Меню
Бесплатно
Главная  /  Слизь в носу  /  Пароксетин в таблетках - инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Паксил, Рексетил (Пароксетин)

Пароксетин в таблетках - инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Паксил, Рексетил (Пароксетин)

Формула: C19H20FNO3, химическое название: (3S-транс)-3-[(1,3-бензодиоксол-5-илокси)метил]-4-(4-фторфенил)пиперидин.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное.

Фармакологические свойства

Пароксетин усиливает серотонинергическую передачу в центральной нервной системе, избирательно угнетает обратный захват серотонина нейронами. Пароксетин отличается по химическому строению от тетрациклических, трициклических и прочих известных антидепрессантов. Пароксетин имеет слабое сродство к мускариновым холинергическим рецепторам, а в исследованиях на животных показано, что препарат имеет лишь слабый антихолинергический эффект. В отличие от трициклических антидепрессантов пароксетин обладает слабым сродством к альфа-1, альфа-2 и бета-адренорецепторам, а также к 5-НТ1-подобным, 5НТ2, дофаминовым (D2), гистаминовым (H1) рецепторам. У пароксетина отсутствует способность вызывать артериальную гипотензию и угнетать центральную нервную систему. Пароксетин не усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему и не нарушает психомоторные функции. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему. В отличие от антидепрессантов, угнетающих обратный захват норадреналина, пароксетин имеет гораздо меньшую способность ингибировать антигипертензивные свойства гуанетидина. Пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, которые превышают необходимые дозы для ингибирования обратного захвата серотонина. Эти активирующие свойства не являются амфетаминоподобными. У здоровых людей пароксетин не вызывает клинически значимых изменений частоты сердечных сокращений, артериального давления и электрокардиограммы. Пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, ранее получавшим триптофан или ингибиторы моноаминооксидазы.
Пароксетин имеет широкую индивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров. Пароксетин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается метаболизму первого прохождения. Биодоступность составляет 50 – 100%, при многократном использовании возрастает из-за частичного насыщения метаболизма при первом прохождении через печень. Это ведет к непропорциональному увеличению концентраций препарата в сыворотке крови, поэтому фармакокинетические параметры пароксетина являются не стабильными, а кинетика нелинейной. С белками плазмы связывается на 95%. Максимальная концентрация достигается через 2 – 8 часов (в среднем 5,2 часа). При ежедневном приеме равновесная концентрация в крови достигается примерно через 1 – 2 недели. Пароксетин метаболизируется при первом прохождении через печень (в том числе с участием изофермента CYP2D6) до фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами пароксетина являются конъюгированные и полярные продукты метилирования и окисления. Объем распределения составляет 3 – 28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Пароксетин активно распределяется в тканях, примерно 1% остается в системе крови. Установлено, что пароксетин выделяется с грудным молоком женщин, а также проникает в плоды и эмбрионы лабораторных животных. Период полувыведения составляет примерно 1 сутки (3 – 65 часов), удлиняется при нарушении функционального состояния почек или/и печени, а также у пожилых пациентов. Выводится в течение 10 дней кишечником (36%, в неизмененном виде 1%), и почками (64%, в неизмененном виде 2%). При клиренсе креатинина 30 – 60 мл/мин и меньше 30 мл/мин площадь под кривой концентрация – время и максимальная концентрация пароксетина увеличиваются в 4 и 2 раза соответственно.

Показания

Депрессия различного происхождения, паническое расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство, социальные фобии, посттравматическое стрессовое расстройство, генерализованное тревожное расстройство.

Способ применения пароксетина и дозы

Пароксетин принимается внутрь, утром - 10 – 20 мг в сутки. В случае недостаточной эффективности возможно повышение дозы на 10 мг в сутки с интервалом не меньше 7 дней (максимальная доза составляет 50 – 60 мг в сутки). У истощенных больных, пожилых пациентов, при нарушении функции печени или/и почек начальная доза составляет 10 мг в сутки, максимальная - 40 мг в сутки.
Следует избегать резкой отмены пароксетина. Рекомендуется отменять пароксетин постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев. Можно рекомендовать следующую схему отмены: уменьшение суточной дозы на 10 мг в неделю; при достижении дозы 20 мг в сутки принимать эту дозу в течение 7 дней, после этого препарат отменяют полностью. При развитии симптомов отмены во время снижения дозы или при полной отмене препарата, рекомендовано возобновить прием ранее назначенной дозы. В дальнейшем врач может продолжить уменьшение дозы, но уже более медленное.
Обычно симптомы синдрома отмены выражены слабо или умеренно, но у некоторых больных они могут быть тяжелыми. Как правило, они появляются в первые дни после отмены препарата, но в некоторых случаях развиваются у больных, которые случайно пропустили очередной прием препарата. Обычно эти симптомы проходят самостоятельно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых больных они могут длиться до нескольких месяцев.
Интервал между отменой ингибиторов моноаминооксидазы и началом применения пароксетина или отменой пароксетина и началом приема ингибиторов моноаминооксидазы должен быть не меньше 2 недель.
На фоне лечения пароксетином возможно развитие серотонинового синдрома или симптомов, подобных злокачественному нейролептическому синдрому, в особенности при применении пароксетина вместе с нейролептиками или другими серотонинергическими препаратами. Эти состояния характеризуются гипертермией, мышечной ригидностью, миоклонусом, вегетативными расстройствами с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменением психического статуса (раздражимость, спутанность сознания, крайне тяжелая ажитация, которая прогрессирует до делирия и комы). Эти синдромы являются потенциально летальными, поэтому пароксетин необходимо отменить при их возникновении и начать соответствующее лечение. Пароксетин не должен использоваться вместе с предшественниками серотонина (окситриптан, L-триптофан) из-за риска развития серотонинергического синдрома.
Требуется тщательно контролировать пациентов с суицидальными тенденциями, в особенности в начале терапии, а также при изменении доз препарата. Риск возникновения суицидального поведения повышен у детей и пациентов молодого возраста (до 25 лет), больных, которые имеют в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли. Пациентов и тех, кто за ними ухаживает, следует предупредить о необходимости контроля ухудшения их состояния (включая появление новых симптомов), появления суицидальных мыслей или поведения во время всего курса терапии. При появлении таких симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
Во время лечение пароксетином возможно возникновение акатизии, проявляющейся внутренним беспокойством и психомоторным возбуждением. Риск развития акатизии наиболее высок в первые недели лечения.
На начальном этапе лечения возможно усиление симптоматики панического расстройства (рекомендован совместный прием анксиолитиков в течение 14 дней).
При выраженном седативном эффекте необходимо использовать пароксетин вечером.
У 2 – 10% людей имеется генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6, в результате чего замедляется метаболизм пароксетина и повышается частота побочных явлений (необходима коррекция дозы).
До начала приема пароксетина необходимо оценить риск развития у пациента биполярного расстройства, так как депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства.
У больных с сахарным диабетом пароксетин может действовать на показатели гликемического контроля. Может потребоваться коррекция дозы пероральных гипогликемических средств или/и инсулина.
В некоторых исследованиях показано, что в результате необратимого ингибирования изофермента CYP2D6 пароксетином снижается эффективность тамоксифена, которую определяли как отношение рецидива рака груди к летальности, при одновременном использовании с пароксетином. При одновременном использовании в течение долгого времени риск может повышаться. При профилактике или терапии рака груди необходимо рассмотреть возможность применения альтернативных антидепрессантов, не воздействующих на изофермент CYP2D6 или влияющих в меньшей степени.
По данным исследований на животных пароксетин может обратимо влиять на качественные характеристики спермы.
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения.
С осторожностью использовать препарат водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психических и двигательных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, совместный прием ингибиторов моноаминооксидазы (включая линезолид) (и 2 недели после их отмены), пимозида, тиоридазина, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, мания, гиперплазия предстательной железы, патология сердца, судорожные состояния, эпилепсия (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема пароксетина), назначение электроимпульсной терапии, прием препаратов, которые увеличивают риск кровотечения; заболевания, которые повышают риск кровоточивости; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; почечная или/и печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование пароксетина допустимо только при крайней необходимости, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск. В исследованиях на животных не выявлено тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности пароксетина. Эпидемиологические исследования исходов беременности при применении пароксетина в 1 триместре беременности выявили повышение риска врожденных аномалий, в частности, системы кровообращения (например, дефекты межпредсердной и межжелудочковой перегородок). Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин. Необходим контроль состояния новорожденных, чьи матери принимали пароксетин на поздних сроках беременности, так как есть информация об осложнениях (цианоз, респираторный дистресс-синдром, апноэ, нестабильность температуры, судорожные припадки, трудности с кормлением, рвота, артериальная гипертензия, гипогликемия, артериальная гипотензия, гиперрефлексия, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, тремор, раздражимость, постоянный плач, летаргия, сонливость) у таких новорожденных. Описанные осложнения в основном возникали сразу после родов или вскоре после них (до суток). По данным эпидемиологических исследований прием пароксетина во время беременности, в особенности на поздних сроках, связан с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. В исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность, но прямого неблагоприятного действия на беременность, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие показано не было. На время терапии пароксетином необходимо прекратить кормление грудью (пароксетин выделяется с грудным молоко в концентрациях, которые близки к концентрациям в плазме крови).

