Лидокаин побочные действия уколы. Ликаин - официальная* инструкция по применению

Производитель: Фармацевтический завод ЭГИС ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lidocaine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№004050

Дата регистрации: 09.01.2012 - 09.01.2017

Инструкция

• русский

Торговое название

Лидокаин

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10%, 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - лидокаина гидрохлорид безводный 100 мг (эквивалентно лидокаину гидрохлорид моногидрату),

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор, без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты IВ класса.

Код АТС C01BB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие начинается через несколько минут. Лидокаин связывается с альбуминами (10-40%) и кислыми альфа1-гликопротеинами. Быстро распределяется в организме (объем распределения 1,3 л/кг). При длительной инфузии лидокаина из-за быстрого распределения и биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигается через 6-9 часов. При длительном введении (12 часов и более) скорость инфузии необходимо снижать на 30-40% из-за снижения его клиренса, связанного с уменьшением экстракции лидокаина печенью. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры через несколько минут после введения. Лидокаин быстро метаболизируется микросомальными ферментами печени. Окислительное N-деалкилирование происходит в течение нескольких минут. Метаболиты обладают более низкой антиаритмической эффективностью по сравнению с исходным веществом. В связи с быстрым метаболизмом терапевтический уровень лидокаина в крови можно поддерживать только неоднократным струйным введением препарата или его постоянным введением (инфузией). Общий клиренс из плазмы равен 0,95 мл/мин. Скорость печеночного клиренса 0,65 мл/мин. Период полувыведения лидокаина после внутривенного струйного введения составляет 1,5-2 часа. При нарушении функции печени период полувыведения удлиняется. В этих случаях рекомендуется снижать дозу на 40%. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику лидокаина. С мочой выводится 5-10% лидокаина в неизмененном виде и более 90%- в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Лидокаин - амидный местный анестетик и антиаритмическое средство группы IВ. Обладает мембраностабилизирующим действием. Блокирует ток ионов натрия по «медленным» натриевым каналам в фазе спонтанной деполяризации (фаза 4). В результате подавляется спонтанный автоматизм эктопических очагов импульсообразования. Лидокаин увеличивает мембранную проницаемость для ионов калия, облегчая их выход из клетки. Этим лидокаин ускоряет фазу 2 реполяризации мембраны. В результате уменьшается эффективный рефрактерный период (ЭРП), что способствует ликвидации рециркуляции мембраны. Эффективный рефрактерный период (ЭРП) и длительность потенциала действия (ПД) уменьшаются на уровне волокон Пуркинье и желудочков сердца. ЭРП удлиняется по сравнению с общей длительностью ПД. Лидокаин подавляет спонтанный автоматизм и повышает порог фибрилляции желудочков. Препарат не влияет на предсердия и не изменяет предсердно-желудочковое проведение. В терапевтических дозах препарат не влияет на частоту сердечного ритма, не обладает отрицательным инотропным эффектом, не влияет на артериальное давление или сердечный выброс.

Показания к применению

Первичная профилактика злокачественной желудочковой аритмии, фибрилляции и желудочковой тахикардии в ранней (догоспитальной) фазе инфаркта миокарда

Лечение желудочковой тахикардии в острой фазе инфаркта миокарда или после госпитализации больного с инфарктом миокарда, а также желудочковая тахикардия при других органических поражениях сердца

Вторичная профилактика желудочковой тахикардии и/или фибрилляции через 6 - 24 часов после прекращения аритмии

Способ применения и дозы

Для внутривенного (после разведения) введения и инфузии.

Внутривенное струйное введение

10% раствор Лидокаина предварительно разводят в физиологическом растворе натрия хлорида в соотношении 1:5 (1мл разбавленного раствора содержит 20мг Лидокаина). Раствор вводить внутривенно струйно в течение 3-4 мин.

Взрослым раствор вводят из расчета 1-2мг/кг, максимальная доза - 100мг. Введение можно повторить через 5-10 минут в дозе 0,5-0,75мг/кг веса тела до суммарной дозы 300мг.

