Меню
Бесплатно
Регистрация
Главная  /  Простуда  /  Гидрокортизон суспензия: инструкция по применению. Гидрокортизон - официальная инструкция по применению

Гидрокортизон суспензия: инструкция по применению. Гидрокортизон - официальная инструкция по применению

При лечении воспалительных процессов в организме назначается Гидрокортизон в ампулах – препарат широкого спектра действия. В его составе содержится гормон, который нельзя длительно использовать в терапии без контроля врача, поэтому следует изучить инструкцию по применения средства, узнать побочные действия, дозировку и противопоказания для сохранения здоровья.

Что такое Гидрокортизон

С медицинской точки зрении гидрокортизон как вещество представляет собой гормон, вырабатываемый корой надпочечников. Он относится к глюкокортикоидам, внешне выглядит как белый горький порошок. Для терапии используют раствор Гидрокортизона – ацетат или натрия гемисукцинат, смешиваемые особым способом с водой, спиртом. Есть несколько форматов лекарства, но самым распространенным является вид ампул. Гормон способен снимать проявления аллергии, блокировать очаги воспалительного характера, обладает антиэкссудативным действием.

Гидрокортизон применяют для снятия шока, нормализации иммунитета при аутоиммунных болезнях. Плюсом использования препарата является его высокая усвояемость, потому что основное действующее вещество уже вырабатывается человеческим организмом. Большая часть вещества связывается с плазмой крови, по исследованиям проникает внутрь всех систем организма, концентрируется в печени и выводится почками.

Показания к применению

На медицинской практике ампулы Гидрокортизона используются по-разному. Вот несколько из целей:

  • офтальмология – эффективный препарат в лечении слизистых оболочек;
  • аллергия, бронхиальная астма;
  • кома, вызванная кровоизлиянием внутри мозга;
  • резкое снижение артериального давления;
  • инфаркт миокарда;
  • нарушение функций печени от интоксикации;
  • отечность полости рта;
  • дерматит;
  • отравление медикаментами или реактивами;
  • воздействие на тело пациента экстремальных температур, укусов ядовитых насекомых;
  • дисфункция коры надпочечников;
  • онкология крови;
  • артрит;
  • болевые ощущения при бурсите;
  • воспалительные заболевания суставов;
  • красная волчанка;
  • для электрофореза, ультразвука и в комплексе с физиотерапией.

Состав

Формат ампул содержит 2,5 мл активной суспензии. На 1 ее мл приходится 25 мг гидрокортизона ацетата, 0,2 мл пропиленгликоля, 20 мг сорбитола, 10 мг повидона, 1,4 мг хлорида натрия. Из вспомогательных веществ в содержимом ампулы выделяют бензиловый спирт и специальную очищенную воду для инъекций для разбавления всех активных и дополнительных ингредиентов.

Лечебное действие

По фармакологическому действию ампулы Гидрокортизона называют противовоспалительным, десенсибилизирующим (тормозящим реакции аллергии или предупреждающим их) и антиаллергическим препаратом. Помимо этого содержимое способно подавлять защитные силы организма – это называется иммунодепрессивная активность. За счет активного вещества ампулы препарата оказывают помощь, тормозят движение лейкоцитов к воспалению, делают макрофаги неспособными к фагоцитозу и образованию некоторых веществ.

Содержимое ампул стабилизирует мембраны лизосом (частей клетки) для снижения концентрации ферментов в области воспаления. При аллергических реакциях препарат ослабляет проницаемость капилляров, которая слишком высока из-за образования гистаминов. Помимо этого ампулы тормозят активность фибробластов и образования коллагена. Средство уменьшает активность действия фермента фосфолипазы, что снижает синтез других веществ, влияющих на развитие аллергии.

Ампулы Гидрокортизона подавляют образование антител, уменьшают число свободно передвигающихся лимфоцитов. Препарат оказывает влияние на метаболизм БЖУ, способствует активному передвижению аминокислот к печени, повышает активность ферментов. Внутри печени содержимое ампул усиливает выработку гликогена, стимулирует образование глюкозы из белковых продуктов.

Гидрокортизон активирует липолиз (расщепление жиров), но из-за повышенной выработки инсулина жир накапливается вследствие стимуляции липогенеза. Вещество способствует выведению ионов калия и кальция, задерживает ионы натрия и воду. Обладает функцией подавления роста у детей, высокие дозы повышают возбудимость тканей мозга, снижают порог наступления судорог.

Инструкция по применению

Выделяют несколько форматов Гидрокортизона:

Инструкция по применению каждого формата гласит о необходимости консультации с доктором перед использованием. Длительный прием ампул с гидрокортизоном должен сопровождаться употреблением калия, чтобы восполнить его недостаток, устранить возможность образования дефицита элемента.

Врачи при прописывании препарата контролируют у пациентов артериальное давление, уровень глюкозы и калия в крови, ее свертываемость, диурез и правильную массу тела. При лечении не проводятся вакцинации, назначенная доза лекарства постепенно снижается, чтобы не допустить вторичного гипокортицизма. При терапии может произойти заражение инфекционными болезнями. Ампулы с жидким содержимым отпускаются только по рецепту, хранятся до пяти лет в темном прохладном месте.

Инъекции

Гидрокортизон ацетат в ампулах может вводиться внутримышечно или внутрисуставно взрослым. В первом случае препарат проникает глубоко в ягодичную мышцу по каплям дозой 50-300 мг, за сутки может быть введен объем не более 1500 мг. Перед уколом ампулы встряхиваются, чтобы взвесь стала однородной по консистенции. При острых состояниях вводят по каплям в количестве 100-150 мг каждые четыре часа на протяжении двух суток, потом увеличивают периодичность до 8-12 часов.

Детская дозировка составляет каждые четыре часа до 2 мг на килограмм веса, оптимально за сутки ввести до 9 мг на килограмм. Внутрь полости суставов содержимое вводится по каплям количеством до 25 мг или 1 мл суспензии (зависит от размера суставов) еженедельно. Курс лечения составляет до 5 инъекций. Действовать компоненты начинают через 6-25 часов после ввода, продолжают влиять на организм от нескольких дней до недель.

Для ингаляции

Для лечения бронхитов и прочих легочных заболевания применяется Гидрокортизон для ингаляций. За счет противовоспалительного и противоаллергического действия лекарство успешно устраняет бронхиальную астму, бронхиты с астматическим синдромом. Врач прописывает не более 20-30 мг количества в сутки для использования Гидрокортизона для небулайзеров. Медикамент для закапывания в пазухи носа разжижает мокроту и слизь, убивает микробов, укрепляет организм, снижает интенсивность кожного зуда.