Побочные действия пароксетина

Нервная система и органы чувств: головокружение, сонливость, мигрень, головная боль, инсомния, нервозность, бессонница, патологические сновидения (включая кошмарные сновидения), ажитация, повышенная возбудимость, тревожность, эмоциональная лабильность, раздражительность, астения, нарушение концентрации внимания, невроз, нарушение мышления, враждебность, агрессивность, тремор, экстрапирамидные расстройства (включая оро-фациальную дистонию), судороги, галлюцинации, синдром беспокойных ног, мания или гипомания, эйфория, маниакальные реакции, акатизия, спутанность сознания, деперсонализация, амнезия, парестезия, приступы паники, серотониновый синдром (симптомы могут включать спутанность сознания, ажитацию, усиленное потоотделение, гиперрефлексию, галлюцинации, тахикардию с дрожью, миоклонус, тремор), суицидальные мысли, суицидальное поведение, изменение вкуса, нарушение зрения, нечеткость зрения, мидриаз, острая глаукома, шум в ушах.
Сердечно-сосудистая система и кровь: ортостатическая гипотензия, повышение или понижение артериального давления, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, брадикардия, кровотечение, кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего экхимоз), тромбоцитопения.
Система пищеварения: тошнота, снижение/повышение аппетита, рвота, диарея, запор, сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, печеночная недостаточность, гепатит.
Кожа и подкожные ткани: повышенное потоотделение, кожные высыпания, зуд, реакции фоточувствительности, крапивница, тяжелые кожные реакции (включая синдром Стивена-Джонсона, полиморфную эритему, токсический эпидермальный некролиз).
Аллергические реакции: тяжелые аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции), ангионевротический отек.
Мочеполовая система: аноргазмия, сексуальная дисфункция, снижение либидо, нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, галакторея, гиперпролактинемия, приапизм, учащение мочеиспускания, задержка мочи, недержание мочи.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миопатия, повышение риска переломов костей, миалгия, миастения.
Прочие: ринорея, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, повышение концентрации холестерина, снижение или увеличение массы тела, отеки, зевота, синдром отмены (головокружение, нарушения сна (включая яркие сны), сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), тревога, ажитация, головная боль, тошнота, диарея, спутанность сознания, тремор, повышенное потоотделение, зрительные нарушения, эмоциональная лабильность, ощущение сердцебиения, раздражительность).
Нежелательные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у детей: эмоциональная лабильность (включая суицидальные мысли, причинение вреда самому себе, суицидальные попытки, колебания настроения, плаксивость), враждебность, кровотечения, снижение аппетита, повышенное потоотделение, тремор, ажитация, гиперкинезия.

Взаимодействие пароксетина с другими веществами

Пароксетин несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы (включая прокарбазин, фуразолидон, селегилин), солями лития и триптофаном из-за риска развития серотонинового синдрома.
Совместное использование пароксетина с циметидином увеличивает равновесную концентрацию пароксетина на 50%, с дигоксином - снижает площадь под кривой концентрация - время дигоксина на 15%.
Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под действием индукции или ингибирования ферментов, участвующих в его метаболизме.
При совместном использовании пароксетина с серотонинергическими препаратами возрастает риск развития серотонинового синдрома.
Линезолид на фоне пароксетина может вызывать тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая ригидность, гипертермию, миоклонус, чрезвычайное возбуждение, вегетативные нарушения, прогрессирующее в делирий и кому; совместное использование противопоказано.
Антациды не влияют на абсорбцию пароксетина.
Пароксетин ингибирует метаболизм астемизола и трициклических антидепрессантов (имипрамин, амитриптилин, дезипрамин), увеличивая их содержание в крови и риск развития побочных реакций.
Пароксетин увеличивает концентрацию в плазме теофиллина, взаимно снижает биодоступность фенитоина.
При совместном использовании пароксетина с производными фенотиазина (тиоридазин), флуоксетином, суматриптаном, антиаритмическими средствами I класса (флекаинид, пропафенон) возрастает риск развития побочных реакций.
Фенобарбитал и примидон снижают биодоступность пароксетина.
При совместном использовании пароксетина с варфарином может развиться геморрагический синдром при неизмененной величине протромбинового времени. Пароксетин усиливает эффект варфарина.
Ингибирующий эффект пароксетина на собственный метаболизм может усиливать азенапин.
Дарунавир снижает концентрацию пароксетина в крови и может ослабить его эффект.
Несмотря на то, что пароксетин не действует на метаболизм алкоголя и, вероятно, не усиливает его влияние на психомоторную и познавательную функцию у здоровых людей, их совместный прием у пациентов с депрессией не рекомендован. Пароксетин усиливает депримирующий эффект этанола.
При совместном использовании пароксетина и алпразолама взаимно усиливается угнетение центральной нервной системы.
При совместном использовании пароксетина и апрепитанта происходит снижение максимальной концентрации и площади под кривой концентрация - время данных препаратов.
При совместном использовании пароксетина и атомоксетина возрастает риск удлинения интервала QT.
На фоне пароксетина усиливается угнетающее действие дикалия клоразепата на центральную нервную систему.
Пароксетин угнетает метаболизм имипрамина, карведилола, мапротилина, метопролола, прометазина, сертиндола, сертралина, тамсулозина, тербинафина, трамадола увеличивает их уровень в крови и риск развития побочных явлений.
При совместном применении фроватриптана и пароксетина возрастает риск развития серотонинового синдрома.
При совместном использовании пароксетина и ацеклофенака возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано из-за риска удлинения интервал QT.
При одновременном применении фенилэфрина и пароксетина может усилиться чувствительность организма к симпатомиметикам и возрасти риск развития серотонинергического эффекта.
Пароксетин тормозит метаболизм, увеличивает площадь под кривой концентрация - время и снижает клиренс галантамина.
Пароксетин увеличивает системную экспозицию дарифенацина в равновесном состоянии.
При совместном использовании пароксетина и диазепама возрастает риск развития побочных реакций. Диазепам усиливает угнетение центральной нервной системы.
На фоне пароксетина повышается содержание свободной фракции дигоксина в плазме крови и возрастает риск развития побочных реакций.
Пароксетин снижает средний клиренс дулоксетина.
Пароксетин увеличивает плазменную концентрацию теофиллина.
При совместном использовании пароксетина и доксепина взаимно угнетается метаболизм данных препаратов, возрастает риск развития токсических эффектов.
При совместном использовании пароксетина и экстракта травы зверобоя продырявленного возможно усиление побочного действия пароксетина.
При совместном использовании пароксетина и клозапина возможно повышение концентрации в плазме последнего.
Пароксетин усиливается угнетающее действие лоразепама на центральную нервную систему.
При совместном использовании пароксетина и сибутрамина возрастает риск развития серотонинового синдрома; совместное применение противопоказано.

Передозировка

При передозировке пароксетином усиливаются побочные эффекты, развиваются тошнота, сильная сухость во рту, рвота, выраженная сонливость, синусовая тахикардия, раздражительность, лихорадка, непроизвольные сокращения мышц, изменения артериального давления, тревога, тремор, расширение зрачков, кома, изменения электрокардиограммы, возможен летальный исход. Необходимо: вызвать рвоту, промыть желудок, симптоматическое лечение; специфического антидота нет; гемодиализ, форсированный диурез, обменное переливание крови, гемоперфузия неэффективны.

Пациентам с депрессивными расстройствами психики, социальными фобиями, повышенной нервозностью и тревожностью, в том числе после стрессов и травм, нужна медикаментозная помощь. Препарат Пароксетин – современное лекарство, которое рекомендовано для приема в таких ситуациях. Отзывы врачей и пациентов свидетельствуют о его результативности при широком перечне психологических сбоев и заболеваний.

Лекарственный препарат относится к группе антидепрессантов СИОЗС. Этот селективный ингибитор обратного захвата серотонина эффективен при различных психологических расстройствах, приступах паники, фобиях и депрессиях, посттравматических стрессах. Препарат рекомендован как для кратковременного курса, так и в качестве поддерживающего лечения для предотвращения рецидивов.

