Пути и способы введения лекарственных средств. Основы фармакокинетики

Путь введения лекарственного средства определяет скорость развития терапевтического эффекта, его выраженность и продолжительность. В отдельных случаях от пути введения зависит характер действия препарата.

Выделяют энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт) пути введения лекарственных средств.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральное введение лекарственных препаратов является наиболее распространённым. Оно используется как для местной терапии органов пищеварительного тракта, так и для системного лечения. К энтеральным путям относятся введение препаратов: через рот (per os), под язык (сублингвально), за щеку (трансбуккально), в двенадцатиперстную (интрадуоденально) и в прямую кишку (ректально).

Абсорбция (всасывание) лекарственных средств происходит при участии следующих механизмов:

• Пассивная диффузия обеспечивает перенос липофильных (не полярных) соединений по градиенту концентрации без затрат энергии. Это самый распространенный вид транспорта через биологические барьеры.
• Облегченная диффузия осуществляет перенос гидрофильных соединений по градиенту концентрации при помощи транспортных систем, функционирующих без затрат энергии.
• Фильтрации через поры мембран подвергаются вода, некоторые ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы.
• Активный транспорт обеспечивает перенос веществ против градиента концентрации с затратой энергии при помощи белков-переносчиков. Для транспортных систем характерна избирательность в отношении определенных соединений, конкуренция веществ за один транспортный механизм и насыщаемость (при высоких концентрациях веществ).
• При пиноцитозе инвагинация (выпячивание) клеточной мембраны (эндоцитоз) образует пузырёк (вакуоль), который выводится на противоположной стороне клетки.

Перечисленные механизмы носят универсальный характер и имеют значение для всасывания, распределения и выделения веществ. Всасывание лекарственных средств зависит от их химического строения, функционального состояния слизистой оболочки, моторики и содержимого желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Важную роль в абсорбции играет pH среды. Например, слабые электролиты, имеющие кислый характер (барбитураты, ацетилсалициловая кислота и др.), в кислой среде желудка имеют низкую степень ионизации, а значит, приобретают липофильные свойства и хорошо всасываются путём простой диффузии. Напротив, слабые электролиты основного характера в желудке находятся в ионозированном состоянии (гидрофильны) и пассивной диффузии не подвергаются. Кроме того, из верхних отделов ЖКТ лекарственные средства попадают в печень, где часть их инактивируется или выводится (экскретируется) с желчью.

Процесс, предупреждающий попадание лекарственного вещества в системный кровоток по указанным выше или иным причинам, называется пресистемной элиминацей. Часть лекарственного средства, которая достигла системного кровотока в неизмененном виде и в виде активных метаболитов, выраженная в процентах относительно исходной дозы препарата, характеризуется термином биодоступность. При этом биодоступность вещества в условиях внутривенного введения, естественно, составляет 100%.

При сублингвальном, трансбуккальном и ректальном введении биодоступность лекарственного средства выше, чем при введении per os, поскольку:

• препараты не контактируют с кислой средой и ферментами желудочного сока;
• всасываются быстрее и минуют при первом пассаже печеночный барьер.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

К парентеральным путям введения препаратов относят подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, внутрибрюшинный, ингаляционный, субарахноидальный и некоторые другие. Недостатки данных путей введения заключаются в их относительной сложности и болезненности, а также в необходимости стерильности препаратов и участия медицинского персонала. Всё большую популярность в связи с этим получает трансдермальный (через кожу) путь введения лекарственных средств, который осуществляется с помощью трансдермальных терапевтических систем.

Трансдермальные терапевтические системы

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) - мягкая дозированная лекарственная форма для наружного применения с замедленным высвобождением лекарственного средства. Современные ТТС - пластыри и плёнки - созданы с использованием нанотехнологий и очень удобны в применении: пластырь наклеивается на кожу, а трансбуккальные плёнки закладываются за щеку. При этом лекарственное средство через верхние слои кожи (или слизистые оболочки) быстро всасывается в кровь. Известным примером ТТС является применение тринитролонга - пролонгированного препарата, содержащего 0,001 и 0,002 нитроглицерина в виде полимерных плёнок или пластинок, наносимых на слизистую десны.

Интерес специалистов всего мира к трансдермальным терапевтическим системам обусловлен следующими преимуществами этой инновационной лекарственной формы:

• ускоренное воздействие лекарственного средства;
• постоянное поступление действующего вещества, обеспечивающее его стабильный уровень в крови;
• отсутствие неприятных ощущений (рвотные позывы при приёме таблеток, боль при инъекциях и др.);
• отсутствие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, уменьшение частоты аллергических реакций;
• снижение потерь действующего вещества, возникающих в связи с пресистемной элиминацией лекарственного средства (метаболизмом);
• возможность быстрой отмены при возникновении неблаго приятных реакций;
• возможность точечной доставки действующих веществ в конкретные зоны в высокой концентрации (например, при болях в суставах);
• точное дозирование, снижение частоты назначений;
• возможно применение не только липофильных, но и гидрофильных лекарственных средств.

В последние годы активно разрабатываются ТТС со всевозможными лекарственными средствами. На сегодняшний день в арсенале российских врачей уже имеются два опиоидных анальгетика в виде трансдермальной терапевтической системы - ТТС фентанила и ТТС бупренорфина. Представителем ТТС является и контрацептивное средство евра (норэльгестромин 0,006 и этинилэстрадиол 0,6) в виде накожного пластыря, действие которого сохраняется в течение 7 дней.