Смешивать раствор для проведения ингаляций нужно по пропорции 25 мл Гидрокортизона на 3 мл физраствора. Для лечения недугов у ребенка врач снижает дозировку в соответствии с индивидуальными показаниями. За день рекомендуется делать не более двух ингаляционных процедур. Дышать нужно не слишком глубоко, чтобы не закашляться. Ингаляции можно совмещать с одновременным приемом диоксидина для усиления терапии.

Противопоказания

Гидрокортизон внутримышечно, внутрисуставно или в виде ингаляционных процедур запрещено принимать следующим категориям больных с наличием:

Побочные эффекты и передозировка

При применении ампул Гидрокортизона могут наблюдаться следующие побочные эффекты, нежелательные для любого пациента:

Передозировка при вводе увеличенной дозы или длительном применении препарата и его накоплению приводит к нарушениям, требующим лечения согласно проявившимся симптомам:

  • повышение давления;
  • язвенные кровотечения;
  • обострение хронических инфекций;
  • развивается синдром Иценко-Кушинга.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции по применению, Гидрокортизон в формате выпуска ампул взаимодействует с другими препаратами следующим образом:

  • ослабляет свойства в присутствии барбитуратов;
  • негативно на обмен калия влияет прием диуретиков одновременно с ампулами Гидрокортизона;
  • снижает эффективность гипогликемических средств.

Аналоги

Купить в интернет-магазине или заказать по каталогу через аптечный отдел можно аналоги ампул Гидрокортизона по более выгодным ценам:

  • Локоид;
  • Пимафукорт;
  • Латикорт;
  • Кортеф;
  • Сополькорт;
  • Солу-кортеф лиофилизат.

Цена

Стоимость зависит от производителя (российский, зарубежный) и уровня аптек. Примерная цена в интернете составляет от 128 рублей за 10 ампул в картонной пачке по 2,5 мл каждая. В привычном аптечном отделе эта стоимость увеличивается на несколько процентов, но здесь не надо платить за доставку. Цена составит 147-155 рублей за упаковку ампул.

Гидрокортизон суспензия – лекарственный препарат, который относится к группе глюкокортикоидов. Применяется преимущественно для внутримышечного (иногда внутрисуставного) введения.

Активным веществом данного средства (в 1 мл) остается гидрокортизона ацетат в дозе 25 мг, если перевести в сухой остаток. Дополнительными балластными ингредиентами остаются:

  • Пропиленгликоль.
  • Бензиловый спирт.
  • Собрит.

В состав также входят физиологический раствор и вода для инъекций.

Гидрокортизон выпускается в виде белой суспензии, которая может иметь незначительный желтоватый оттенок. При стоянии имеет свойство оседать.

Фармакологическое действие

Гидрокортизон относится к числу глюкокортикоидов природного происхождения. Обладает целым рядом уникальных свойств. Среди них:

  • Противошоковое.
  • Противовоспалительное.
  • Снижение токсического поражения организма.
  • Подавление иммунитета.
  • Снижение проявлений аллергических реакций.
  • Уменьшение экссудации в паренхиматозные и полостные органы.

Благодаря этим эффектам Гидрокортизон остается одним из наиболее востребованных , который широко применяется в лечебной практике. Его действие базируется на влиянии на специфические внутриклеточные рецепторы.

Противовоспалительная активность Гидрокортизона обусловлена стабилизацией клеточных мембран с уменьшением секреции ферментов. Кроме того, он блокирует высвобождение свободных радикалов и прогрессирование перекисного окисления липидов (ПОЛ).

Противоаллергическое действие Гидрокортизона обусловлено возможностью снижать высвобождение медиаторов воспаления ( , брадикинин, интерлейкин-1 и другие). Происходит стабилизация оболочки тучных клеток, подавляется активный выброс веществ, отвечающих за развитие аллергии. Кроме того, уменьшается проницаемость сосудистой стенки, что способствует регрессу отека в поврежденном участке тела.

Одним из важных аспектов работы практически всех глюкокортикоидов, остается снижение формирования соединительной ткани. Это проявляется уменьшением скорости появления рубцов в местах травм и порезов.

Важными метаболическими эффектами гидрокортизона ацетата остается влияние на углеводный обмен. Он способствует увеличению отложений гликогена в гепатоцитах. По-простому – ведет к повышению уровня сахара в крови.

Говоря про влияние на сердечно-сосудистую систему, нужно знать, что гидрокортизона ацетат способствует задержке солей натрия в организме. Результатом его накопления остается подъем артериального давления (АД). Этот эффект очень важен при терапии пациентов в шоковом состоянии, когда АД падает практически до нуля.

Одним из наиболее важных аспектов влияния Гидрокортизона на организм человека остается его подавление иммунной системы. Из-за этого глюкокортикоиды являются средствами выбора при аутоиммунных заболеваниях или при трансплантации, когда нужно заставить тело забыть, что пересаженный орган чужой.

После местного введения Гидрокортизона он всасывается в кровь и проявляет системное действие. Практически все активное вещество (примерно 90%) связывается с протеинами плазмы для транспортировки по организму. Остаток гидрокортизона ацетата пребывает в виде свободных субстанций. Основные метаболические реакции по видоизменению лекарства происходят в «биохимической лаборатории» организма – печени. Большая часть отработанных метаболитов выводятся с мочой.

Небольшой процент гидрокортизона ацетата (примерно 30%) может проникать сквозь плацентарный барьер.

Показания к применению

Используется гидрокортизона ацетат преимущественно при лечении патологий суставов:

  • Артриты и артрозы.
  • Синовиты при наличии выпота в суставную сумку. Исключением служат инфекционные варианты заболевания (туберкулезной, гонорейной этиологии и тому подобное)
  • Ревматоидный артрит.
  • Сидром «плечо-рука».
  • Эпикондилит и тендовагинит.

Противопоказания к использованию гидрокортизона ацетата

Ситуациями, когда использование гидрокортизона ацетата запрещено, являются:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
  • Наличие инфекции в суставе.
  • Нельзя использовать Гидрокортизон при беременности.

  • Прогрессирование инфекционного процесса в организме без проведения адекватной антибиотикотерапии.
  • Патология ахиллового сухожилия.
  • Наличие язвенного поражения желудка или 12-перстной кишки.
  • Патологическая склонность к образованию тромбов.
  • Заболевания почек с прогрессированием соответствующей недостаточности.
  • Тяжелая гипертензия.

  • Сахарный диабет.
  • Недостаточная минеральная стойкость костей (остеопороз).
  • Инфекционные заболевания (туберкулез, сифилис, гонорея, ветряная оспа и другие).
  • Расстройства психики, эпилепсия.
  • Прогрессирующий атеросклероз.

