпроевая кислота, зонисамид, алпразолам, мидазолам, кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон);циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус, доксициклин, рифабутин; производные дигидропиридина (например, фелодипин и исрадипин), дигоксин, хинидин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин; ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например индинавир, саквинавир, ритонавир), метадон, парацетамол, феназон (антипирин), трамадол, препараты, содержащие эстрогены и / или прогестероны (необходим подбор альтернативных методов контрацепции, см. раздел «Особенности применения»), теофиллин, пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол и ацетокумарол), бупропион, циталопрам, нефазодон, тразодон, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, галоперидол, бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, арипипразол, палиперидон, зипразидон, итраконазол, вориконазол, апрепитант, празиквантел, альбендазол, тадалафил, бупренорфин, гестринон, тиболон, торемифен, миансерин, сертралин, иматиниб, циклофосфамид, лапатиниба, темсиролимус.

Есть сообщения о том, что при приеме карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоин - повышаться (в отдельных случаях).

Комбинации, которые следует учитывать. Одновременное применение карбамазепина и леветирацетаму может привести к усилению токсичности карбамазепина. Имеются сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в случаях, когда его принимали одновременно с карбамазепином.

Длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может привести к развитию гепатотоксичности.

Комбинированное применение карбамазепина и лития может привести к усилению нейротоксичности, несмотря на то, что уровень лития в плазме крови остается в пределах терапевтического диапазона.Комбинированное применение карбамазепина и метоклопрамида или нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) также может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций.

Поскольку Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард имеет структурное сходство с трициклическими антидепрессантами, его не следует назначать в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО); перед назначением препаратов карбамазепина ингибиторы МАО следует отменить как минимум за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже раньше.

Одновременное применение Карбамазепина-ФС 200 ретард или Карбамазепина-ФС 400 ретард с некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризующих мышечных релаксантов (например, панкурония). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость повышения дозы указанных миорелаксантов; следует внимательно наблюдать за пациентами, поскольку возможно быстрее, чем ожидалось прекращение действия миорелаксантов.

Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард, как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя. В связи с этим пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Влияние на серологические исследования. Карбамазепин может дать ложно-положительный результат ВЭЖХ анализа для определения концентрации перфеназин. Карбамазепин и карбамазепин-10,11-эпоксид могут дать ложно-положительный результат иммунологического анализа методом поляризованной флюоресценции для определения концентрации трициклических антидепрессантов.

Особенности применения

Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард следует назначать только под контролем и только после оценки соотношения польза / риск и при условии пристального мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, или пациентов с прерванными курсами терапии препаратом Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард. Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических припадках. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что усиление приступов может возникать у пациентов с атипичными абсансами.

Гематологические эффекты. С применением карбамазепина связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии; однако за чрезвычайно низкую частоту случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при применении карбамазепина. Известно, что суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, которая не получала лечения карбамазепином, достигал 4,7 случая на 1 млн населения в год, а апластической анемии - 2 случая на 1 млн населения в год. Периодически или часто отмечается временное или стойкое снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов в связи с приемом карбамазепина. Однако для большинства этих случаев подтверждена их временность и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения следует осуществлять анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).

В случаях, когда во время лечения отмечен низкий уровень количества лейкоцитов или тромбоцитов (или имеет место тенденция к снижению), следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. При развитии выраженной лейкопении, прогрессирующей или с клиническими проявлениями типа лихорадки или боли в горле препарат следует отменить. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, препарат также следует отменить.

Необходимо довести до сведения пациентов и их близких о ранних признаках токсичности, свойственные возможным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени.Пациента следует проинформировать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления таких нежелательных реакций как лихорадка, боль в горле, сыпь на коже, язвы в полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.

Тяжелые дерматологические реакции. Тяжелые дерматологические реакции, включающие токсический эпидермальный некролиз (ТЭН или синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении карбамазепина возникают очень редко. Пациенты с тяжелыми дерматологическими реакциями могут нуждаться в госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный характер. Большинство случаев развития ССД / ТЭН отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения карбамазепином. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологические реакции (например, ССД,

синдром Лайелла / ТЭН), прием препарата следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Фармакогеномика. Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA склонность пациента к возникновению побочных реакций, связанных с иммунной системой.

Связь с (HLA) -B * 1502. Ретроспективные исследования у пациентов-китайцев этнической группы Хан продемонстрировали выраженную корреляцию между кожными реакциями ССД или ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у этих пациентов человеческого лейкоцитарного антигена (HLA), аллеля (HLA) -B * 1502. Большая частота сообщений о развитии ССД (скорее редко, чем очень редко) характерна для некоторых стран Азии (например, Тайвань, Малайзия и Филиппины), где среди населения превалирует аллель (HLA) -B * 1502.

У пациентов, которые рассматриваются как генетически относятся к группе риска, перед началом лечения Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард следует провести тестирование на наличие аллеля (HLA) -B * 1502. Если анализ пациента на наличие аллеля (HLA) -B * 1502 дает положительный результат, то применение препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард начинать не следует, если только преимущества такого лечения не превышают риски. Пациенты, которые прошли обследование и получили отрицательный результат относительно наличия (HLA) -B * 1502, имеют низкий уровень развития ССД, хотя очень редко такие реакции могут еще встречаться.

Аллель (HLA) -B * 1502 может быть фактором риска развития ССД или ТЭН у пациентов-китайцев, которые получают другие противоэпилептические средства, которые могут быть связаны с возникновением таких синдромов. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД или ТЭН, у пациентов, которые имеют аллель (HLA) -B * 1502, если это применяться другая, альтернативная терапия. Обычно не рекомендуется проводить генетический скрининг пациентов среди национальностей с низким коэффициентом наличии аллеля (HLA) -B * 1502, а также у лиц, которые уже получают Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард, поскольку риск возникновения ССД или ТЭН значительно ограничен первыми несколькими месяцами, независимо от присутствия в генах пациента аллеля (HLA) -B * 1502.

