Меню
Бесплатно
Главная  /  Слизь в носу  /  Лекарственный справочник гэотар. Гамма-аминомасляная кислота – инструкция по применению

Лекарственный справочник гэотар. Гамма-аминомасляная кислота – инструкция по применению

Гамма-аминомасляная кислота, или ГАМК, является небелковым соединением, которая функционирует как нейромедиатор в организме человека. ГАМК может замедлять процессы в ЦНС и способствовать снятию стресса, избавлению от тревоги и многое другое.

Функция

ГАМК в основном работает в качестве тормозного нейромедиатора. Он действует на нервные клетки таким образом, чтобы не позволять им быть слишком активными.

Когда нервы перевозбуждены, рецепторы имеют сильный положительный заряд, а медиаторы — отрицательный, из-за чего сигналы часто перескакивают между отрицательно заряженными молекулами, переносящими информацию. Но, когда GABA присоединяется к рецептору, открывается канал, который пропускает ионы хлора. Это делает рецептор более стабильным, и в результате динамика нервных процессов приходит в норму.

За счет способности замедления активности нервных клеток ГАМК может различным образом влиять на наше тело. Например, эта аминокислота способна остановить приступы сокращения мышц, т. к. судороги связаны с ростом неконтролируемой активности мозга.

Гамма-аминомасляная кислота может уменьшить выработку адреналина и норадреналина, что приводит к снижению стресса. Может подавить выработку допамина, который возбуждает нейротрансмиттер, стимулирующий компульсивные действия.

Рецепторы ГАМК встречаются по всему мозгу, но самое большое их количество находится в области, называемой вентролатеральным преоптическим ядром. Эта зона отвечает за «переключение сна», т. е. она способна начать процесс, который приводит к засыпанию.

Медиатор

ГАМК является основным нейромедиатором ингибирования в мозге взрослого млекопитающего.

Однако на ранних стадиях развития, включая эмбриональный период и первые недели постнатальной жизни, ГАМК играет роль основного нейромедиатора возбуждения. Она участвует во многих процессах: улучшает метаболизм в нервной системе, повышает дыхательную активность, улучшает кровоснабжение.

Развитие мозга

Считалось, что эта аминокислота связана только с синаптическим торможением, однако оказалось, что на ранних этапах развития мозга она преимущественно оказывает синаптическое возбуждение.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМК-механизмы были показаны вне ЦНС, на различных тканях и органах: кишечнике, желудке, легких, поджелудочной железе, яичниках, фаллопиевой трубе, матке, семенниках, почках, мочевом пузыре и печени.

Механизм действия

Поскольку ГАМК распределяется и используется во всей ЦНС, препараты, содержащие эту кислоту, оказывают обширное влияние на функции системы. Фармакокинетика и фармакодинамика рассматривают, какие химические и биологические процессы происходят при участии гамма-аминомасляной кислоты и какие необходимы концентрации, чтобы достигнуть правильного воздействия на организм.

В ЦНС аминокислота действует за счет взаимодействия с особыми ГАМК-рецепторами, которые подразделяют на несколько групп. Содержится в механизме действия многих нейротропных препаратов (например, снотворных, противосудорожных, антигипоксических).

Показания к применению

ГАМК имеет широкий спектр применения. Однако, если вы решите употреблять ее в качестве дополнения в виде гамкергических препаратов, стоит сначала проконсультироваться со специалистом.

Гамма-аминомасляная кислота может оказывать положительный эффект при следующих состояниях:

  1. Повышенном кровяном давлении. Исследования показали, что употребление продуктов, содержащих в своем составе ГАМК, может понизить кровяное давление у людей, которые страдают гипертонией.
  2. Укачивании. Некоторые исследования подтверждают, что прием ГАМК может замедлить начало укачивания и сгладить такие симптомы, как озноб, холодная потливость и бледная кожа.

Есть мнение, что ГАМК может оказывать положительное влияние при следующих проблемах (доказательная база ограничена):

  1. Церебральный паралич. Ранние исследования показывают, что ГАМК улучшает умственное развитие, способна повысить обучаемость, увеличить словарный запас и физическую функцию у детей с церебральным параличом.
  2. Инфицирование дыхательных путей легких (бронхит). Некоторые исследования демонстрируют, что прием ГАМК вместе с препаратами, используемыми для лечения бронхита, увеличивает время между эпизодами проявления симптомов.
  3. Болезнь Кушинга. Ранние исследования показали, что ГАБА сокращает выработку гормонов, которые вызывают заболевание.
  4. Судорожные припадки. Прием ГАМК, согласно некоторым исследованиям, осуществляемый вместе с лекарствами, которые используются для лечения судорог, снижает частоту припадков у некоторых людей. Однако не приносит пользы тем, у кого судорожные припадки вызваны светом или другими визуальными причинами.
  5. Менингит. ГАМК снижает вероятность повторного появления симптомов после выздоровление и предотвращает развитие вытекающих последствий.
  6. Расстройство мозга из-за воздействия химических веществ. ГАМК улучшает внимание, память и эмоциональные реакции у детей с расстройством мозга, которое было вызвано в результате химического воздействия.
  7. Стресс. Данная кислота уменьшает стресс, напряжение, беспокойство, путаницу и депрессию у людей, подверженных соответствующему состоянию.
  8. Предотвращает нарушение мозгового кровообращения (при атеросклерозе, гипертонической болезни, инсульте).
  9. Облегчает тревоги, оказывая психостимулирующее действие.
  10. Лечит нехватку витамина E.
  11. Улучшает настроение.
  12. Купирует предменструальный синдром (ПМС).
  13. Применяется для лечения синдром дефицита внимания и гиперактивности.
  14. Стимулирует рост мышц.
  15. Способствует сжиганию жира.
  16. Стабилизирует артериальное давление.
  17. Облегчает боли.