Трансдермальные терапевтические системы полезны в случае применения лекарственных средств с большими размерами молекул (например, белки), которые в настоящее время вводят только посредством болезненных уколов. В перспективе появление на фармацевтическом рынке ТТС инсулина , пропранолола, ацетилсалициловой кислоты, лидокаина, тестостерона и других не менее известных и широко применяемых лекарственных средств.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Клиническая фармакокинетика. Практика дозирования лекарств: Спец. выпуск серии "Рациональная фармакотерапия"
Ю. Б. Белоусов, К. Г. Гуревич. - М.: Литтерра, 2005.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - раздел общей фармакологии, изучающий процессы всасывания, распределения, метаболизма и выведения ЛС (т. е это то, как организм действует на лекарство).

Пути введения лекарственных средств в организм

Лекарственные вещества вводят в организм человека различными путями. Практическому врачу дается полное право вводить в организм лекарство любым известным путем.

Выбор способа введения диктуется тремя следующими обстоятельствами:

Состоянием больного: острота болезни (в случаях, угрожающих жизни больного, вводятся быстродействующие вещества).

Свойствами лекарств (растворимость, скорость развития эффекта, продолжительность действия лекарств).

Интуицией, профессиональной подготовкой врача.

Традиционно выделяют энтеральный и парентеральный пути введения ЛС в организм.

Энтеральные пути введения (через ЖКТ) :

пероральный (через рот);

сублингвальный (под язык);

буккальный («приклеивание» к слизистой щеки, десны);

дуоденальный (в двенадцатиперстную кишку);

ректальный (в прямую кишку).

Парентеральные пути введения (т. е. минуя ЖКТ) :

подкожный;

внутрикожный;

внутримышечный;

внутривенный;

внутриартериальный;

внутрикостный;

субарахноидальный;

трансдермальный;

ингаляционный.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Пероральный (лат.peros) - самый распространенный способ введения. Около 60% всех ЛС назначается перорально. Для перорального введения используются различные лекарственные формы: таблетки, порошки, капсулы, растворы и др. При приеме через рот лекарственный препарат проходит следующие этапы:

Ротовая полость → пищевод → желудок → тонкая кишка → толстая кишка → прямая кишка.

Всасывание ряда веществ происходит частично из желудка (слабые электролиты, имеющие кислый характер - аспирин, барбитураты и др.). Но подавляющее большинство лекарств всасывается, главным образом, в тонкой кишке (этому способствует интенсивное кровоснабжение и большая всасывательная поверхность - ≈ 120 м 2). Всасывание ЛС при пероральном приеме начинается через 15–30 мин.

После всасывания в кишечнике препарат проходит следующие этапы:

Тонкая кишка → всасывание → воротная вена → печень (частично разрушается) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебное действие).

Преимущества способа:

простота и удобство;

естественность;

относительная безопасность;

не требуется стерильности, рук медперсонала.

Недостатки способа:

медленное наступление эффекта;

низкая биодоступность;

индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;

влияние пищи и других веществ на всасывание;

невозможность применения лекарств, плохо проникающих через слизистую желудочно-кишечного тракта (стрептомицин), разрушающихся в ЖКТ (инсулин, прегнин);

невозможность использования при рвоте и коме.

Сублингвальный (лат.sublingua). Слизистая оболочка полости рта имеет обильное кровоснабжение, и всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в кровь. Эффект при сублингвальном приеме наступает к концу первой минуты. Путь лекарственных веществ:

Ротовая полость → система верхней полой вены → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → аорта → органы и ткани (лечебный эффект).

Данным способом вводят некоторые сосудорасширяющие средства быстрого действия (нитроглицерин, валидол), стероидные гормоны и их производные (метилтестостерон, прегнин), гонадотропин и другие средства, которые плохо всасываются или инактивируются в ЖКТ.

Преимущества сублингвального пути введения:

лекарственные средства не подвергаются действию желудочного сока;

не проходят через печень.

Недостаток: невозможность применения лекарств с неприятным вкусом и с раздражающим слизистую оболочку рта действием.

Буккально применяются полимерные пленки (тринитролонг), которые «приклеивают» к слизистой щеки или десны. Под влиянием слюны происходит расплавление пленок, высвобождение фармакологически активного вещества (нитроглицерина в тринитролонге) и создание в системном кровотоке терапевтической концентрации в течение определенного времени.

Дуоденальный путь введения. Зонд вводят через пищевод в 12-перстную кишку и через него вводят жидкость (например, сульфат магния в качестве желчегонного). Это дает возможность быстро создать в кишечнике высокую концентрацию лекарственного вещества. Преимущество - лекарство не подвергается действию желудочного сока. Но данный путь введения технически сложен и применяется редко.

Ректально (лат.perrectum) лекарственные вещества назначают в виде свечей, растворов в клизмах (V- не более 50–100 мл + раствор должен быть подогрет до 37–38 º С, так как в противном случае может возникнуть рефлекс на опорожнение). Лечебный эффект при данном пути введения развивается через 5–15 мин. Путь лекарственного вещества:

Прямая кишка → нижние и средние геморроидальные вены (около 50% лекарственного вещества) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебный эффект).

Часть лекарственного вещества всасывается через верхнюю геморроидальную вену и по воротной вене попадает в печень, где частично метаболизируется.

Преимущества ректального пути введения:

лекарственное вещество не подвергается воздействию соков пищеварительного тракта;

не раздражает слизистую желудка;

лекарственное вещество минует печень (около 50%);

можно использовать при рвоте, в бессознательном состоянии.

Недостатки способа:

неудобство, негигиеничность;

индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания.