Связь с (HLA)-А * 3101 . Лейкоцитарный антиген человека (HLA)-А * 3101 может быть фактором риска развития побочных реакций со стороны кожи, таких как ССД, ТЭН, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез, макулопапулезная сыпь. Поэтому при выявлении наличия аллеля (HLA)-А * 3101 от применения препарата следует воздержаться.

Однако результаты генетического скрининга не должны заменять соответствующий клинический надзор и управление лечением.

Роль других возможных факторов, таких как дозировка противоэпилептического средства, соблюдение режима терапии, сопутствующая терапия, влияние других заболеваний в возникновении этих тяжелых побочных реакций со стороны кожи и мониторинг кожных нарушений не изучались.

Другие дерматологические реакции. Возможно развитие быстротекущих и таких, которые не угрожают здоровью, легких дерматологических реакций, например, изолированной макулярной или макулопапулезная экзантема. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы. Вместе с тем, поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от умеренных быстротекущих реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае если с его продолжением реакция ухудшится.

Наличие у пациента аллеля (HLA)-А * 3101 является фактором риска возникновения у него менее серьезных кожных реакций на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожных препаратов или незначительный сыпь (макулопапулезная сыпь). Однако было установлено, что наличие у пациента аллеля (HLA) -B * 1502 может быть фактором риска возникновения вышеупомянутых реакций.

Гиперчувствительность. Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая множественные реакции гиперчувствительности, с локализацией в коже, печени, кроветворных органах и лимфатической системе или других органах, совокупно или отдельно, в пределах системной реакции (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин должны быть проинформированы о том, что примерно 25-30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.

При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, применение препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард следует немедленно прекратить.

Нападения. Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата следует немедленно прекратить. Повышение частоты приступов может иметь место при переходе от пероральных форм препарата к суппозиториев.

Функция печени. В начале терапии препаратом и периодически во время лечения необходимо контролировать функцию печени, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или у пациентов с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата. Некоторые показатели лабораторных анализов, с помощью которых оценивают функциональное состояние печени, у пациентов, принимающих карбамазепин, могут выходить за пределы нормы, в частности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ). Это, вероятно, происходит через индукцию печеночных ферментов.Индукция ферментов может также приводить к умеренному повышению уровня щелочной фосфатазы.Такое повышение функциональной активности печеночного метаболизма не является показателем для отмены карбамазепина.

Тяжелые реакции со стороны печени путем применения карбамазепина встречаются очень редко. В случае возникновения признаков и симптомов печеночной дисфункции или активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард приостановить до получения результатов обследования.

Гипонатриемия. Известны случаи развития гипонатриемии при применении карбамазепина. У пациентов с существующими нарушениями функции почек или у пациентов с сопутствующим применением лекарственных средств, снижающих уровень натрия (например, диуретики, лекарственные средства, ассоциируются с неадекватной секрецией антидиуретического гормона), перед началом лечения следует измерить уровень натрия в крови. Далее следует измерять каждые две недели, затем с интервалом в один месяц в течение первых трех месяцев лечения или согласно клинической необходимостью. Это касается в первую очередь пациентов пожилого возраста. Следует в данном случае ограничить количество употребления воды.

Антихолинергические эффекты. Карбамазепин проявляет умеренную антихолинергической активностью. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением должны находиться под наблюдением во время терапии и проводить контроль показателей внутриглазного давления.

Психические эффекты. Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза, у пациентов пожилого возраста - спутанности сознания или возбуждения.

Имеющиеся отдельные свидетельства о развитии суицидальных мыслей и поведение у пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов показал незначительное повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска не известен, а доступные данные не исключают возможности повышенного риска для карбамазепина. Поэтому пациентов следует проверить на наличие суицидальных мыслей и поведения и, если необходимо, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и лицам, ухаживают за пациентами) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

Эндокринные эффекты. Были зарегистрированы случаи прорывных кровотечений у женщин, получавших карбамазепин в сочетании с гормональными противозачаточными средствами. Поскольку Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард могут негативно влиять на эффективность гормональных контрацептивов, женщинам репродуктивного возраста следует посоветовать рассмотреть возможность применения альтернативных форм контрацепции во время применения препарата. Через индукцию ферментов печени карбамазепин может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и / или прогестерона (т.е. препятствовать эффективной контрацепции).Пациентки, принимающие карбамазепин и для которых гормональная контрацепция является необходимым, должны получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена.

Имеются отдельные сообщения о нарушении мужской фертильности и / или нарушения сперматогенеза.

Гипотиреоидизм. Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы, в связи с этим необходимо увеличение дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы у пациентов с гипотиреоидизме.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то, что корреляция между дозировкой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенса пациента, при беременности, при лечении детей и подростков; при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и при применении более одного препарата.

Снижение дозы и отмена препарата. Внезапная отмена препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард может спровоцировать приступы, поэтому карбамазепин следует отменять постепенно в течение 6 месяцев. При необходимости внезапной отмены терапии препаратом у пациентов с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат должен происходить на фоне терапии соответствующим лекарственным препаратом (например, диазепам, ректально или фенитоин внутривенно).

Применение в период беременности или кормления грудью

Лечение Карбамазепином-ФС 200 ретард и Карбамазепином-ФС 400 ретард беременных женщин, больных эпилепсией, следует осуществлять с особой осторожностью.

Для женщин репродуктивного возраста препарат необходимо по возможности применять в режиме монотерапии, поскольку частота врожденных аномалий плода у женщин, которым проводилось лечение комбинацией противоэпилептических средств, выше, чем у тех, которые получали каждый из этих средств в виде монотерапии.

Если женщина, принимающая Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард, забеременела, или если вопрос о назначении препарата возникает в период беременности, необходимо сравнить ожидаемые преимущества терапии и возможные риски осложнения, особенно в I триместре беременности.

Следует назначать минимальную эффективную дозу препарата. Рекомендуется регулярный контроль уровня активного вещества в плазме крови.