Возможно, это далеко не все области применения гамма-аминомасляной кислоты, изучение ее свойств и функций продолжается до сих пор.

Где содержится

ГАМК можно обнаружить во многих продуктах, используемых в питании:

  • миндале;
  • орехах;
  • бананах;
  • говяжьей печени;
  • брокколи;
  • неочищенном рисе;
  • палтусе;
  • чечевице;
  • овсе цельнозерновом;
  • апельсинах, цитрусовых;
  • рисовых отрубях;
  • шпинате;
  • грецких орехах;
  • цельной пшенице, цельных зернах.

Торговое название

В аптеках можно обнаружить множество препаратов, действующим веществом в которых выступает гамма-аминомасляная кислота. Некоторые из них:

  • Аминалон (в форме таблеток или раствора для инъекций);
  • Гаммалон;
  • Гамибетал;
  • Никонтиноил;
  • Пикамилон.

Польза и вред

К полезным свойствам ГАМК можно отнести ее способность улучшать настроение и сон, избавлять от тревожности, помогать при ПМС, лечить СДВГ и прочие неблагоприятные эффекты, которые уже были описаны.

О вреде кислоты данных недостаточно. Однако не стоит использовать добавки без консультации со специалистом. И не рекомендуется принимать соединение при беременности и в период лактации.

Оценка эффективности GABA

Исследования проводятся больше 10 лет в разных странах мира, и они подтверждают, что данное вещество приносит положительный результат.

Как правильно GABA

Чтобы не навредить своему психическому состоянию, нужно правильно рассчитывать дозировку.

Гамма в бодибилдинге

Исследования подтверждают, что ГАМК способствует более быстрому набору мышечной массы благодаря повышению выработки гормона роста. GABA можно приобрести в специализированных магазинах, где продается спортивное питание. Дозировка 3,5-3,75 г в сутки. Точную информацию можно будет посмотреть в инструкции по применению.

Гамма-аминомасляная кислота при алкоголизме

ГАМК и алкоголь влияют на мозг похожим образом. При совмещении алкоголя и данного вещества возможно возникновение угнетенного состояния, депрессии.

Противопоказания гамма-аминомасляной кислоты

Противопоказания к употреблению ГАМК в виде добавок следующие:

  • почечная недостаточность;
  • беременность;
  • детский возраст (меньше года).

Побочные эффекты

Одна из причин, почему эффективность данного вещества столь привлекательна, — это отсутствие опасных побочных эффектов.

Отрицательные реакции возникают редко, и они слабые. Среди них сонливость, покалывание и одышка. Возникнуть они могут лишь при повышенных дозах. Если же вы не игнорируете правильную дозировку, то вероятность возникновения побочных эффектов будет стремиться к нулю.

Влияние на управление транспортным средством

При соблюдении правильной дозировки влияния на управление транспортным средством не будет.

Передозировка гамма-аминомасляной кислотой

В случае передозировки ГАМК усиливаются побочные эффекты. Возникает рвотный рефлекс, возможны головные боли, головокружение, повышенная температура, снижение давления и развитие аллергии. Если препарат был принят в слишком большой дозе, рекомендуется немедленное промывание желудка.

Лекарственное взаимодействие

Аминокислота усиливает эффект лекарств, которые способствуют улучшению функций центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают действие кислоты.

Совместимость с алкоголем

Прием вещества с алкоголем недопустим. Повышается риск возникновения побочных эффектов, возможно возникновение подавленного состояния.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цена

Цены на препараты с активным веществом ГАМК сильно варьируются:

  • Аминалон (около 200 руб.);
  • Гаммалон (2100 руб.);
  • Пикамилон (менее 100 руб.).

Цены отличаются для препаратов, выпускаемых в разных формах, в различных объемах.

Условия хранения

Сухое место, доступ к которому для детей ограничен.

Все больше информации появляется о нейромедиаторе, имеющем сложное, но гордое название гамма-аминомасляная кислота - препараты с этим веществом рекомендуются в качестве успокоительного средства. А как на самом деле работает эта кислота, какой эффект на организм оказывают препараты с ГАМК?

GABA (ГАМК, гамма-аминомасляная кислота) – является нейромедиатором, который блокирует импульсы между нервными клетками головного мозга. Низкий уровень ГАМК может проявляться:

  • Ухудшением настроения и появлением признаков тревожного расстройства;
  • Приступами эпилепсии;
  • Хроническими головными болями.

В результате проведенных исследований выявлено, что повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты может улучшать настроение или оказывать успокаивающее, расслабляющее действие на нервную систему.