Лекарственные средства могут оказывать резорбтивное (через кровь) и местное действие. В зависимости от механизма действия лекарственных средств различают пути их введения. Резорбтивное действие осуществляется энтеральным (через пищеварительный тракт), парентеральным (минуя пищеварительный тракт) и сублингвальным путем.

Поделитесь работой в социальных сетях

Если эта работа Вам не подошла внизу страницы есть список похожих работ. Так же Вы можете воспользоваться кнопкой поиск

Лекция № 7 Тема «Пути введения лекарственных средств»

Цели

Образовательная: Изучить пути введения лекарственных средств в организм. Преимущества и недостатки.

Развивающая: Способствовать формированию ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.

Воспитательная: способствовать формированию ОК 11. Быть готовым брать на себя нравственные обязательства по отношению к природе, обществу и человеку.

План

1. Основные пути введения лекарственных средств.

2.Энтеральный путь введения. Преимущества и недостатки.

3. Парентеральный путь введения. Преимущества и недостатки.

Наружный На кожу

Ингаляционный - через дыхательные пути

На слизистые : в глаза, ухо, нос, во влагалище

Парентеральный

Внутрикожно

Подкожно

Внутримышечно

Втутривенно

Внутриартериально

В полость

Внутрикостно

В субарахоидальное пространство

Лекарственные средства могут оказывать резорбтивное (через кровь) и местное действие. В зависимости от механизма действия лекарственных средств различают пути их введения. Резорбтивное действие осуществляется энтеральным (через пищеварительный тракт), парентеральным (минуя пищеварительный тракт) и сублингвальным путем.

Местное действие оказывают лекарственные средства, применяемые наружно. Жирорастворимые лекарственные средства всасываются через кожу (это должен учитывать сестринский персонал для обеспечения собственной безопасности!).

Наружный путь. Компрессы, примочки, присыпки, смазывания, растирания, повязки на раневую поверхность, закапывание капель, ингаляции - все это способы наружного введения различных лекарственных форм: мазей, эмульсий, растворов, болтушек, порошков, настоек и др. Наружным путем можно воздействовать не только на кожу, но и на слизистые оболочки глаза, уха, носа и т.д.

При любом способе введения лекарственных средств сестринский персонал обязан информировать пациента:

О названии и назначении лекарственного средства;

О возможных побочных действиях;

О сроках и признаках наступления эффекта от применяемого лекарственного средства;

О способе применения лекарственного средства.

Полную информацию о лекарственном средстве пациенту и/или его близким дает врач. Он же получает согласие пациента на проведение лекарственной терапии. Сестра убеждается в наличии информационного согласия.

Энтеральный путь

Энтеральные способы введения лекарственных средств:

Пероральный

Сублингвальный и буккальный

Ректальный

Доуденальный

Внутрижелудочный

Через рот (per os);

Через прямую кишку (per rectum);

Под язык (sub lingua, в некоторых случаях относится к энтеральному способу).

Применение лекарственных средств через рот

Применение лекарственных средств через рот наиболее удобно и широко распространено, так как этим способом можно вводить различные лекарственные формы (порошки, таблетки, пилюли, драже, микстуры и др.).

Однако такой способ введения имеет ряд недостатков:

Частичная инактивация лекарственного препарата в печени;

Зависимость действия от возраста, состояния организма, индивидуальной чувствительности и патологических процессов в организме;

Медленное и неполное всасывание в пищеварительном тракте.

Кроме того, введение лекарственных средств через рот невозможно при рвоте и в бессознательном состоянии пациента.

Методика раздачи лекарственных средств:

1. Поставить на передвижной столик емкости с твердыми, флаконы с жидкими лекарственными формами, пипетки (отдельно для каждого флакона с каплями), мензурки, емкость с водой, ножницы, положить листки назначений;

2. Переходя от пациента к пациенту, давать лекарственное средство непосредственно у его постели, согласно листку назначений (средство выдается из упаковки, в которой оно было получено в аптеке);

Запомните! Прежде чем дать пациенту лекарственное средство:

Внимательно прочитайте лист назначения;

Убедитесь, что перед вами тот пациент, фамилия которого указана в листе назначения;

Проверьте название лекарственного средства, его дозу и способ применения;

Проверьте на упаковке соответствие этикетки назначению врача;

Будьте особенно внимательны в случае пациентов с одинаковыми фамилиями и/или получающими одинаковые лекарственные средства.

3. никогда не давайте лекарственное средство без упаковки;

Запомните! Не прикасайтесь к таблеткам руками, т. к. это небезопасно для вашего здоровья.

4. Упаковку с таблетками из фольги или бумаги отрезайте ножницами; таблетки из флакона аккуратно вытряхните в ложку;

5. Пациент должен принять лекарственное средство в вашем присутствии, а также обсудить с вами любые свои сомнения;

6. Жидкие лекарственные средства следует тщательно перемешивать;

7. Флаконы с белковыми препаратами при перемешивании нужно осторожно вращать, чтобы не произошла денатурация белка и образование пены; убедитесь, что препарат не изменил цвет; обратите внимание на его срок годности.

Преимущества такой раздачи лекарственных средств очевидны. Во-первых, медсестра контролирует, принял ли пациент препарат. Во-вторых, она может ответить на его вопросы. В-третьих, исключены ошибки при раздаче лекарственных средств. Давая их пациенту, следует предупредить его об особенностях того или иного средства: горьком вкусе, резком запахе, продолжительности действия, изменении цвета мочи или кала после его приема.