Состав

Пароксетин выпускается в форме круглых белых таблеток. Их поверхность шероховатая, покрыта оболочкой. Форма двояковыпуклая, с одной стороны насечка. Существует два варианта дозировки: 20 или 30 мг действующего вещества. Таблетки расфасованы в картонные пачки по 30 штук в каждой – три блистера по 10 ячеек. Основной активный компонент - Пароксетина гидрохлорид. Полный состав препарата:

Основное действующее вещество

Пароксетина гидрохлорида гемигидрат

Вспомогательные компоненты

целлюлоза микрокристаллическая

кальция гидрофосфат дигидрат

натрия кроскармеллоза

магния стеарат

кремния диоксид коллоидный

кросповидон

коповидон

Состав оболочки

диоксид титана

макрогол 6000

гипромеллоза

Фармакодинамика и фармакокинетика

Успешное воздействие препарата на организм при панических расстройствах объясняется селективным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами мозга (СИОЗС). По составу и структуре Пароксетин не похож на прочие антидепрессанты (тетрациклические, трициклические и другие). Он не угнетает психомоторные реакции. По отзывам пациентов и врачей, исследовавших препарат, не выявлено влияния на артериальное давление, частоту сердечных сокращений.

После употребления таблетки действующий компонент всасывается в желудочно-кишечном тракте и попадает в печень, откуда распространяется по тканям организма, окисляется на полярные и конъюгированные продукты. 95% вещества связывается с белками плазмы крови. Неизменный уровень препарата в крови формируется через 1-2 недели после начала приема, когда происходит насыщение.

Выведение проходит в две ступени: метаболизм препарата в печени и вывод продуктов окисления из организма. Период полувыведения – 24 часа. В моче содержится до 64% продуктов метаболизма, 36% выводится через желчь кишечника. Менее 1% остается без изменений. Концентрация в организме действующего вещества выше у людей пожилого возраста или при заболеваниях печени и почек.

Показания к применению

Препарат Пароксетин применяется для помощи пациентам при депрессивных состояниях любого вида, в том числе тяжелых, реактивных, при повышенной нервозности. Лекарство предотвращает появление рецидивов после выздоровления, эффективно при обсессивно-компульсивных, панических расстройствах, с агорафобией (боязнь открытых пространств) или без. Препарат помогает преодолеть социальные фобии, тревожные настроения, страхи, посттравматические стрессы.

Инструкция по применению Пароксетина

Препарат употребляют утром при приеме пищи. Не следует разжевывать таблетки, необходимо запить водой. Дозировка рекомендуется лечащим врачом, возможна корректировка после первых недель лечения, в зависимости от результата. Для терапии депрессии и приступов паники начальная дозировка лекарства - 20 мг в день. Возможно постепенное увеличение (по 10 мг) до максимально допустимого объема на день – 50 мг.

Для пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами прием препарата начинается с 20 мг в сутки, постепенно повышаясь до средней дозы – 40 мг в день, не больше допустимых 60 мг на сутки. У людей с социофобиями, тревожностью лечение начинается с дневных 20 мг. Если нет никаких положительных изменений на протяжении 14 дней, объем препарата увеличивают на 10 мг за день до максимальных 50 мг в сутки.

При общих тревожных расстройствах, почечной и печеночной недостаточности, рекомендована дневная норма 20 мг. Людям преклонного возраста максимальное количество лекарства в сутки не должно превышать 40 мг. По окончании курса лечения, отмене препарата желательно прекращать его употребление постепенно.

Особые указания

В начале курса лечения Пароксетином состояние пациента должно наблюдаться врачом. Это связано с возможными попытками суицида. Необходимо отменить препарат при появлении маниакальных состояний или судорог. У людей преклонного возраста может развиться гипонатриемия. Дозировка уменьшается при употреблении больным инсулина или других гипогликемических средств.

Препарат не ухудшает психомоторные реакции – об этом свидетельствуют отзывы пациентов и результаты проведенных исследований. Тем не менее, производитель рекомендует минимизировать работу со сложными механизмами, вождение автомобиля и другие работы, требующие быстроты реакции и повышенного внимания. Не стоит назначать лекарство детям – его безопасность и эффективность для этой возрастной категории не тестировались.

Лекарственное взаимодействие

Антидепрессант Пароксетин не применяют с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы). Его назначение допустимо только спустя две недели после прекращения лечения ими. Препарат ухудшает абсорбцию трициклических антидепрессантов и астемизола, увеличивая вероятность появления побочных эффектов. Метаболизм активного вещества ухудшится от воздействия принимаемых одновременно Фенитоина, Фенобарбитала, Примидона, Теофиллина.

При лечении помимо антидепрессанта нестероидными противовоспалительными средствами, ацетилсалициловой кислотой, Варфарином увеличивается опасность кровотечений, изменяется свертываемость крови. При употреблении препаратов, ингибирующих ферменты печени, дозировка Пароксетина снижается.

Пароксетин и алкоголь

В результате проведенных клинических тестов было установлено, что на всасывание и усвоение организмом препарата не оказывают воздействия еда, антациды, алкоголь. При этом токсичное воздействие алкогольных напитков усиливается, поэтому на протяжении курса лечения стоит воздержаться от их употребления. В крайне редких случаях (особенно при использовании нескольких психотропных средств) может возникнуть кома или нарушения сердечной деятельности.

Побочные действия

В время лечения Пароксетином могут быть отмечены разнообразные побочные эффекты. Частота их проявления низкая. Некоторые из них могут проявиться при резкой отмене препарата, поэтому желательно плавное уменьшение лекарственной дозы, чтобы минимизировать угрозу. К отмеченным побочным эффектам относятся:

  • Со стороны органов чувств и нервной системы: головные боли, головокружения, бессонница или сонливость, увеличение тревожных эмоций, неврозы, миоклония (судороги), астения, беспричинная агрессия, ажитация (эмоциональное и двигательное возбуждение), амнезия (потеря памяти), галлюцинации, нарушения внимания и мышления, спутанность сознания, изменения зрения, вкуса.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, миастения, артралгия.
  • В мочеполовой системе: снижение либидо, аноргазмия, импотенция, увеличение или задержка мочеиспусканий.
  • В желудочно-кишечном тракте: увеличение или снижение аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея, гепатит.
  • Другие: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, гипонатриемия, гиперпролактинемия, галакторея, ортостатическая гипотензия, нарушение секреции антидиуретического гормона, уменьшение или увеличение веса.

Передозировка

При превышении допустимых доз препарата увеличивается вероятность появления побочных эффектов, их проявления ярко выражены. Помимо этого, пациентами отмечались: тошнота, ощущение сухости в ротовой полости, тахикардия, брадикардия, тремор мышц, повышенное потоотделение, увеличение давления, мидриаз, судороги. При появлении этих признаков необходимо выполнить промывание желудка для удаления невсосавшегося лекарства. Дальнейшее лечение – симптоматическое.

Противопоказания

Запрещено принимать препарат при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав. Стоит убедиться в отсутствии взаимного несочетаемого действия лекарств (в подразделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Запрещен Пароксетин при беременности и лактации, детям до 18 лет, эпилепсии. Осторожно и под наблюдением врача можно использовать таблетки при кровоточивости, судорогах, сердечных сбоях, гиперплазии предстательной железы, болезнях почек и печени, глаукоме.

Условия продажи и хранения

Антидепрессант Пароксетин без рецепта недоступен. Хранить купленное средство необходимо в темном и защищенном от влаги и доступа детей месте. Рекомендованная температура - до 25°C. Препарат годен к употреблению 3 года с даты производства.

Аналоги Пароксетина

Лекарственное средство относится к антидепрессантам группы СИОЗС. Подобные по действию препараты содержат в своем составе дополнительные вещества: сертралин, эсциталопрам, циталопрам, флувоксамин, милнаципран, флуоксетин. Они усиливают действие или расширяют возможность применения медикаментов. К основным аналогам относятся:

  • Адепресс - антидепрессант с эффективным противотревожным действием.
  • Амитриптилин - один из основных трициклических антидепрессантов, с седативным, снотворным и противотревожным эффектами.
  • Имипрамин - один из первых препаратов для лечения депрессивного синдрома с высокой и доказанной эффективностью.
  • Клоксет – средство для лечения тяжелой депрессии.
  • Ксет – применяется при депрессиях разной выраженности, тревогах, нарушениях сна и моторики движений.
  • Медопрам - лечит затяжные депрессивные расстройства.
  • Пароксин – эффективен при отсутствии результата лечения другими препаратами от психологических расстройств.