Для внутримышечного введения Гидрокортизона противопоказаний к применению существует много. Однако его также нельзя вводить непосредственно в сустав при наличии внутренних переломов, инфицирования зоны поражения, наличии артропластики в анамнезе, синдроме «сухого сустава».

Беременность и период лактации

Гидрокортизон не используется у представительниц прекрасного пола в период вынашивания ребенка или вскармливания его грудью.

Способ применения и дозы Гидрокортизона

Непосредственно перед введением в сустав или околосуставную область, Гидрокортизон внутри ампулы необходимо хорошенько встряхнуть до образования однородной жидкости. Инструкция по применению средства предусматривает расчет дозы Гидрокортизона в зависимости от размеров пораженного сустава и степени прогрессирования проблемы. Взрослым можно вводить от 5 до 50 мг, если речь идет о интраартикулярном способе. При необходимости внутримышечной инъекции доза увеличивается к 125-250 мг Гидрокортизона в день.

Детям в сутки можно вводить от 5 до 30 мг Гидрокортизона. Одноразовое количество при внутрисуставной инъекции колеблется от 25 до 75 мг, в зависимости от возраста пациента. При необходимости введения Гидрокортизона при воспалительных процессах в сухожилиях, укол надо делать во влагалище сухожилья. Важным аспектом Гидрокортизона остается невозможность его применения для системной стероидной терапии.

Побочные действия гидрокортизона ацетата

Инъекция Гидрокортизона может вызвать локальный отек или болезненные ощущения. Данные реакции характерны для любых уколов. При несоблюдении дозировки гидрокортизона ацетата и неправильном постоянном его приеме, возникают характерные побочные эффекты, присущие всей группе глюкокортикоидных средств.

Со стороны эндокринной системы наблюдается нарушение углеводного обмена. Если пациент страдал от сахарного диабета, то доза гипогликемических средств должна быть увеличена. Прогрессирует, так называемый стероидный диабет. Длительное применение гидрокортизона ацетата может привести к патологии надпочечников с проявлением характерных симптомов для синдрома Иценко-Кушинга.

Со стороны органов ЖКТ наблюдаются диспепсические расстройства по типу тошноты, рвоты, значительного повышения аппетита. Нередко развивается язвенное поражение слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, которое может быть усугублено кровотечением или перфорацией. Со стороны сердца отмечается прогрессирование артериальной гипертензии. Снижается количество калия с характерной картиной на ЭКГ. Возможно развитие недостаточности сердечной мышцы.

Расстройства нервной системы проявляются эмоциональной лабильностью с преобладанием раздражительности и агрессивного поведения. Могут возникать делириозные состояния, галлюцинации, нарушения психики. В редких случаях формируется отек головного мозга. В обмене веществ наблюдается снижение общей концентрации калия с преобладанием натрия. Увеличивается основной обмен и потоотделение. Прогрессирует ожирение.

Орган зрения страдает из-за изъязвления роговицы, возможно развитие катаракты. Повышение общего артериального давления может стать причиной острого приступа глаукомы. Скелет и мышцы. Прогрессирует остеопороз. У детей могут слишком рано закрываться зоны роста костей. Крайне редко развивается асептический некроз мускулатуры и соединительной ткани.

Со стороны иммунной системы наблюдается ее подавление. На этом фоне прогрессируют различные инфекционные заболевания, которые при обычных условиях не развивались бы. На коже может появляться разного рода сыпь, зуд. Раны заживают намного дольше, что обусловлено нарушениями в функционировании соединительной ткани.

Использование гидрокортизона ацетата должно быть обязательно согласовано с врачом. Ни в коем случае не стоит проводить самолечение.

Передозировка

Какого-то особенного и характерного комплекса симптомов, который был бы уместным при чрезмерном введении Гидрокортизона в организм, не существует. В основном просто наблюдается значительное усиление побочных реакций.

Взаимодействие Гидрокортизона с другими лекарственными средствами

Учитывая особенности метаболизма Гидрокортизона, нужно исключить возможность совместного применения гидрокортизона ацетата с барбитуратами. Кроме того, его не рекомендовано использовать у больных с сахарным диабетом. При наличии крайней необходимости, важно внести коррекцию в дозировку гипогликемических средств для предотвращения гипо- или гипергликемической комы.

Осторожно применять нужно Гидрокортизон с антикоагулянтами и гипотензивными препаратами. Также неоднозначной является комбинация гидрокортизона ацетата с оральными контрацептивами.

Антибактериальный и противогрибковый препараты Эритромицин и Кетоконазол проявляют ингибирующее воздействие на активность Гидрокортизона. Параллельное применение гидрокортизона ацетата с Метотрексатом нежелательно из-за усугубления поражений костного мозга.

Особенности применения с учетом возраста

У детей необходимо использовать Гидрокортизон с особой осторожностью. Он замедляет рост и способствует половой незрелости подростков при длительном применении. По возможности нужно стараться минимизировать длительность терапии и проводить ее только при наличии абсолютных показаний.

У людей пожилого возраста Гидрокортизон вызывает резкое прогрессирование остеопороза, что чревато патологическими переломами. Кроме того, он усугубляет течение артериальной гипертензии. Важно постоянно проводить контроль давления и следить за показателями пациента.

Меры предосторожности

В процессе терапии гидрокортизоном ацетатом стоит помнить о ряде возможных неприятных последствий:

  • Внутрисуставное введение Гидрокортизона потенциально ведет к усилению воспалительного процесса из-за механического вмешательства. Кроме того, сохраняется риск микробного заражения в процессе инъекции.
  • Введение гидрокортизона ацетата вызывает возрастание АД и задержку солей натрия в организме.
  • Использование Гидрокортизона влияет на углеводный обмен. Обязательным условием качественной терапии остается постоянная коррекция сахаропонижающих лекарств.
  • При использовании у пациентов в детском и подростковом возрасте необходимо стараться максимально снизить продолжительность проведенной терапии.
  • С осторожностью надо применять Гидрокортизон у пациентов, которые страдают от разнообразных форм расстройств психики.

Применение стероидных средств всегда чревато рядом побочных реакций. Постоянно нужно контролировать общее состояние пациента.

Прочие детали

Выпускается Гидрокортизон в ампулах по 2 мл и 10 штук в упаковке. Хранить его необходимо в темном, недоступном детям месте при температуре от 8 до 15 градусов по Цельсию. Ни в коем случае его нельзя замораживать. После этого он теряет свою эффективность. Хранить гидрокортизона ацетат можно до трех лет. В аптеке приобретают его по рецепту врача.

Помимо суспензии, существуют и другие формы гидрокортизона ацетата:

  • Таблетки.
  • Глазные капли.
  • Гидрокортизоновая эмульсия.
  • Мазь.
  • Порошок для инъекций.