Инфузионное введение применяется после внутривенного струйного введения.

2мл 10%-ного раствора Лидокаина развести в 500мл раствора Рингера для инфузии.

Взрослым раствор вводить со скоростью 20-55 мкг/кг массы тела в минуту (не более 1-4мг/мин). Для поддерживающего лечения можно производить инфузию со скоростью 1 мг/мин. Продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. Максимальная доза, введенная в течение 1 часа, не должна превышать 300мг (примерно 4,5 мг/кг массы тела).

При сердечной недостаточности или нарушении функции печени дозу следует снизить на 40%. Введение Лидокаина следует производить под постоянным контролем с мониторированием электрокардиограммы.

Препарат можно разводить 0,9%-ным раствором хлорида натрия.

Побочные действия

Побочные эффекты наблюдаются у 5-10% пациентов и зависят от дозы. Слабо- выраженные побочные эффекты устраняются после отмены препарата.

Головокружение, онемение слизистой оболочки рта и языка, сонливость, звон в ушах

Беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, тремор и клонико-тонические судороги (при введении в более высоких дозах)

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Гипотензия, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца), нарушения проводимости

Очень редко

Анафилактоидные реакции

Возможны

Аллергические реакции (гиперчувствительность), кожная сыпь или отек

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лидокаину

Наличие в анамнезе судорожных припадков после введения препарата

Предсердно-желудочковая блокада II - III степени

Выраженная брадикардия

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Значительное снижение функции левого желудочка

Выраженное нарушение функции печени

Нарушения внутрижелудочковой проводимости

С осторожностью

ХСН II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы ферментов микросомальной системы печени (хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин) повышают уровень Лидокаина в сыворотке крови.

Злоупотребление алкоголем усиливает угнетающий эффект Лидокаина на дыхание.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, седативные) может наблюдаться угнетение дыхания.

При одновременном применении с препаратами группы IА (хинидином, прокаинамидом или дизопирамидом) удлинение сегмента Q-T и в редких случаях предсердно-желудочковая блокада или фибрилляция желудочков.

Сочетание Лидокаина с прокаинамидом может усиливать неврологические побочные эффекты Лидокаина, может вызвать делирий и галлюцинации.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивный эффект Лидокаина.

Лидокаин усиливает эффект миорелаксантов (синергизм на уровне механизма действия).

Фармацевтическая несовместимость

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора Лидокаин может проявлять несовместимость с ампициллином.

Особые указания

При введении Лидокаина необходимы особая осторожность и снижение дозы в случаях недостаточности кровообращения, гипотонии, гиповолемии, гипокалиемии, нарушении функции печени и/или почек. До начала применения Лидокаина следует нормализовать уровень калия плазмы крови.

Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата у пациентов пожилого возраста.

Пациенты, предрасположенные к злокачественной гипертензии, требуют особого внимания, поскольку они могут быть резистентны к амидным местным анестетикам.

Во время введения препарата обязательно мониторирование электрокардиограммы. При выраженной брадикардии, удлинении интервала PQ или уширении QRS, а также возникновении новой аритмии, следует снизить дозу Лидокаина и при необходимости отменить препарат. При выраженной брадикардии следует ввести 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии можно вводить внутривенно симпатомиметики или бета-агонисты.

ПРИ ВВЕДЕНИИ ЛИДОКАИНА ДОЛЖНО БЫТЬ ДОСТУПНО ОБОРУДОВАНИЕ ДЛЯ РЕАНИМАЦИИ И ПОДДЕРЖАНИЯ ЖИЗНЕННО ВАЖНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ!

Применение в педиатрии

Данных о применении препарата в детской практике нет, не рекомендуется применение в детском возрасте.