Объяснить пациенту правила приема лекарств:

а) твердые лекарственные формы:

Принимать только в положении стоя или сидя;

Положить таблетку (драже, капсулу, пилюлю) на корень языка и запить водой не менее 100-150 мл (драже, капсулы, пилюли – в неизменном виде, таблетки при необходимости разломить на мелкие кусочки или размельчить, порошок можно развести предварительно водой);

б) жидкие лекарственные формы- настои, отвары, микстуры:

Налить лекарство в градуированную мензурку или столовую ложку (15 мл), выпить и запить водой;

в) жидкие лекарственные формы на спирту- настойки, экстракты:

Накапать пипеткой нужное количество капель в мензурку, разбавить водой 10-15 мл, выпить и запить водой.

Запомните! Пациент имеет право знать название, назначение и дозу лекарственного средства.

Пациенту нужно сообщить, чем запивать лекарственное средство.

Пациент должен быть поставлен в известность об особенностях взаимодействия применяемого им лекарственного средства с пищей.

8. После приема лекарств отметить в листах назначений, время, дозу и путь его введения, поставить свою подпись.

Если лекарственное средство дано ошибочно или превышена его разовая дозировка – немедленно сообщите об этом врачу;

Медсестра не имеет права без ведома врача назначить или заменить одни лекарства другими.

Введение лекарственных средств под язык

Сублингвально, как правило, назначают препараты быстрого действия. Лекарственные формы различны (таблетки, капсулы, растворы). Прием их под язык обычно связан с возникающими у пациента болями в области сердца, представляющими иногда угрозу для жизни, поэтому он вынужден постоянно носить назначенный ему лекарственный препарат.

Сестринский персонал (по назначению врача) должен обучить пациента правилам приема и хранения этих препаратов. При этом следует учесть, что боли в сердце часто сопровождаются у пациента чувством страха, тревоги.

Запомните!

Если человек вынужден постоянно носить таблетки при себе, они должны находиться в герметично закрытой упаковке в кармане одежды (на свету и на воздухе нитроглицерин разлагается).

При возникновении болевого приступа человеку следует остановиться (если он шел) и, если возможно, сесть.

Для купирования болевого приступа человек должен положить под язык назначенное врачом количество таблеток и держать их под языком до полного рассасывания.

Человеку следует обратиться за помощью, если приступ боли не прошел.

Человек должен знать о времени начала и окончания действия препарата.

Сублингвально принимают и р-ры валидола, нитроглицерина. Для этого 5 - 6 капель р-ра валидола или 2 - 3 капли р-ра нитроглицерина надо капнуть на небольшой кусочек сахара или хлеба и держать под языком не проглатывая: сахар - до полного рассасывания, а хлеб – 10 - 15 мин. Для ускорения эффекта можно 1 - 2 капли 1% р-ра нитроглицерина накапать под язык, а капсулу с нитроглицерином раздавить зубами и держать под языком.

Лекарственные средства, принятые под язык, быстро всасываются, не разрушаются ферментами пищеварительного тракта и поступают в кровь, минуя печень.

Ректальный способ - это введение лекарств через прямую кишку. Так вводятся свечи и лекарственные клизмы.

Преимущества.

1. Всасывание происходит довольно быстро, через венозные сплетения прямой кишки.

2. Быстро попадают в кровь, минуя печень.

Парентеральный путь

Парентеральное введение лекарственных средств (минуя пищеварительный тракт) осуществляется посредством инъекций: внутрикожной, подкожной, внутримышечной, внутривенной, внутриартериальной; в брюшную, плевральную полости, в сердце, в спинномозговой канал, в болезненный очаг, в костный мозг.

Преимуществами парентерального введения является: быстрота действия, точность дозировки, поступление лекарственного средства в кровь в неизмененном виде.

Недостатками введения является: обязательное участие обученного медицинского персонала, соблюдение асептики и антисептики, затруднение или невозможность введения лекарственного препарата при кровоточивости, повреждении кожи в месте инъекции.

Инъекционный способ.

К инъекционным способам введения лекарственных средств относятся внутривенное, внутримышечное и подкожное их введение.

Внутривенное введение лекарственных средств.

Преимущества.

1. Быстрое достижение терапевтического эффекта.

3. Возможность инъекций препаратов, разрушающихся при других путях введения.

Недостатки.

1. Болезненность.

2. Необходимость участия квалифицированного медицинского персонала.

3. Существует вероятность инфицирования пациента.

4. Возможно развитие осложнений инъекций, например, тромбоза, эмболии, флебита.

Внутримышечное введение лекарственных препаратов.

Преимущества.

1. Быстрое достижение максимальной концентрации в плазме крови и быстрое развитие терапевтического эффекта.

2. Возможность введения препаратов, разрушающихся при других путях введения.

3. Возможность создания «депо» препарата в месте инъекции.

Недостатки.

1. Болезненность. Возможность развития постинъекционного абсцесса.

2. Возможность повреждения сосудов или нервов.

3. Зависимость скорости всасывания от капиллярного кровотока.

4. Необходимость участия медицинского персонала.

Подкожное введение лекарственных препаратов.

Преимущества.

1. Медленное всасывание.

2. Достижение концентрации препарата в плазме крови, близкой к стационарной, что обеспечивает стабильный терапевтический эффект.

3. Возможность введения препаратов, разрушающихся при других путях введения.

4. Возможность создания «депо» препарата в месте инъекции.

Недостатки.

1. Болезненность

2.Зависимость скорости всасывания от местного кровотока.

3. Неэффективность при серьезных нарушениях местного кровообращения, например при шоке, сахарном диабете.

4. Возможность развития воспаления, гематомы в месте введения.

5. Необходимость участия медицинского персонала.

Чрескожный способ.

Преимущества.

1 .Удобство для пациента.