В зависимости от локализации патологии, оправданным будет применение той или иной лекарственной формы Гидрокортизона. К примеру, капли глазные используют при разных формах увеита, кератита и других поражений органа зрения, которые сопровождаются воспалением или аллергической реакцией. Это же справедливо и для других типов медикамента.

Список литературы

  1. Бессонов П.П. Врачебно-трудовая экспертиза.
  2. Руководство для врачей скорой мед. помощи. Под редакцией В.А. Михайловича, А.Г. Мирошниченко. 3-е издание. СПб, 2005.
  3. Внутренние болезни в 2х томах. Под ред. А.И.Мартынова М.: ГЭОТАРД, 2004. (гриф УМО)
  4. Артамонова В.Г., Шаталов Н.Н. Профессиональные болезни. 3-е изд., М., Медицина. 1996г
  5. Секреты эндокринологии: учеб. пособие: пер. с англ. – 2-е изд., испр. и доп. – М. : БИНОМ; СПб. : Невский диалект, 2001. – 464 с. : ил.

Основные физико-химические свойства

белая или почти белая суспензия, что легко взбалтывается, с характерным запахом;

Состав

1 мл суспензии содержит гидрокортизона ацетата 25 мг, лидокаина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества : пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, натрия хлорид, натрия фосфат, натрия дигидрофосфат, повидон, полисорбат 80, N,N-диметилацетамид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Суспензия для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты кортикостероидов для системного применения.

Код АТС Н02А В09.

Фармакологические свойства

Гидрокортизон является глюкокортикоидом и имеет противовоспалительный, десенсибилизирующий, противоаллергический эффекты, снижает проницаемость капилляров. Имеет также противошоковые свойства и иммунодепрессивной активностью.

Лидокаин - мембраностабилизирующий местный анестетик. Быстро утоляет боль.

Фармакокинетика. Фармакокинетические исследования с суспензией для инъекций, не проводились. Гидрокортизон, применяемый местно, может всасываться и проявлять системное действие. Более 90 % гидрокортизона связывается с белками плазмы крови. Гидрокортизон проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается метаболизму в печени с образованием тетрагидрокортизону и терагидрокортизолу, которые выделяются с мочой в виде конъюгатов.

Лидокаин быстро всасывается со слизистых оболочек и с пораженной поверхности кожи. В значительной степени связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения - 1-2 часа. Метаболизируется в основном в печени. Проникает через гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Показания для применения

Остеоартрит, различные моноартрози (коленного, локтевого, тазобедренного суставов), ревматоидный артрит и артриты другого происхождения (за исключением туберкулезных и гонорейных артритов). Плечелопаточный периартрит, бурсит, эпикондилит, тендовагинит. Перед операцией на анкилотичних суставах. Как местное дополнение к системной кортикостероидной терапии.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 14 лет: разовая доза в зависимости от размера сустава и от тяжести заболевания - 5-50 мг гидрокортизона внутрисуставно и периартикулярно.

В течение 24 часов взрослым можно проводить инъекции не более чем в три суставы. Повторное введение препарата возможно через 3 недели.

Детям: разовая доза гидрокортизона при периартикулярному введении детям в возрасте от 3 мес. до 1 года: 25 мг, от 1 до 6 лет: 25-50 мг, от 6 до 14 лет: 50-75 мг. Следующую дозу препарата при периартикулярному введении детям можно вводить только через 3 недели.

Лечебный эффект при внутрисуставном введении препарата наступает в течение 6-24 часов и сохраняется от нескольких суток до нескольких недель.

При введении препарата внутрисуставно гидрокортизон может негативно влиять на гиалиновый хрящ, поэтому в пределах одного года введения в один сустав можно проводить не более трех раз.

Препарат нельзя вводить непосредственно в сухожилие, поэтому при тендинити препарат надо вводить в сухожильное влагалище.

Препарат нельзя применять для системной кортикостероидной терапии.

Перед использованием Гидрокортизона-Рихтер содержимое флакона тщательно взболтать!

Побочное действие

При внутрисуставном применении стероидного препарата одним из побочных явлений может быть отек или боль в месте инъекции. Обычно это явление через несколько часов после введения препарата проходит самостоятельно.

Со стороны кожи могут наблюдаться: замедление заживления ран, атрофия кожи, полосы, угри, кожный зуд, фолликулит, гирсутизм, гипопигментация, раздражение, сухость, истончение и повышенная чувствительность кожи, а также расширение кожных капилляров.

При применении препарата в большой дозе или длительное время надо учитывать системное действие гидрокортизона и лидокаина, которая может проявляться следующими осложнениями:

эндокринная система и обмен веществ: угнетение функции наднирникових желез, особенно при длительном применении или при применении больших доз; отрицательный азотистый баланс; ухудшение переносимости углеводов и повышение в потребности применения противодиабетических препаратов;

водно-электролитный баланс: задержка натрия и воды в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, гипертензия и сердечная недостаточность;

опорно-двигательная система: остеопороз, задержка роста у детей, формирование стероидной миопатии и асептическому остеонекрозу;

желудочно-кишечный тракт: язва желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечением и перфорацией, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, повышение аппетита, тошнота;

центральная нервная система : повышение внутричерепного давления с отеком соска зрительного нерва (симптом застойного соска); судороги, головокружение, головная боль, бессонница, психические расстройства;

орган зрения: язва роговицы, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм. Возрастает возможность развития катаракты у детей;

сердечно-сосудистая система: всасывание лидокаина в системный кровоток приводит к нарушению проводимости сердечной мышцы и расширению периферических сосудов.

прочие: оппортунистические инфекции, обострение латентного туберкулеза, лейкоцитоз, гиперчувствительность, тромбоэмболия, плохое самочувствие;

синдром отмены: повышение температуры тела, миалгия, артралгия, угнетение функции коры наднирникових желез.

В пожилом возрасте побочные явления кортикостероидной терапии могут проявляться интенсивнее.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Внутришньосуглобова инфекция. Первый триместр беременности. Инфекционные заболевания и сепсис без антибактериальной терапии. Синдром Иценко-Кушинга. Лечение ахилова сухожилия. Период вакцинации. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Остеопороз. Склонность к тромбоэмболии. Почечная недостаточность. Артериальная гипертензия тяжелого течения. Простой герпес. Ветряная оспа. Активный туберкулез. Сифилис.

Передозировка

Передозировка может иметь местные и системные проявления, в зависимости от количества кортикостероида и лидокаина, что попали в организм.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Особенности применения

Внутрисуставно введенный кортикостероид может увеличить возможность возобновления воспалительных процессов. Препарат может спровоцировать бактериальное заражение сустава, поэтому Гидрокортизон-Рихтер можно вводить только в асептических условиях. Во время лечения гидрокортизоном нельзя проводить вакцинацию в связи с высоким риском развития неврологических осложнений и угнетением образования антител.