Кроме того нейромедиатор ГАМК, вырабатываемый организмом, влияет на регулирование мышечного тонуса и производство гормонов, необходимых, для построения мышечных клеток. Если вы ищите добавку, влияющую на увеличение силы мускул, то вас могли бы заинтересовать препараты с ГАМК. Они популярны у тяжелоатлетов из-за своей способности сжигать жир и улучшать спортивные результаты.

Гамма-аминомасляная кислота: когда препараты не работают?

  • Улучшение настроения
  • Снижения тревожности
  • Уменьшения симптомов депрессии
  • Улучшения качества сна
  • Облегчения симптомов ПМС

Несмотря на то, что нейромедиатор ГАМК (вырабатываемый телом) оказывает большое влияние на работу мозга, его прием его в виде БАДов может не дать результатов. Исследования показывают, что препараты с гамма-аминомасляной кислотой не оказывают ожидаемого эффекта на работу головного мозга, поэтому употреблять их для этих целей не следует.

Рассмотрим более подробно, почему так происходит и каково действие гамма-аминомасляной кислоты при дополнительном приеме в виде БАДов на самом деле.

Как это не работает?

В результате проведенных исследований было выяснено, что прием препаратов ГАМК, для уменьшения тревоги и депрессии не эффективен. Виной тому гематоэнцефалический барьер, представляющий собой систему, которая отделяет циркулирующую кровь от тканей головного мозга. Для того чтобы любое из питательных веществ попало в мозговые клетки, оно должно пересечь барьер. Сделать это могут только определенные типы соединений.

Если аминомасляная кислота принимается в виде препаратов, то активные вещества будут всасываться в кишечнике и относиться в мозг кровью, но пересечь гематоэнцефалический барьер не смогут.

Для того, чтобы ГАМК оказала действие на работу мозга, она должна синтезироваться самими клетками головного мозга из предшественников. То есть, прием препарата с гамма-аминомасляной кислотой не может повысить уровень нейромедиатора в мозге.

Как повысить уровень гамма-аминомасляной кислоты

Ученые нашли выход, как повысить уровень ГАМК в организме человека при помощи препаратов. Бады предназначены для снижения уровня тревожности и депрессивных проявлений, но не содержат в своем составе гамма-аминомасляную кислоту.

Найдены ноотропы, предшественники GABA, которые снабжают человеческий организм компонентами, необходимыми для синтеза нейромедиатора. Отличным природным веществом, стимулирующем выработку гамма-аминомасляной кислоты является L-Теанин. Это соединение широко известно и в большом количестве содержится в зеленом чае.

Фенибут также является предшественником ГАМК. Он, как и L-Теанин, способен преодолевать гематоэнцефалический барьер. Активные вещества стимулируют рецепторы головного мозга для выработки GABA.

Исследованиями доказано, что и пикамилон, содержащий ГАМК и ниацин, способен проникать через гематоэнцефалический барьер. После приема этого препарата, повышается активация рецепторов головного мозга.

Покупать ли препараты с ГАМК в качестве успокоительного?

Несмотря на категоричные выводы ученых о том, что прием ГАМК не влияет на уменьшение приступов тревожности и депрессий многие люди продолжают принимать эти средства. В интернете можно найти большое количество отзывов реальных людей, почувствовавших расслабление и уменьшение тревоги после приема препаратов с гамма-аминомасляной кислотой.

Это можно объяснить как эффектом плацебо, так и дозировками и составом принимаемых средств. Есть информация о том, что большие дозы препаратов с гамма-аминомасляной кислотой все же способны незначительно повысить уровень ГАМК в организме.

Исследования влияния аминомасляной кислоты на организм человека ведутся до сих пор. До конца не изучено, как влияет дозировка принимаемого вещества на работу мозга. Было проведено недостаточное количество экспериментов для определения особых условий, влияющих на усвоение ГАМК организмом.

Каждый должен решить для себя сам, покупать ли препараты с гамма-аминомасляной кислотой в качестве успокоительного средства. Если вы приобретаете БАД по назначению врача, то и вопросов быть не должно. Если же вы собираетесь (по старинной русской традиции) заняться самолечением, то стоит внимательно подойти к выбору препаратов.

Когда препараты с ГАМК работают?

Так почему же добавки, содержащие GABA, но не дающие ожидаемых ноотропных эффектов, пользуются большой популярностью? Ответ прост – препараты с гамма-аминомасляной кислотой считаются сильными природными сжигателями жира.

Действие гамма-аминомаслянной кислоты при похудении

ГАМК поддерживает выработку гормонов, которые помогают строить мышечную массу. Другими словами, эффект от приема препаратов с гамма-аминомасляной кислотой - ускорение метаболизма (дополнительная мышечная масса требует больше калорий). Если вы только начинаете работать над построением тела или ищете препараты, помогающие худеть, то ГАМК это ваш выбор.

Можно ли получить ГАМК из продуктов?

Невозможно получать гамма-аминомасляную кислоту из продуктов питания. Однако различные продукты содержат такие вещества, как флавоноиды, которые влияют на повышение уровня ГАМК в мозге. Это доступные и всем известные:

  • Фрукты;
  • Овощи;
  • Красное вино.

Побочные эффекты от ГАМК

Побочные эффекты могут проявляться в следующих видах:

  • чрезмерная расслабленность, в таком состоянии за руль лучше не садиться.
  • краткосрочный изменение частоты сердечных сокращений и интенсивности дыхания, они как правило быстро исчезают.
  • Избегайте совместного принятия препаратов ГАМК с алкоголям и наркотическими веществами. Это может привести к серьезным проблемам.