Беременность и лактация

Лидокаин проходит через плацентарный барьер, в связи с чем, при беременности (особенно в I триместре) его следует назначать только после тщательного анализа польза/риск. Небольшое количество Лидокаина может выделяется в грудное молоко, поэтому при назначении Лидокаина следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы : беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, нарушение зрения, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение : Контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода. Мониторинг за параметрами сердечно-сосудистой, дыхательной системы и уровнем электролитов крови. При возникновении тремора и клонико-тонических судорог можно парентерально ввести бензодиазепины (например, диазепам) или барбитураты короткого действия (например, пентобарбитал). При осложнениях со стороны сердечно-сосудистой системы симптоматическое лечение. При брадикардии и/или нарушении проводимости 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии симпатомиметики или бета-агонисты. При остановке сердечной деятельности следует немедленно начать реанимационные мероприятия. В остром периоде передозировки гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

Препарат "Лидокаин" широко применяют в медицине в различных формах. В виде спреев и аэрозолей он используется при лечении и коррекции зубов, небольших операциях в ротовой полости, лечении лор-органов, а также надевании зубных протезов. Как препарат применяется? Гель наносят тонким слоем на больной, воспаленный участок слизистой оболочки несколько раз в день. После нанесения пораженное место нужно аккуратно помассажировать. При использовании зубных протезов, раздраженной слизистой или наличии пролежней гель тонко наносится на кожу, десны и протез.

Что такое лекарство "Лидокаин" в ампулах? Это имеющий широкий спектр использования. Являясь сильным анестезирующим средством, действующим местно, препарат применяется для всех видов местной анестезии - проводниковой, терминальной, инфильтрационной. Он стабилизирует мембраны клеток, поэтому его еще иногда применяет как средство против аритмии.

При растяжениях, ушибах и других травмах препарат "Лидокаин" (уколы) приносит быстрое облегчение, ведь это самый быстрый способ воздействия на нервные окончания. Препарат применяется даже для облегчения родовых болей. Лекарство "Лидокаин" для инъекций применяется при различных блокадах в лечении, при и в других медицинских случаях.

Как действует препарат "Лидокаин" в ампулах? Попадая в кровь и ткани, он делает нервные окончания нечувствительными, тем самым устраняя боль. В отличие от он не вызывает побочных реакций в тканях. Иногда на компоненты препарата наблюдаются аллергические реакции.

Наличие головокружения, повышенной потливости, головной боли, звона в ушах или сонливости говорит о передозировке препарата. При таких симптомах необходимо отказаться от использования лекарственного средства.

Кому противопоказано лекарство "Лидокаин" в ампулах? Беременные и кормящие женщины, дети младше десяти лет, ослабленные больные и люди, имеющие повышенную чувствительность к компонентам препарата - вот список людей, которым нельзя ставить такие уколы.

Как и в каких дозах применяется препарат "Лидокаин"? Его можно вводить разными способами - внутривенно или внутримышечно. Как местноанестезирующее средство применяют разнопроцентные растворы, в зависимости от ситуации. Обычно используется не более 50 мл 0,5-1 или 2-процентного раствора препарата. Для обработки слизистой оболочки подходит 1-2% раствор, очень редко 5%, в объеме не больше 20мл. Как лекарство "Лидокаин" вводится внутривенно струйно в первые четыре минуты в дозировке от 50 до 100 мл, а потом - капельным путем по 2 мг в минуту. В сутки можно вводить не более 1200 мг раствора.

Препарат "Лидокаин" в ампулах во врачебной практике применяется очень часто. А в большинстве бытовых случаев достаточно использования аэрозоля или геля. Например, существует еще один интересный способ применения данного средства - обезболивание процесса эпиляции. Да-да, умные женщины давно смекнули на этот счет и стали применять гели и кремы на основе лидокаина во время столь далеко не приятной процедуры. Кремы наносят на тело за час до эпиляции и оборачивают для того, чтобы он глубже проник и подействовал на нервные окончания. Спреи действуют гораздо медленнее, и если применять их, то необходимо распылять средство на тело за три-четыре часа до намеченной эпиляции.

Но необходимо помнить, что при аритмии и болезнях печени применять такие средства нельзя. Вообще "Лидокаин" - довольно сильное средство, и поэтому без консультации врача применять его все-таки не стоит, тем более если вы уже принимаете другие лекарственные препараты. Но при приеме витаминных комплексов и пищевых добавок растительного происхождения опасности он не представляет.