Во время терапии кортикостероидами может снижаться сопротивляемость организма и способность организма к локализации инфекции. Введение общепринятых и больших доз кортикостероидов может вызвать повышение артериального давления, усилить задержку натрия и воды в организме и стимулировать выделение калия из организма. Все кортикостероиды усиливают выведение кальция из организма.

При скрытом туберкулезе можно применять только вместе с туберкулостатичними средствами.

При инфекционных заболеваниях может быть применен с осторожностью и только совместно со специфической антибактериальной терапией.

Во время проведения лечения Гидрокортизоном-Рихтер целесообразно заново определить дозы пероральных противодиабетических средств и антикоагулянтов.

При совместном применении с диуретическими средствами особое внимание следует уделить электролитном обмена в организме.

При длительном применении необходимо назначить препараты калия для предупреждения возможной гипокалиемии.

Кортикостероиды задерживают рост в детском и в подростковом возрасте. Предлагается вводить минимальную эффективную дозу и применять препарат менее продолжительное время.

Во время лечения желательно регулярно измерять артериальное давление, проводить анализ мочи и кала. Заканчивать лечение следует постепенным снижением дозы препарата и решением вопроса о необходимости применения АКТГ (кожная проба).

При совместном применении с салицилатами, если уменьшается доза кортикостероида, необходимо одновременно уменьшить дозу салицилата. Если в анамнезе есть указание на психоз, назначение препарата требует осторожности.

С осторожностью препарат назначают при следующих заболеваниях: сахарный диабет (в том числе в семейном анамнезе), артериальная гипертензия, хронические психотические реакции, туберкулез в анамнезе, глаукома, стероидная миопатия, эпилепсия.

Применение препарата во время беременности и кормления грудью. Назначение препарата в i триместре беременности противопоказано. В дальнейшем применение возможно после оценки пользы и риска. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Нет данных, которые подтвердили, что применение препарата влияет на способность управлять автомобилем или на работу в условиях повышенного травматизма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо избегать комбинации с барбитуратами при лечение больных, страдающих болезнью Аддисона (может привести к кризис).

Необходимо быть осторожными при одновременном назначении:

  • с барбитуратами, фенилбутазоном, фенитоином и рифампицином (может уменьшиться эффект кортикостероидов);
  • пероральными противодиабетическими средствами (необходимо изменять их дозу с учетом гипергликемического эффекта кортикостероидов);
  • с антикоагулянтами (усиление или ослабление антикоагулянтного эффекта);
  • с салицилатами (может снизиться уровень салицилатов в плазме, возникнуть скрытое желудочно-кишечное кровотечение или возможно появление язв);
  • с амфотерицином, диуретиками, теофиллином, дигоксином, сердечными гликозидами (увеличивается риск гипокалиемии);
  • с пероральными контрацептивами (увеличивается концентрация кортикостероидов в крови);
  • с антигипертензивными средствами (кортикостероиды снижают эффективность антигипертензивных средств);
  • с мифепристоном (снижается эффективность кортикостероидов).

Условия и срок хранения

Хранить при температуре 15-25 0 C, в защищенном от света месте. Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 2 года.

Условия отпуск. По рецепту.

Упаковка

5 мл суспензии в стеклянном флаконе с резиновой пробкой и комбинированным колпачком flipp-off . 1 флакон в картонной коробке.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гидрокортизон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гидрокортизона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гидрокортизона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аллергических и воспалительных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Гидрокортизон - глюкокортикостероид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов, в т.ч. лимфоцитов в область воспаления. Стабилизирует клеточные и субклеточные, в том числе лизосомальные мембраны и мембраны тучных клеток. Уменьшает связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток и тормозит синтез или высвобождение цитокинов (интерлейкинов и интерферонов) из лимфоцитов и макрофагов.

Уменьшает освобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез ее метаболитов (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана).

Уменьшает экссудативную реакцию, способствует уменьшению проницаемости капилляров. Снижает выраженность раннего иммунологического ответа.

Обладает антиметаболическим действием и тормозит развитие соединительной ткани и рубцевание.

Предназначен для внутримышечного, внутри- и околосуставного введения, с целью оказания системного или местного противовоспалительного, а также противоаллергического действия. При внутрисуставном введении лечебный эффект наступает в течение 6-24 ч и длится несколько дней или недель.

Фармакокинетика

При внутрисуставном и околосуставном введении гидрокортизон проникает в системный кровоток. Метаболизируется в печени в тетрагидрокортизон и тетрагидрокортизол, которые выводятся почками в конъюгированной форме. Проникает через плацентарный барьер.

Показания

  • ревматические заболевания, сопровождающиеся артритами, в т.ч. остеоартроз при наличии синовита (за исключением туберкулезного, гонорейного, гнойного и других инфекционных артритов);
  • ревматоидный артрит;
  • плечелопаточный периартрит;
  • бурсит;
  • эпикондилит;
  • тендовагинит;
  • аллергические заболевания глаз (дерматиты век, блефариты, конъюнктивиты и кератоконъюнктивиты);
  • воспалительные заболевания переднего отдела глаза при отсутствии нарушения целостности эпителия роговицы (блефариты, конъюнктивиты и кератоконъюнктивиты);
  • термический и химический ожог глаз (после полной эпителизации дефектов роговицы);
  • острая надпочечниковая недостаточность;
  • аллергические реакции немедленного типа;
  • астматический статус;
  • профилактика и лечение шока;
  • инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком;
  • тиреотоксический криз;
  • тиреоидит;
  • врожденная гиперплазия надпочечников;
  • гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, короткая или дополнительная терапия в остром периоде ревматических заболеваний;
  • коллагеновые болезни;
  • пузырчатка;
  • буллезный герпетиформный дерматит (болезнь Дюринга);
  • полиморфная буллезная эритема;
  • эксфолиативный дерматит;
  • грибовидный микоз;
  • тяжелые формы псориаза и себорейного дерматита;
  • тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз;
  • симптоматический саркоидоз;
  • синдром Леффлера, не поддающийся другим видам терапии;
  • бериллиоз;
  • очаговая или диссеминированная форма туберкулеза при одновременной противотуберкулезной химиотерапии;
  • аспирационный пневмонит;
  • вторичная тромбоцитопения взрослых;
  • приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;
  • эритробластопения;
  • врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
  • паллиативная терапия при лейкозах и лимфомах взрослых;
  • при острых лейкозах у детей;
  • для усиления диуреза или для снижения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, при нефротическом синдроме идиопатического типа или при красной волчанке;
  • в критической стадии язвенного колита;
  • туберкулезный менингит с развитием субарахноидального блока или с его угрозой (в сочетании с противотуберкулезной химиотерапией);
  • трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;
  • бронхиальная астма;
  • воспаление переднего отдела глазного яблока при ненарушенном эпителии роговицы и после травм и хирургических вмешательств на глазном яблоке;
  • нейродермит;
  • псориаз;
  • почесуха;
  • красный плоский бородавчатый лишай.