ГАМК: список работающих препаратов

Выбирая препараты с ГАМК для получения ноотропного эффекта обязательно изучите состав. На Айхерб имеется прекрасная добавка, содержащая в своем составе как GABA, так и L-Теанин. Т.е. купив именно это БАД, вы гарантированно получите ожидаемый ноотропный эффект – снижение тревожности, уменьшение симптомов депрессии, улучшение настроения.

Купить гамма-аминомаслянную кислоту с L-Теанин можно по ссылке:

  • Now Foods, GABA, Chewable

А вот препарат с богатым составом (GABA, L-Theanine, валерьяна, очень много микроэлементов и витамины.):

  • Now Foods, Витамины для поддержки нервной системы и хорошего настроения , 90 вегетарианских капсул.

Бад также будет эффективен для успокоения нервной системы.

Для похудения и построения тела можно выбрать препарат, содержащий только ГАМК, например БАД по ссылке:

  • Now Foods, ГАМК, порошок, 6 унций (170 г)

Большой выбор препаратов с гамма-аминомасляной кислотой можно найти на Айхерб, перейдя по ссылке . Там вы сможете подобрать себе БАДы с подходящим составом, как успокоительные, так и помогающие для похудения.

Как принимать гамма-аминомасляную кислоту

Рекомендованный интервал доз ГАМК для похудения составляет от 2 ​​до 4 г в сутки. Это количество может быть принято сразу (менее эффективно) или частями, в течение дня. Если ГАМК используется исключительно для сжигания жира, то лучшее время для приема добавок - за 2 часа до сна. Не принимайте добавки с гамма-аминомасляной кислотой с белковой пищей - это может повлиять на пищеварение.

А вам знакома гамма-аминомасляная кислота - какие препараты ГАМК предпочитаете?

Гамма-аминомасляная кислота обладает психостимулирующим и ноотропным влиянием. Она является единственным действующим компонентом препарата «Аминалон» (в таблетке 0,5 или 0,25 грамма). Также здесь имеются вспомогательные вещества, например безводный коллоидный кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и др. Гамма-аминомасляная кислота способствует стимуляции метаболических процессов в головном мозге, нейтрализует и удаляет токсичные вещества, благодаря чему улучшается работа памяти и мышления, ускоряется восстановление двигательной и речевой функций после нарушения мозгового кровообращения. Кроме того, лекарственное средство снижает артериальное давление и благотворно влияет на состояние пациентов с сахарным диабетом.

Состав и форма препарата

«Аминалон» производится в таблетированной форме. Эти таблетки белого цвета с серовато-желтым оттенком. Расфасовываются по двенадцать или шесть штук в ячейковые контурные упаковки, а в полимерные контейнеры – по 30, 50 и 100 штук. Каждая таблетка включает в себя 0,5 или 0,25 грамма активного действующего компонента.

Фармакокинетика

Лекарственное средство с гамма-аминомасляной кислотой быстро всасывается из тракта пищеварения и достигает своей наивысшей концентрации в кровяной плазме приблизительно через час. Препарат распадается в почках и печени, после чего выводится из организма пациента с выдыхаемым углекислым газом и мочой.

Показания к применению

В инструкции по применению к препарату гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» перечислены следующие показания к применению: артериальная гипертензия; атеросклероз церебральных артерий, который сопровождается размягчением мозга; последствия черепно-мозговых травм, дефектов кровообращения в мозге; сосудистые заболевания головного мозга, в особенности сопровождаемые головокружениями и головными болями; нарушения речи, памяти, внимания из-за церебрально-сосудистой недостаточности хронического характера; энцефалопатии и алкогольных полиневритов; морская болезнь (укачивание).

Применение гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» для детей целесообразно при лечении: уменьшенной психической активности, умственной отсталости, последствий черепно-мозговой и родовой травм; симптомокомплекса укачивания и детского церебрального паралича.


Противопоказания препарата

«Аминалон» представляет собой довольно безопасное средство и почти не имеет противопоказаний. Данный препарат не назначается больным с чрезмерной чувствительностью к действующему веществу лекарства. Кроме того, «Аминалон» запрещен при острой печеночной и почечной недостаточности.

Особенности функционирования

Выше уже отмечалось, что при проникновении в организм человека активного компонента препарата – гамма-аминомасляной кислоты – восстанавливаются процессы вещественного обмена в головном мозге. Происходит это благодаря взаимному действию активного компонента с определенными мозговыми рецепторами. В результате кровоснабжение мозга приходит в норму, повышается тканевая дыхательная активность, более активными становятся также энергетические процессы.

Вредные обменные продукты и токсические вещества выводятся быстрее, утилизация глюкозы становится более эффективной. Все это восстанавливает нормальную динамику процессов нервной системы, у больного улучшается работа мышления, памяти, быстрее восстанавливаются функции движения и речи, нарушенные из-за сбоев в кровообращении мозга. Кроме того, действующее вещество лекарственного средства стабилизирует давление, ликвидируя такие неприятные симптомы, как судороги, головокружение и нарушения сна. Пациенты с сахарным диабетом говорят о снижении уровня сахара после использования препарата.