Цена

Цена Пароксетина меняется в зависимости от дозировки действующего вещества и аптечной сети. Купить препарат можно только при наличии рецепта от лечащего врача. Стоимость по аптекам Москвы за 30 таблеток дозировкой 20 мг составляет:


Видео

Пароксетин: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: пароксетин (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата – 22,8 мг) – 20 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, повидон К-25, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), магния стеарат, Опадрай белый OY-S-28917, макрогол 6000.

Состав Опадрая белого OY- S-28917: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль/макрогол.

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с риской на одной стороне. На поверхности таблетки допускается шероховатость и неровность плёночного покрытия.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Пароксетин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-ГТ, серотонин) и его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства, социального тревожного расстройства/социофобии, общего тревожного расстройства, посттравматического стрессового расстройства и панического расстройства связаны с его обратным захватом 5-ГТ в нейронах головного мозга.

Пароксетин химически не относится к группе трициклических, тетрациклических и других имеющихся антидепрессантов.

Пароксетин обладает низким сродством к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали слабые антихолинергические свойства.

В соответствии с этим селективным действием, исследования в лабораторных условиях показали, что, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин имеет мало сродства к альфа-1, альфа-2- и бета-адренорецепторам, дофамина (D2), 5-ГТ1 подобным, 5-ГT2 и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с пост-синаптическими рецепторами в лабораторных условиях подтверждается исследованиями на живых организмах, которые демонстрируют отсутствие угнетающего действия на ЦНС и гипотензивных свойств.

Фармакодинамика

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует седативное действие этанола. Как другие селективные 5-ГT ингибиторы обратного захвата, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-ГТ рецепторов при введении животным ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или триптофана. Поведенческие и ЭЭГ исследования показывают, что пароксетин слабо активизируется в дозах, которые выше тех, что необходимы для селективного подавления обратного захвата 5-ГT. Свойства активации не являются «амфетаминоподобными» по природе. Исследования на животных показали, что пароксетин хорошо переносится сердечно-сосудистой системой. Пароксетин не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, ЭЭГ, частоты сердечных сокращений после введения здоровым испытуемым.

Исследования показывают, что в отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват норадреналина, свойство ингибировать антигипертонические эффекты гуанетидина у пароксетина выражено намного меньше. При лечении депрессивных расстройств пароксетин проявляет сопоставимую со стандартными антидепрессантами эффективность. Имеются также некоторые свидетельства того, что пароксетин может иметь терапевтическую эффективность у пациентов, которые не реагируют на стандартную терапию. Утренний прием пароксетина не оказывает неблагоприятного влияния ни на качество, ни на продолжительность сна. Более того, пациенты, вероятно, спят лучше из-за воздействия пароксетина.

Дозозависимый эффект

В исследованиях постоянной дозы наблюдается плоская кривая зависимости эффективности от дозы, что говорит о нецелесообразности назначения более высоких доз, чем рекомендуемые. Однако, имеются некоторые клинические данные, что повышение дозы может быть полезно для некоторых пациентов.

Долговременная эффективность

Долговременная эффективность пароксетина при лечении социального тревожного расстройства, общего тревожного расстройства и посттравматического стресса не была достаточно доказана.

Фармакокинетика

Всасывание

Пароксетин хорошо всасывается после перорального приема и подвергается пресистемному метаболизму. Из-за пресистемного метаболизма, количество пароксетина, который может попасть в системный кровоток меньше, чем абсорбированного из желудочно-кишечного тракта. Наблюдается неполное насыщение эффекта первого прохождения и снижение плазменного клиренса при увеличении содержания препарата в организме из-за приема более высоких однократных доз или многократного приёма. Это приводит к непропорциональному увеличению в плазме концентрации пароксетина и, следовательно, фармакокинетические параметры становятся непостоянными, в результате чего проявляется нелинейная кинетика. Тем не менее, нелинейность, как правило, мала и ограничена достижением низких плазменных концентраций при низких дозах. Устойчивое значение системных концентраций достигается за 7–9–14 дней после начала лечения с немедленным или контролируемым высвобождением лекарственных форм, а фармакокинетика не меняется при долгосрочном применении.

Распределение

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, а фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% пароксетина в организме находится в плазме. Около 95 % имеющегося пароксетина связывается с белком. Не обнаружено корреляции между концентрацией пароксетина в плазме и клиническим эффектом.

Метаболизм

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые сразу выводятся. Метаболизм не влияет на избирательную активность пароксетина по отношению к обратному захвату нейронального 5-HТ.

Выделение

Выделение с мочой неизмененного пароксетина составляет менее 2 % от полученной дозы, в то время как метаболиты составляют около 64 % от дозы. Около 36 % полученной дозы выводится через кишечник, вероятно, с желчью, где количество неизменного пароксетина составляет менее 1 % от дозы. Таким образом, пароксетин почти полностью метаболизируется. Экскреция метаболитов двухфазная. В начале выводятся продукты пресистемного метаболизма, а затем происходит системная элиминация пароксетина. Период полувыведения вариабелен, но в среднем составляет приблизительно 1 день.

Особые группы пациентов

Пожилые люди и почечная/печеночная недостаточность:

Возрастание концентрации в плазме пароксетина наблюдается у пожилых пациентов и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, но диапазон плазменных концентраций соответствует показателям здоровых пациентов.

Показания к применению

Депрессия тяжелой степени.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).

Паническое расстройство с агорафобией и без неё.

Социальное тревожное расстройство/социальная фобия.

Генерализованное тревожное расстройство.

Посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пароксетину или к любому из вспомогательных веществ.

Пароксетин противопоказан в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО). В исключительных случаях линезолид (антибиотик, который является обратимым неселективным ИМАО) может применяться вместе с пароксетином при условии, что проводится тщательное наблюдение за признаками серотонинового синдрома и мониторинг артериального давления.

Лечение пароксетином может быть начато через две недели после отмены необратимого ИМАО или спустя, по крайней мере, 24 часа после прекращения приёма обратимого ИМАО (например, моклобемид, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий)).

Одна неделя должна пройти, по крайней мере, после прекращения приёма пароксетина и началом терапии любым ИМАО.

Пароксетин не должен применяться в сочетании с тиоридазином, потому что, как и с другими лекарственными препаратами, которые подавляют печёночные ферменты цитохрома Р450 CYP2D6, пароксетин может повышать плазменную концентрацию тиоридазина. Применение только тиоридазина может привести к удлинению интервала QT с сопутствующей серьёзной желудочковой аритмией, такой как трепетание-мерцание, и внезапной смерти.

Пароксетин не должен приниматься одновременно с пимозидом.

Беременность и период лактации

Данные на животных показали, что пароксетин может повлиять на качество спермы. Влияние на репродуктивную функцию человека неизвестно до сих пор.

Беременность. Некоторые эпидемиологические исследования показывают повышенный риск врожденных пороков развития, в частности, сердечно-сосудистых (например, желудочковые дефекты и дефекты перегородки предсердий), связанных с использованием пароксетина в течение первого триместра беременности. Механизм неизвестен. Полученные данные свидетельствуют о том, что риск рождения ребенка с сердечно-сосудистыми дефектами после приёма пароксетина составляет менее 2/100, по сравнению с ожидаемой частотой для таких дефектов, примерно 1/100 в общей популяции. Пароксетин следует применять во время беременности лишь тогда, когда это строго предписано. Лечащий врач должен взвесить возможность альтернативного лечения женщин, которые беременны или планируют беременность. Следует избегать резкого прекращения приёма препарата во время беременности. Новорожденные должны быть под наблюдением, если применение пароксетина матерью продолжается в более поздних стадиях беременности, особенно в третьем триместре. При применении матерью пароксетина на более поздних стадиях беременности у новорожденных детей могут появляться следующие симптомы: дыхательная недостаточность, цианоз, остановка дыхания, эпилептический припадок, нестабильность температуры, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, cиндром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, заторможенность, постоянный плач, сонливость и бессонница. Эти симптомы могут быть вызваны либо серотонинергическим воздействием или симптомами абстиненции. В большинстве случаев осложнения начинают проявляться немедленно или в ближайшее время (<24 часов) после родов. Эпидемиологические данные показали, что использование СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может привести к повышенному риску развития персистирующей лёгочной гипертензии новорожденных. Наблюдаемый риск составил примерно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции происходит от 1 до 2 случаев персистирующей лёгочной гипертензии новорожденных на 1000 беременностей. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но не указали на прямое вредное воздействие на беременность, эмбриональное/внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие.