Формы выпуска

Мазь глазная 0,5%.

Суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Мазь для наружного применения 1% (ухо, кожные покровы, нос).

Других форм будь-то таблетки или капли Гидрокортизона не существует, возможно, данные лекарства являются подделками.

Инструкция по применению и дозировка

Мазь глазная

В конъюнктивальный мешок вводят 1 см глазной мази 2-3 раза в сутки.

Суспензия для инъекций

Интра- и периартикулярно (в сустав).

В один день можно вводить не более, чем в 3 сустава. Повторное введение инъекции возможно при соблюдении 3-недельного интервала. Введение непосредственно в сустав может оказать неблагоприятное влияние на гиалиновый хрящ, поэтому один и тот же сустав можно лечить не более 3 раз в год.

При тендините инъекцию следует вводить во влагалище сухожилия - непосредственно в сухожилие вводить нельзя. Не приемлем для системного лечения и для лечения ахиллова сухожилия.

Взрослым: в зависимости от величины сустава и тяжести заболевания, 5-50 мг интра- и периартикулярно. В/м взрослым препарат вводят глубоко в ягодичную мышцу в дозе 125-250 мг в сутки.

Детям: 5-30 мг в сутки, разделив на несколько доз. Разовая доза при периартикулярном введении детям в возрасте от 3 мес до 1 года: 25 мг, от 1 года до 6 лет: 25-50 мг, от 6 до 14 лет: 50-75 мг.

Ампулы

Для парентерального применения. Режим дозирования индивидуальный. Применяют внутривенно струйно, внутривенно капельно (в капельницах), редко - внутримышечно. Для неотложной терапии рекомендуется в/в введение. Начальная доза составляет 100 мг (вводится за 30 сек) - 500 мг (вводится за 10 мин), затем повторно через каждые 2-6 ч, в зависимости от клинической ситуации. Высокие дозы следует применять только до стабилизации состояния больного, но обычно не более 48-72 ч, т.к. возможно развитие гипернатриемии. Детям - не менее 25 мг/кг в сутки. В виде депо-формы вводят внутри- или периартикулярно в дозе 5-50 мг однократно с интервалом 1-3 нед. Внутримышечно - 125-250 мг в сутки.

Мазь для наружного использования

Наружно - 1-3 раза в сутки.

Побочное действие

  • стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета;
  • угнетение функции надпочечников;
  • синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии);
  • задержка полового развития у детей;
  • гипокальциемия;
  • повышение массы тела;
  • повышенное потоотделение;
  • задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки);
  • дезориентация;
  • эйфория;
  • галлюцинации;
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • депрессия;
  • паранойя;
  • повышение внутричерепного давления;
  • нервозность или беспокойство;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • судороги;
  • аритмии;
  • брадикардия (вплоть до остановки сердца);
  • развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности;
  • повышение АД;
  • при интракраниальном введении (в нос) - носовое кровотечение;
  • тошнота, рвота;
  • стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • кровотечения и перфорация ЖКТ;
  • повышение или снижение аппетита, метеоризм;
  • икота;
  • внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза);
  • склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз;
  • замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
  • остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);
  • разрыв сухожилий мышц;
  • снижение мышечной массы (атрофия);
  • при внутрисуставном введении - усиление боли в суставе;
  • стероидные угри;
  • стрии;
  • генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) аллергические реакции;
  • местные аллергические реакции;
  • при парентеральном введении - жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции;
  • при внутримышечном введении (особенно в дельтовидную мышцу) - атрофия кожи и подкожной клетчатки;
  • синдром отмены;
  • гиперемия;
  • жжение;
  • сухость;
  • аллергический дерматит.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к гидрокортизону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения:

  • предшествующая артропластика;
  • патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов);
  • внутрисуставной перелом кости;
  • инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание;
  • выраженный околосуставной остеопороз;
  • отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита);
  • выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз);
  • нестабильность сустава как исход артрита;
  • асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения:

  • бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания;
  • туберкулез кожи;
  • кожные проявления сифилиса;
  • опухоли кожи;
  • поствакцинальный период;
  • нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны);
  • детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет);
  • розацеа;
  • вульгарные угри;
  • периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии:

  • бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз;
  • туберкулезное поражение глаз;
  • трахома;
  • нарушение целостности глазного эпителия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; рекомендуется использовать минимальные дозы и кратковременную терапию. Дети, матери которых при беременности получали гидрокортизон, подлежат тщательному наблюдению для выявления признаков недостаточности коры надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях показано, что глюкокортикостероиды (ГКС) могут вызывать нарушения развития плода. В настоящее время не имеется четкого подтверждения этих данных у человека.

Особые указания

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (3-4 степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме, беременности, лактации.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

При недостаточной эффективности гидрокортизона в течение 48-72 ч и необходимости более длительной терапии целесообразно заменить гидрокортизон на другой глюкокортикоидный препарат, не вызывающий задержки натрия в организме. Во время лечения гидрокортизоном рекомендуется назначить диету с ограничением натрия и повышенным содержанием калия.

Вызванная гидрокортизоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

У пациентов с активной формой туберкулеза гидрокортизон следует применять в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. При латентной форме туберкулеза или в период виража туберкулиновых проб следует тщательно контролировать состояние больного, а при необходимости провести химиопрофилактику.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении гидрокортизон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий); с ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает ее концентрацию в плазме крови (при отмене гидрокортизона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений); с парацетамолом - повышение риска развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); с циклоспорином - усиление побочных эффектов гидрокортизона вследствие угнетения его метаболизма; с кетоконазолом - усиление побочных эффектов гидрокортизона вследствие снижения его клиренса.

Гидрокортизон уменьшает эффективность гипогликемических средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов производных кумарина.

Гидрокортизон уменьшает действие витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

Гидрокортизон усиливает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций; повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты; уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Гидрокортизон в высоких дозах снижает эффект соматропина.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

При одновременном применении с ГКС тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС, амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, препараты, содержащие ионы натрия - отеков и повышения АД.

НПВС и этанол (алкоголь) повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВС для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя ГКС из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием индукторов микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицин) вследствие повышения скорости метаболизма этих веществ.