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

137-58-6

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое .

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T 1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м .

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС , нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД , коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД , тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС , остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ , реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м , местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Лидокаин относится к местноанестезирующим и антиаритмическим средствам. Антиаритмическое действие препарата связано с его способностью угнетать фазу диастолической деполяризации (фаза 4) в сердечных миоцитах, проводящих электрические потенциалы - в волокнах Пуркинье. Это ведет к снижению автоматизма и угнетению эктопических очагов возбуждения, при этом препарат не влияет на скорость быстрой деполяризации (фаза 0). Среди других фармакологически значимых эффектов лидокаина - увеличение пропускной способности мембран в отношении ионов калия, повышение скорости реполяризации, укорочение потенциала действия. На возбудимость коронарного синусового узла, проводимость и сократимость сердечной мышцы лидокаин практически не влияет. При внутривенном введении оказывает быстрое (что называется, еще «на игле») и короткое действие. Местное обезболивающее действие лидокаина обусловлено стабилизацией мембран нервных клеток, снижением их пропускной способности в отношении ионов натрия, что тормозит развитие потенциала действия и проведение нервных импульсов. Ограниченное время действия лидокаина - 60-90 минут - объясняется его быстрой гидролизацией в тканях. Воспалительный процесс несколько нивелирует анестезирующее действие препарата.

Лидокаин оказывает также умеренное сосудорасширяющее действие.

Обезболивающего потенциала лидокаина достаточно для проведения любой местной анестезии, при этом он не оказывает раздражающего действия в месте приложения своих фармакологических способностей. Помимо инъекционной лекарственной формы, препарат выпускается также в виде спреев и гелей для местного применения, преимущество которых состоит в том, что они снимают боль без развития системного эффекта (читай: с меньшими побочными явлениями). Режим дозирования препарата врач устанавливает в индивидуальном порядке в зависимости от клинической ситуации и показаний. Большое значение имеет также и лекарственная форма. Российский фармацевтический завод ОАО «Синтез» выпускает лидокаин в виде глазных капель, используемых в офтальмологии для местного обезболивания при контактных диагностических методах и кратковременных хирургических вмешательствах (включая извлечение инородных тел) на конъюнктиве и роговице. При таком способе введения лидокаина его терапевтический эффект развивается в течение 2-3 минут и продолжается 6-8 минут.

Фармакология

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

T 1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T 1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы (10) - блистеры (1) из ПВХ - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - блистеры (2) из ПВХ - пачки картонные.

Дозировка

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в - 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза - 100 мг, при последующей капельной инфузии - 2 мг/мин; при в/м введении - 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 50 мкг/кг/мин.

Взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином - возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном - описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом - умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином - усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии - уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Показания

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Противопоказания

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.

Особые указания

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии - при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии - при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В - следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

"Лидокаин" - средство для местной анестезии. Препарат используют для проводникового, а также инфильтрационного и "Лидокаин" оказывает местноанестезирующее и антиаритмическое воздействие. Это анестезирующее средство влияет благодаря подавлению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных окончаниях.

"Лидокаин" лучше "Прокаина", его воздействие длится дольше - до 75 минут (в сочетании с "Эпинефрином" - больше двух часов). Лекарственное средство при местном использовании расширяет капилляры, раздражающего влияния не оказывает.

Механизм действия "Лидокаина" обусловлен возможностью повышать проницаемость мембран для калия, а также осуществлять блокирование натриевых каналов и стабилизировать мембраны клеток.

Препарат не оказывает особого воздействия на сократимость, проводимость мышц сердца. Уровень абсорбции медикамента при местном использовании зависит от дозирования и места применения.

После внутримышечных инъекций "Лидокаин" максимальной концентрации достигает спустя пять-пятнадцать минут после процедуры. Отпускается препарат в трех лекарственных формах:

• спрей;
• ампулы;
• капли.