Период грудного вскармливания . Небольшое количество пароксетина выделяется в грудное молоко. В опубликованных исследованиях сывороточные концентрации у младенцев, которых кормили грудью, были ниже пределов выявления (<2 нг/мл) или очень низкими (<4 нг/мл). Никаких признаков воздействия препарата не наблюдалось у этих младенцев. Поскольку никакого воздействия не наблюдалось, можно рассматривать возможность грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Депрессия тяжелой степени:

Рекомендуемая доза составляет 20 мг ежедневно. Улучшение у пациентов наблюдается после первой недели приема, но становится очевидным со второй недели терапии. Как и в случае со всеми антидепрессантными лекарственными препаратами, дозировка должна быть скорректирована, если это необходимо, в пределах от 3 до 4 недель от начала терапии, а после этого оценена эффективность лечения. У некоторых пациентов с недостаточной ответной реакцией на 20 мг в день, доза может быть постепенно увеличена до максимальной 50 мг в день, по 10 мг за один раз, в зависимости от реакции пациента. Пациенты с депрессией должны проходить лечение в течение достаточного периода времени, по меньшей мере, 6 месяцев, чтобы убедиться, что у них отсутствуют симптомы заболевания.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР):

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в день. Пациенты должны начинать лечение с 20 мг в день и увеличивать дозу на 10 мг каждый раз до рекомендуемой. Если после нескольких недель лечения по рекомендованной дозе наблюдается недостаточная ответная реакция, проводят постепенное увеличение дозы до максимальной в 60 мг в день. Пациенты с обсессивно-компульсивным расстройством должны проходить лечение в течение достаточного периода времени, до исчезновения симптомов заболевания. Длительность терапии может составлять несколько месяцев и больше.

Паническое расстройство:

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в день. Пациентам начинают лечение с 10 мг в день и постепенно увеличивают дозу на 10 мг за один раз (в зависимости от реакции пациента) до рекомендуемой дозы. Рекомендуется минимальная начальная доза для снижения вероятности ухудшения симптоматики беспричинной тревоги, которая может возникнуть в начале лечения. Если после нескольких недель лечения по рекомендованной дозе наблюдается недостаточная ответная реакция, тогда проводят увеличение дозы до максимальной 60 мг в сутки. Пациенты с паническим расстройством должны проходить лечение в течение достаточного периода времени, до исчезновения симптомов заболевания. Длительность лечения может составлять несколько месяцев и дольше.

Социальное тревожное расстройство/социальная фобия:

Генерализованное тревожное расстройство:

Рекомендуемая доза составляет 20 мг ежедневно. Если после нескольких недель терапии по рекомендованной дозе наблюдается недостаточная ответная реакция, тогда проводят постепенное увеличение дозы (на 10 мг за один раз) до максимальной 50 мг в сутки. При длительном лечении необходимо постоянное наблюдение.

Посттравматическое стрессовое расстройство:

Рекомендуемая доза составляет 20 мг ежедневно. Если после нескольких недель терапии по рекомендованной дозе наблюдается недостаточная ответная реакция, тогда проводят постепенное увеличение дозы (на 10 мг за один раз) до максимальной 50 мг в сутки. При длительном лечении необходимо постоянное наблюдение.

Побочное действие

Очень часто (≥ 1/10),

Часто (≥ 1/100, < 1/10),

Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100),

Редко (≥ 1/10 000, <1/1 000),

Очень редко (< 1/10 000),

неизвестно (не может быть определена на основе имеющихся данных).

Заболевания крови и лимфатической системы: нечасто: аномальные кровотечения, преимущественно из кожи и слизистых оболочек (в основном экхимозы). Очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические реакции (в т.ч. крапивница и отёк Квинке).

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и усвоения питательных веществ: часто: повышение уровня холестерина, снижение аппетита. Редко: гипонатриемия.

Гипонатриемия регистрировалась преимущественно у пожилых пациентов и иногда из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Психические расстройства: часто: сонливость, бессонница, тревожное возбуждение, необычные сновидения (в том числе ночные кошмары). Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации. Редко: маниакальные реакции, тревожность, деперсонализация, приступы паники, акатизия. Частота неизвестна: суицидальное мышление и суицидальное поведение.

Случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения были зарегистрированы во время терапии или сразу после прекращения лечения. Эти симптомы могут быть связаны с основным заболеванием.

Расстройства нервной системы: очень часто: снижение концентрации внимания. Часто: головокружение, тремор, головная боль. Нечасто: экстрапирамидные расстройства. Редко: судороги, синдром беспокойных ног. Очень редко: серотониновый синдром (симптомы могут включать в себя тревожное возбуждение, спутанность сознания, обильное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, дрожание, тахикардию и тремор).

Сообщения об экстрапирамидных расстройствах, включая орально-лицевую дистонию, были получены от пациентов с предрасполагающими двигательными нарушениями или использовавших нейролептические лекарственные средства.

Нарушения со стороны органа зрения: часто: нечёткость зрения. Нечасто: расширение зрачков. Очень редко: острая глаукома.

Нарушения со стороны органа слуха: частота неизвестна: шум в ушах.

Сердечные расстройства: нечасто: синусовая тахикардия. Редко: брадикардия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: транзиторное повышение или уменьшение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия.

Транзиторное повышение или уменьшение артериального давления были зарегистрированы при лечении пароксетином, как правило, при уже существующей артериальной гипертензии или тревожности.

Нарушения со стороны органов дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: зевота.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота. Часто: запор, понос, рвота, сухость во рту. Очень редко: желудочно-кишечные кровотечения.

Нарушения деятельности печени и желчевыводящих путей: редко: повышение печёночных ферментов. Очень редко: осложнения со стороны печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность).

Сообщения об осложнениях со стороны печени встречаются крайне редко.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: потливость. Нечасто: кожная сыпь, зуд. Очень редко: серьёзные кожные неблагоприятные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто: сексуальная дисфункция. Редко: гиперпролактинемия/галакторея. Очень редко: приапизм.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : редко: артралгия, миалгия.

Эпидемиологические исследования, проведённые в основном на пациентах в возрасте 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен.

Прочие: часто: астения, увеличение массы тела. Очень редко: периферические отёки.

Симптомы, наблюдаемые при прекращении лечения Пароксетином:

Часто: головокружение, сенсорные расстройства, нарушение сна, тревожность, головная боль. Нечасто: тревожное возбуждение, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, эмоциональная неустойчивость, нарушение зрения, сердцебиение, понос, раздражительность.

Прекращение приёма пароксетина (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезию, ощущения поражения электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая очень яркие сны), тревожное возбуждение или тревожность, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность, нарушения зрения. У большинства пациентов эти симптомы являются лёгкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно, однако, у некоторых пациентов они могут быть тяжёлыми и/или продолжительными. В связи с этим рекомендуется проводить постепенное прекращение терапии препаратом с постепенным снижением дозы.

Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в клинических испытаниях у детей:

Отмечалось увеличение случаев поведения, связанного с суицидом (в том числе попытки самоубийства и суицидальные мысли), поведение с нанесением себе увечий и повышенная враждебность. Суицидальные мысли и попытки самоубийства в основном наблюдались в клинических исследованиях у подростков с серьёзным депрессивным расстройством. Увеличение враждебности происходило у детей с обсессивно-компульсивным расстройством и особенно у детей младшего возраста (младше 12 лет). Дополнительные симптомы, которые были замечены: снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия, тревожное возбуждение, эмоциональная лабильность (в том числе плач и колебания настроения), нежелательные явления, связанные с кровотечением, преимущественно на коже и слизистых оболочках.

Наблюдаемые после отмены/постепенного снижения дозы пароксетина, симптомы: эмоциональная лабильность (включая плач, колебания настроения, нанесение себе увечий, суицидальные мысли и попытки самоубийства), нервозность, головокружение, тошнота и боли в животе.

Передозировка

Симптомы и признаки: исследование передозировки пароксетина показало, что, помимо указанных выше побочных реакций, возникающих при приёме препарата, возможна также лихорадка и непроизвольные сокращения мышц. Пациенты, как правило, выздоравливали без серьёзных последствий даже после принятых доз до 2000 мг за один раз. Возможны такие осложнения, как кома и изменения ЭКГ, с возможным летальным исходом (но, как правило, когда пароксетин принимают в сочетании с другими психотропными лекарственными средствами с или без алкоголя).

Лечение: никакого специфического антидота неизвестно. Лечение должно заключаться в принятии общих мер, используемых при терапии передозировки любого антидепрессанта. В течение нескольких часов после приёма чрезмерной дозы, чтобы уменьшить всасывание пароксетина, назначают 20-30 г активированного угля. Показаны симптоматическая терапия с частым мониторингом жизненно важных функций и тщательное наблюдение. Лечение пациента должно проводиться согласно клиническим показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Серотонинергические лекарственные средства:

Как и с другими СИОЗС, совместное применение серотонинергических лекарственных средств может привести к более частому возникновению побочных действий, связанных с 5-ГТ (серотониновый синдром). Рекомендуется быть осторожными и требуется более тщательное клиническое наблюдение при комбинированном приеме серотонинергических лекарственных средств (таких, как L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий), СИОЗС, литий, петидин и препараты на основе зверобоя - зверобоя продырявленного) с пароксетином. Также рекомендуется быть осторожным при применении фентанила в общей анестезии или при лечении хронической боли. Одновременное применение пароксетина и ИМАО противопоказано из-за риска серотонинового синдрома.