Ингибиторы функции коры надпочечников (в т.ч. митотан) могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Клиренс ГКС повышается на фоне препаратов гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных средств - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами, а также со средствами, обладающими м-холиноблокирующим действием (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), с нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

При одновременном применении ГКС с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации повышается риск активации вирусов и развития инфекций.

Аналоги лекарственного препарата Гидрокортизон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Акортин;
  • Гидрокортизон Никомед;
  • Гидрокортизон Рихтер;
  • Гидрокортизон-ПOС;
  • Гидрокортизона ацетат;
  • Кортейд;
  • Кортеф;
  • Латикорт;
  • Локоид Крело;
  • Локоид липокрем;
  • Солу-Кортеф;
  • Сополькорт Н.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

50-23-7

Характеристика вещества Гидрокортизон

Гидрокортизон — гормон, секретируемый корой надпочечников, — глюкокортикоид. В медицинской практике для системного и местного применения используют естественный гидрокортизон или его эфиры (гидрокортизона ацетат и гидрокортизона натрия гемисукцинат).

Гидрокортизон — белый или почти белый порошок без запаха, горького вкуса. Растворимость (мг/мл) при 25 °C: вода 0,28; этанол 15,0; метанол 6,2; ацетон 9,3; хлороформ 1,6; пропиленгликоль 12,7; эфир — около 0,35. Растворим в концентрированной серной кислоте с образованием флуоресцирующего раствора интенсивного зеленого цвета. Молекулярная масса 362,47.

Гидрокортизона ацетат — синтетический стероид, белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Слегка гигроскопичен. Растворимость в воде: 1 мг/100 мл, в этаноле: 0,45 г/100 мл, в метаноле: 3,9 мг/мл, в ацетоне: 1,1 мг/г, в эфире: 0,15 мг/мл, в хлороформе: 1 г/200 мл, хорошо растворим в диметилформамиде, растворим в диоксане. Молекулярная масса 404,50.

Гидрокортизона натрия гемисукцинат — синтетический стероид, белая или белая со слегка желтоватым оттенком пористая масса или аморфный гигроскопичный белый порошок; растворимость в воде примерно 500 мг/мл. Легко растворим в метаноле, этаноле, трудно растворим в хлороформе. Молекулярная масса 484,51.

Гидрокортизона 17-бутират — молекулярная масса 432,55.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противозудное, противошоковое, антиэкссудативное, глюкокортикоидное .

Тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в соединительной ткани, в очаге воспаления. Уменьшает местную гиперемию и гипертермию кожи. Действие опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. Предотвращает активацию фосфолипазы A 2 , стимулируя образование ее ингибитора — липомодулина и вследствие прямого воздействия на клеточные мембраны, нарушает синтез ПГ и выделение макрофагального хемотаксического фактора, ингибирует активацию тканевых кининов. Уменьшает миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления. Блокирует Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3 компонента комплемента. Стабилизирует мембраны лизосом, предотвращая выделение лизосомальных ферментов. Подавляет альтерацию, экссудацию и пролиферацию. В больших дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, угнетает активность гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Тормозит продукцию коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеаз. Блокирует синтез и высвобождение из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, подавляет различные стадии иммуногенеза, не оказывая митостатического действия. Повышает уровень гликогена в печени, тормозит выделение натрия и воды, увеличивает — калия. Влияет на белковый (вызывает отрицательный азотистый баланс за счет повышения катаболизма) и липидный обмены. Увеличивает ОЦК , гидрофильность тканей, повышает АД , оказывает противошоковое действие. Пороговая доза, приводящая к развитию синдрома Кушинга при длительном применении, составляет около 30 мг. При длительном применении развивается атрофия коры надпочечников, угнетается образование АКТГ и тиреотропного гормона гипофиза.

Гидрокортизона ацетат характеризуется медленно развивающимся, но более продолжительным, чем у водорастворимых препаратов, эффектом. Используется для введения в места повреждения, суставы и в мягкие ткани, где оказывает местное противовоспалительное действие, хотя возможно развитие системных гормональных эффектов. Лечебный эффект при внутрисуставном введении наступает в течение 6-24 ч и длится от нескольких дней до нескольких недель. Гидрокортизона натрия сукцинат обладает как метаболической, так и противовоспалительной активностью. После в/в введения действие проявляется через 1 ч, продолжительность его варьирует. Экскреция введенной дозы осуществляется в течение 12 ч. При необходимости поддержания высоких плазменных концентраций рекомендуется введение каждые 4-6 ч. Эта соль гидрокортизона быстро абсорбируется и при в/м введении экскретируется также, как и при в/в аппликации.

Хорошо всасывается после приема внутрь. C max достигается через 1 ч. После в/м введения абсорбция происходит медленно (24-48 ч). Связывается с транскортином плазмы на 70-80%, с альбумином — 10%, около 10% находится в виде свободной фракции. Хорошо проникает через слизистые оболочки и гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно через почки в виде неактивных метаболитов. В плаценте метаболизируется около 70% гидрокортизона с образованием неактивной 11-кетоформы.

При применении глазной мази (в виде гидрокортизона ацетата) плохо проникает через роговицу во внутриглазную жидкость, но проникает в эпидермис и эпителий слизистой оболочки. После нанесения на кожу (в виде гидрокортизона ацетата и гидрокортизона 17-бутирата) накапливается в эпидермисе. В небольшой степени может абсорбироваться через кожу и оказывать системное действие. Абсорбировавшаяся часть метаболизируется в эпидермисе и затем — в печени. Метаболиты и незначительная часть гидрокортизона выводится с мочой или желчью.

Применение вещества Гидрокортизон

Для системного применения: острые аллергические реакции, тяжелый приступ бронхиальной астмы, астматическое состояние, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности на введение лекарств; неотложные состояния — гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс при болезни Аддисона, инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, кома при нарушении мозгового кровообращения и воспалительных заболеваниях мозга, гипотиреоидная и печеночная кома, множественная кровоточивость, острая печеночная недостаточность при отравлениях, отек гортани при аллергических и воспалительных поражениях, ожогах и травмах, отравление витамином D, крепкими кислотами, фосфорорганическими веществами, хинином, хлором, посттрансфузионные осложнения, синдром Мендельсона, укусы змей и скорпионов; анафилактический, геморрагический, кардиогенный и травматический шок; эндокринные заболевания — синдром Уотерхауса-Фридериксена, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (предпочтительнее природный кортизон и гидрокортизон, синтетические аналоги должны применяться в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром с потерей натрия, тиреоидит; гиперкальциемия, ассоциированная с раком; ревматические болезни — псориатический, ревматоидный, ювенильный и острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, острые и подострые бурситы, плечелопаточный периартрит, системная красная волчанка, острый ревматический кардит, дерматомиозит; саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, фульминантный или диссеминированный туберкулез легких, аспирационный пневмонит (в сочетании со специфической химиотерапией); идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, аутоиммунная гемолитическая и врожденная гипопластическая анемия, эритробластопения, паллиативная терапия лейкемии и лимфом у взрослых, острой лейкемии у детей; нефротический синдром без признаков уремии (для уменьшения протеинурии и индукции диуреза), тяжелые обострения неспецифического язвенного колита и болезни Крона, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком, трихинеллез с неврологическими и миокардиальными проявлениями, острые проявления рассеянного склероза, диссеминированный рак легких (дополнительная терапия), дифференциальная диагностика идиопатической и лекарственно индуцированной лейкопении.