Дозировка и способ применения препарата

В инструкции к гамма-аминомасляной кислоте говорится о том, что таблетки желательно принимать за полчаса-час до приема пищи, запивая их небольшим количеством воды. Дозировка на сутки, как правило, делится на два приема. Терапия начинается с небольшой дозировки «Аминалона», которая понемногу увеличивается в течение курса. Продолжительность лечения устанавливается специалистом с учетом состояния больного и желаемого эффекта, может колебаться от двух недель до нескольких месяцев. В случае необходимости через шесть месяцев назначается повторный курс.

Особенности лечения взрослых пациентов. В первые 3-5 дней дозировка препарата на сутки равна 0,5 грамма, затем увеличивается до одного-двух граммов.

Особенности лечения детей. Препарат назначается детям в зависимости от возраста. Детям до трех лет обычно рекомендуется пить в сутки по одному грамму; от четырех до шести лет – полтора грамма; после семи лет – два грамма. Лекарство может использоваться для лечения морской болезни. В таком случае детям выписывается два раза в день по 0,25 грамма, взрослым пациентам – 0,5 грамма.

Передозировка и ее последствия

Лекарственное средство «Аминалон» отличается низкой токсичностью, в связи с чем передозировка становится возможной лишь при употреблении очень больших доз препарата одномоментно (от 10 до 20 граммов). Симптомы передозировки следующие: рвота, головные боли, тошнота, желудочные боли. Также у больного может повыситься температура, человек чувствует сонливость, состояние вялости. Особого лечения в таком случае не требуется. Пациенту необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и обволакивающие препараты (диосмектит, слизь крахмала). Дальнейшие меры зависят от состояния человека.


Побочные эффекты

Согласно отзывам, гамма-аминомасляная кислота в «Аминалоне», как правило, отлично переносится пациентами. Однако в некоторых случаях могут появиться такие побочные симптомы, как жар, повышение температуры; расстройства желудка и кишечника, рвота и тошнота; лабильность артериального давления; нарушения сна. При появлении у пациента после использования препарата таких признаков требуется снижение дозировки «Аминалона», и после этого состояние человека приходит в норму.

Особые указания и меры предосторожности при использовании

В настоящее время отсутствуют какие-либо значимые исследования влияния гамма-аминомасляной кислоты на организм женщины при беременности и плода, в связи с чем лекарственное средство может назначаться лишь врачом, если предполагаемый полезный эффект для пациентки выше возможной опасности малыша. Это же относится и к использованию «Аминалона» во время грудного вскармливания.


На начальной стадии лечения желательно контролировать показатели артериального давления, поскольку могут быть нарушения. Препарат не рекомендуется принимать перед сном, так как могут отмечаться нарушения. Во время лечения, в особенности на начальном этапе, необходимо отказаться от выполнения работы, которая требует высокой концентрации, и вождения транспортного средства. Необходимо отказаться от алкогольных напитков на время лечения. Препарат, как правило, не выписывается детям до шестилетнего возраста. Лекарственное средство отпускается без врачебного рецепта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Что еще нам сообщает инструкция по применению к гамма-аминомасляной кислоте? Препарат «Аминалон» способен оказывать отрицательное влияние на организм человека при взаимодействии с прочими средствами. С осторожностью нужно применять средство одновременно с производными бензодиазепина, седативно-гипнотическими и противосудорожными препаратами, поскольку такое соединение угнетающе воздействует на центральную нервную систему. При использовании во время лечения гипотензивных лекарственных средств усиливается влияние их на организм. При терапии пожилых пациентов может нарушиться кровообращение в мозге, а также развивается гипотония при одновременном использовании «Аминалона» с "Ницерголином", "Винпоцетином" и "Нимодипином".

Аналоги

В фармацевтической промышленности есть ряд лекарственных средств, которыми заменяется «Аминалон». В их число входят следующие препараты: «Энцефалон»; «Гаммазол»; «Гаммалон»; «Миелоген»; «Апогамма»; «Гамманеурон»; «ГАБА»; «Гаммар»; «Ганеврин»; «Гамарекс»; «Миеломад»; «Габаллон».

Также в продаже можно встретить гамма-аминомасляную кислоту «Никотиноил».


Препарат является ноотропным средством, расширяющим сосуды головного мозга. Обладает транквилизирующим, психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием. На фоне его приема улучшается функциональное состояние мозга, поскольку нормализуется метаболизм тканей и влияние на мозговое кровообращение (повышается объемная и линейная скорость кровотока, уменьшается сопротивление мозговых сосудов, подавляется агрегация тромбоцитов, улучшается микроциркуляция).

При курсовом приеме повышается физическая и умственная работоспособность, уменьшается головная боль, улучшается память, нормализуется сон; снижается или исчезает тревожность, напряжение, страх; улучшается состояние пациентов с двигательными и речевыми нарушениями.

Важнейшим медиатором центральной нервной системы является гамма-аминомасляная кислота (сокращенно - ГАМК). Это вещество - главный тормоз для медиаторов нашего мозга и находится в постоянной конкуренции с глутаматом. Глутамат - это главный возбуждающий медиатор, и его в качестве медиатора используют примерно 40% клеток. ГАМК - главный тормоз для медиаторов, и его опять-таки в качестве медиатора используют примерно 40% клеток. Это приводит к паритету и тонкому равновесию возбуждения и торможения в нашем мозге.