В период беременности не следует прекращать эффективное противоэпилептические лечения, поскольку обострение заболевания представляет опасность для матери и плода.

Известно, что дети, которые рождаются у матерей, больных эпилепсией, чаще других склонны к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Сообщалось, что карбамазепин, как и все другие противоэпилептические средства, повышает риск возникновения этих нарушений, но окончательное подтверждение этой информации отсутствует. Существуют единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая щель позвоночника (spina bifida) и другие аномалии развития, такие как краниофациальной дефекты,

кардиоваскулярные мальформации, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма, которые ассоциируются с применением карбамазепина.

Пациенток следует информировать о возможности повышения риска возникновения пороков развития плода и предоставлять возможность проводить антенатальная диагностику.

Наблюдение и профилактика. Противоэпилептические средства могут усиливать дефицит фолиевой кислоты. Это может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, принимавших противоэпилептические средства. Поэтому до и в период беременности рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.

Новорожденные. С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К 1 .

Сообщалось о нескольких случаях судом и / или угнетение дыхания, рвоты, диареи и / или снижение аппетита у новорожденных, матери которых принимали препараты карбамазепина и другие противоэпилептические средства. Эти реакции могут являться признаками синдрома отмены.

Кормление грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко, концентрации в нем составляют 25-60% от уровня в плазме крови. Поэтому следует сравнить преимущества и возможные нежелательные последствия кормления грудью при терапии Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард. Матери, которые принимают препарат, могут кормить своих детей грудью, но при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Способность пациента к быстрой реакции, особенно в начале терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена вследствие возникновения головокружения и сонливости. Поэтому при управлении автомобилем или работе с механизмами пациенту следует быть осторожным или воздерживаться от этого вида деятельности.

Способ применения и дозы

Препарат принимать перорально; суточная доза обычно распределяется на 2 приема. Препарат можно принимать во время или после еды, или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Перед началом лечения пациенты, относящиеся к китайской этнической группы Хан, или пациенты тайского происхождения должны, по возможности, пройти генетическое обследование на наличие аллеля HLA-B * 1502, поскольку этот аллель может спровоцировать развитие тяжелого карбамазепин-ассоциированного синдрома Стивенса-Джонсона.

Эпилепсия. В случаях, когда это возможно, Карбамазепин-ФС ретард следует назначать в виде монотерапии.

Лечение следует начинать с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем следует медленно повышать до достижения оптимального эффекта.

Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови должна составлять 4-12 мкг / мл. При назначении препарата Карбамазепин-ФС ретард дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу следует постепенно повышать, не меняя дозы текущего (их) применяемого (ых) противоэпилептического (ых) препарата (ов) или, при необходимости, корректируя ее.

Перевод больного с приема таблеток на прием таблеток ретард. У некоторых больных при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта; обычно он достигается при дозе 800-1200 мг в сутки, разделенной на 2 приема. Некоторым больным может потребоваться увеличение дозы препарата Карбамазепин-ФС ретард до 1600 мг / сутки или даже до 2000 мг / сут.

Пациенты пожилого возраста. Учитывая взаимодействия лекарственных средств и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард следует подбирать с осторожностью.

Дети. Рекомендуется постепенное увеличение начальной дозы с учетом индивидуальных потребностей пациента. Обычная доза карбамазепина для детей в среднем составляет 10-20 мг / кг массы тела в сутки (разделенная на несколько приемов).

Дети 5-10 лет - 400-600 мг / сут.

Дети 10-15 лет - 600-1000 мг / сут.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах. Диапазон доз: обычно - от 400-1600 мг в сутки, разделенных на 2 отдельные приемы.Обычно терапию следует проводить дозировкой 400-600 мг в сутки. При остром маниакальном состоянии рекомендуется довольно быстрое повышение дозы до 800 мг / сутки, в то время как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендуется постепенное повышение малыми дозами.

Синдром алкогольной абстиненции (для предотвращения судорожных приступов). Средня

Противосудорожные таблетки "Карбамазепин", отзывы о которых мы будем рассматривать сегодня, были синтезированы почти полвека назад. И хотя в медицинскую практику с тех пор было внедрено немалое количество более современных эффективных препаратов, имеющих, к тому же меньше побочных действий, названное средство остается весьма популярным среди врачей и пациентов.

В каких случаях применяется препарат "Карбамазепин"

Названные таблетки - это отличный противосудорожный и , который используют:

• в качестве главного средства для с разными видами приступов;
• при маниакальных синдромах в острой форме;
• для предупреждения ухудшений, протекающих фазами аффективных нарушений, а также для облегчения состояния больного в момент их обострения;
• при сопровождающейся болью диабетической невропатии;
• для облегчения самочувствия больных с невралгией тройничного нерва;
• а также при алкогольной абстиненции, выражающейся нервозностью, нарушениями сна и судорожными состояниями.

Кроме того, по утверждению специалистов, оставивших свои отзывы, "Карбамазепин" успешно используется и для лечения психозов, шизофрении, при агрессивном состоянии, панических атаках, а также при органических изменениях в мозговых тканях. Правда, нужно учитывать, что результативность препарата в указанных случаях основывается только на клиническом опыте, так как лабораторные протокольные исследования не проводились.

Чем полезны таблетки "Карбамазепин" для больных эпилепсией

У больных эпилепсией указанное средство повышает сниженный порог судорожной готовности и тем самым уменьшает риск возникновения нового приступа. Отлично зарекомендовал себя препарат и для корректировки изменений личности (в результате применения повышается коммуникабельность и облегчается социальная реабилитация таких пациентов).

У больных в юношеском возрасте и детей применение препарата снижает подавленность, неуверенность, нервозность и агрессивность. Но при этом обязательно нужно учитывать, что влияние препарата на (состояние памяти, координации движений, внимание, речь, способности мышления, ориентацию и т.п.) может меняться в зависимости от дозировки, и при этом очень индивидуально!