Внутрисуставное и периартикулярное введение (гидрокортизона ацетат): реактивный синовит (в т.ч. при деформирующем остеоартрозе), ревматоидный артрит, острые и подострые бурситы, острые подагрические артриты, эпикондилиты, острые неспецифические тендосиновиты, синдром запястного канала, посттравматические остеоартриты.

При применении на кожу : воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии, в т.ч. экзема, дерматит (аллергический, атопический, буллезный герпетиформный, эксфолиативный, себорейный, контактный); зудящие дерматозы, фотодерматозы, аногенитальный зуд, укусы насекомых, пемфигус, эритродермия, псориаз.

В офтальмологии (гидрокортизон ацетат в виде глазной мази): аллергический конъюнктивит, блефарит, дерматит век, кератит, восстановление прозрачности роговицы и подавление неоваскуляризации после перенесенных кератитов, химических и термических ожогов (после полной эпителизации роговицы); ирит, иридоциклит, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, состояние после оперативных вмешательств.

В/к при келоидах, локализованных гипертрофических, инфильтративных, воспалительных повреждениях, плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидной гранулеме, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции, кистозных опухолях апоневроза и сухожилий.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного и периартикулярного применения: предшествующая артропластика, состояния после операции наложения кишечного анастомоза, беременность, грудное вскармливание.

При применении на кожу: бактериальные, вирусные и грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит, поствакцинальный период, беременность, грудное вскармливание.

Для глазной мази: гнойные, вирусные, туберкулезные и грибковые заболевания глаз, трахома, первичная глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; период вакцинации, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС , особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного). При использовании наружных форм гидрокортизона не следует наносить препарат на кожу молочной железы.

Побочные действия вещества Гидрокортизон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС .

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит, гематологические изменения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей, разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова.

Со стороны органов ЖКТ : стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение/снижение аппетита; после лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ , АСТ и ЩФ в сыворотке крови; обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения.

Со стороны кожных покровов: атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); вертиго, головная боль, недомогание, психические нарушения; формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие: маскировка симптомов инфекционных заболеваний, синдром отмены; реакции в месте введения — жжение, онемение, боль, парестезия и инфицирование, гипер- или гипопигментация, образование рубцов; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.

При аппликации на кожу: раздражение, жжение, сухость кожи, местные аллергические реакции, в т.ч. гиперемия, отечность, зуд; при длительном применении, особенно под непроницаемые повязки или на больших участках кожи — системные побочные эффекты; стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии; развитие гиперкортицизма как проявление резорбтивного действия (в этих случаях препарат отменяют); при длительном применении возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Глазная мазь: аллергические реакции, жжение, инъецированность склер, повышение внутриглазного давления, экзофтальм; при нарушении целостности эпителия роговицы возможна задержка заживления и перфорация роговицы; при длительном применении — возможно развитие стероидной глаукомы; частые повторяющиеся курсы лечения могут привести к формированию задней субкапсулярной катаракты; присоединение вторичной инфекции.

Взаимодействие

Барбитураты, противоэпилептические и антигистаминные препараты снижают эффективность. НПВС повышают риск язвообразования в ЖКТ , парацетамол — гепатотоксичность. Гидрокортизон уменьшает уровень в крови салицилатов (повышает клиренс) и активность противодиабетических средств, изменяет эффективность антикоагулянтов. Сердечные гликозиды и некалийсберегающие диуретики потенцируют гипокалиемию, анаболические стероиды — повышение гидрофильности тканей. При сочетании с амфотерицином В возможно развитие дилатационного поражения миокарда и сердечной недостаточности.

Пути введения

В/в, в/м , внутрь, внутрисуставно и периартикулярно, в/к , местно.

Меры предосторожности вещества Гидрокортизон

В период лечения не рекомендуется вакцинация (в связи с иммунодепрессивным эффектом гидрокортизона). Внутрисуставное введение должно производиться в условиях строгой асептики и антисептики и только после исключения инфекционного процесса в суставе. В/м введение производится как можно глубже в ягодичную мышцу для предотвращения развития мышечной атрофии. При длительной терапии рекомендуется контроль содержания калия в крови (и его назначение) и регулярные ЭКГ-исследования. Для предупреждения развития вторичного гипокортицизма, вызванного отменой лечения, доза должна снижаться постепенно. Глюкокортикоиды могут маскировать некоторые проявления инфекционного процесса, возможно присоединение новых инфекций в связи со снижением резистентности. При лечении кортикостероидами или их сочетании с другими препаратами, подавляющими клеточный, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов могут проявляться различные вирусные, бактериальные, грибковые, протозойные инфекции и глистные инвазии, протекавшие ранее латентно. Риск инфекции и более тяжелого ее течения повышается пропорционально повышению дозы препарата.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Глазная мазь . В случае, если после аппликации глазной мази временно теряется четкость зрения, не рекомендуется сразу после аппликации водить машину или работать со сложными механизмами. Во время лечения необходимо воздерживаться от ношения контактных линз. При чрезмерном и частом применении глазной мази в течение дня или применении ее у детей возможно системное действие гидрокортизона (при отмене препарата симптомы самостоятельно проходят). При использовании других ЛС в виде глазных капель интервал времени между их аппликацией и применением мази должен быть не менее 15 мин. При применении мази более 2 нед и наличии в анамнезе открыто- или закрытоугольной глаукомы необходим контроль внутриглазного давления. У детей отмечается более высокая вероятность развития системных эффектов гидрокортизона, чем у взрослых. В связи с этим следует применять мазь у детей, по возможности, короткими курсами (5-7 дней).

Формы для наружного применения. Детям до 12 лет препарат назначают только под строгим врачебным контролем. При использовании мази у детей старше 1 года следует ограничивать общую продолжительность лечения и исключать условия, ведущие к усилению резорбции препарата (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Необходимо избегать попадания мази в глаза. С особой осторожностью следует применять препарат на кожу лица в связи с возможностью появления побочных явлений (телеангиэктазии, атрофия, dermatitis perioralis