Функция торможения колоссально важна. Она нужна для того, чтобы блокировать лишние информационные потоки. В XIX веке, на заре изучения работы мозга, считалось, что возбуждение, проведение информации - это очень важно, а когда информация не проводится - это вроде торможение. Потом оказалось, что все гораздо сложнее. И торможение - это не отсутствие возбуждения, а активный процесс, требующий собственных нервных клеток, собственных синапсов, собственных медиаторов, и энергии на торможение наш мозг тратит, пожалуй, больше, чем даже на возбуждение. Потому что в мозге все время «бродят» тысячи, сотни тысяч информационных потоков, а оставить только те, что нужны, те, что актуальны, очень непросто. Если не убирать лишние информационные потоки, «шум» в нашем мозге, который и так очень велик (недаром мозг называют шумящим компьютером), просто все забьет, и мысль, которую вы начали думать, так и не дойдет до логического завершения.

Поэтому ГАМК - это очень важный медиатор. И с ним связаны такие функции, как внимание, то есть настройка на определенный информационный поток, двигательный контроль, эмоциональный контроль. В тот момент, когда, например, первоклассник решает, что он должен тихо сидеть за партой, не двигаться и слушать учителя, нейроны в его мозге, прежде всего, скажем, в таламусе, в большом количестве выделяют ГАМК, и, действительно, лишние информационные потоки блокируются. И просто тихо сидеть и не двигаться - это огромная нагрузка на ГАМКергические нервные клетки.

ГАМК - это довольно простая молекула, получающаяся, как это ни парадоксально, из глутамата. Такова химия нашего мозга, что главный тормоз для медиатора является продуктом небольшого разрушения главного возбуждающего медиатора. То есть от глутамата отщепляется углекислый газ, и вот уже получилась гамма-аминомасляная кислота, которая дальше может использоваться в качестве медиатора и синтезируется по месту прямо в синапсах. ГАМК - это не пищевая аминокислота. Мы ее не едим, то есть она получается в результате синтетических процессов в разных наших клетках, прежде всего в нервных клетках. Надо сказать, что в нейронах ГАМК выполняет две весьма разные функции. Примерно 1% этого вещества работает как медиатор, а 99% или, может быть, даже больше работают в митохондриях во время обмена энергией, во время синтеза АТФ и распада глюкозы. Этот путь - путь распада глюкозы - характерен именно для нейронов. То есть в других клетках это не очень заметно. А в нервных клетках, когда глюкоза распадается, один из промежуточных продуктов - это как раз гамма-аминомасляная кислота. И в свое время долго не могли поверить, так же как в случае с глутаматом, что данное вещество является медиатором, потому что его очень много в мозге. То есть, казалось бы, медиатор же выполняет очень тонкие функции, его должно быть мало и только в синапсах, а тут мы видим, что ГАМК много во всем нейроне, в митохондриях особенно.

Оказалось, что функция ГАМК двойная, и есть довольно интересное следствие этого эффекта, такого «распределения обязанностей». Если мы начинаем использовать ГАМК в виде лекарственного препарата, в виде таблеток (а такие таблетки есть, скажем, «Аминалон»), то, попадая в мозг, ГАМК не очень хорошо, но проходит гематоэнцефалический барьер и проникает в нервную систему. Попадая в мозг, для нейронов эта гамма-аминомасляная кислота не столько дополнительный тормозной медиатор, который пришел извне, сколько хорошая «еда». Эти молекулы ГАМК захватываются прежде всего митохондриями, окисляются, и получается дополнительная энергия. То есть вводить ГАМК - это кормить нейроны. Поэтому таблеточная гамма-аминомасляная кислота выполняет такую функцию общего укрепления деятельности нервной системы, улучшения. Особенно это касается высших функций мозга, таких как мышление, восприятие, внимание.

Препараты такого рода называются ноотропы - такой специальный термин придуман («ноо» - это ‘знание’; Вернадский, например, писал о ноосфере). Ноотропы - это препараты, улучшающие высшие функции мозга человека. И они, конечно, очень-очень востребованы, используются в случае травм мозга, инсультов или каких-то возрастных изменений или, например, тогда, когда мозг слишком медленно созревает или очень утомлен. Достаточно широкий спектр использования. Но важно отличать ноотропы от других препаратов, например психомоторных стимуляторов. Порой вещества, активирующие работу синапсов, выдают за ноотропы. На самом деле настоящие ноотропы влияют именно на обмен веществ в нейронах и на какие-то синаптические процессы воздействия почти не оказывают. Например, настоящие ноотропы улучшают выделение энергии в митохондриях, улучшают состояние мембран нейронов, улучшают белковый обмен и так далее. Если ноотроп позиционируется как вещество, имеющее синаптическую активность и действующее, например, на никотиновые рецепторы, на рецепторы дофамина, то это не ноотроп. К такому веществу нужно относиться уже с серьезностью, с осторожностью, потому что любой препарат, весомо воздействующий на работу синапсов, может вызывать привыкание и зависимость, поэтому все на самом деле непросто. ГАМК, например «Аминалон»,- это истинный ноотроп, потому что тормозящего действия на работу нервной системы практически не оказывает.