2. Нет необходимости участия медицинского персонала.

3. Обеспечение постоянной концентрации препарата в плазме крови.

4. Снижение частоты применения лекарственной формы.

5. Возможность быстрого прекращения поступления препарата при развитии нежелательных реакций.

6. Возможность использования в случае разрушения действующего вещества при других путях введения.

Недостатки.

1.Повышение стоимости терапии.

2. Возможность развития контактного дерматита. Ограниченный спектр препаратов.

3. Увеличение времени развития терапевтического эффекта по сравнению с внутривенным введением.

Другие похожие работы, которые могут вас заинтересовать.вшм>
2616.		Технологические схемы получения мазей различных типов. Способы введения лекарственных веществ в основу	204.13 KB
	Определяет мази как мягкую лекарственную форму предназначенную для нанесения на кожу раны слизистые оболочки. Мази состоят из основы и лекарственных веществ равномерно в ней распределенных. Мази имеют мягкую консистенцию.
5934.		Технология готовых лекарственных средств	26.18 KB
	По типу образования суспензионной дисперсионной системы в состав мазей на липофильных основах вводят все перечисленные вещества КРОМЕ 1 сульфадимезина 2 цинка оксида 3 цинка сульфата 4 камфоры 5 висмута нитрата основного...
20852.			43.5 KB
	Переливание крови и продуктов крови ежегодно способствует спасению миллионов человеческих жизней. Переливание крови и продуктов крови необходимо также для охраны здоровья матери и ребенка и во время антропогенных и стихийных бедствий.
15753.		ПУТИ СОВЕРШЕНСТВОВАНИЯ ТАБЛЕТИРОВАНННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ	64.03 KB
	Таблетки - твердая дозированная лекарственная форма получаемая прессованием реже - формованием порошков и гранул содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных компонентов. Таблетки диаметром длиной более 9 мм имеют одну или две перпендикулярные друг другу риски насечки позволяющие разделить таблетку на две или четыре части и таким образом изменять дозировку ЛВ.
5101.		УПАКОВОЧНЫЕ И УКУПОРОЧНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ В АПТЕКЕ	25.67 KB
	Отдельные виды упаковки лекарственных форм. инновации в разработке новых лекарственных средств и новых систем доставки лекарств в организм достигли очень высокого уровня. В силу уникальных требований к фармпродукции упаковка для лекарств должна гарантировать сохранение качества лекарственных средств во время транспортировки что позволит увеличить их срок годности.
3776.		Несовместимость лекарственных средств, вызванная химическими явлениями	25.26 KB
	Несовместимость лекарственных средств - ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия.
17966.		Деятельность медицинского представителя в продвижении лекарственных средств	274.7 KB
	Ресурсы продвижения можно отнести к четырем основным технологическим группам: реклама (advertising), личные продажи (personal selling), интенсификация продаж (sales promotion) и общественные отношения (public relations). В обеспечение личных продаж в отрасли работает исторически сложившаяся практика использования медицинских представителей (medical representatives)
15223.		Зарождение и перспективы фармакологии. Классификация лекарственных средств	41.47 KB
	И чтобы этого не случилось надо хоть немного разбираться в медицинских терминах и лекарственных средствах. Например средства для местной и общей анестезии курареподобные вещества способствовали развитию хирургии; открытие новых психотропных препаратов - нейтролептиков транквилизаторов антидепрессантов - положило начало в лечении психических заболеваний; создание гормональных препаратов способствовало развитию заместительной терапии многих эндокринных заболеваний; когда открыли сульфаниламиды и антибиотики возможно стало лечить...
15134.		Применение метода комплексонометрия в анализе лекарственных средств	44.37 KB
	Приготовление оттитрованного раствора для проведения комплексонометрического титрования. Общие понятия Титриметрический анализ Титриметрический анализ титрование - методы количественного анализа в аналитической и фармацевтической химии основанные на измерении объёма раствора реактива известной концентрации расходуемого для реакции с определяемым веществом. По количеству пошедшего на титрование рабочего раствора рассчитывают результаты анализа Виды титриметрического анализа Титриметрический анализ может быть основан на различных типах...
12016.		Спектроскопический рефрактометр для измерения показателя преломления и дисперсии лекарственных средств	17.51 KB
	Спектроскопический рефрактометр для измерения показателя преломления и дисперсии жидких и твердых сред в УФ видимом и ближнем ИК диапазонах длин волн. Основные технические характеристики рефрактометра: спектральный диапазон измерений 375 – 1700 нм диапазон измеряемых показателей преломления 1. Принцип действия рефрактометра основан на явлении полного внутреннего отражения.

От пути введения лекарственного средства в организм во многом зависят возможность попадания его в место действия (например, в очаг воспаления), скорость его всасывания, эффективность лечения. Различают энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт) пути введения. В лечебной практике эти пути введения имеют определенное практическое значение.

Энтеральный путь включает: введение препарата внутрь через рот, или перорально; под язык, или сублингвально; в прямую кишку, или ректально. Прием препарата через рот - наиболее простой и естественный путь в лечении заболеваний внутренних органов. Лекарственные вещества принимают внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул и пилюль. Применение препарата под язык обусловлено хорошей всасываемостью некоторых лекарственных средств через слизистую оболочку ротовой полости, которая имеет обильное кровоснабжение. Поэтому всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в ток крови и начинают действовать через короткое время. Ректальное введение препарата обусловлено высокой всасывательной способностью прямой кишки для многих лекарственных средств. При ректальном введении в организме создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном. Ректально вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм.

К парентеральным способам применения лекарственных средств относятся различные виды инъекций, ингаляции, электрофорез, поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки (рис. 1).