Показания

Уколы "Лидокаин" используют для местного анестезирования в следующих областях медицины:

• стоматологической практике;
• хирургии;
• офтальмологии;
• лор-практике;
• гинекологии;
• для блокады периферических нервов у пациентов с болями;
• пульмонологии;
• гастроэнтерологии.

Применяют 10 % раствор в качестве антиаритмического средства. Спрей "Лидокаин" применяют:

1. Для удаления молочных зубов, зубного камня.
2. Фиксации зубных коронок.
3. Проведения прочих манипуляций, требующих непродолжительной анестезии.
4. Для тонзилэктомии.
5. Усечения носовых полипов.
6. Выравнивания перегородки.
7. Обезболивания процесса прокалывания и промывания гайморовой пазухи.

Спрей "Лидокаин" проявляет повышенную эффективность при осуществлении диагностики для анестезирования гортани. В гинекологии спрей используют при устранении швов, а также рассечении женской промежности при родах, операции на шейке матки. В дерматологии препарат используют для анестезии слизистых оболочек, а также кожного покрова при осуществлении небольших хирургических процедур.

Противопоказания

Раствор "Лидокаина" для инъекций запрещено использовать при наличии следующих состояний:

1. Блокаде атриовентрикулярной второй и третьей степени (разновидность блокады сердца, обозначающая нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки).
2. Заболеваниях сердца.
3. Выраженной брадикардии (замедление работы самого важного в нашем организме органа, сердца).
4. Гипотензии артериальной (стойкое или регулярное понижение артериального давления).
5. Кардиогенном шоке (угрожающее жизни состояние, развивающееся в результате резкого нарушения сократительной функции левого желудочка, уменьшения минутного и ударного объемов сердца, в результате чего значительно ухудшается кровоснабжение всех органов и тканей организма).
6. Полной поперечной сердечной блокаде (нарушения проведения нервных импульсов по проводящей системе сердца).
7. Порфирии (врожденное заболевание, сопровождающееся нарушением обмена и строения гемоглобина).
8. Миастении (аутоиммунное нервно-мышечное заболевание, характеризующееся патологически быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц).
9. Гиповолемии (патологический процесс, при котором снижается объем циркулирующей крови).
10. Глаукоме (хронический патологический процесс в зрительных органах, который характеризуется увеличением внутриглазного давления, а также возникновением оптической нейропатии).
11. Повышенной сенситивности.
12. Лактации.
13. Беременности.

Спрей с особой осторожностью рекомендуют людям с ослабленным иммунитетом, пациентам пенсионного возраста, детям. Кроме этого, необходимо быть внимательным с лекарством людям, страдающим эпилепсией, при брадикардии, поражении печени, нарушениях проводимости, беременности.

Во время грудного вскармливания спрей можно применять только после разрешения специалиста.

Инструкция

Как делать уколы "Лидокаином"? Перед использованием препарата необходимо осуществить аллергопробу для выявления возможной сенситивности на анестетик. Если появится отечность либо покраснение, применять медикамент для анестезирования не рекомендуется.

Осуществляют проводниковую анестезию "Лидокаином" 2-процентным в ампулах. А также применяют этот раствор для закапывания в конъюнктиву глаза и обрабатывания слизистых оболочек, медикамент подходит для внутримышечного и внутривенного введения.

Дозирование лекарственного средства индивидуально, но в инструкции указаны следующие общие концентрации медикамента:

1. Для проводникового анестезирования применяют 100-200 миллиграмм средства (но не более 200 мг).
2. Для обезболивания носовой полости, органов слуха, пальцев - 40-60 миллиграмм препарата.

При назначении инъекций для достижения максимального фармакологического эффекта дополнительно рекомендуют "Эпинефрин" (если нет запретов на использование). В офтальмологии применяют до шести капель раствора, закапывая по две капли каждые тридцать-шестьдесят секунд.

Как правило, четыре-шесть капель "Лидокаина" 2-процентного в ампулах на один глаз хватает для анестезирования перед проведением хирургической операции, а также диагностических манипуляций. Для осуществления терминального обезболивания максимально разрешенная дозировка препарата по инструкции составляет 20 миллилитров. Длительность процедуры - тридцать минут.