Для того чтобы гамма-аминомасляная кислота работала именно как медиатор, она должна сформироваться в пресинаптическом окончании, окончании аксона, соответственно, из глутамата. Дальше она выделяется, когда приходит нервный импульс, и воздействует на рецепторы. К ГАМК описано два типа рецепторов, которые названы ГАМКА-рецепторы и ГАМКВ-рецепторы. И тот и другой обязательно вызывают торможение. То есть гамма-аминомасляная кислота - это медиатор, всегда вызывающий торможение. То есть у него однозначный эффект - прекращение информационных потоков. Реально это означает, что на мембране нервной клетки есть большое количество синапсов - в каких-то из них выделяется, например, глутамат, сигнал проводится, а вот здесь выделяется ГАМК, и если ГАМК выделилась, то она может заблокировать проведение этих сигналов. Скажем, вы видите апельсин, а еще вам очень хочется есть - два возбуждающих канала, которые должны запустить у вас реакцию хватания апельсина и немедленного запихивания его в рот. Но если рядом стоит синапс, где выделяется ГАМК, то он может затормозить включение реакции, а выделение ГАМК может означать, что это не ваш апельсин, что он лежит на лотке в магазине и вы его пока не купили, поэтому не нужно его хватать и запихивать в рот.

Воздействие тормозных медиаторов, которое ограничивает наши реакции, двигательные, эмоциональные, - это действительно очень важный компонент нашего поведения. То есть влияние ГАМК позволяет контролировать самые разные реакции, и, соответственно, если не хватает ГАМК, если синапсы недостаточно активны, то возникает дисбаланс возбуждения и торможения. Вообще эти ситуации дисбаланса возбуждения и торможения достаточно часто присущи разным проявлениям нервной деятельности. В легком варианте возникает, скажем, повышенная тревожность, импульсивность, в более тяжелом варианте, например, бессонница. У детей это наблюдается как синдром дефицита внимания и гиперактивности: не хватает внимания и слишком много двигательных реакций, трудно долго сидеть за партой и ничего не делать. И наконец, самая тяжелая ситуация, когда очень сильно сбит баланс, - это эпилепсия. Эпилепсия - это классическое неврологическое заболевание, при котором в какой-то зоне мозга, обычно локальной, так много возбуждения, что из этой зоны периодически вырываются волны активации, вызывающие эпилептический припадок. И если мы хотим как-то с этим бороться, мы должны прежде всего усиливать работу ГАМК-системы и использовать лекарственные препараты, которые ГАМКА-рецепторы и ГАМКВ-рецепторы заставляют активно функционировать. А если мы используем вещества, мешающие работать ГАМК-рецепторам, мы можем, например, у экспериментального животного вызвать повышенную тревожность или запустить эпилептические припадки. Это тоже используется, например, для того, чтобы изучать генез эпилепсии и дальше подбирать лекарственные препараты.

Надо сказать, что эволюция растений создала довольно много токсинов, выключающих рецепторы ГАМК. Известен, например, бикукулин или пикротоксин - эти вещества сами по себе являются очень мощными судорожными препаратами, и растения при помощи подобного вида токсинов, ядов защищаются от травоядных. Порой довольно безобидная на вид трава в своих листиках содержит адский яд, который при очень сильном разбавлении может превратиться в лекарство, немного активирующее работу мозга.

Соответственно, если мы хотим восстанавливать баланс возбуждения и торможения и активировать ГАМК-синапсы, ГАМК-рецепторы, нам нужны вещества, похожие на гамма-аминомасляную кислоту. Химики нашли эти вещества еще в конце XIX века. В тот момент вообще ничего не было известно о ГАМК или даже о синапсах. Просто перебирая различные варианты, случайно набрели на эти соединения. Первая группа этих препаратов была названа «барбитураты». Барбитураты были открыты немецкими химиками в День святой Варвары. Варвара (Barbarа) - отсюда и название «барбитураты». Правда, есть и второй корень - «ураты», что означает ‘мочевая кислота’. По одной из легенд, это вещество было выделено из мочи в День святой Варвары, отсюда такое немецкое романтическое название. Барбитураты используются достаточно давно в медицине и характеризуются тем, что вызывают тотальное торможение мозга: и движений, и эмоций, и внимания. Фенобарбитал входит в состав достаточно обычных препаратов, которые даже порой продаются без рецептов. Скажем, «Корвалол» успокаивает сердце, но один из его компонентов - это фенобарбитал, очень сильно успокаивающий мозг, и если вы слишком много капелек накапали, то у вас возникнет торможение эмоций, мыслительных процессов, и это довольно опасно для тех, кто, например, сидит за рулем, потому что снижается скорость реакции. Поэтому барбитураты всегда не очень устраивали фармакологов, шел поиск более мягко действующих соединений. К середине XX века появились такие соединения, как бензодиазепины. Они уже более мягко действуют и сейчас используются как успокаивающие препараты, транквилизаторы. Они используются при эпилепсии, для того чтобы снижать вероятность эпилептических припадков. А барбитураты продолжают использоваться для наркоза, потому что, когда операция идет длительное время, больше подходят именно барбитураты.