1. Парентеральные пути введения лекарства в организм: 1 - накожный; 2 - подкожный; 3 - внутримышечный; 4 - внутривенный

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, что обеспечивает быстрое наступление и точное дозирование эффекта; быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций и др. Внутриартериалъное введение используется, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе (печень, сосуды конечностей и др.). Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ, что дает относительно быстрый эффект. Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При этом всасывание лекарств происходит медленнее, лечебный эффект проявляется постепенно. Путем ингаляции вводятся в организм газы (летучие анастетики), порошки и аэрозоли. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек лекарственные средства наносятся местно, или накожно. С помощью электрофореза осуществляется перенос лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Правила проведения инъекций . В настоящее время инъекции производятся только одноразовыми шприцами различного объема (от 1 до 20 см 3 и более). Иглы к ним выпускаются длиной от 1,5 до 10 см и более и диаметром от 0,3 до 2 мм, стерилизуются в заводских условиях с указанием срока применения.

Перед тем как набрать лекарство из ампулы, необходимо внимательно сверить соответствие его названия названию препарата, назначенного больному, определить годность лекарственного средства по внешнему виду и маркировке. Чтобы открыть ампулу, ее надпиливают пилочкой, обрабатывают ватным шариком, смоченным в спирте. Открытую ампулу берут в левую руку, правой рукой вводят в нее иглу шприца и набирают лекарственное вещество. Держа шприц вертикально, вытесняют из него воздух до появления на конце иглы капли жидкости, затем ее заменяют на стерильную. Если препарат набирают из флакона, то вначале его металлический колпак обрабатывают ватным шариком, смоченным в спирте, стерильным пинцетом снимают его центральную часть и открывшуюся пробку протирают спиртом. В готовый шприц набирают воздух в объеме вводимого лекарства для образования повышенного давления и прокалывают иглой резиновую пробку. Флакон поворачивают дном вверх и набирают необходимое количество лекарства, меняют иглу и, вытолкнув из шприца воздух, производят укол.

Лекарственные средства для инъекций, которые находятся во флаконе в виде порошка, нужно предварительно растворить. Для этого применяют 0,25-0,5% -ные растворы новокаина, изотонический раствор натрия хлорида, дистиллированную воду.

Особую конструкцию шприцев представляет шприц-тюбик в виде полиэтиленовой прозрачной ампулы (рис. 2). На суженной ее части привинчена игла, которая имеет полиэтиленовую канюлю с ребристым ободком. Нижней частью игла выходит в просвет канюли и при заворачивании до конца прокалывает герметически запаянную ампулу с лечебным средством. Сверху на иглу надевается полиэтиленовый колпачок. Лекарственное вещество в ампуле и игла шприц-тюбика стерильны, в исходном состоянии игла не завинчена до конца. При введении лекарственного вещества шприц-тюбик берут в одну руку, а другой вращательным движением продвигают ободок в сторону ампулы до конца. После этого снимают колпачок и держат шприц-тюбик иглой вверх, выжимают из него воздух до появления капли жидкости на конце иглы и делают инъекцию.

Рис. 2. Шприц-тюбик: а - общий вид: 1 - корпус, 2 - канюля с иглой, 3 - защитный колпачок; б - использование: 1 - прокалывание мембраны в корпусe поворотом канюли до упора, 2 - снятие колпачка с иглы; 3 - положение при вкалывании иглы

При выполнении инъекций потенциально возможно возникновение осложнений: появление инфильтрата, абсцесса, инфицирование организма, медикаментозная эмболия, аллергические реакции и др.

Инфильтратом называется накопление в ткани клеточных элементов, крови, лимфы, которое сопровождается местным уплотнением и увеличением объема тканей. Это наиболее частое осложнение подкожных и внутримышечных инъекций, выполненных с нарушением техники введения лекарств. При образовании инфильтратов рекомендуются местные согревающие компрессы, грелки.

Абсцесс - гнойное воспаление мягких тканей с образованием полости. Его образование может быть следствием недостаточного обеззараживания места проведения инъекции, применения загрязненных игл и др. Лечение абсцессов чаще всего хирургическое.

Передача инфекции (вирусный гепатит, СПИД) также происходит при использовании недостаточно стерильных шприцев.

Медикаментозная эмболия наблюдается иногда при подкожных инъекциях масляных растворов или при внутримышечных инъекциях, когда нарушается техника введе-ния лекарств.

Аллергические реакции - очень частые осложнения инъекций. Наиболее серьезной аллергической реакцией на фоне лекарственной терапии является анафилактический шок, который может развиться внезапно и характеризуется резким снижением артериального давления, спазмом бронхов, потерей сознания.

Рис. 3: а - области тела для проведения подкожных инъекций; б - техника проведения подкожных инъекций

инъекция лекарственное средство введение

Все пути введения лекарственных средств в организм можно разделить на энтеральные и парентеральные. Энтеральные пути введения (enteros – кишечник) обеспечивают введение лекарственного средства в организм через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. К энтеральным путям введения относят:

Оральное введение (внутрь, per os ) – введение лекарства в организм путем проглатывания. При этом лекарство попадает вначале в желудок и кишечник, где в течение 30-40 мин происходит его всасывание в систему воротной вены. Далее с током крови лекарство поступает в печень, затем в нижнюю полую вену, правые отделы сердца и, наконец, малый круг кровообращения. Пройдя малый круг лекарство по легочным венам достигает левых отделов сердца и, с артериальной кровью, поступает к тканям и органам-мишеням. Этим путем чаще всего вводят твердые и жидкие лекарственные формы (таблетки, драже, капсулы, растворы, пастилки и др.).