Раствор 1 %

Лекарственное средство применяют для введения внутримышечно и подкожно. Кроме этого, препарат используют для проводниковой анестезии и обрабатывания слизистых оболочек. Также используют 1-процентный "Лидокаин" с "Цефтриаксоном" (антибиотиком). В этом случае раствор выступает растворителем.

Схему применения и дозирование средства определяет медицинский специалист в индивидуальном порядке. Для осуществления местной проводниковой анестезии концентрация препарата варьируется от пяти до десяти миллилитров.

Маленьким пациентам при любом виде периферического анестезирования общая концентрация раствора "Лидокаина" 1-процентного (в ампулах) не должна превышать 3 миллиграмма на килограмм веса ребенка.

Для анестезирования плечевого и крестцового сплетения применяют также от 5 до 10 мл препарата.

Для обезболивания пальцев конечностей используется от 2 до 3 миллилитров "Лидокаина" 1-процентного в ампулах. Максимальное дозирование препаратом составляет 10 миллилитров, эту концентрацию медикамента не рекомендуется вводить повторно в течение 24 часов.

При местном обезболивании применять "Лидокаин" в чрезмерно васкуляризированные ткани нужно осторожно во избежание проникновения его в кровь.

Раствор 10 % "Лидокаина" (в ампулах)

Лекарственное средство вводят внутримышечно и используют в виде аппликаций. Допустимый объем для последнего вида процедур составляет 2 миллилитра. Для предотвращения приступа аритмии осуществляют внутримышечную инъекцию "Лидокаина" - 200-400 миллиграмм.

Ели проблема не устранена, то спустя три часа делают повторный укол. При аритмическом приступе можно вводить и однопроцентный, и двухпроцентный раствор внутривенно струйно - 50-100 миллиграмм, после этого, по аннотации, "Лидокаин" вводят внутримышечно.

Используя раствор для инъекций "Лидокаин" 2 и 10 %, необходимо проводить контроль электрокардиограммы, а также следует воздерживаться от дезинфекции места инъекции растворами с тяжелыми металлами. При применении лекарства в повышенных концентрациях перед процедурой используют барбитураты.

Спрей применяют только местно. Распыляют медикамент с небольшого расстояния, как правило, на место, которое требует анестезирования, избегая проникновения его в органы зрения, дыхательные пути. При орошении рта из-за понижения сенситивности нужно соблюдать особую осторожность, чтобы не повредить язык зубами.

В стоматологии, а также дерматологии используют по одной-две ампулы 10 % раствора. В отоларингологии, а также черепно-лицевой хирургии - от одной до четырех доз 10 % "Лидокаина". Для осуществления эндоскопического обследования - две-три ампулы, в гинекологии используют до пяти доз.

При обрабатывании больших площадей кожного покрова можно применять тампон, смоченный "Лидокаином" из баллончика. Таким образом необходимо использовать спрей при проведении анестезирования детям (разрешенная дозировка - 3 миллиграмма на килограмм веса).

Глазные капли

Местное анестезирующее средство, которое воздействует, как правило, на болевые нервные окончания в тканях глаз. Препарат не оказывает общих отрицательных реакций.

Лекарство закапывают в конъюнктиву. Активное вещество попадает на роговую оболочку, понижая болевые ощущения. Правильно подобранное дозирование помогает полностью ликвидировать неприятные ощущения. Со временем сенситивность возвращается.

Глазные капли начинают работать уже спустя несколько минут после закапывания в конъюнктиву. Но при правильной концентрации действует препарат не больше десяти минут.