Правда, некоторые пациенты, оставляя свои отзывы, «Карбамазепин» упоминают как препарат, который имеет слабую эффективность в качестве средства для борьбы с депрессией или в ситуациях с проблемами психики. Нарекают они, кстати, и на то, что постоянное применение данного средства подразумевает обязательное наблюдение у врача и периодическое проведение обследований и анализов.

Обязательные правила применения препарата

Да, следует согласиться, что указанное лекарство обладает довольно сложным воздействием на организм человека. Именно поэтому перед его использованием необходима обязательная консультация специалиста.

Применяя таблетки "Карбамазепин", важно помнить перечисленные ниже правила.

• Пациенты лучше всего переносят лечение данным средством при тщательном соблюдении схемы применения и всех рекомендаций лечащего врача, в иных случаях препарат может вызвать много нежелательных эффектов.
• До начала лечения, как правило, обследуют состояние печени больного (особенно если он преклонного возраста или имеет заболевания данного органа). Если на фоне приема препарата появляются ухудшения, то лечение им следует немедленно прервать.
• Особое внимание уделяют и состоянию внутриглазного давления пациентов, лечащихся таблетками "Карбамазепин". Отзывы врачей, назначающих это лекарство, указывают, что его применение может стимулировать усиленную секрецию внутриглазной жидкости, что, в свою очередь, является риском ухудшения зрительной функции глаза.

Аналоги препарата

Таблетки "Карбамазепин" имеют аналогичные по действию лекарственные средства. К ним относят "Загретол", "Карбалепсин ретард", "Карбапин", "Мазепин", "Стазепин", "Тегретол", "Финлепсин", "Карбамазепин Никомед" и "Карбамазепин Акри". Отзывы врачей и пациентов об их применении и воздействии на организм схожи с теми, что указаны и в аннтотации к описываемому препарату.

Как применяют препарат

аблетки "Карбамазепин" применяются орально перед едой или после нее. Допустимо употребление лекарства и во время еды, при этом его следует запить водой.

Для больных эпилепсией, по возможности, нежелательно комбинирование данного средства с иными.

В первые дни применение "Карбамазепина" происходит в минимальном количестве, в дальнейшем его дозу увеличивают до уровня, при котором достигается желаемый результат. Ту же тактику используют и при введении препарата в начатую схему лечения другими средствами. Заметьте, что сначала количество ранее используемых лекарств не снижают.

Точная дозировка препарата

• Детям с четырех лет назначают препарат в количестве от 20 мг до 60 мг в сутки, прибавляя по необходимости по 20-60 мг раз в два дня.
• Пациентам в зрелом возрасте - от 100 до 200 мг один или два раза в день, повышая, если нужно, количество до 400 мг два-три раза в день (доза не должна превышать 2 г).
• При назначают от 200 мг/сут. с начала лечения, постепенно повышая до максимального количества - 400-800 мг в день, до прекращения боли, затем дозу уменьшают.
• Синдром алкогольной абстиненции лечится при средней дозе 200 мг по 3 раза в день, а в особо тяжелых случаях ее повышают до 400 мг. В начале лечения препарат сочетают с
• Острые маниакальные состояния требуют средней суточной дозы от 400 до 1600 мг в два-три приема. Причем дозу повышают быстро.

Как проявляется передозировка препаратом

Возможны нарушения работы мозга, которые выражаются в потере ориентации, (т. н. атаксия), вялость, сонливость или гиперактивность, появление галлюцинаций, впадение в беспамятство и кому. Исследования, проведенные специалистами, подтверждают, что передозировка в первую очередь оказывает влияние на сердечно-сосудистую, центральную нервную и дыхательную системы организма. Как подтверждают оставленные врачами отзывы, "Карбамазепин" при передозировке может быть весьма опасен!

• Передозировка сказывается и на работе органов зрения (пациент перед глазами видит "пелену"), у него наблюдается нистагм (быстрое аритмическое движение глазных яблок), а также расширение зрачков.
• Отмечаются нарушения речи, психомоторные расстройства, миоклонус (внезапные мышечные подергивания).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны тахикардия, сильное понижение или повышение артериального давления и даже остановка сердца.

При подозрении на передозировку необходимо промывание желудка и прием активированного угля. Рекомендована госпитализация больных и дальнейшее симптоматическое лечение.

Лекарственное средство "Карбамазепин": побочные действия

Еще раз следует отметить, что прием препарата должен проводиться только под наблюдением врача и в дозах, указанных им. Не стоит по своему усмотрению менять количество принимаемых таблеток, а при появлении побочных эффектов обязательно обратитесь к специалисту для уточнения схемы лечения.

Нежелательные проявления могут выражаться в виде головокружений, сонливости, чувства постоянной усталости, головной боли, тремора, нарушений вкуса, депрессивных состояниий и агрессивном поведении. Возможна тошнота, рвота и сухость во рту.

При непереносимости составляющих препарата наблюдаются аллергические реакции.

В результате приема данного средства замечены также проявления лейкопении и тромбоцитопении, может наблюдаться дефицит фолиевой кислоты, отеки, увеличение массы тела, задержка жидкости и гипонатриемия (понижение концентрации в крови ионов натрия).

Кому противопоказаны таблетки "Карбамазепин"

Препарат, несмотря на длинный список побочных действий, в общем переносится хорошо. А самочувствие больного зачастую изменяется к лучшему при уменьшении дозы или изменении схемы применения. Об этом говорят многочисленные отзывы.

"Карбамазепин" как лечебное средство противопоказан небольшой группе пациентов.

• К ним относятся больные с атриовентрикулярной блокадой (нарушением передачи нервного импульса в сердечно-сосудистой системе), а также с угнетенным костномозговым кроветворением.
• Не применяется препарат при печеночной порфирии.
• В период беременности и грудного кормления отменяется.
• Запрещен прием данного лекарства вместе с и в течение двух недель после их отмены.

с другими средствами

Перед началом лечения не забывайте сообщить врачу о том, какие препараты вы принимаете в данный момент. Потому что одновременный прием таких лекарств как "Дилтиазем", "Флуоксетин", "Изониазид", "Эритромицин", "Никотинамид" и др. может повысить риск передозировки.