Преимущества метода

Недостатки метода

Наиболее физиологический метод введения лекарственного вещества, удобен и прост. Не требуется специально обученный персонал для введения. Метод безопасен.

Медленное поступление лекарственного вещества в системный кровоток. Скорость всасывания непостоянна и зависит от наличия пищи в ЖКТ, его моторики (если моторика снижается, скорость всасывания падает). На принятые внутрь лекарственные средства воздействуют ферменты желудка и кишечного сока, метаболические ферментные системы печени, которые разрушают часть вещества еще до того, как оно проникнет в системный кровоток. (Например, при приеме внутрь разрушается до 90% нитроглицерина). Невозможно применять лекарства, которые плохо всасываются в ЖКТ (например, антибиотики аминогликозиды) или разрушаются в нем (например, инсулин, альтеплаза, гормон роста). Лекарственное средство может вызвать язвенное поражение ЖКТ (например, кортикостероиды, салицилаты). Этот путь введения неприемлем при отсутствии у пациента сознания (хотя лекарство можно ввести сразу внутрижелудочно через зонд), если у пациента неукротимая рвота или опухоль (стриктура) пищевода, имеются массивные отеки (анасарка, т.к. при этом нарушается процесс всасывания лекарства в кишечнике).

Ректальный путь (per rectum ) – введение лекарства через анальное отверстие в ампулу прямой кишки. Этим путем вводят мягкие лекарственные формы (суппозитории, мази) или растворы (при помощи микроклизмы). Всасывание вещества осуществляется в систему геморроидальных вен: верхней, средней и нижней. Из верхней геморроидальной вены вещество попадает в систему воротной вены и проходит через печень, после чего оно поступает в нижнюю полую вену. Из средней и нижней геморроидальных вен лекарство поступает сразу в систему нижней полой вены, минуя печень. Ректальный путь введения часто применяется у детей первых трех лет жизни.

Преимущества метода

Недостатки метода

Часть лекарства избегает метаболизма в печени, сразу поступая в системный кровоток. Можно использовать у пациентов с рвотой, стриктурами пищевода, массивными отеками, нарушением сознания. На лекарство не действуют пищеварительные ферменты.

Психологический фактор: данный путь введения может не нравиться или чрезмерно нравиться пациенту. Возможно раздражающее действие лекарства на слизистую оболочку прямой кишки. Ограниченная поверхность абсорбции. Непостоянная скорость всасывания и степень всасывания лекарственного средства. Зависимость абсорбции от наличия фекальных масс в кишке. Требуется специальное обучение пациента технике введения.

Сублингвальное (под язык) и суббукальное (в полость между десной и щекой) введение. Таким способом вводят твердые лекарственные формы (таблетки, порошки), некоторые из жидких форм (растворы) и аэрозоли. При этих способах введения лекарственное средство всасывается в вены слизистой оболочки ротовой полости и далее последовательно поступает в верхнюю полую вену, правые отделы сердца и малый круг кровообращения. После этого лекарство доставляется в левые отделы сердца и с артериальной кровью поступает к органам мишеням.

Преимущества метода	Недостатки метода
На лекарство не действуют пищеварительные ферменты желудка и кишечника. Лекарство полностью избегает первичного печеночного метаболизма, поступая сразу в системный кровоток. Быстрое начало действия, возможность управлять скоростью всасывания лекарства (за счет посасывания или разжевывания таблетки). Действие лекарства можно прервать, если лекарство выплюнуть.	Можно вволить только высоко липофильные вещества: морфин, нитроглицерин, клонидин, нифедипин или вещества с высокой активностью, т.к. площадь абсорбции ограничена. Избыточное выделение слюны при рефлекторной стимуляции механорецепторов полости рта может спровоцировать заглатывание лекарства.

Парентеральное введение – путь введения лекарственного средства, при котором оно поступает в организм минуя слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

Инъекционное введение. При этом пути введения лекарство сразу попадает в системный кровоток, минуя притоки воротной вены и печень. К инъекционному введению относят все способы, при которых повреждается целостность покровных тканей. Они осуществляются при помощи шприца и иглы. Основное требование к данному пути введения – обеспечение стерильности лекарственного средства и асептического выполнения инъекции.

Внутривенное введение. При этом способе введения игла шприца прокалывает кожу, гиподерму, стенку вены и лекарство непосредственно вводится в системный кровоток (нижнюю или верхнюю полые вены). Лекарство может вводиться струйно медленно или быстро (болюсом), а также капельным способом. Таким образом вводят жидкие лекарственные формы, которые являются истинными растворами или лиофилизированные порошки (предварительно растворив их).

Преимущества метода	Недостатки метода
Непосредственное введение лекарства в кровь и практически мгновенное развитие эффекта. Высокая точность дозирования. Можно вводить вещества, которые обладают раздражающим действием или являются гипертоническими растворами (в количестве не более 20-40 мл). Можно вводить вещества, которые разрушаются в ЖКТ.	Невозможно вводить масляные растворы, эмульсии и суспензии, если они не прошли специальной обработки. Очень сложная техника манипуляции, которая требует специально обученного персонала. В органах с хорошим кровоснабжением могут создаваться токсические концентрации вещества в первые минуты после введения. Возможно инфицирование и воздушная эмболия при неправильной технике.