Побочные реакции

Согласно инструкции по применению к раствору для инъекций, "Лидокаин" после введения может вызывать определенные неприятные состояния и недуги:

1. Слабость.
2. Мигрень (неврологическая болезнь, наиболее частым и характерным признаком которой считаются сильные и мучительные головные боли).
3. Нарушение слуха.
4. Нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты).
5. Утомляемость.
6. Поперечная сердечная блокада.
7. Эйфория (положительно окрашенный аффект или эмоция).
8. Фотофобия (болезненная сенситивность органов зрения к свету, при которой его попадание провоцирует у человека неприятные ощущения).
9. Сонливость.
10. Плохие сны.
11. Диплопия (офтальмологическое заболевание, которое связано с двоением зрения).
12. Нарушение ритма сердца.
13. Снижение давления.
14. Парестезии (вид нарушения чувствительности, который сопровождается ощущениями покалывания, жжения).
15. Паралич дыхательных мышц (симптом острых неврологических заболеваний, который выражается в нарушении функций органов дыхания).
16. Нарушение сенситивности.
17. Судороги (патологическое состояние, характеризующееся неконтролируемым сокращением мышечных структур).
18. Тремор (быстрые, ритмические движения конечностей или туловища, вызванные мышечными сокращениями и связанные с временно́й задержкой корректирующих афферентных сигналов).

Раствор для инъекций "Лидокаин" в повышенных концентрациях может привести к возникновению следующих состояний и болезней:

1. Блокады сердца (нарушение проходимости импульса от синусного узла до разветвлений гисовского пучка).
2. Коллапсу (угрожающее жизни заболевание, которое характеризуется падением артериального давления и ухудшением микроциркуляции).
3. Одышки (нехватка воздуха).
4. Апноэ (патологический процесс, обусловленный тем или иным этиологическим фактором, который приводит к кратковременной остановке дыхания во время сна).
5. Аллергического ринита (насморк, вызванный аллергической реакцией).
6. Остановке сердца.
7. Конъюнктивита (воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивы), вызванное аллергической реакцией или инфекцией).
8. Дерматита (воспалительное поражение кожи, возникающее в результате воздействия на нее повреждающих факторов химической, физической или биологической природы).
9. Диспноэ (нарушение частоты и глубины дыхания, сопровождающееся чувством нехватки воздуха).
10. Крапивницы (заболевание, основным признаком которого является возникновение волдырей на коже).
11. Анафилактического шока (патология, которая появляется при повторном попадании аллергена, впоследствии чего возникают тяжелые гемодинамические нарушения).
12. Тошноты.
13. Рвоты.
14. Снижению температуры тела.
15. Чувства жара.
16. Озноба.
17. Онемения конечностей.
18. Болезненности в месте.

Какие отрицательные реакции вызывает анестетик для наружного использования?

Спрей может вызывать также побочные явления, например:

1. Жжение.
2. Аллергию.
3. Снижение давления.
4. Спазмы.
5. Инфаркт (источник ишемии миокарда, возникающий впоследствии острого нарушения коронарной микроциркуляции).
6. Депрессию (психическое расстройство, которое характеризуется устойчивым понижением настроения, а также двигательной заторможенностью и нарушением мышления).
7. Потерю сознания.
8. Паралич дыхательных путей (патологическое явление, которое заключается в потере способности к движению в определенной части тела).
9. Раздражительность.

Сколько стоит "Лидокаин"? Речь об этом пойдет ниже.

Условия хранения, цена

Лекарственное средство можно приобрести в любой аптеке даже без рецепта врача. "Лидокаин" рекомендуется хранить при температуре от 15 до 25 градусов тепла.

Срок годности:

1. "Лидокаин" 2 % - 36 месяцев.
2. "Лидокаин" 10 % - 24 месяца.
3. Глазные капли - 24 месяца.

Сколько стоит "Лидокаин"? Стоимость медикамента варьируется от 20 до 400 рублей в зависимости от формы выпуска.

Мнения

Как правило, в интернете больше всего отзывов о спрее "Лидокаин". Отклики эти положительные. Пациенты повествуют, что аэрозоль обезболивает сразу после применения.

Пациенты, которые перенесли анестезию этим средством, отмечают быстрое проявление обезболивающего эффекта. "Лидокаин" редко провоцирует аллергические реакции даже у людей с повышенной сенситивностью организма к внешним факторам.

При заболеваниях часто применяют "Цефтриаксон" с "Лидокаином" 1 %, о такой лекарственной комбинации люди также высказываются положительно.