Также не стоит использовать во время лечения гормональные контрацептивы, так как высок риск маточных кровотечений.

Алкоголь усиливает угнетающее действие средства на нервную систему.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

КАРБАМАЗЕПИН-ФС 200 РЕТАРД

табл. пролонг. дейст. 200 мг, № 50

№ UA/9471/02/01 от 13.05.2009 до 13.05.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард оказывают противоэпилептическое, нейротропное и психотропное действие.
Как противоэпилептическое средство, активное относительно парциальных судорожных приступов (простых и сложных), без или со вторичной генерализацией; генерализованных тонико-клонических судорог, а также комбинации этих типов судорожных приступов.
Механизм действия карбамазепина, действующего вещества препарата, установлен только частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны гиперактивных нервных клеток, подавляет повторные разряды нейронов, снижает синаптическое распространение импульсов возбуждения. Возможно, противосудорожное действие карбамазепина связано с предупреждением повторных разрядов путем блокады натриевых каналов.
Противосудорожное действие может также быть связано со снижением высвобождения глутамата и стабилизацией нейрональных мембран.
Карбамазепин-ФС ретард предупреждает приступы невралгии тройничного нерва.
Антипсихотическое действие карбамазепина может быть связано с угнетением обмена дофамина и норадреналина в головном мозгу.
Фармакокинетика. После перорального применения карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и относительно медленно. После однократного приема С max достигается через 24 ч.
Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.
При применении таблеток в форме ретард наблюдали на 15% ниже биодоступность по сравнению с таблетками немедленного высвобождения действующего вещества. Биодоступность колеблется в пределах 85–100%.
Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются в пределах 1–2 нед, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, применяющимися одновременно), а также от состояния больного, дозы препарата и продолжительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные отличия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне доз: у большинства пациентов эти значения колеблются в пределах 4–12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляет около 30% концентрации карбамазепина.
Связывание карбамазепина с белками плазмы крови достигает 70–80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества, не связанного с белками (20–30%).
Проникает в грудное молоко (25–60% уровня карбамазепина в плазме крови) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8–1,9 л/кг массы тела.
Карбамазепин метаболизируется в печени, преимущественно эпоксидным путем, с образованием нескольких метаболитов: 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 3А4.
После однократного приема препарата T ? неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 ч, а после повторного приема препарата - в среднем 16–24 ч (вследствие аутоиндукции ферментов метаболизма) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, одновременно принимающим другие препараты, индуцирующие ту же ферментную систему печени (например фенитоин, фенобарбитал), T ? карбамазепина составляет в среднем 9–10 ч.
Средний T ? карбамазепин-10,11-эпоксида из плазмы крови после однократного приема составляет приблизительно 6 ч.
После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% - с калом. Приблизительно 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, приблизительно 1% - в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита и около 30% - в виде других метаболитов.
У детей в связи с более быстрой элиминацией карбамазепина может быть необходимым применение препарата в более высоких дозах из расчета на килограмм массы тела, по сравнению со взрослыми.
Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).
Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушением функции почек или печени на сегодня нет.

ПОКАЗАНИЯ:

Эпилепсия.
Сложные или простые парциальные судорожные приступы (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее.
Генерализованные тонико-клонические судорожные приступы. Смешанные формы судорожных приступов.
Как монотерапия, так и в составе комбинированной терапии.
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострения или ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции (для предотвращения судорожных приступов).
Идиопатическая невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе. Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
Диабетическая нейропатия с болевым синдромом.
Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат можно принимать во время, после еды, или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.
Эпилепсия
В тех случаях, когда это возможно, Карбамазепин-ФС ретард следует назначать в виде монотерапии.
Лечение начинают с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Для подбора оптимальной дозы препарата может быть необходимым определение уровня активного вещества в плазме крови. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови должна составлять 4–12 мкг/мл. При назначении препарата Карбамазепин-ФС ретард дополнительно к проводимой (текущей) противоэпилептической терапии, дозу препарата постепенно повышают, не меняя дозы текущего(их) применяемого(их) противоэпилептического(их) препарата(ов) или, при необходимости, корригируя дозу.
Для взрослых начальная доза препарата составляет 200–400 мг 1–2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта; обычно он достигается при дозе 800–1200 мг/сут, распределенной на 2 приема. Некоторым больным может понадобиться повышение дозы препарата Карбамазепин-ФС ретард до 1600 мг/сут.
Рекомендованная схема дозирования

*Поддерживающая доза карбамазепина для детей в среднем составляет 10–20 мг/кг массы тела в сутки.
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах.
Диапазон доз: обычно - 200–400 мг/сут, разделенные на 2 отдельные приема. При остром маниакальном состоянии рекомендуется довольно быстрое повышение дозы до 800 мг/сут, в то время как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендовано постепенное повышение малыми дозами.
Синдром алкогольной абстиненции (для предотвращения судорожных приступов) .
Средняя доза - 600 мг/сут, разделенные на 2 приема. В тяжелых случаях на протяжении первых нескольких дней дозу можно повысить (например до 1200 мг/сут, разделенные на 2 приема). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают комбинацией препарата Карбамазепин-ФС ретард в сочетании с седативно-снотворными препаратами (например клометиазол, хлордиазепоксид), соблюдая вышеприведенные указания относительно дозирования. После завершения острой фазы лечения препаратом Карбамазепин-ФС ретард можно продолжать в виде монотерапии.
Невралгия тройничного нерва и языкоглоточнового нерва.
Начальная доза препарата Карбамазепин-ФС ретард составляет 200–400 мг/сут. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы 400–800 мг/сут, разделенной на 1–2 приема). Потом дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей. Рекомендованная начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет 200 мг/сут, разделенная на 1–2 приема.
Диабетическая нейропатия с болевым синдромом.
Средняя доза препарата составляет 600 мг/сут в 2 приема. В исключительных случаях доза может быть повышена до 1200 мг/сут в 2 приема.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к карбамазепину или подобным по химической структуре лекарственным препаратам (например трициклические антидепрессанты) или любому другому компоненту препарата.
АV-блокада; наличие в анамнезе эпизодов угнетения костномозгового кроветворения или печеночной порфирии (например острой перемежающейся порфирии, смешанной порфирии, поздней порфирии кожи). Острая печеночная недостаточность; одновременное применение с препаратами лития. Детский возраст до 6 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