Пимозид: увеличенные уровни пимозида в среднем в 2,5 раза были зарегистрированы в исследовании низкой дозы пимозида (2 мг) при одновременном применении с 60 мг пароксетина. Это можно объяснить известными CYP2D6 ингибирующими свойствами пароксетина. В связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида и его известной способностью удлинять интервал QT, одновременный приём пимозида и пароксетина противопоказан.

Ферменты, метаболизирующие лекарственные средства: на метаболизм и фармакокинетику пароксетина можно воздействовать путем возбуждения или ингибирования ферментов метаболизма препарата. При приёме пароксетина совместно с известным ингибитором фермента, метаболизирующим лекарственное средство, нужно рассматривать вопрос об использовании пароксетина в дозах нижнего предела диапазона доз. Корректировки дозы препарата не требуется, когда препарат необходимо применять совместно с известными стимуляторами фермента, метаболизирующего лекарственное средство (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), или с фосампренавиром/ритонавиром. При любой корректировке дозы пароксетина (как после начала, так и после прекращения приема стимулятора фермента) следует руководствоваться клиническим эффектом (переносимость и эффективность).

Фосампренавир/ритонавир : совместное введение фосампренавир/ритонавир 700/100 мг два раза в день с пароксетином 20 мг в день здоровым добровольцам в течение 10 дней сократило плазменный уровень пароксетина примерно на 55%. Пароксетин не оказал существенного влияния на метаболизм фосампренавира/ритонавира. Не имеется данных о влиянии долговременного совместного применения пароксетина и фосампренавира/ритонавира (более 10 дней).

Проциклидин: ежедневное применение пароксетина значительно увеличивает плазменный уровень проциклидина. Если проявляются анти-холинергические эффекты, доза проциклидина должна быть уменьшена.

Противосудорожные препараты:

Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. Одновременное применение не оказывает никакого воздействия на фармакокинетический/динамический профиль у больных эпилепсией.

CYP2D6 ингибирующая активность пароксетина: как и с другими антидепрессантами, включая другие СИОЗС, пароксетин ингибирует печеночный цитохром Р450 фермент CYP2D6. Ингибирование CYP2D6 может привести к повышению концентрации в плазме совместно вводимого лекарственного средства, метаболизируемого этим ферментом. К ним относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например, кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин), фенотиазин, нейролептики, рисперидон, атомоксетин, определенного типа 1С антиаритмические препараты (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не рекомендуется применять пароксетин в сочетании с метопрололом при сердечной недостаточности в связи с узким терапевтическим диапазоном метопролола по этому показанию.

О фармакокинетическом взаимодействии между ингибиторами CYP2D6 и тамоксифеном, показывающим 65-75%-ное снижение в уровне плазмы одного из наиболее активных форм тамоксифена, т.е. эндоксифена, сообщалось в литературе. О сниженной эффективности тамоксифена было сообщено при сопутствующем использовании некоторых антидепрессантов СИОЗС в некоторых исследованиях. Так как снижение эффекта тамоксифена не может быть исключено, совместное применение с мощными ингибиторами CYP2D6 (включая пароксетин) следует, по возможности, исключить.

Алкоголь: как и с другими психотропными лекарственными препаратами пациентам рекомендуется избегать употребления алкоголя во время приёма пароксетина.

Пероральные антикоагулянты: одновременное применение пароксетина и пероральных антикоагулянтов может привести к повышенной активности антикоагулянта и геморрагического риска. Таким образом, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые принимают пероральные антикоагулянты.

НПВС и ацетилсалициловая кислота и другие антитромбоцитарные средства:

Одновременное применение пароксетина и НПВС/ацетилсалициловой кислоты может привести к увеличению геморрагического риска.

Рекомендуется соблюдать осторожность пациентам, принимающим СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов или увеличение риска кровотечений (например, атипичные антипсихотические препараты, такие как клозапин, фенотиазины, большинство TCAs, ацетилсалициловая кислота, НПВС, ингибиторы ЦОГ-2), а также пациентам с нарушениями свертываемости крови или болезнями, которые могут предрасполагать к кровотечению, имеющимися в анамнезе.

Меры предосторожности

Лечение пароксетином следует начинать осторожно, через две недели после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО или через 24 часа после завершения лечения обратимыми ингибиторами МАО. Дозировку пароксетина следует увеличивать постепенно, пока оптимальная ответная реакция не будет достигнута.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата, дозу снижают постепенно на 10 мг с интервалом в одну неделю. Если возникают симптомы непереносимости после снижения суточной дозы или после прекращения лечения, тогда возобновляют прием ранее предписанной дозы. Далее врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

Особые группы населения

Пожилые пациенты:

В плазме пожилых пациентов наблюдаются повышенные концентрации пароксетина, однако диапазон концентраций совпадает с наблюдаемым диапазоном у молодых пациентов. Лечение должно начинаться с начальной дозы для взрослого. Увеличение дозы может быть эффективно для некоторых пациентов, но максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Дети в возрасте до 7 лет:

Применение пароксетина детьми младше 7 лет не изучалось. Пароксетин не должен использоваться, пока безопасность и эффективность в этой возрастной группе не будет установлена.

Дети и подростки (7-17 лет):

Пароксетин не следует применять для лечения детей и подростков, так как контролируемые клинические исследования показали, что приём пароксетина связан с повышенным риском суицидального поведения и враждебности. Кроме того, терапевтическая эффективность не была доказана.

Применение у детей и подростков до 18 лет:

Пароксетин не должен использоваться при лечении детей и подростков в возрасте до 18 лет. Поведение, связанное с совершением самоубийства (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев), чаще наблюдалось в клинических испытаниях среди детей и подростков, которых лечили антидепрессантами, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Если основанное на клинической необходимости решение о лечении тем не менее принято, пациент должен быть тщательно обследован на возможное появление суицидальных симптомов. Кроме того, долговременные показатели безвредности для детей и подростков, касающиеся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития, отсутствуют.

Почечная/печеночная недостаточность:

Рекомендуется осторожное применение пациентами с тяжёлой почечной недостаточностью или пациентами с печёночной недостаточностью. Повышенная концентрация в плазме пароксетина возникает у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или у пациентов с печёночной недостаточностью. Таким образом, дозировка должна быть ограничена нижним пределом диапазона доз.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение:

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, причинения себе вреда и суицида (суицидальные действия и проявления). Этот риск сохраняется до проявления значительной ремиссии. Ввиду того, что улучшение не может произойти в течение первых нескольких или больше недель лечения, за пациентами необходимо тщательно наблюдать до тех пор, пока не будет наступать улучшение. Риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых назначают пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных действий и проявлений. Те же меры предосторожности, проводимые при лечении больных с общим депрессивным расстройством, следует соблюдать и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальными действиями в анамнезе, или те, которые имеют значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения, как известно, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и за ними необходимо осуществлять тщательный контроль во время лечения. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при приёме антидепрессантов, по сравнению с плацебо, у пациентов в возрасте менее 25 лет.

Тщательное наблюдение за пациентами и, в частности, за пациентами с высоким риском суицида, должно сопровождаться медикаментозной терапией, особенно в начале лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за больными) должны быть предупреждены о необходимости следить за любым клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении и обратиться к врачу немедленно, если эти симптомы появляются.

Акатизия/психомоторное возбуждение:

Применение пароксетина приводило к развитию акатизии, которая характеризуется внутренним чувством беспокойства и психомоторного возбуждения, такого как неспособность сидеть или стоять на месте. Это происходит в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов, у которых прогрессируют эти симптомы, повышение дозы может иметь серьезные последствия.

Серотониновый синдром/Злокачественный нейролептический синдром:

В редких случаях развитие осложнений, подобных серотониновому синдрому или злокачественному нейролептическому синдрому, может произойти в связи с лечением пароксетином, в частности, при назначении в сочетании с другими серотонинергическими и/или нейролептическими лекарственными средствами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, лечение пароксетином должно быть прекращено, если такие осложнения (характеризуемые группами симптомов, такими как гипертермия, ригидность, миоклонус, расстройство вегетативной нервной системы с возможными быстрыми колебаниями показателей жизненно важных функций, изменения психического состояния, включая спутанность сознания, раздражительность, крайне тревожное возбуждение, прогрессирующее в делириозный синдром и кома) появляются, должна быть проведена заместительная симптоматическая терапия. Пароксетин не должен использоваться в сочетании с серотонином-веществом-предшественником (таким, как L-триптофан) в связи с риском серотонинергического синдрома.