Внутримышечное введение. Данным путем вводят все виды жидких лекарственных форм и растворы порошков. Иглой шприца прокалывают кожу, гиподерму, фасцию мышцы и затем ее толщу, куда и впрыскивают лекарство. Абсорбция лекарства происходит в систему полых вен. Эффект развивается через 10-15 мин. Объем вводимого раствора не должен превышать 10 мл. При внутримышечном введении лекарство всасывается менее полно, по сравнению с внутривенным введением, но лучше, чем при пероральном применении (однако, могут быть исключения из этого правила – например, диазепам при внутримышечном введении всасывается менее полно, чем при введении внутрь).

Преимущества метода	Недостатки метода
Можно вводить масляные растворы и эмульсии, а также депо-препараты, которые обеспечивают сохранение эффекта несколько месяцев. Сохраняется высокая точность дозирования. Можно вводить раздражающие вещества, т.к. ткани мышц не содержат много рецепторов.	Требуется специально обученный персонал для выполнения инъекции. Возможно повреждение сосудисто-нервных пучков при выполнении инъекции. Невозможно удалить депо-препарат, если требуется прекращение лечения.

Подкожное введение. Данным путем вводят жидкие лекарственные формы любого вида и растворимые порошки. Игла шприца прокалывает кожу и входит в гиподерму, лекарственное вещество после введения всасывается сразу в систему полых вен. Эффект развивается через 15-20 мин. Объем раствора не должен превышать 1-2 мл.

Преимущества метода	Недостатки метода
Эффект сохраняется дольше, чем при внутривенном или внутримышечном введении этого же лекарства. Можно вводить лекарства, которые разрушаются в ЖКТ.	Всасывание происходит достаточно медленно из-за низкой скорости кровотока. Если периферическое кровообращение нарушено, то эффект может не развиться вообще. Нельзя вводить вещества, которые обладают раздражающим действием и сильные сосудосуживающие средства, т.к. они могут вызывать некроз. Риск инфицирования раны. Требуется специальное обучение пациента или помощь персонала.

Интратекальное введение – введение лекарственного вещества под оболочки мозга (субарахноидально или эпидурально). Выполняют путем инъекции вещества на уровнеL 4 -L 5 поясничных позвонков. При этом игла прокалывает кожу, гиподерму, межостистые и желтые связки отростков позвонков и подходит к оболочкам мозга. При эпидуральном введении лекарство поступает в пространство между костным каналом позвонков и тр=вердой оболочкой мозга. При субарахноидальном введении игла прокалывает твердую и паутинную оболочки мозга и лекарство вводится в пространство между тканями мозга и мягкой мозговой оболочкой. Объем вводимого лекарства не может превышать 3-4 мл. При этом необходимо удалить соответствующее количество ликвора. Вводят только истинные растворы.

Ингаляционное введение – введение лекарственного вещества путем вдыхания его паров или мельчайших частиц. Данным путем вводят газы (закись азота), летучие жидкости, аэрозоли и порошки. Глубина введения аэрозолей зависит от величины частиц. Частицы диаметром более 60 мкм оседают в глотке и проглатываются в желудок. Частицы диаметром 40-20 мкм проникают в бронхиолы, а частицы диаметром 1 мкм достигают альвеол. Лекарство проходит через стенку альвеолы и бронхов и попадает в капиляр, затем с током крови поступает в левые отделы сердца и, по артериальным сосудам, доставляется к органам мишеням.

Преимущества метода	Недостатки метода
Быстрое развитие эффекта в связи с хорошим кровоснабжением и большой поверхностью абсорбции (150-200 м 2). В случае заболевания дыхательных путей лекарство доставляется непосредственно в очаг поражения и можно уменьшить вводимую дозу лекарства и, следовательно, вероятность развития нежелательных эффектов.	Необходимо использовать специальные ингаляторы для введения лекарственного вещества. Требуется обучение пациента синхронизации дыхания и ингаляции лекарства. Нельзя вводить лекарства, оказывающие раздражающее действие или вызывающие бронхоспазм.

Трансдермальное введение – аппликация на кожу лекарственного вещества для обеспечения его системного действия. Используют специальные мази, кремы или TTS (трансдермальные терапевтические системы – пластыри).

Местное нанесение. Включает аппликацию лекарства на кожу, слизистые оболочки глаз (конъюнктиву), носа, гортани, влагалища с целью обеспечения высокой концентрации лекарства в месте нанесения, как правило, без системного действия.

Выбор пути введения лекарства зависит от его способности растворяться в воде или неполярных растворителях (маслах), от локализации патологического процесса и степени тяжести заболевания. В таблице 1 приведены наиболее распространенные способы применения лекарств при различных видах патологии.

Таблица 1. Выбор пути введения лекарственного средства при различной патологии.

Вид патологии	Легкое и среднетяжелое	Тяжелое течение
Заболевания органов дыхания Заболевания ЖКТ Заболевания сердца и сосудов Заболевания кожи и мягких тканей Эндокринные заболевания Заболевания опорно-двигательного аппарата Заболевания глаз, ушей, полости рта Заболевания мочеполовой системы	Ингаляционно, перорально Перорально, ректально (при заболеваниях аноректальной зоны) Сублингвально, перорально Перорально, местные аппликации Интраназально, сублингвально, перорально, внутримышечно Внутрь и внутримышечно Местные аппликации Местные аппликации, внутрь, внутримышечно	Ингаляционно, внутримышечно и внутривенно* Перорально, внутримышечно и внутривенно Внутримышечно и внутривенно Внутримышечно и внутривенно Внутримышечно и внутривенно Внутримышечно и внутривенно Перорально и внутримышечно Внутримышечно и внутривенно

* Примечание: Выбор между внутримышечным и внутривенным введением может обуславливаться водорастворимостью лекарства и техническими возможностями выполнения внутривенной инъекции.