определенные типы побочных реакций, например со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), ЖКТ (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции возникают очень часто или часто, особенно в начале лечения карбамазепином, при применении достаточно высокой начальной дозы препарата или при лечении больных пожилого возраста.
Дозозависимые побочные реакции обычно проходят на протяжении нескольких дней как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень активного вещества в плазме крови и разделить суточную дозу препарата на 3–4 приема (вместо 2–3).
При оценке частоты возникновения разных побочных реакций используют такую градацию: очень часто?10%, часто?1% но <10%, нечасто?0,1% но <1%, редко?0,01% но <0,1%, очень редко <0,01%.

Со стороны системы кроветворения
Очень часто	Лейкопения
Часто	Тромбоцитопения, эозинофилия
Редко	Лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты
Очень редко	Агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, истинная эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, поздняя порфирия кожи, ретикулоцитоз и, возможно, гемолитическая анемия
Со стороны иммунной системы
Редко	Мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожная сыпь, васкулит, лимфаденопатия, признаки, напоминающие лимфому, артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалия и изменение показателей функции печени (указанные проявления отмечаются в разных комбинациях). Могут также вовлекаться другие органы (например легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Увеличение печени и селезенки
Очень редко	Асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией; анафилактическая реакция, ангиневротический отек
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ
Часто	Отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности крови вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что редко приводит к интоксикации разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями
Очень редко	Повышение уровня пролактина, что сопровождается или не сопровождается такими проявлениями, как галакторея, гинекомастия; изменения показателей функции щитовидной железы - снижение уровня L-тироксина (свободного тироксина, тироксина, три-йодтиронина) и повышение уровня тиреостимулирующего гормона, что, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями; нарушение метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и гидроксихолекальциферола в крови), что приводит к остеомаляции/остеопорозу; повышение концентрации общего ХС, в том числе ХС ЛПВП и ТГ. Снижение уровня фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови; повышение уровня гомоцистеина
Психические расстройства
Редко	Галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация
Очень редко	Активация психоза
Со стороны нервной системы
Очень часто	Головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость
Часто	Головная боль, диплопия, нарушение аккомодации (например нечеткость зрения)
Нечасто	Аномальные непроизвольные движения (например тремор, «порхающий» тремор, дистония, тики); нистагм
Редко	Орофациальная дискинезия, двигательные нарушения, расстройство речи (например дизартрия или неразборчивая речь), хореоатетоидные расстройства, периферическая нейропатия, парестезии, мышечная слабость и парез
Очень редко	Нарушение вкусовых ощущений, злокачественный нейролептический синдром
Со стороны органа зрения
Очень редко	Помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления, расстройства зрения – нарушение аккомодации, двоение в глазах, нечеткость изображения
Со стороны органа слуха
Очень редко	Расстройства слуха, в том числе шум в ушах, гипер- или гипоакузия, изменение восприятия высоты звука
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко	Нарушение внутрисердечной проводимости, АГ или артериальная гипотензия
Очень редко	Брадикардия, аритмия, AV-блокада с нарушение сознания, сосудистый коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ИБС, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром (например эмболия легких), васкулит
Со стороны дыхательной системы
Очень редко	Реакции гиперчувствительности, характеризущиется лихорадкой, диспноэ, пневмонитом или пневмонией
Со стороны ЖКТ
Очень часто	Тошнота, рвота, снижение аппетита
Часто	Сухость во рту
Нечасто	Диарея, запор
Редко	Боль в животе
Очень редко	глоссит, стоматит, панкреатит
Со стороны гепатобилиарной системы
Очень часто	Повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения
Часто	Повышение уровня ЩФ
Нечасто	Повышение уровня трансаминаз
Редко	Гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типов, желтуха
Очень редко	Гранулематозный гепатит. Печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень часто	Аллергический дерматит с лихорадкой или без нее, крапивница, может быть значительно выражена
Нечасто	Эксфолиативный дерматит, эритродермия
Редко	Волчаночноподобный синдром, зуд
Очень редко	Синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фоточувствительности, мультиформная и узловатая эритема, нарушение пигментации кожи, пурпура, акне, повышенная потливость, выпадение волос. Есть отдельные сообщения о случаях гирсутизма при приеме препаратов карбамазепина, однако причинно-следственная связь этого осложнения с приемом карбамазепина остается невыясненной

Со стороны опорно-двигательного аппарата
Очень редко	Артралгия, мышечная боль, мышечные спазмы
Со стороны мочевыводящей системы
Очень редко	Интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины/азотемия), ускоренное мочеиспускание, задержка мочи, увеличение содержимого белка в моче (протеинурия), дизурия, полакиурия
Со стороны репродуктивных органов
Очень редко	Нарушение сперматогенеза (уменьшение количества сперматозоидов и/или их подвижности), расстройства половой функции/импотенция, снижение полового влечения