Маниакальный синдром:

Как и со всеми антидепрессантами, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с маниакальным синдромом, имеющимся в анамнезе. Приём пароксетина должен быть прекращен в случае начала маниакальной фазы.

Диабет:

У пациентов с сахарным диабетом лечение селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) должно сопровождаться контролем гликемии. Может потребоваться корректировка сахароснижающих лекарственных средств.

Эпилепсия:

Как и с другими антидепрессантами, пароксетин следует применять с осторожностью пациентам с эпилепсией.

Пароксизм (эпилептический припадок):

Общая частота приступов составляет менее 0,1% у пациентов, получавших пароксетин. Приём лекарственного препарата должен быть прекращен в случае появления эпилептических припадков.

Электросудорожная терапия (ЭСТ):

Имеется малый клинический опыт одновременного применения пароксетина с ЭСТ.

Глаукома:

Как и другие СИОЗС, пароксетин может вызывать расширение зрачка и должен использоваться с осторожностью у пациентов с глаукомой или предрасположенностью к глаукоме.

Сердечные заболевания:

Обычные меры предосторожности следует соблюдать у пациентов с сердечными заболеваниями.

Гипонатриемия:

Случаи гипонатриемии регистрировались редко, преимущественно у пожилых людей. С осторожностью также следует относиться к пациентам с повышенным риском гипонатриемии, например, от сопутствующих препаратов и при циррозе печени. Гипонатриемия обычно полностью проходит после прекращения приема пароксетина.

Кровотечение:

Имели место сообщения о патологических кожных кровотечениях, таких как экхимозы и пурпура. Другие геморрагические проявления, например, желудочно-кишечные кровотечения не были зарегистрированы. Пациенты пожилого возраста могут подвергаться повышенному риску кровотечений.

Рекомендуется соблюдать осторожность пациентам, принимающим СИОЗС одновременно с пероральным приёмом антикоагулянтов, лекарственных средств, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов или других лекарственных препаратов и могут увеличить риск кровотечения (например, атипичных антипсихотических препаратов, таких как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов (TCAs), ацетилсалициловая кислота, НПВС, ЦОГ-2 ингибиторы), а также пациентам с нарушениями свертываемости крови или патологическими состояниями, которые имеются в их истории болезни и которые могут предрасполагать к кровотечению.

Взаимодействие с тамоксифеном:

Пароксетин, мощный ингибитор CYP2D6, может привести к снижению концентрации эндоксифена, одного из самых важных активных метаболитов тамоксифена. Таким образом, следует по возможности избегать одновременного применения пароксетина и тамоксифена.

Симптомы абстиненции, наблюдаемые при прекращении лечения пароксетином:

Симптомы абстиненции при прекращении лечения пароксетином являются часто встречающимися, особенно если это резкое прекращение приёма препарата. В клинических исследованиях нежелательные явления, наблюдаемые при прекращении лечения, произошли у 30% пациентов, получавших пароксетин по сравнению с 20% пациентов, получавшими плацебо. Риск синдрома абстиненции может зависеть от нескольких факторов, включая длительность приема препарата, его дозу, скорость снижения дозы. Головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезию, ощущения поражения электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая очень яркие сны), тревожное возбуждение или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и нарушения зрения были зарегистрированы. Как правило, эти симптомы от лёгкой до умеренной степени, однако, у некоторых пациентов они могут быть тяжёлыми. Они обычно наблюдаются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но также имели место очень редкие сообщения о таких симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу. Обычно эти симптомы проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут наблюдаться в течение 2-3 месяцев и более. В связи с этим рекомендуется дозу пароксетина снижать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Вспомогательные вещества:

Пароксетин содержит небольшое количество лактозы. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с врождённой недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Препарат не влияет на нарушение когнитивных и психомоторных функций. Однако необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Несмотря на то, что пароксетин не увеличивает ухудшений психических и двигательных навыков, вызываемых употреблением алкоголя, одновременное применение пароксетина и алкоголя не рекомендуется.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Пароксетин (Paroxetine) является достаточно изученным психотропным препаратом и относится к . Этот препарат принадлежит к группе селективных ингибиторов обратного запуска серотонина.

Пароксетин характеризуется тем, что быстро устраняет симптоматику депрессии и обладает анксиолитическим (снимающим ) действием.

Лекарство относится к высокоэффективным нейростимуляторам и обладает широким спектром антидепрессивной активности. Медикамент имеет достаточно широкое применение в психиатрии. Данное психотропное средство отличается терпимой переносимостью и незначительным числом побочных эффектов.

Форма выпуска и состав препарата

Лекарство выпускается в форме таблеток, которые покрыты оболочкой-плёнкой. Каждая таблетка имеет круглую форму, радиусом в 0,8 мм. Она выпуклая, имеет шершавую поверхность, посредине разделена риской.

Основным действующим веществом препарата является пароксетина гидрохлорида гемигидрат в количестве 22,76мг.

Дополнительными веществами данного средства выступают:

  • кальция гидрофосфат;
  • элементы целлюлозы микрокристаллической;
  • магния стеарат;
  • кросповидон;
  • коповидон;
  • тальк.

Оболочка таблеток состоит из гипромеллозы, макрогола 6000, титана диоксида.

Таблетки упаковываются в картонные коробки, каждый блистер содержит 10 штук. Могут быть упаковки по 3 блистера и по 6 пластинок.

Фармакологический профиль

Структура пароксетина гидрохлорида гемигидрат

Препарат обладает антидепрессивным действием.

Структура медикамента бициклическая, что отличает его от других подобных средств.

Антидепрессивный эффект данного средства достаточно высок, уже на третий день после начала его применения может проявиться положительный результат, а через 2-3 недели Пароксетин снимает симптоматику и .

Действие лекарства связано с блокированием захвата серотонина, что ведет к повышению его активности в центральной нервной системе.

Серотонин – это один из пятидесяти нейромедиаторов, которые вырабатываются в мозге. Они отвечают за связь миллиардов нервных клеток головного мозга между собой. От деятельности серотонина зависят такие функции организма: сон, поведение, настроение, сексуальное влечение.

Многие формы депрессий связаны именно с нехваткой в мозге серотонина. Пароксетин эффективно влияет на уровень этого медиатора в ЦНС.

Он действует достаточно мягко, не нарушая психомоторные функции, не приводит к значительным изменениям артериального давления и серцебиения. Холинолитический эффект данного антидепрессанта ведёт к быстрой редукции бессонницы и тревоги.

Фармакокинетика лекарственного средства

После принятия лекарства оно быстро всасывается из пищеварительного тракта и подвергается метаболизму через печень. Дальше действующий компонент лекарства распространяется между плазмой и эритроцитами. Медикамент можно принимать во время еды, это не влияет на абсорбцию действующего вещества.

Максимум концентрации препарата в крови при однократном принятии наступает через 3-10 часов. Связь основного вещества с белками достаточно высокая – до 95%. Устойчивая концентрация данного медикамента в организме наступает после 1-2 недель применения.

Пароксетин полувыделяется из плазмы за 16-21 час, это даёт возможность назначать медикамент один раз в сутки. Данная система приёма очень подходит для пациентов, которые находятся на лечении амбулаторно.

В стационарных условиях это даёт возможность медперсоналу экономить время. При высоких дозах и продолжительном лечении прослеживается нелинейное накопление вещества в организме. У больных с печеночной недостаточностью доля антидепрессанта в крови увеличивается.

Выводится средство с мочой на 64%, остальное количество выходит через кишечник с желчью.

В каких случаях назначается

Пароксетин принимается в таких случаях:

Ограничения для приема

В каких случаях недопустимо применение лекарства:

  • при одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы, а также на протяжении двух недель после их отмены;
  • в случаях нестабильной ;
  • женщинам, ожидающим или вскармливающим ребенка;
  • в случаях повышенной чувствительности к препарату;
  • детям до 14 лет.

Осторожно нужно относиться к приему Пароксетина людям с почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, манией, сердечными патологиями, в анамнезе.

Нежелательно употребление медикамента при закрытоугольной глаукоме, при прохождении электромагнитной терапии, в случаях приёма препаратов, которые повышают вероятность возникновения кровоточивости.

Как правильно принимать этот антидепрессант

Пароксетин принимают перорально один раз в день, желательно утром. Идеально это делать во время еды, чтобы уменьшить вероятность возникновения таких побочных эффектов как рвота и тошнота. Таблетку запивают небольшим количеством воды.