И еще одна группа лекарственных препаратов, связанных с гамма-аминомасляной кислотой, - это вальпроаты. Дело в том, что, когда гамма-аминомасляная кислота уже выполнила свою функцию и передала тормозной сигнал, дальше ее нужно разрушать. Делает это специальный фермент, который называется ГАМК-трансфераза, и вальпроаты - это блокаторы ГАМК-трансферазы. И если мы их используем, мы добиваемся эффекта, когда ГАМК дольше плавает в синаптической среде, дольше действует на рецепторы, соответственно, торможение в мозге тоже усиливается. И вальпроаты являются очень важными препаратами при эпилепсии, потому что их можно использовать хронически, мягко, в небольших дозах. И особенно они актуальны при детской эпилепсии, когда нужно внимательно вести мониторинг состояния нервной системы ребенка и очень точно подбирать дозы препаратов в зависимости от его возраста.

Когда химические вещества находятся в равновесии, мы чувствуем себя энергичными в часы работы и можем расслабиться во время отдыха. При низком уровне ГАМК наша жизнь похожа на вождение без тормозов. Мозг постоянно находится в положении «включено», и однажды наступает перегруз.

Вот наиболее характерные признаки дефицита ГАМК:

  1. Вы постоянно ощущаете тревогу, хотя для нее нет видимых причин.
  2. Часто опаздываете и не можете правильно организовать свой день.
  3. Хватаетесь за все сразу, но в конце дня оказывается, что результатов ноль.
  4. Даже когда дела идут хорошо, обязательно найдете повод поволноваться.
  5. Не можете расслабиться и отогнать тревожные мысли в ночное время.
  6. Кушаете много сладостей или пытаетесь успокоиться с помощью алкоголя.
  7. Иногда чувствуете сильное сердцебиение.

Вообще-то, эти симптомы есть у большинства людей, особенно у тех, кто живет в современных мегаполисах. Другое дело, что одна половина с ними борется, а вторая, в конце концов, получает генерализованное тревожное расстройство, , синдром раздраженного кишечника и фибромиалгию.

Очень малый процент людей имеет генетическую неспособность синтезировать ГАМК. Все остальные могут значительно повысить ее уровень, причем несколькими способами.

Можно начать принимать «Xanax» — препарат класса бензодиазепинов, который увеличивает чувствительность рецепторов ГАМК, или найти добавки, содержащие ГАМК. Но исследователи давно выяснили, что молекулы кислоты слишком большие и не способны преодолеть гематоэнцефалический барьер.

Люди, которые отмечают реальное улучшение состояния после приема добавок с ГАМК, должны насторожиться, потому что такие добавки работают только в том случае, если в системе безопасности мозга есть сбой. Микроскопические зазоры в барьере позволяют проникать в мозг не только молекулам ГАМК, но и токсинам, тяжелым металлам болезнетворным микроорганизмам. Такие зазоры возникают в результате расщепления эпителиальных клеток, и отвечает за все это безобразие молекула «микроРНК-155» , которую открыли в 2014 году.

Еще одно беспокойство по поводу добавок ГАМК связано с тем, что никто не знает, как они взаимодействуют с продуктами питания и разными лекарствами .

Лучше всего постараться увеличить ГАМК другим путем, и в этом помогут безопасные добавки, проверенные временем.

Как увеличить синтез гамма-аминомасляной кислоты

1. Начать можно с таурина – аминокислоты, которая является предшественником ГАМК и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Таурин активирует рецепторы ГАМК и действует почти так же, как сам нейротрансмиттер, то есть успокаивает ум.

2. Следующим необходимым веществом является , которого нам очень часто не хватает. Виной тому истощение почвы, стрессы, лекарства и старение. Магний связывается с ГАМК и стимулирует рецепторы в мозге. Этот минерал желательно принимать людям с и бессонницей.

3. L-теанин – уникальная аминокислота, содержащаяся только в зеленом чае . Она повышает уровень трех основных нейромедиаторов: серотонина, дофамина и ГАМК. L-теанин помогает спокойно воспринимать неприятности за счет изменения волнового диапазона. ГАМК и L-теанин увеличивают альфа-волны, которые вызывают состояние расслабления, и уменьшают бета-волны, связанные с тревогой и стрессом. Три чашки чая в день дают потрясающий эффект.

4. Растение «кава-кава» когда-то было непременным атрибутом древних церемоний. Сейчас это растительное средство хорошо изучено и используется в лечении генерализованного тревожного расстройства. Кава-кава хорошо снимает стресс и увеличивает уровень ГАМК. Некоторые предпочитают заваривать каву, как чай.

5. Йога — весьма популярное средство для снятия напряжения. Всего один сеанс йоги повышает уровень ГАМК на 27%.

6. Увеличить ГАМК помогают и определенные продукты . Вот список, составленный доктором Браверманом, автором многих исследований и книг, посвященных работе мозга:

  • банан
  • брокколи
  • цитрусовые
  • палтус
  • чечевица
  • зеленый чай и травяной чай с мелиссой
  • орехи
  • овсяная каша
  • шпинат
  • субпродукты
  • цельное зерно.

Сюда же можно добавить йогурт и квашеную капусту, так как ферментированные продукты положительно влияют на иммунную систему и увеличивают защитные силы организма.

Таким образом, для поддержания синтеза ГАМК есть три способа: прием определенных добавок, правильное питание и физические упражнения . Если подкорректировать свой образ жизни, то уровень ГАМК будет всегда высоким, а это значит, что мы сможем легче противостоять ударам судьбы.