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат назначают только под медицинским наблюдением и после оценки соотношения польза/риск и при условии строгого мониторинга пациентов с нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы, функции печени или почек, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, или пациентов с прерванными курсами терапии препаратом Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард. Препарат, как правило, неэффективен при малых приступах (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах.
Гематологические эффекты. С применением препарата связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии; однако в связи с чрезвычайно низкой частотой случаев развития этих состояний тяжело оценить значимость риска при приеме препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард. Периодически или часто отмечается временное или стойкое снижение количества тромбоцитов или лимфоцитов в связи с приемом карбамазепина. Однако для большинства этих случаев подтверждена их обратимость, и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения следует проводить контроль гемограммы, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).
Необходимо проинформировать пациентов и их близких о ранних признаках токсичности, вероятных гематологических нарушениях, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента следует поинформировать о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких побочных реакций, как лихорадка, боль в горле, кожная сыпь, язвы в полости рта, беспричинное возникновение гематом, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
В случаях, если во время лечения отмечен низкий уровень лейкоцитов или тромбоцитов (или тенденция к их снижению), необходимо наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. При развитии выраженной лейкопении, прогрессирующей или с клиническими проявлениями типа лихорадки или боли в горле препарат необходимо отменить. Если выявлено признаки значительного угнетения костного мозга, препарат также следует отменить.
Тяжелые дерматологические реакции. Тяжелые дерматологические реакции, включающие токсический эпидермальный некролиз (ТЭН или синдром Лайелла) и синдром Стивенса - Джонсона (ССД), при применении препарата возникают очень редко. Пациенты с тяжелыми дерматологическими реакциями могут нуждаться в госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь фатальный характер. Большинство случаев развития ССД/ТЭН отмечаются на протяжении первых нескольких месяцев лечения препаратом карбамазепином. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологических реакциях (например ССД, ТЭН), прием препарата следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.
Другие дерматологические реакции. Возможно развитие кратковременных и легких дерматологических реакций, например изолированной макулярной или макулопапулезной экзантемы. Обычно они исчезают через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы. Вместе с тем, поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от умеренных кратковременных реакций, пациент должен находиться под строгим наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае ухудшения или прогрессирования кожных реакций.
Гиперчувствительность. Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая множественные реакции гиперчувствительности, с проявлениями со стороны кожи, печени, кроветворных органов и лимфатической системы или других органов, в сочетании или раздельно, в пределах системной реакции.
Пациенты с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин должны быть проинформированы о том, что приблизительно в 25–30% случаев возможны реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.
При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.
В общем, при появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, прием препарата следует немедленно прекратить.
Приступы. Карбамазепин следует применять с осторожностью у пациентов со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата следует немедленно прекратить.
Повышение частоты приступов возможно во время перехода от применения пероральных форм препарата к супозиториям.
Функция печени. В период проведения терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени как в начале лечения (исходный уровень), так и периодически на протяжении терапии, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При ухудшении функции печени или у пациентов с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.
Функция почек. Рекомендуется проводить оценку функции почек и определение уровня азота мочевины крови в начале и периодически на протяжении курса терапии.
Антихолинергические эффекты. Карбамазепин выявляет умеренную антихолинергическую активность. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением должны находиться под строгим наблюдением во время терапии.
Психические эффекты. Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза, у пациентов пожилого возраста - спутанности сознания или возбуждения.
Эндокринологические эффекты. Зарегистрированы случаи прорывных кровотечений у женщин, получавших карбамазепин в комбинации с гормональными противозачаточными средствами. Поскольку карбамазепин может отрицательно влиять на эффективность гормональных контрацептивов, женщинам репродуктивного возраста следует рассмотреть возможность применения альтернативных форм контрацепции во время применения препарата. В связи с индукцией ферментов печени карбамазепин может быть причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и/или прогестерона (то есть препятствовать эффективной контрацепции).
Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то что корреляция между дозированием и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в таких случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенса пациента, в период беременности, лечении детей и подростков; подозрении на нарушение абсорбции, подозреваемой токсичности и применении больше одного препарата.
Снижение дозы и отмена препарата. Внезапная отмена препарата может спровоцировать приступ. При необходимости внезапной отмены терапии препаратом у пациентов с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат должен происходить во время терапии соответствующим лекарственным препаратом (например диазепам в/в, ректально, или фенитоин в/в).
Переход больного с приема таблеток на прием таблеток ретард. У некоторых больных при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.
С учетом лекарственных взаимодействий и разной фармакокинетики противоэпилептических препаратов пациентам пожилого возраста дозы препарата следует подбирать с осторожностью.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Лечение карбамазепином в период беременности пациенток, больных эпилепсией, должно осуществляться с особой осторожностью.
У женщин детородного возраста препарат должен по возможности применяться в режиме монотерапии, поскольку частота врожденных аномалий плода у пациенток, которым проводилось лечение комбинацией противоэпилептических средств, выше, чем у получавших каждый из этих средств в виде монотерапии.
В том случае, если у женщины во время приема карбамазепина выявлена беременность, или, если вопрос о назначении препарата возникает в период беременности, необходимо сравнить ожидаемые преимущества терапии и вероятные ее осложнения, особенно в І триместр беременности.
Следует назначать минимальную эффективную дозу препарата. Рекомендуется регулярный контроль уровня активного вещества в плазме крови.
В период беременности не следует прекращать эффективное противоэпилептическое лечение, поскольку обострение заболевания представляет опасность для матери и плода.
Известно, что дети, которые рождаются у пациенток с эпилепсией, чаще других склонны к нарушениям внутриутробного развития, включая отставание в развитии.
Пациенткам необходимо предоставлять информацию о вероятности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.
Противоэпилептические средства повышают дефицит фолиевой кислоты. Это может способствовать повышению частоты врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, принимающих противоэпилептические средства. Поэтому до и в период беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты.
С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К 1 .
Сообщали о нескольких случаях судорог и/или угнетения дыхания, рвоты, диареи и/или снижения аппетита у новорожденных, матери которых принимали препараты карбамазепина и другие противоэпилептические средства. Эти реакции могут являться признаками синдрома отмены.
Карбамазепин проникает в грудное молоко, концентрации в нем равны 25–60% уровня в плазме крови. Поэтому необходимо тщательно оценить преимущества и вероятные нежелательные последствия кормления грудью при условиях терапии Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард. Женщины, принимающие препарат, могут кормить грудью, но при условии, что ребенок будет находиться под наблюдением относительно развития возможных побочных реакций (например выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).
Дети. Препарат не назначают детям в возрасте до 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Способность пациента, который принимает препарат, к быстрой реакции, особенно в начале терапии или в период подбора дозы, может быть снижена вследствие возникновения головокружения и сонливости. Во время применения препарата нельзя управлять транспортными средствами или работать с точными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