Нежелательными явлениями при повышенных дозах являются дистония, брадикардия, проблемы с печенью, маниакальный рефлекс, затруднения с мочеиспусканием.

Какие меры предпринимаются при передозировке?

В первую очередь проводится промывание желудка с использованием активированного угля. Медики должны следить за обеспечением проводимости дыхательных путей, оксигенацией и вентиляцией лёгких.

Постоянно необходимо отслеживать сердечный ритм и другие функции.

Побочные эффекты

Побочные действия Пароксетина могут проявиться на различных органах и системах:

Особые пациенты и ситуации

Противопоказано принимать Пароксетин при беременности и во время кормления грудью. Осторожно назначается лекарство при печёночной и почечной недостаточности. Не рекомендуется применение медикамента детям до 14 лет.

Важно отметить, что для приема Пароксетина характерно повышение суицидального риска. Иногда это встречается у взрослых, но чаще — у молодёжи и подростков.

Реальный опыт применения

Мнение практикующих врачей и отзывы принимающих или принимавших Пароксетин пациентов.

К приему Пароксетина меня привёл следующий случай. Три года назад я попал в автокатастрофу, после перенесенного стресса у меня развилась жуткая депрессия. Пришлось обратиться к психиатр, который посоветовал попить этот антидепрессант.

Через 2 месяца мое состояние намного улучшилось: я стал высыпаться, исчезла тревожность и боязнь выходить на улицу. Единственный минус, что во время лечения не смог водить машину, реакция затуплялась. Это лекарство меня реально вытащило из бездны.

Виктор, 34 года

Я работаю в школе учителем иностранного языка, очень слежу за своим психическим и физическим здоровьем, но в результате постоянных стрессов у меня появились панические атаки. Моя жизнь превратилась в ад, дошло до того, что я обратилась в клинику.

Меня спас Пароксетин. Под руководством опытного врача через месяц я почувствовала себя здоровым человеком, правда немного проблематично было отказаться от препарата. Не нужно бояться обратиться за помощью к психотерапевту!

Аня, 29лет

Пароксетин является антидепрессантом нового поколения. Он оказывает анксиолитическое, тимоаналептическое седативное, стимулирующее действие. Ведь до последнего времени для лечения многих пациентов использовались только «старые» антидепрессанты.

Причиной этому являлись стереотипы, многие специалисты работали по привычке. Данный медикамент имеет более высокую стоимость, но ситуация меняется и применение этого препарата набирает всё больше оборотов. Компания «Плива» (Хорватия) разработала прекрасное средство избавления от депрессий.

Светлана Николаевна, врач-психотерапевт

Многим своим пациентам в депрессивных состояниях я назначаю Пароксетин. В психиатрии я работаю всего 3 года, но лечебные свойства этого препарата уже смогла заметить.

Это очень эффективный, но довольно «тяжёлый» антидепрессант, который требует строгого соблюдения рекомендаций врача и за каждым своим пациентом я веду чёткий контроль.

Нарушения психической сферы после приёма данного препарата возникают редко. Рекомендую коллегам не бояться применять этот антидепрессант в своей практике.

Анна Васильевна, психотерапевт

Покупка препарата и подбор аналогов

Данный медикамент отпускается в аптеке только по рецепту психиатра. Хранение лекарства должно быть в тёмном месте при температуре, не превышающей 25 градусов.

Срок годности данного препарата – три года.

Цена 20 таблеток Пароксетина на территории России составляет около 400 рублей, в аптеке имеются следующие аналоги: , Рексетин, Адепресс.

Пароксетин - лекарственное средство, применяемое для лечения депрессий и прочих патологических состояний психиатрической практики.

Какой у Пароксетин состав и форма выпуска?

Действующее вещество в фармсредстве Пароксетин представлено пароксетина гидрохлорида гемигидратом, количество которого составляет 30 и 20 миллиграммов в таблетке. Вспомогательные вещества: тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, макрогол 6000, кросповидон, кремния диоксид, добавлен титана диоксид, кальция гидрофосфат, коповидон.

Препарат Пароксетин выпускается в таблетках, двояковыпуклой формы белого цвета с шероховатой поверхностью. Фармсредство продаётся в блистерах по 10 штук. Для приобретения понадобится рецепт.

Какое у Пароксетин действие?

Пароксетин обладает выраженным антидепрессантным действием. Механизм действия лекарства связан с подавлением реакций обратного захвата нейромедиатора серотонина в нейронах головного мозга, что увеличивает количество этого важного компонента передачи электрического импульса и нормализует высшую нервную деятельность.

Противотревожное действие обусловлено наличием холинолитического эффекта. Благодаря этой особенности лекарственного средства значительно расширяется спектр использования этого фармпрепарата.

Использование лекарства способствует устранению депрессивных расстройств, улучшает сон, нормализует умственные способности, подавляет расстройства, обусловленные хроническими стрессами, применяется для лечения так называемых социальных фобий.

Важно заметить также и то, что препарат не модифицирует моторные функции организма и не потенцирует угнетающее влияние этилового спирта. Тем не менее, лекарство может вызывать незначительную сонливость и заторможенность.

При приёме внутрь, Пароксетин хорошо всасывается из кишечника, но подвергается эффекту первого прохождения через печень, в результате которого значительная часть активного вещества подвергается метаболизации.

Терапевтическая концентрация действующего вещества формируется в крови пациента весьма медленно, примерно к концу первой недели лечения. Порядка 65 процентов активного компонента выводится с мочой, частично - со стулом.

Какие у Пароксетин показания к применению?

Принимать антидепрессантные таблетки Пароксетин инструкция по применению разрешает в лечебных целях в следующих случаях:

Депрессивные расстройства всех типов;
Социальные фобии;
Повышенная тревожность;
Панические расстройства;
Генерализованное тревожное расстройство;
Обсессивно-компульсивное расстройство.

Приём антидепрессанта Пароксетин будет эффективным и безопасным, только если его назначил специалист. Бесконтрольное использование препарата небезопасно.

Какие у Пароксетин противопоказания к применению?

Использование препарата Пароксетин (таблетки) инструкция по применению не разрешает в лечебных целях в следующих случаях:

Эпилепсия;
Детский возраст;
Период лактации;
Потребность в приёме ингибиторов моноаминоксидазы;
Беременность;
Непереносимость компонентов лекарства.

Относительные противопоказания: печёночная недостаточность, алкоголизм, закрытоугольная глаукома, судорожные состояния, применение антикоагулянтов, повышенная кровоточивость, аденома простаты, заболевания сердечно-сосудистой системы.

Какие у Пароксетин применение и дозировка?

Дозировку нужно подбирать индивидуально, с учётом особенностей организма и выраженности патологической симптоматики. Кроме того, важно корректировать дозу каждые 2 – 3 недели.

При депрессиях начальная дозировка составляет 20 миллиграммов 1 раз в день. В случае неэффективности следует поднимать дозировку на 10 мг в неделю. Максимальная суточная дозировка - 50 мг.

При обсессивно-компульсивной патологии начальная доза составляет 20 миллиграммов. Количество принимаемого лекарства следует корректировать еженедельно, повышая дозировку на 10 мг.

Пароксетин - передозировка от препарата

Симптомы передозировки: повышенная сухость во рту, раздражительность, расширение зрачков, тошнота, рвота, судороги, повышение артериального давления, тахикардия, а также потливость. Лечение: немедленное промывание желудка с последующим приёмом энтеросорбентов, мероприятия симптоматической терапии. Специфического антидота, подавляющего действие пароксетина гидрохлорида гемигидрата, не существует.

Какие у Пароксетин побочные эффекты?

Приём препарата Пароксетин может вызвать появление следующих побочных эффектов: галлюцинации, судороги, сонливость, тремор конечностей, головокружение, бессонница, приступы паники, мышечная слабость, боли в мышцах, задержка мочи, аллергические реакции, а также снижение остроты зрения.

Особые указания

В начале лечения важно наблюдать за поведением пациента, поскольку не исключено появление суицидальных наклонностей. Оптимально проводить лечение в условиях психиатрической клиники.

Поскольку возможно развитие заторможенности и сонливости, пациенты должны быть крайне внимательными во время управления потенциально опасными механизмами.

Чем заменить Пароксетин, аналоги какие использовать?

Актапароксетин, Паксил, Сирестилл, кроме того, Плизил, Адепресс, а также Рексетин.

Заключение

Лечение депрессивных состояний должно быть комплексным. Главенствующая роль в этом процессе отводится медикаментозной терапии, но не менее важны и меры общего воздействия: рационализации труда и отдыха, отказ от алкоголя, психотерапевтические мероприятия.