цитохром Р450 3А4 (CYP 3A4) является основным ферментом, который обеспечивает образование карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение с Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард ингибиторов CYP 3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме, что, в свою очередь, может быть причиной появления побочных реакций. Сочетанное применение индукторов CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард и, таким образом, к вероятному снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и вследствие этого- к возможному уменьшению выраженности терапевтического эффекта.
Аналогично, прекращение применения индукторов фермента CYP 3A4 может снизить уровень метаболизма карбамазепина и привести к повышению его концентрации в плазме крови.
Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина и/или карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме крови: изониазид, верапамил, дилтиазем, ритонавир, декстропропоксифен, флуоксетин, флувоксамин; возможно - циметидин, омепразол, ацетазоламид, даназол, никотинамид (у взрослых только в высоких дозах); тразодон, вигабатрин, макролидные антибиотики (например эритромицин, кларитромицин); азолы (например итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол), лоратадин, оланзапин, кветиапин, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеаз для лечения ВИЧ-инфекции (например ритонавир). Сообщалось о повышении концентрации активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида под влиянием кветиапина, примидона и вальпроевой кислоты.
Поскольку повышение уровеня карбамазепина и/или карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к появлению побочных реакций (например головокружения, сонливости, атаксии, диплопии), следует корригировать дозу Карбамазепина-ФС 200 ретард, Карбамазепина-ФС 400 ретард и/или регулярно исследовать уровни карбамазепина в плазме крови.
Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови: фенобарбитал, фенитоин и фосфенитоин, примидон или теофиллин, аминофиллин, рифампицин, цисплатин или доксорубицин и, хотя данные отчасти противоречивы, возможно, также клоназепам или вальпроевая кислота, окскарбазепин. Мефлоквин может противодействовать противосудорожному эффекту карбамазепина. Поэтому может понадобиться корригирование дозирования Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард.
Сообщалось, что изотретиноин меняет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепин-10,11-эпоксида; в этом случае необходимо мониторирование концентрации карбамазепина в плазме крови.
Концентрация карбамазепина в плазме крови может снижаться при одновременном применении зверобоя продырявленного (Hipericum perforatum).
Влияние Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард на концентрацию в плазме крови препаратов, применяющихся в качестве сопутствующей терапии: карбамазепин может снизить концентрацию и уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов. Может потребоваться коррекция доз таких препаратов: левотироксин, клобазам, клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпроевая кислота, алпразолам, ГКС (например преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, дигоксин, доксициклин; производные дигидропиридина (например фелодипин и израдипин); индинавир, саквинавир, ритонавир, галоперидол, имипрамин, метадон, парацетамол, трамадол, препараты, содержащие эстрогены и/или прогестероны (необходим подбор альтернативных методов контрацепции, см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), гестринон, тиболон, торемифин, теофиллин, пероральные антикоагулянты (варфарин и ацетокумарол), ламотриджин, тиагабин, топирамат, бупропион, циталопрам, тразодон, трициклические антидепрессанты (например имипрамин, амитриптиллин, нортриптиллин, кломипрамин), клозапин, окскарбазепин, оланзапин, кветиапин, итраконазол, иматиниб и рисперидон.
Имеются сообщения о том, что при приеме карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в отдельных случаях).
Комбинации, которые следует учитывать: существуют сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в тех случаях, если его принимали одновременно с карбамазепином.
Комбинированное применение карбамазепина и лития может привести к усилению нейротоксичности, несмотря на то, что уровень лития в плазме крови остается в пределах терапевтического диапазона. Комбинированное применение карбамазепина или метоклопрамида или больших транквилизаторов (галоперидола, тиоридазина) также может привести к повышению частоты развития побочных неврологических реакций.
Поскольку Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард имеет структурную схожесть с трициклическими антидепрессантами, его не назначают в комбинации с ингибиторами МАО; перед назначением препаратов карбамазепина ингибиторы МАО следует отменить как минимум за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже раньше.
Одновременное применение карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазид, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, что сопровождается клиническими проявлениями.
Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризующих мышечных релаксантов (например панкуронию). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость повышения дозы указанных миорелаксантов; следует внимательно наблюдать за состоянием пациентов, поскольку прекращение действия миорелаксантов возможно быстрее, чем ожидалось.
Карбамазепин, как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя. В связи с этим пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы и жалобы, возникающие при передозировке, обычно отражают поражение ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
ЦНС: угнетение функций ЦНС; дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, неразборчивая речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (сначала), гипорефлексия (позднее); судороги, психомоторные нарушения, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда – АГ, нарушение проводимости с расширением комплекса QRS ; остановка сердца, что сопровождается потерей сознания.
ЖКТ: рвота, задержка прохождения пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Мочевыводящая система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; интоксикация разведения (гипонатриемия), обусловленная эффектом карбамазепина, сходного с действием антидиуретического гормона.
Изменения со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Лечение. Специфический антидот отсутствует. Вначале лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводят определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценку степени передозировки.
Промывание желудка, применение активированного угля. Проводят симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функции сердца, коррекцию электролитных нарушений.
Особые рекомендации. При развитии артериальной гипотензии показано в/в введение дофамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог - введение бензодиазепинов (например диазепама) или других противосудорожных средств, например фенобарбитала (с осторожностью, в связи с повышенным риском развития угнетения дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (интоксикации разведения) - ограничение введения жидкости, медленная, осторожная в/в инфузия 0,9% р-ра натрия хлорида. Эти меры могут быть полезными с целью профилактики отека мозга.
Рекомендуется проведение гемосорбции с применением угольных сорбентов. Сообщалось о неэффективности форсированного диуреза, гемодиализа и перитонеального диализа.
Необходимо предусмотреть возможность повторного усиления симптомов передозировки на 2–3-й день от начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 °С.